Состав
В состав лекарства входит цефтриаксон — антибиотик из класса цефалоспоринов (β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-АЦК).
Вещество представляет собой слабо гигроскопичный мелкокристаллический порошок желтоватого или белого цвета. В одном флаконе препарата содержится 0,25, 0,5, 1 или 2 грамма стерильной натриевой соли цефтриаксона.
Форма выпуска
Порошок 0,25/0,5/1/2 г для приготовления:
- раствора д/и;
- раствора для инфузионной терапии.
Цефтриаксон в таблетках или сиропе не выпускается.
Фармакологическое действие
Бактерицидное. Препарат III поколения из группы антибиотиков «цефалоспорины».
Фармакодинамика и фармакокинетика
Что такое Цефтриаксон?
Согласно Википедии, цефтриаксон — это антибиотик, бактерицидное действие которого обусловлено его способностью нарушать синтез пептидогликана бактериальных клеточных стенок.
Фармакодинамика
Универсальное антибактериальное средство, механизм действия которого обусловлен способностью подавлять синтез бактериальной клеточной стенки. Препарат проявляет большую резистентность в отношении к большинству β-лактамаз грам(+) и грам(-) микроорганизмов.
Активен в отношении:
- Грам(+) аэробов — St. aureus (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, группы viridans);
- Грам(-) аэробов — Enterobacter aerogenes и cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (в том числе pneumoniae), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis и диплококков рода Neisseria (включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii, вульгарного протея и протея mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp., некоторых штаммов синегнойной палочки;
- анаэробов — Clostridium spp. (исключение — Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp..
In vitro (клиническое значение остается неизвестным) отмечается активность в отношении штаммов следующих бактерий: Citrobacter diversus и freundii, Salmonella spp. (в том числе в отношении Salmonella typhi), Providencia spp. (в том числе в отношении Providencia rettgeri), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.
Устойчивые к метициллину Staphylococcus, многие штаммы Enterococcus (в том числе Str. faecalis) и Streptococcus группы D к цефалоспориновым антибиотикам (в том числе к цефтриаксону) устойчивы.
Фармакокинетика
- биодоступность — 100%;
- Т Сmax при введении Цефтриаксона в/в — в конце инфузии, при введении внутримышечно — 2-3 часа;
- связь с плазменными белками — от 83 до 96%;
- Т1/2 при в/м введении — от 5,8 до 8,7 часов, при в/в введении — от 4,3 до 15,7 часов (в зависимости от заболевания, возраста пациента и состояния его почек).
У взрослых концентрация цефтриаксона в ликворе при введении 50 мг/кг через 2-24 часа многократно превышает МПК (минимальную подавляющую концентрацию) для наиболее распространенных возбудителей менингококковой инфекции. Препарат хорошо проникает в ликвор при воспалении оболочек мозга.
Выводится Цефтриаксон в неизмененном виде:
- почками — на 33-67% (у новорожденных младенцев этот показатель на уровне 70%);
- с желчью в кишечник (где препарат инактивируется) — на 40-50%.
Гемодиализ неэффективен.
Показания к применению Цефтриаксона
В аннотации указывается, что показаниями к применению Цефтриаксона являются инфекции, вызванные чувствительными к препарату бактериями. Внутривенные инфузии и уколы лекарства назначают для лечения:
- инфекций брюшной полости (в т.ч. при эмпиеме желчного пузыря, ангиохолите, перитоните), ЛОР-органов и дыхательных путей (эмпиема плевры, пневмония, бронхит, абсцесс легких и т.д.), костной и суставной ткани, мягких тканей и кожи, урогенитального тракта (включая пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, эпидидимит);
- эпиглоттита;
- инфицированных ожогов/ран;
- инфекционных поражений челюстно-лицевой области;
- бактериальной септицемии;
- сепсиса;
- бактериального эндокардита;
- бактериального менингита;
- сифилиса;
- шанкроида;
- клещевого боррелиоза (болезни Лайма);
- неосложненной гонореи (в том числе в случаях, когда заболевание вызвано микроорганизмами, которые выделяют пенициллиназу);
- сальмонеллеза/сальмонеллоносительства;
- брюшного тифа.
Препарат применяют также для периоперационной профилактики и для лечения пациентов с ослабленным иммунитетом.
Для чего применяется Цефтриаксон при сифилисе?
Несмотря на то, что при различных формах сифилиса препаратом выбора является Пенициллин, его эффективность в некоторых случаях может быть ограниченной.
К применению антибиотиков-цефалоспоринов прибегают как к резервному варианту при непереносимости препаратов группы пенициллина.
Ценными свойствами препарата являются:
- наличие в его составе химических веществ, которые обладают способностью подавлять образование клеточных мембран и мукопептидный синтез в стенках клеток бактерий;
- способность быстро проникать в органы, жидкости и ткани организма и, в частности, в ликвор, который у больных сифилисом претерпевает множество специфических изменений;
- возможность применения для лечения беременных женщин.
Наиболее эффективно лекарство в случаях, когда возбудителем болезни является Treponema pallidum, поскольку отличительная особенность Цефтриаксона — высокая трепонемоцидная активность. Положительный эффект проявляется особенно ярко при в/м введении препарата.
Лечение сифилиса с применением препарата дает хорошие результаты не только на ранних стадиях развития болезни, но также в запущенных случаях: при нейросифилисе, а также при вторичном и скрытом сифилисе.
Поскольку Т1/2 Цефтриаксона составляет приблизительно 8 часов, лекарство может одинаково успешно применяться как при стационарной, так и при амбулаторной схеме лечения. Препарат достаточно вводить больному 1 раз в сутки.
Для превентивного лечения средство вводят в течение 5 суток, при первичном сифилисе — 10-тидневным курсом, ранний скрытый и вторичный сифилис лечатся за 3 недели.
При незапущенных формах нейросифилиса больному на протяжении 20 дней вводят однократно по 1-2 г Цефтриаксона, на поздних стадиях болезни лекарство вводят по 1 г/сут. в течение 3 недель, после чего выдерживают интервал продолжительностью в 14 дней и в течение 10 дней проводят лечение аналогичной дозировкой.
При остром генерализованном менингите и сифилитическом менингоэнцефалите дозу повышают до 5 г/сут.
Уколы Цефтриаксон: от чего препарат назначают при ангине у взрослых и детей?
Несмотря на то, что антибиотик эффективен при различных поражениях носоглотки (в том числе при ангине и при гайморите), его, как правило, редко используют в качестве препарата выбора, в особенности, в педиатрии.
При ангине лекарство допускается вводить через капельницу в вену или в виде обычных уколов в мышцу. Однако в подавляющем большинстве случаев больному назначают внутримышечные инъекции. Раствор готовят непосредственно перед использованием. Готовая смесь при комнатной температуре остается стабильной в течение 6 часов после приготовления.
Детям при ангине Цефтриаксон назначают в исключительных случаях, когда острая ангина осложняется сильным нагноением и воспалительным процессом.
Подходящая дозировка определяется лечащим врачом.
Во время беременности препарат назначают в тех случаях, когда не эффективны антибиотики группы пенициллина. Хотя лекарство проникает через плацентарный барьер, оно не оказывает существенного влияния на здоровье и развитие плода.
Лечение гайморита с помощью Цефтриаксона
При гайморите антибактериальные средства являются препаратами первой линии. Полностью проникая в кровь, Цефтриаксон задерживается в очаге воспаления в нужных концентрациях.
Как правило, лекарство назначают в комбинации с муколитиками, сосудосуживающими средствами и т.д.
Как колоть препарат при гайморите? Обычно больному Цефтриаксон назначают вводить в мышцу дважды в день по 0,5-1 г. Перед инъекцией порошок смешивают с Лидокаином (предпочтительно использовать однопроцентный раствор) или водой д/и.
Лечение длится не менее 1 недели.
Противопоказания
Цефтриаксон не назначают при известной гиперчувствительности к цефалоспориновым антибиотикам или вспомогательным компонентам препарата.
Относительные противопоказания:
- период новорожденности при наличии у ребенка гипербилирубинемии;
- недоношенность;
- почечная /печеночная недостаточность;
- энтерит, НЯК или колит, ассоциированный с применением антибактериальных средств;
- беременность;
- лактация.
Побочные действия Цефтриаксона
Побочные эффекты препарата проявляются в виде:
- реакций гиперчувствительности: эозинофилии, лихорадки, кожного зуда, крапивницы, отеков, сыпи на коже, мультиформной (в некоторых случаях злокачественной) экссудативной эритемы, сывороточной болезни, анафилактического шока, озноба;
- головной боли и головокружения;
- олигурии;
- нарушений функции органов пищеварения: тошнота, рвота, метеоризм, нарушение вкуса, стоматит, диарея, глоссит, формирование сладжа в желчном пузыре и псевдохолелитиаз, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, кандидомикоз и прочие суперинфекции;
- нарушения гемопоэза: анемия (в том числе гемолитическая), лимфопения, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, тромбоцитоз и лейкоцитоз, гематурия, базофилия, кровотечения из носа).
Если лекарство вводится внутривенно, возможны воспаление венозной стенки, а также болезненность по ходу вены. Введение препарата в мышцу сопровождается болезненностью в месте укола.
Цефтриаксон (уколы и в/в инфузия) также может оказывать влияние на лабораторные показатели. У пациента уменьшается (или увеличивается) протромбиновое время, повышается активность щелочной фосфатазы и трансаминаз печени, а также концентрация мочевины, развиваются гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, глюкозурия.
Отзывы о побочных действиях Цефтриаксона, позволяют сделать вывод, что при в/м введении препарата практически 100% пациентов жалуются на сильную болезненность укола, некоторые отмечают мышечную боль, головокружение, озноб, слабость, зуд и сыпь.
Легче всего переносятся уколы, если разводить порошок обезболивающим. При этом необходимо обязательно сделать пробу как на сам препарат, так и на обезболивающее.
Инструкция по применению Цефтриаксона (Способ и дозировка)
Чем разводить Цефтриаксон для инъекций?
В инструкции производителя, а также справочнике Видаль указывается, что препарат можно вводить в вену или в мышцу.
Дозировка взрослым и для детей старше 12-ти лет — 1-2 г/сут. Антибиотик вводят однократно или 1 раз в 12 часов в половинной дозе.
В особо серьезных случаях, а также, если инфекция спровоцирована умеренно чувствительным к Цефтриаксону возбудителем, дозу повышают до 4 г/сут.
При гонорее рекомендуется однократное введение в мышцу 250 мг препарата.
В профилактических целях перед инфицированной или предположительно инфицированной операцией в зависимости от степени опасности инфекционных осложнений больному за 0,5-1,5 часа до хирургического вмешательства следует однократно ввести 1-2 г Цефтриаксона.
Для детей первых 2 недель жизни лекарство вводят 1 р./сут. Доза рассчитывается по формуле 20-50 мг/кг/сут. Высшая доза — 50 мг/кг (что связано с недоразвитостью ферментной системы).
Оптимальная дозировка детям до 12 лет (включая грудных детей) также подбирается в зависимости от веса. Суточная доза варьирует в пределах от 20 до 75 мг/кг. Детям, вес которых более 50 кг, Цефтриаксон назначают в той же дозе, что и взрослым.
Превышающую 50 мг/кг дозу следует вводить в виде внутривенной инфузии продолжительностью как минимум 30 минут.
При бактериальном менингите лечение начинают с однократного введения 100 мг/кг/сут. Высшая доза — 4 г. Как только будет выделен возбудителя и определена его чувствительность к препарату, дозу снижают.
Отзывы о препарате (в частности, о его применении у детей) позволяют сделать вывод, что средство весьма эффективно и доступно, но его существенным недостатком является сильная болезненность в месте укола.Что касается побочных эффектов, то их, по мнению самих пациентов, не больше, чем при использовании любого другого антибиотика.
Сколько дней колоть препарат?
Длительность лечения зависит от того, какой патогенной микрофлорой вызвано заболевание, а также от особенностей клинической картины. Если возбудителем являются Грам (-) диплококки рода Neisseria, наилучших результатов удается достичь за 4 дня, если чувствительные к препарату энтеробактерии, — за 10-14 дней.
Уколы Цефтриаксона, инструкция по применению. Чем разбавлять препарат?
Для разведения антибиотика используются раствор Лидокаина (1 или 2%) или вода для инъекций (д/и).
При использовании воды д/и следует учитывать, что в/м инъекции препарата очень болезненны, поэтому если растворителем является вода, неприятные ощущения будут как во время укола, так и некоторое время после него.
Воду для разведения порошка берут обычно в тех случаях, когда использование Лидокаина невозможно из-за наличия у больного аллергии на него.
Оптимальный вариант — однопроцентный раствор Лидокаина. Воду д/и лучше использовать в качестве вспомогательного средства, при разведении препарата Лидокаином 2%.
Можно ли разводить Новокаином Цефтриаксон?
Новокаин при использовании его для разведения препарата снижает активность антибиотика, одновременно с этим повышая вероятность развития у больного анафилактического шока.
Если отталкиваться от отзывов самих пациентов, то в них отмечается, что Лидокаин лучше, чем Новокаин, снимает боль при введении Цефтриаксона.
Кроме того, применение не свежеприготовленного раствора Цефтриаксона с Новокаином, способствует усилению болевых ощущений во время инъекции (раствор сохраняет стабильность в течение 6 часов после приготовления).
Как разводить Цефтриаксон Новокаином?
Если в качестве растворителя все же используется Новокаин, его на 1 г препарата берут в объеме 5 мл. Если взять меньшее количество Новокаина, порошок может не полностью раствориться, и игла шприца забьется комочками лекарства.
Разведение Лидокаином 1%
Для инъекции в мышцу 0,5 г препарата растворяют в 2 мл однопроцентного раствора Лидокаина (содержимое одной ампулы); на 1 г препарата берут 3,6 мл растворителя.
Дозировку 0,25 г разводят аналогично тому, как и 0,5 г, то есть содержимым 1 ампулы 1% Лидокаина. После этого готовый раствор набирают в разные шприцы по половине объема в каждый.
Лекарство вводится глубоко в ягодичную мышцу (не более 1 г в каждую ягодицу).
Разведенный Лидокаином препарат не предназначен для внутривенного введения. Его разрешается вводить строго в мышцу.
Как развести уколы Цефтриаксона Лидокаином 2%?
Для разведения 1 г препарата берут по 1,8 мл воды д/и и двухпроцентного Лидокаина. Чтобы развести 0,5 г препарата, также смешивают 1,8 мл Лидокаина с 1,8 мл воды д/и, но для растворения используют только половину получившегося раствора (1,8 мл). Для разведения 0,25 г препарата берут 0,9 мл приготовленного аналогичным образом растворителя.
Как разводить Цефтриаксон детям для внутримышечного введения?
Приведенная методика проведения внутримышечных инъекций практически не используется в педиатрической практике, поскольку Цефтриаксон с Новокаином может вызвать у ребенка сильнейший анафилактический шок, а в комбинации с Лидокаином — может способствовать возникновению судорог и нарушению работы сердца.
По этой причине оптимальным растворителем в случае применения препарата у детей является обычная вода д/и. Невозможность применения обезболивающего в детском возрасте требует еще более медленного и аккуратного введения лекарства, чтобы снизить болевые ощущения во время укола.
Разведение для в/в введения
Для в/в введения 1 г препарата растворяют в 10 мл дистиллированной воды (стерильной). Препарат вводится медленно в течение 2-4 минут.
Разведение для внутривенной инфузии
При проведении инфузионной терапии препарат вводится в течение как минимум получаса. Для приготовления раствора 2 г порошка разводят в 40 мл свободного от Ca раствора: декстрозы (5 или 10%), NaCl (0,9%), фруктозы (5%).
Дополнительно
Цефтриаксон предназначен исключительно для парентерального введения: производители не выпускают таблетки и суспензии по причине того, что антибиотик контактируя с тканями организма, проявляет высокую активность и сильно раздражает их.
Дозы для животных
Дозировка для кошек и для собак подбирается с учетом массы тела животного. Как правило, она составляет 30-50 мг/кг.
Если используется флакон 0,5 г, следует ввести в него 1 мл двухпроцентного Лидокаина и 1 мл воды д/и (или 2 мл Лидокаина 1%). Интенсивно встряхнув лекарство до полного растворения комочков, его набирают в шприц и вводят больному животному в мышцу или под кожу.
Дозировка кошке (Цефтриаксон 0,5 г обычно используется для мелких животных — для кошек, котят и т.д.), если на 1 кг веса врач назначил вводить 40 мг Цефтриаксона, составляет 0,16 мл/кг.
Для собак (и других крупных животных) берут флаконы по 1 г. Растворитель берут в объеме 4 мл (2 мл Лидокаина 2% + 2 мл воды д/и). Собаке весом 10 кг, если доза составляет 40 мг/кг, нужно ввести 1,6 мл готового раствора.
При необходимости введения Цефтриаксона в/в через катетер для разведения используют стерильную дистиллированную воду.
Передозировка
Признаками передозировки препарата являются судороги и возбуждение ЦНС. Перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны для снижения концентрации Цефтриаксона. Лекарство не имеет антидота.
Терапия: симптоматическая.
Взаимодействие
В одном объеме фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами.
Подавляя микрофлору кишечника, препятствует образованию в организме витамина К. По этой причине применение препарата в комбинации со средствами, которые снижают агрегацию тромбоцитов (сульфинпиразоном, НПВП), может спровоцировать кровотечение.
Эта же особенность Цефтриаксона способствует усилению действия антикоагулянтов при их совместном применении.
В сочетании с петлевыми диуретиками повышается риск развития нефротоксичности.
Условия продажи
Для приобретения требуется рецепт.
На латыни он может быть следующим. Рецепт на латинском (образец):
Rp.: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d.N.10
S. В прилагаемом растворителе. В/м, 1 р./сут.
Условия хранения
Беречь от света. Оптимальная температура хранения — до 25 °С.
При применении без медицинского контроля препарат может спровоцировать осложнения, поэтому флаконы с порошком следует держать в недоступном для детей, месте.
Срок годности
2 года.
Особые указания
Препарат применяется в условиях стационара. У пациентов, которые находятся на гемодиализе, а также при одновременной тяжелой печеночной и почечной недостаточности, следует держать под контролем показатели плазменной концентрации Цефтриаксона.
При длительном лечении требуется регулярное наблюдение за картиной периферической крови и показателями, характеризующими функцию почек и печени.
Иногда (редко) при УЗИ желчного пузыря могут отмечаться затемнения, которые указывают на наличие осадка. Затемнения исчезают после прекращения курса лечения.
Ослабленным больным и пожилым пациентам в ряде случаев целесообразно назначать в дополнение к Цефтриаксону витамин К.
При нарушении баланса воды и электролитов, а также при артериальной гипертензии следует контролировать уровень натрия в плазме крови. Если лечение длительное, больному показано проведение общего анализа крови.
Как и другие цефалоспорины, препарат обладает способностью вытеснять связанный с сывороточным альбумином билирубин, в связи с чем его с осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией (и, в частности, у недоношенных детей).
Препарат не оказывает влияния на скорость нервно-мышечной проводимости.
Аналоги Цефтриаксона, чем можно заменить препарат?
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Цефтриаксона в уколах:
- Цефтриаксон-ЛЕКСВМ (Каби, Джодас, КМП, Промед, Виал, Эльфа)
- Цефтриабол
- Цефсон
- Цефаксон
- Тороцеф
- Хизон
- Цефограм
- Медаксон
- Лораксон
- Ифицеф
Аналоги в таблетках:
- Панцеф
- Супракс Солютаб
- Цефорал Солютаб
- Цефпотек
- Спектрацеф
Цефтриаксон или Цефазолин — что лучше?
Оба препарата относятся к группе «цефалоспорины», но Цефтриаксон является антибиотиком III поколения, а Цефазолин — это препарат I поколения.
Важной особенностью цефалоспориновых антибиотиков I поколения является то, что они не эффективны в отношении листерий и энтерококков, имеют узкий спектр действия и низкий уровень активности в отношении грам(-) бактерий.
Цефазолин применяют в основном в хирургии для периоперационной профилактики, а также для лечения инфекций мягких тканей и кожи.
Назначение его для лечения инфекций мочеполовой системы и респираторного тракта не может рассматриваться как обоснованное, что связано с узким спектром противомикробной активности и высокой резистентностью к нему среди потенциальных возбудителей.
Что лучше: Цефтриаксон или Цефотаксим?
Цефотаксим и Цефтриаксон являются базовыми антимикробными средствами группы цефалоспоринов III поколения. Препараты практически идентичны по своим бактерицидным свойствам.
Совместимость с алкоголем
Не следует употреблять алкоголь в период лечения препаратом. Сочетание Цефтриаксон + этанол может спровоцировать симптомы, сходные с симптомами сильнейшего отравления, а в некоторых случаях привести к смерти больного.
Цефтриаксон при беременности и при грудном вскармливании
Препарат противопоказан в первом триместре беременности. При необходимости назначения кормящей женщине, ребенка следует перевести на смеси.
Отзывы о Цефтриаксоне при беременности подтверждают то, что препарат действительно представляет собой очень мощное и очень действенное антибактериальное средство, которое способно не только вылечить основное заболевание, но и предупредить развитие его осложнений.
Учитывая то, что препарат (как и другие антибиотики) обладает побочными эффектами, его назначают только в случаях, когда потенциально возможные осложнения болезни могут навредить больше, чем применение лекарства (в частности, при инфекциях урогенитального тракта, которым очень подвержены беременные женщины).
Отзывы о Цефтриаксоне
Цефтриаксон — это сильнодействующий антибиотик (отзывы врачей подтверждают этот факт), который помогает вылечить болезнь в короткие сроки и с минимальным количеством побочных эффектов. Его разрешается применять для детей и при беременности (исключение — 1 триместр).
По мнению самих пациентов, главным минусом препарата является то, что уколы очень болезненны.
В отзывах об уколах Цефтриаксона детям для облегчения процедуры мамы (по совету лечащего врача) рекомендуют использовать крем Эмла, который является местным анестетиком. Его наносят примерно за полчаса на предполагаемое место укола.
Цена Цефтриаксона, где купить
Сколько стоит антибиотик в российских аптеках? Цена уколов Цефтриаксона варьирует в зависимости от того, какой компанией он произведен, а также от количества ампул в каждой упаковке и концентрации активного вещества в флаконе.
Цена Цефтриаксона в российских аптеках — от 30 рублей за флакон.
Цена Цефтриаксона в Украине — от 15 грн. за флакон 1 г. При этом существенной разницы между ценами в столичных аптеках и аптеках других городов (Харькова, Днепропетровска, Львова) нет.
Купить таблетки Цефтриаксон невозможно. Препарат предназначен исключительно для парентерального введения.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Цефтриаксон порошок для приг. раствора для в/в и в/м введ. 1гРузфарма ООО
-
Цефтриаксон порошок для приг раствора для инъекций флакон 1гЗАО Фармацевтическая фирма ЛЕККО
-
Цефтриаксон порошок для приг. раствора для в/в и в/м введ. фл. 1000мг 50штДеко Компания ООО
-
Цефтриаксон пор. д/приг р-ра для в/в и в/м введ. фл. 1г (инд.уп.)Деко Компания ООО
-
Цефтриаксон порошок приг раствора для в/в и в/м введ.1гПАО Биосинтез
Аптека Диалог
-
Цефтриаксон (фл. 1г в/м, в/в)Белмедпрепараты
-
Цефтриаксон (фл. 1г в/м, в/в)Лекко ЗАО
-
Цефтриаксон (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)ДЕКО Компания
-
Цефтриаксон (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)Лекко ЗАО
-
Цефтриаксон (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)Рафарма ЗАО
показать еще
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Антибиотики в капсулахАнтибиотики в таблеткахМази с антибиотикомРастворы антибиотиков для наружного применения
Содержание статьи
- От чего Цефтриаксон
- Цефтриаксон при Ковиде
- Механизм действия
- Способ применения
- Побочные действия
- Цефтриаксон и алкоголь: совместимость
- Аналоги цефтриаксона в таблетках для взрослых
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Интересный факт: оказывается, открытие цефалоспоринов, как и первого в истории антибиотика Пенициллина, связано со случайностью. В середине прошлого века ученый Джузеппе Бротцу, изучая экологию морской воды, выделил штамм Cephalosporium acremonium. Ученый установил, что данный микроорганизм продуцирует вещество, подавляющее рост бактерий. Введение вещества больным тифозной лихорадкой приводило к быстрому улучшению состояния пациентов.
Цефалоспорины — самая многочисленная группа антибиотиков. В современной медицине используется порядка 70 наименований цефалоспориновых антибиотиков пяти поколений, отличающихся по свойствам и сфере клинического применения.
Сегодня рассказываем о Цефтриаксоне, как часто применяемом в российской медицинской практике.
От чего Цефтриаксон
Цефтриаксон — полусинтетический антибиотик для инъекционного применения. Относится к третьему поколению группы цефалоспоринов (групповая принадлежность у антибиотиков определяется химической структурой).
Третье поколение цефалоспоринов отличается от двух предыдущих расширенным спектром действия, особенно в отношении грамотрицательных бактерий.
Соответственно, Цефтриаксон помогает при лечении большего количества болезней, чем цефалоспорины-«предшественники».
Цефтриаксоном лечат бактериальные инфекции:
- сепсис
- менингит
- болезнь Лайма
- перитонит
- инфекции желчных путей, желудочно-кишечного тракта
- инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи
- раневые инфекции
- пневмонии и инфекции ЛОР-органов
- инфекции почек, мочевыводящих путей
- инфекции половых органов (в т.ч гонорею)
Цефтриаксон при Ковиде
Прием антибиотиков бесполезен при вирусных инфекциях. Тогда почему больным коронавирусом назначают Цефтриаксон, и препарат спасает жизни? Разбираемся вместе.
При тяжелой форме COVID-19 вирус провоцирует воспалительный процесс в легких, подавляет местный и общий иммунитет. Создаются условия для присоединения бактериальной пневмонии. 96% смертей при заражении COVID-19 обусловлены септическим шоком и вторичной инфекцией, вызывают которую гемофильная палочка, пневмококки и стрептококки.
Когда вирусная пневмония осложняется бактериальной инфекцией, назначается Цефтриаксон. Высокая клиническая эффективность препарата в такой ситуации объясняется тем, что 86% возбудителей этой патологии чувствительны к Цефтриаксону.
Назначить лечение Цефтриаксоном при COVID-19 может только врач с учетом тяжести заболевания.
Механизм действия
Механизм действия у Цефтриаксона — бактерицидный. Он «убивает» бактерии за счет подавления синтеза клеточной стенки, что ведет за собой гибель микроорганизмов. Цефтриаксон отличается устойчивостью к действию ферментов бета-лактамаз, выделяемых бактериями и разрушающих антибиотики.
Способ применения
Лекарственная форма Цефтриаксона — порошок для приготовления раствора. При добавлении растворителя содержимое флакона смешивают и взбалтывают до полного растворения кристаллов (не должно быть осадка и белесоватости).
Лекарство вводится внутримышечно и внутривенно. В первом случае Цефтриаксон разводят 1% раствором лидокаина, который уменьшает болезненные ощущения после введения в мышцу. Лидокаин влияет на ритм сердца и вызывает тяжелые побочные эффекты в отдельных случаях. Важно перед лечением исключить противопоказания к анестетику, указанные в инструкции. Растворы с лидокаином вводить внутривенно категорически запрещено!
При внутривенном применении в качестве растворителя используют воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида 0,9%, растворы глюкозы 5% и 10%.
Цефтриаксон нельзя смешивать с другими антибактериальными препаратами из-за возможной несовместимости.
Нельзя использовать как растворители и вместе с цефтриаксоном вводить препараты, содержащие кальций. С кальцием антибиотик вступает в реакцию и образует нерастворимые соединения — преципитаты.
Общее правило для растворов Цефтриаксона — введение сразу после приготовления.
Цефтриаксон обладает длительным периодом полувыведения, что делает его одним из самых удобных в использовании цефалоспоринов. Часто «колоть» Цефтриаксон не нужно — инъекция ставится 1 раз в сутки. Продолжительность курса зависит от течения болезни, в среднем 4 — 14 дней. Согласно общим правилам антибиотикотерапии Цефтриаксон продолжают применять минимум 48 — 72 часа после нормализации температуры.
Побочные действия
Цефтриаксон прошел многочисленные клинические исследования, в ходе которых выявлены наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции:
- изменения картины крови: лейкопения, эозинофилия и тромбоцитопения
- сыпь
- повышение активности печеночных ферментов
- диарея
Безопасность для беременных женщин у Цефтриаксона не доказана. Доклинические исследования не выявили тератогенного и токсического действия на эмбрион и развитие плода. Применение препарата допустимо для беременных только по строгим показаниям и при тяжелых состояниях, когда другие средства неэффективны. Желательно избегать назначения препарата до 10-12 недели, когда происходит закладка основных органов и систем. В этот период Цефтриаксон назначается только при угрозе жизни матери.
Цефтриаксон и алкоголь: совместимость
Лечение любыми антибиотиками сопряжено с ограничениями, в том числе и с приемом алкогольных напитков. При приеме любых антибиотиков есть смысл отказаться от алкоголя. Это избавит пациента от возникновения побочных реакций и сделает терапию максимально эффективной.
Аналоги цефтриаксона в таблетках для взрослых
Прямого аналога Цефтриаксона в таблетированной форме нет.
Антибиотик назначают при заболеваниях, которые требует быстрого и равномерного распределения препарата по кровеносной системе для максимальной эффективности лечения.
Замена на пероральные лекарства (таблетки, капсулы) не будет полностью равнозначной, даже одинаковые по составу вещества имеют отличия в действии на организм.
Назовем групповые аналоги Цефтриаксона в таблетках или капсулах:
- Цефалексин – цефалоспорин первого поколения.
- Зиннат (действующее вещество Цефуроксим) — цефалоспорин второго поколения
- Супракс и Панцеф (действующее вещество Цефиксим) — цефалоспорины третьего поколения
Вопрос о замене Цефтриаксона может решить только врач.
Сравним два инъекционных цефалоспорина: Цефазолин или Цефтриаксон. Что лучше?
Цефазолин относится к первому поколению, обладает узким спектром антимикробной активности (грамположительные кокки). Соответственно, меньше показаний к лечению болезней: профилактика при операциях, инфекции кожи и мягких тканей. Кратность введения — 3-4 раза в сутки.
Цефтриаксон, как представитель третьего поколения, имеет широкий спектр действия против грамотрицательной флоры, устойчивость к действию ферментов бактерий и применяется для лечения тяжелых и смешанных инфекций. Вводится один раз в сутки, длительно поддерживает бактерицидную концентрацию в организме.
Преимущества Цефтриаксона — эффективность, широкий круг показаний, удобство применения и хороший профиль безопасности.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Состав
Состав на один флакон:
Цефтриаксон натрия трисесквигидрат – 1,0 г
(в пересчете на цефтриаксон)
Описание
Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans; грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes , Enterobacter cloacae , Escherichia coli , Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae , Klebsiella spp . (в т.ч. Klebsiella pneumoniae ), Moraxella catarrhalis , (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii , Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Serratia spp . (в т.ч. Serratia marcescens ); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis ), Clostridium spp . (кроме Clostridium difficile ), Peptostreptococcus spp .
Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение, этого неизвестно: Citrobacter diversus , Citrobacter freundii , Providencia spp . ( т . ч . Providencia rettgeri), Salmonella spp., включая Salmonella typhi, Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам , в т . ч . к цефтриаксону , многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков , в т . ч . Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону .
Фармакокинетика
Биодоступность — 100%, время достижения максимальной концентрации после в/м введения — 2–3 ч, после внутривенного введения — в конце инфузии. Максимальная концентрация после в/м введения 1 г — 76 мкг/мл. Максимальная концентрация при в/в введении 1 г — 151 мкг/мл. У взрослых через 2–24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимально подавляющую концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы — 83–96%. Объем распределения — 0,12–0,14 л/кг (5,78–13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный клиренс — 0,58–1,45 л/ч, почечный — 0,32–0,73 л/ч.
Период полувыведения после в/м введения — 5,8–8,7 ч, после внутривенного введения в дозе 50–75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3–4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина 0–5 мл/мин), — 14,7 ч, при клиренсе креатинина 5–15 мл/мин — 15,7 ч, 16–30 мл/мин — 11,4 ч, 31–60 мл/мин — 12,4 ч.
Выводится в неизмененном виде — 33–67% почками; 40–50% — с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70% препарата. Гемодиализ неэффективен.
Цефтриаксон: Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции органов малого таза, инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, острый средний отит, эпиглоттит), инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные раны и ожоги), инфекции челюстно-лицевой области, инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, мягкий шанкр и сифилис, бактериальный менингит и эндокардит, бактериальная септицемия, болезнь Лайма, сальмонеллезы и сальмонеллезоносительство.
Профилактика послеоперационных инфекций.
Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.
Способ применения и дозы
Внутривенно, внутримышечно
Не использовать для разведения препарата кальцийсодержащие растворы!
У взрослых начальная суточная доза в зависимости от типа и степени тяжести инфекции составляет 1–2 г 1 раз в сутки или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч), общая суточная доза не должна превышать 4 г.
Болезнь Лайма: взрослым и детям — 50 мг/кг (но не более 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.
При неосложненной гонорее — 250 мг внутримышечно однократно.
Для профилактики послеоперационных осложнений — однократно 1 г за 30–60 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.
Доза для новорожденных — 20–50 мг/кг/сут.
Для лечения инфекций кожи и мягких тканей рекомендуемая суточная доза у детей — 50–75 мг/кг, разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г. При тяжелых инфекциях др. локализации — 25–37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.
При бактериальном менингите у детей начальная доза — 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки, в дальнейшем 100 мг/кг/сут (но не более 4 г) 1 раз в день или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Продолжительность лечения — 7–14 дней.
При лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное внутримышечное введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).
При лечении других инфекций у детей рекомендуемая суточная доза — 50–75 мг/кг, разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г.
У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.
Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин.
При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — суточная доза не должна превышать 2 г; пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса гемодиализа, однако, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться (может потребоваться коррекция дозы).
Лечение цефтриаксоном должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4–14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.
Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для внутримышечного введения 1 г препарата растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.
Для внутривенной инъекции 1 г растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят внутривенно медленно (2–4 мин).
Для внутривенных инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Са2+ (раствор натрия хлорида изотонического 0,9%, раствор декстрозы 5%).
Дозы 50 мг/кг и более следует вводить внутривенно капельно, в течение 30 мин.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода.
Категория действия на плод по FDА — В.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Цефтриаксон: Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефтриаксону (в т.ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), гипербилирубинемия у новорожденных, новорожденные, которым показано внутривенное введение кальцийсодержащих растворов.
С осторожностью
Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств.
Цефтриаксон: Побочные действия
Аллергические реакции: сыпь, зуд, жар или озноб, анафилаксия, бронхоспазм, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; судороги.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, диспепсия, вздутие живота, псевдомембранозный колит, абдоминальная боль, желтуха, «сладж-феномен» желчного пузыря, холелитиаз.
Со стороны органов кроветворения и сердечно-сосудистой системы: анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, носовое кровотечение, тромбоцитоз, эозинофилия, агранулоцитоз, базофилия лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, сердцебиение.
Со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, вагинит, глюкозурия, гематурия, нефролитиаз.
Местные реакции: при внутривенном введении — флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; внутримышечное введение — болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.
Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.
Прочие: повышенное потоотделение, «приливы» крови.
Постмаркетинговый опыт: стоматит, глоссит, олигурия, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Передозировка
Симптомы: головокружение, парестезии, головная боль, судороги.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
Взаимодействие
Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.
Антагонизм с хлорамфениколом in vitro.
Фармацевтически несовместим с кальцийсодержащими растворами (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера), а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.
Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому при взаимодействии с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым цефалоспоринам.
Особые указания
При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков «сладж-феномена» рекомендуется прекратить введение препарата.
При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившего, возможно, вследствие обструкций желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона.
При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени.
Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.
Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-Са2+ преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в т.ч. для парентерального питания), а также вводится одновременно, в т.ч. через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета 5 периодов полувыведения цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными кальцийсодержащими препаратами, а также цефтриаксона для внутримышечного введения с кальцийсодержащими препаратами (внутривенными и пероральными) отсутствуют.
При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).
Исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось.
Влияние на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами
Учитывая побочное действие цефтриаксона на нервную систему (возможно возникновение головокружения, судорог) на период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и сложными механизмами.
Цефтриаксон применяется только в условиях стационара.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.
По 1,0 г активного вещества во флаконы стеклянные, герметически укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми.
Флаконы с препаратом по 10, 25, 50 штук укладывают в коробки с перегородками из картона с приложением равного количества инструкций по применению препарата (для стационаров).
1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска
Производитель
ПАО «Биосинтез», Россия, 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4.
Юридический адрес и адрес для принятия претензий
ПАО «Биосинтез», Россия, 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4.
Телефон/факс: (8412) 57-72-49.
Читать инструкцию по применению Цефтриаксон
Основные сведения
Торговое название
Цефтриаксон
Действующее вещество (МНН)
Цефтриаксон
Форма выпуска
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Первичная упаковка
флакон
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.