Габалепт инструкция по применению цена

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

действующее вещество: 1 капсула содержит габапентина 300 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, гипромеллоза, тальк, кремния диоксид коллоидный, кармоизин (Е 122), Понсо 4R (Е124), титана диоксид (Е 171), метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), натрия лаурилсульфат, вода очищенная.

Противоэпилептические средства.

Код АТС N03A X12.

Эпилепсия. В качестве монотерапии при лечении парциальных судорожных припадков с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет.

Как дополнительная терапия при лечении парциальных судорожных припадков с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей от 6 лет.

Лечение периферического неврологического боли при постгерпетической невралгии или диабетической невралгии у взрослых.

Гиперчувствительность к габапентина или к любому компоненту препарата.

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

В самом начале лечения взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется схема титрования, приведенная в таблице 1.

Таблица 1.

Эпилепсия.

Больные эпилепсией требуют длительной терапии. Дозировка определять в соответствии с индивидуальной переносимости и эффективности препарата. Когда, по мнению врача, возникает

необходимость в уменьшении дозы, прекращении приема препарата или его замены

альтернативным средством, это необходимо проводить постепенно в течение минимум одной недели.

Взрослые ma диmu в возрасте от 12 лет.

Эффективная доза Габалепту составляет 900-3600 мг в сутки (разделенная на 3 приема).

Лечение может быть начато с титрования дозы, как это описано в таблице 1, или по назначению по 300 мг 3 раза в сутки в 1-й день. Далее, в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и переносимость препарата, дозу можно постепенно увеличивать по 300 мг в сутки каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг в сутки. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы габапентина.

Минимальный период до достижения дозы 1800 мг в сутки соответствует одной неделе, дозы 2400 мг в сутки — 2 недели, дозы 3600 мг в сутки — в среднем 3 недели. Максимальный перерыв между приемами препарата не должна превышать 12:00 для предупреждения развития судорог.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет.

Лечение начинать с дозы 10-15 мг / кг / сут. Эффективная доза

25-35 мг / кг / сут, достигается путем титрования в течение примерно 3 дней. суточную дозу

делить на три приема, максимальный перерыв между приемами препарата не более

12:00.

Нейропатическая боль у взрослых.

Лечение может быть начато или титрования дозы, в соответствии с таблицей 1, или по назначению начальной дозы 900 мг в сутки, разделенной на три приема. Далее, в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и переносимость препарата, дозу можно постепенно увеличивать по 300 мг в сутки каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг в сутки.

Для некоторых пациентов может понадобиться медленнее титрования дозы габапентина.

Минимальный период достижения дозы 1800 мг в сутки соответствует 1 неделе, дозы 2400 мг в сутки — необходимо 2 недели, дозы 3600 мг в сутки — в среднем 3 недели. Максимальный перерыв между приемами препарата не должна превышать 12:00.

Безопасность терапии длительностью более 5 месяцев при лечении периферического невропатической боли не изучалась. При необходимости применения габапентина при лечении периферического невропатической боли более 5 месяцев врач должен оценить клиническое состояние пациента и определить необходимость дополнительного лечения.

В случае пропуска очередной дозы препарата пропущенную дозу необходимо принять при условии, что прием следующей дозы будет не ранее чем через 4:00. В противном случае пропущенную дозу принимать не следует.

Для пациентов с ослабленным общим состоянием организма, с низкой массой тела, после трансплантации органов дозу габапентина следует титровать медленнее, путем применения лекарственной формы в меньшей дозе или увеличением интервала между повышением дозы.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Для пациентов пожилого возраста может потребоваться изменение дозы в связи с возрастным снижением функции почек (см. Таблицу 2).

Пациенты с нарушением функции почек.

У пациентов с нарушением функции почек или тех, которые находятся на гемодиализе рекомендуется корректировка дозы, как описано в таблице 2.

Таблица 2.

a Общую суточную дозу следует разделить на три приема. Снижены дозы применять для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <79 мл / мин).

b Назначается в дозе 300 мг через день.

c У пациентов с клиренсом креатинина <15 мл / мин суточную дозу необходимо уменьшить пропорционально клиренса креатинина (например, при КК 7,5 мл / мин необходимо применять половину суточной дозы, которую принимает пациент с клиренсом креатинина 15 мл / мин).

Пациенты, находящиеся на гемодиализе.

Пациентам с анурией, находящихся на гемодиализе и ранее никогда не получали габапентин, рекомендуется применять дозы насыщения от 300 до 400 мг, далее 200-300 мг габапентина после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, габапентин принимать нельзя.

Пациентам с нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе, поддерживающую дозу габапентина назначать в соответствии с рекомендациями, изложенными в таблице 2.

Дополнительно к поддерживающей дозы рекомендуется назначать 200-300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.

Инфекции и инвазии: вирусные инфекции; пневмония, респираторные инфекции, инфекции мочевыделительной системы, отит среднего уха.

3 стороны крови и лимфы: лейкопения, тромбоцитопения.

3 стороны иммунной системы : аллергические реакции (включая крапивницу), лимфаденопатия, эозинофилия.

3 стороны метаболических процессов: увеличение массы тела, колебания уровня глюкозы у больных сахарным диабетом.

Психические нарушения: враждебность, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, повышенная нервная возбудимость, расстройства мышления, галлюцинации.

3 стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, парестезии, гипестезия, нарушение координации, нистагм, усиление, послабления или отсутствие рефлексов, гипокинезия, другие двигательные нарушения (хореоатетоза, дискинезия, дистония).

3 стороны органов зрения: диплопия, амблиопия.

3 стороны органов слуха: вертиго, звон в ушах.

3 стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, симптомы вазодилатации, сердцебиение.

3 стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, одышка, бронхит, кашель.

3 стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гингивит, запоры или диарея, сухость во рту, анорексия, повышение аппетита, диспепсия, дентальные изменения, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит, гепатит, желтуха, повышение уровня билирубина.

3 стороны кожи и подкожной клетчатки: отек лица, пурпура, кожная сыпь, зуд, акне, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, алопеция.

3 стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, боль в спине, подергивание мышц, миоклонус.

3 стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, острая почечная недостаточность.

3 стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гипертрофия молочных желез, гинекомастия.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, лихорадка, периферические отеки, нарушение походки, астения, недомогание, гриппоподобные симптомы, генерализованные отеки, реакция отмены (беспокойство, бессонница, боли, тошнота, потливость), боль в груди.

Прочее: случаи травм, переломы.

Сообщалось о миопатии с повышенными уровнями креатинина у пациентов с почечной недостаточностью последней стадии, находящихся на гемодиализе.

Известны случаи передозировки габапентина при разовом приеме препарата в дозе до 49 г. При этом, несмотря на развитие некоторых симптомов (головокружение, диарея, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия), случаев угрожающего состояния для больного не было, состояние нормализовалось после симптоматической терапии. Пониженное всасывания габапентина в высоких дозах уменьшает его токсичность при передозировке. Передозировка габапентином в сочетании с депрессантами ЦНС может привести к коме. В зависимости от клинической картины можно провести гемодиализ, хотя накопленный опыт показывает, что в этом нет необходимости. Гемодиализ может быть показан пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек.

Габалепт нельзя применять в период беременности; при решении вопроса о назначении препарата в период беременности необходимо оценить ожидаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Габапентин проникает в грудное молоко. В связи с этим необходимо прекратить грудное вскармливание на период лечения Габалептом.

Габалепт показан только для лечения детей с эпилепсией: как дополнительная терапия для детей от 6 лет, в качестве монотерапии для детей от 12 лет.

При появлении симптомов панкреатита прием препарата необходимо прекратить.

Резкое прекращение терапии противоэпилептическими препаратами может спровоцировать увеличение частоты приступов.

Как и в случае с другими противоэпилептическими препаратами, у некоторых пациентов может наблюдаться увеличение частоты или появление новых видов приступов при применении габапентина. Попытки отказа от сопутствующей терапии противоэпилептическими препаратами при лечении пациентов с рефрактерной патологией, получают более одного противоэпилептического препарата, с целью перейти на монотерапию габапентином, редко являются успешными.

Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков и может даже ухудшить их течение в некоторых пациентов. Поэтому пациентам со смешанными приступами, включая абсансы, габапентин следует назначать с осторожностью.

Следует внимательно наблюдать за появлением признаков суицидальных намерений и поведения у пациентов, принимающих противоэпилептические средства и в случае необходимости проводить соответствующее лечение.

В случае нарушения функции почек дозу габапентина подбирать в соответствии с клиренса креатинина.

Системных исследований по применению габапентина пациентам в возрасте от 65 лет не проводилось, однако имеющиеся данные указывают на то, что у пациентов пожилого возраста могут чаще возникать сонливость, периферические отеки, астения.

Эффекты длительного (дольше 36 недель) лечение габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие у детей и подростков изучены недостаточно. Поэтому польза от пролонгированной терапии необходимо тщательно взвесить.

Лабораторные тесты.

При проведении количественного определения общего белка в моче с помощью экспресс-тестов могут быть получены ложные положительные результаты. Поэтому рекомендуется проверять такие результаты экспресс-тестов с помощью методов, основанных на другом аналитическом принципе, таких как биуретовая проба, турбидиметрически метод или метод связывания красителя, использовать эти методы в самом начале.

Габапентин действует на центральную нервную систему и может вызвать сонливость, головокружение и другие подобные симптомы. Это может оказаться потенциально опасным для пациентов, которые управляют автотранспортом или выполняют другие потенциально опасные работы, требующие особого внимания и быстроты психомоторных реакций. Побочные действия чаще возникают в начале лечения и при повышении дозы.

Поскольку габапентин практически не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется, а не индуцирует окислительные ферменты печени, вероятность его взаимодействия с другими лекарственными средствами очень низкая. Возможно одновременное применение Габалепту с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроаты, фенобарбитал), взаимодействие между ними не выявлено.

Габалепт не влияет на эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтиндрон или этинилэстрадиол.

При одновременном применении с антацидными средствами, содержащими алюминий и магний, биодоступность габапентина снижается примерно на 24% В связи с этим рекомендуется принимать Габалепт не ранее чем через 2:00 после приема антацидных средств.

При совместном применении с морфином концентрация габапентина в крови может повышаться. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента для выявления проявлений угнетение центральной нервной системы, таких как сонливость. При этом дозу морфина или габапентина необходимо должным образом скорректировать.

Пробенецид не влияет на выведение габапентина почками.

При совместном применении с циметидином клиренс габапентина незначительно снижается, однако это не имеет клинического значения.

Фармакологические.

Габапентин — 1- (аминометил) -циклогексаноцтова кислота — является циклическим аналогом ГАМК, который способен проходить через гематоэнцефалический барьер. Противосудорожное активность габапентина показана на многих экспериментальных моделях судорожных состояний. Окончательный механизм противосудорожного действия габапентина на сегодня остается невыясненным. Несмотря на то, что габапентин структурно подобен ГАМК, он не является ГАМК-миметиков, поскольку не связывается ни с ГАМК A , ни с ГАМК B рецепторами, не ингибируется обратный захват ГАМК или деградацию ГАМК с участием ГАМК-трансаминазы. Он не взаимодействует с потенциал-зависимыми натриевыми каналами, с бензодиазепиновым рецепторами, с центрами связывания возбуждающих нейротрансмиттеров, не влияет на катехоламиновые, ацетилхолин или опиатные рецепторы. Таким образом, габапентин имеет абсолютно новый механизм действия, связываясь с высокоспецифическими центрами в ЦНС, которые имеют белковую природу, локализованы преимущественно в неокортексе и не имеют родства с другими противоэпилептическими средствами.

Габапентин также эффективно купирует невропатическая боль.

Фармакокинетика.

Абсорбция — быстрая. Биодоступность составляет около 60%. Биодоступность не пропорциональное дозе: при увеличении дозы уменьшается и составляет при дозе 300 мг — 60%, а при дозе

1600 мг — 30%. Пища не влияет на фармакокинетику габапентина. Время достижения максимальной концентрации составляет 2-3 часа. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. Фармакокинетика не меняется при повторном приеме. Проходит через ГЭБ: у больных эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% от соответствующей равновесной концентрации препарата в плазме крови. Попадает в грудное молоко. Габапентин не связывается с белками плазмы крови, объем распределения составляет 57,7 литра. Габапентин практически не метаболизируется. НЕ индуцирует окислительных ферментов печени. Выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения не зависит от дозы и в среднем составляет 5-7 часов у пациентов с нормальной выделительной функции почек. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек скорость выведения снижается прямо пропорционально уровню клиренса креатинина. Выводится из крови при гемодиализе. Рекомендуется коррекция дозы пациентам с нарушением функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе.

капсулы темно-красного цвета, размером «1», содержащие порошок белого цвета.

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в коробке из картона.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

показать еще

Габалепт инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Габалепт капсулы 300 мг. Описание и применение Gabalept, аналоги и отзывы. Инструкция Габалепт капсулы утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: габапентин;

1 капсула содержит габапентина 300 мг.

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, тальк, желатин, натрия лаурилсульфат, железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Капсулы твердые желатиновые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы размера 1, желтого желтого цвета, содержащие белый кристаллический порошок, который свободно перемещается по капсуле.

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства.

Код АТХ N03A X12.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

механизм действия

Габапентин легко проникал в мозг и предупреждал судороги в ряде моделирующих эпилепсией исследований на животных. Габапентин не изменяет метаболизм гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), а также не обладает сродством к ГАМК А-или ГАМК В-рецепторов. Он не связывается с другими нейротрансмиттерный рецепторами головного мозга и не взаимодействует с натриевыми каналами. Габапентин с высокой степенью родства связывается с альфа2-дельта (α2-δ) субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов, что, по предположениям, вызывает противосудорожный эффект у животных. Широкий спектр скрининговых исследований не установил, что габапентин связывается с другими мишенями, кроме α2-δ.

Данные нескольких доклинических исследований свидетельствуют о том, что фармакологическая активность габапентина может быть опосредована связыванием с α2-δ субъединицей из-за снижения высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в различных отделах центральной нервной системы (ЦНС). Такая активность может лежать в основе противосудорожного эффекта габапентина, однако ее роль в достижении этого эффекта у людей еще не изучена.

Габапентин также проявлял эффективность в ряде доклинических исследований на животных с моделированием боли. Предполагается, что специфическое связывание габапентина с субъединицей α2-δ вызывает ряд различных эффектов, которые могли обеспечивать анальгезирующее действие при моделировании боли у животных. Габапентин может оказать анальгезирующее действие как на уровне спинного мозга, так и высших центров головного мозга путем взаимодействия с нисходящими тормозными путями болевой чувствительности. Роль этих его свойств в клинической эффективности препарата у человека не изучена.

Клиническая эффективность и безопасность

Клинические исследования вспомогательной терапии парциальных судорог у детей в возрасте от 3 до 12 лет показали численно больше, но статистически незначительное различие в частоте получения ответов у 50% исследуемых в пользу габапентина по сравнению с плацебо. Дополнительный анализ post-hoc частоты респондеров в зависимости от возраста не показал наличия значимого эффекта возраста при использовании в качестве непрерывных, так и бинарных переменных (возрастные группы 3-5 лет и

6-12 лет). Результаты данного анализа представлены в таблице 1.

Таблица 1

Частота ответа на лечение (³ 50% улучшения) по категориям лечения и группах. Популяция MITT *

* MITT (модифицированная популяция пациентов, принимавших хотя бы одну дозу того или иного препарата) включает всех пациентов, рандомизированных в исследование, которые смогли в достаточной для оценки степени заполнить дневники приступов в течение 28 дней при начальной и вдвойне-слепой фазы.

Фармакокинетика.

всасывания

После приема габапентина внутрь максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается в течение 2-3 часов. Наблюдается тенденция к снижению биодоступности габапентина (абсорбированной части препарата) при увеличении дозы препарата. Биодоступность габапентина при приеме капсул 300 мг составляет около 60%. Употребление пищи, в том числе жирной, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина.

Многократное введение не влияет на фармакокинетику габапентина. Хотя плазменная концентрация в рамках клинических исследований варьировала от 2 до 20 мкг / мл, данная величина не определяла эффективность и безопасность применения препарата. Фармакокинетические параметры указаны в таблице 2.

Таблица 2

Резюме средних (% CV) равновесных фармакокинетических параметров после введения препарата каждые 8:00

Cmax — максимальная равновесная плазменная концентрация;

tmax — время достижения Cmax;

T1 / 2 — элиминационный период полувыведения;

AUC (0-8) — равновесная площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» с момента времени 0 до 8:00 после введения препарата

Ae% — процент выведенного с мочой в неизмененном виде дозы с момента времени 0 до 8:00 после введения препарата

НД ‒ недоступно.

распределение

Габапентин не связывается с белками плазмы крови. Объем распределения препарата составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в спинномозговой жидкости (СМР) пациентов с эпилепсией составляет примерно 20% от равновесной минимальной плазменной концентрации. Габапентин проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Не получено данные о метаболизме габапентина у человека. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени, участвующих в метаболизме лекарственных средств.

вывод

Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде. T1 / 2 габапентина не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 часов.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек клиренс габапентина снижен. Константа скорости элиминации, клиренс, почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Габапентин выводится из плазмы крови при гемодиализе. Пациентам с нарушениями функции почек или тем, которые находятся на гемодиализе, рекомендуется просмотр дозы препарата (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Фармакокинетика габапентина у детей оценивалась в 50 здоровых субъектов в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом при расчете дозы на килограмм массы тела (мг / кг) плазменные концентрации габапентина у детей в возрасте от 5 лет не отличались от таковых у взрослых.

В Фармакокинетические исследования 24 здоровых детей в возрасте от 1 до 48 месяцев было установлено AUC примерно на 30% меньше, ниже Cmax и выше клиренс при расчете на единицу массы тела по сравнению с данными, полученными у детей старше 5 лет.

Линейность / нелинейность

Биодоступность габапентина (абсорбирована часть препарата) снижается с повышением дозы говорит о нелинейности фармакокинетики препарата, а именно — параметров биодоступности (F): Ae%, CL / F, Vd / F. Фармакокинетика элиминации (параметры фармакокинетики, не включающие F, такие как CLr и T1 / 2) имеет линейную закономерность. Равновесная плазменная концентрация габапентина предсказуема, исходя из данных однократного приема препарата.

Габалепт Показания

эпилепсия

Габалепт применяется как дополнительная терапия при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 6 лет.

Габалепт применяют в качестве монотерапии при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет.

Периферическое нейропатический боль

Габалепт показан для лечения периферического нейропатической боли, например при болезненной диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии у взрослых.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Имеющиеся спонтанные сообщения и данные литературы о случаях угнетения дыхания и / или седации, связанные с одновременным применением габапентина и опиоидов. В некоторых из этих сообщений авторы считают, что это вызывает особый интерес в связи с применением комбинации габапентина и опиоидов, особенно у пациентов пожилого возраста.

В исследовании, включавшем здоровых добровольцев, принимавших капсулы с контролируемым высвобождением, содержащие 60 мг морфина, по 2:00 до приема габапентина (600 мг), отмечалось увеличение средней AUC габапентина на 44% по сравнению со случаями, когда морфин не применяли. Поэтому при одновременном применении морфина и габапентина необходимо тщательное наблюдение за пациентами для своевременного распознавания симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, седация и угнетение дыхания, и соответствующее уменьшение дозы габапентина или морфина.

Не наблюдалось взаимодействия габапентина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, фенобарбиталом. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии подобная у здоровых добровольцев и пациентов с эпилепсией, которые получали эти противоэпилептические средства. Одновременное применение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и / или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов.

Одновременное применение габапентина и антацидов, содержащих алюминий или магний, снижает биодоступность габапентина максимум на 24%. Прием габапентина рекомендован не ранее чем через 2:00 после приема антацидов.

Почечная экскреция габапентина не меняется пробенецидом.

При одновременном применении с циметидином отмечено небольшое снижение выведения габапентина почками; не ожидается, что этот эффект имеет клиническое значение.

Особенности применения

Медикаментозное высыпания с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром)

Тяжелые, угрожающие жизни системные реакции гиперчувствительности, такие как медикаментозное высыпания с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), были зарегистрированы у пациентов, принимавших противоэпилептические лекарственные средства, включая габапентин (см. Раздел «Побочные реакции»).

Необходимо учитывать, что ранние проявления повышенной чувствительности, такие как лихорадка или лимфаденопатия, могут появиться еще до возникновения высыпаний. При наличии таких признаков и симптомов пациента следует немедленно осмотреть. Если альтернативную причину появления этих симптомов не установлено, лечение габапентином следует немедленно прекратить.

Анафилаксия

Габапентин может вызвать анафилаксии. Симптомы зарегистрированных случаев включали затруднения дыхания, отек губ, горла и языка, артериальной гипотензии, требующей неотложной помощи. Пациентам следует немедленно прекратить применение габапентина и обратиться за медицинской помощью, если у них появляются какие-либо признаки анафилаксии (см. Раздел «Побочные реакции»).

Суицидальные мышление и поведение

Суицидальные мысли и поведение наблюдались у пациентов, получавших противоэпилептические средства при определенных показаниях. По данным мета-анализа рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических средств, имеющийся несущественно повышенный риск суицидальных мыслей и поведения. Механизм развития этого риска неизвестен, имеющиеся данные не исключают повышенный риск, связанный с применением габапентина.

Таким образом, пациентов следует тщательно наблюдать на предмет суицидальных мыслей и поведения, а также рассматривать целесообразность применения соответствующей терапии. Пациентам и лицам, осуществляющим уход за ними, следует рекомендовать обратиться к врачу в случае появления признаков суицидальных мыслей и поведения.

острый панкреатит

При возникновении острого панкреатита на фоне применения габапентина показана отмена габапентина (см. Раздел «Побочные реакции»).

судороги

Несмотря на отсутствие доказательств наличия реактивных судорожных приступов при применении габапентина, внезапная отмена противосудорожных препаратов у пациентов с эпилепсией может привести к развитию эпилептического статуса (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, у некоторых пациентов возможно учащение приступов или возникновения новых типов судорожных приступов при применении габапентина.

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, попытки прекратить применение сопутствующих противоэпилептических средств с целью перехода на монотерапию габапентином у пациентов, получавших несколько противоэпилептических средств, редко были успешными.

Не считается, что габапентин эффективен для лечения первично-генерализованных приступов, таких как абсансы. Габапентин может усиливать интенсивность таких нападений в некоторых пациентов. По этой причине препарат следует применять с осторожностью пациентам со смешанными судорожными приступами, включая абсансы.

Лечение габапентином связано с головокружением и сонливостью, что может повышать вероятность получения травмы (падения). Также в пострегистрационный период сообщали о спутанность сознания, потерю сознания и психические нарушения, поэтому пациентам следует проявлять осторожность до тех пор, пока они не будут ознакомлены с этим потенциальным воздействием препарата.

Одновременное применение с опиоидами

Пациентам, нуждающимся одновременного применения опиатов и габапентина, необходимо тщательное наблюдение для своевременного выявления симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, седация и угнетение дыхания.

При одновременном применении морфина и габапентина возможно увеличение концентрации габапентина, поэтому дозу габапентина или опиатов необходимо уменьшить (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

угнетение дыхания

Применение габапентина было связано со случаями тяжелого угнетения дыхания. Пациенты с нарушениями дыхательной функции, респираторными или неврологическими заболеваниями, нарушениями функции почек, одновременным применением средств, угнетающих ЦНС, и пациенты пожилого возраста могут подвергаться повышенному риску развития этой тяжелой побочной реакции. У этих пациентов может потребоваться коррекция дозы.

Пациенты пожилого возраста

Не проводили систематических исследований применения габапентина пациентам в возрасте от 65 лет. В одном двойном слепом исследовании, в котором приняли участие пациенты с нейропатической болью у пациентов в возрасте от 65 лет чаще, чем у более молодых пациентов, развивались сонливость, периферические отеки и слабость. За исключением этих данных, клинические исследования в данной возрастной группе не получили доказательств различий профиля нежелательных явлений от такого в популяции пациентов младшего возраста.

педиатрическая популяция

Влияние долгосрочного (более 36 недель) применение габапентина на способность к обучению, интеллект и развитие у детей и подростков должным образом не изучено. В связи с этим при решении вопроса о необходимости длительной терапии следует учитывать возможные риски.

Злоупотребление и зависимость

В послерегистрационных исследованиях были зарегистрированы случаи злоупотребления и зависимости. В связи с этим необходимо тщательно мониторить пациентов на предмет наличия в анамнезе злоупотребление лекарственными средствами и наблюдать за появлением возможных признаков злоупотребления габапентином, например, когда пациент стремится заполучить препарат, требует повышения дозы или при возникновении толерантности.

лабораторные тесты

Могут оказаться ложно-положительными результаты полуколичественных тестов определения содержания белка в моче с помощью тест-полосок. Поэтому при необходимости рекомендуется проводить дополнительные анализы с применением других методов (биуретовая метод, турбидиметрически метод, пробы с красителями) или применять их с начала лечения.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Общие риски, связанные с эпилепсией и противоэпилептическими препаратами

Риск врожденных пороков развития у детей, матери которых принимали противоэпилептические препараты, увеличивался в 2-3 раза. Чаще всего сообщали о развитии заячьей губы, аномалий сердечно-сосудистой системы и дефектов нервной трубки. Комбинированная противоэпилептическая терапия по сравнению с монотерапией может ассоциироваться с высоким риском пороков развития, поэтому, если это возможно, рекомендуется применять монотерапии. Всем беременным женщинам и женщинам репродуктивного возраста, которым необходима противоэпилептическая терапия, перед ее началом необходимо проконсультироваться со специалистом. При планировании беременности необходимо еще раз пересмотреть необходимость противоэпилептической терапии. Внезапное прекращение приема противоэпилептических препаратов недопустимо, так как это может привести к возникновению судорог и существенно ухудшить состояние матери и ребенка. Задержку развития у детей, чьи матери имели эпилепсией, наблюдали редко. Невозможно дифференцировать, есть задержка развития следствием генетических нарушений, социальных факторов, эпилепсии у матери или приема ней противоэпилептических препаратов.

Риск, связанный с терапией габапентином

Габапентин проникает через плаценту. Данные по применению габапентина беременными женщинами ограничены или отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Не сделано выводу о возможности габапентина, который применяют в период беременности, повышать риск развития врожденной патологии у детей вследствие наличия у матерей эпилепсии самой по себе и применение в связи с этим габапентина, так и в результате комбинированного применения других противоэпилептических препаратов.

Габапентин не следует применять в период беременности, если только потенциальная польза для матери явно превышает возможный риск для плода.

Нет единого выводу о том, способен габапентин, который применяют женщины в период беременности по поводу эпилепсии, повышать риск развития врожденной патологии у потомства как в связи с наличием у женщин эпилепсии самой по себе, так и в связи с комбинированным применением других противоэпилептических препаратов.

Период кормления грудью

Габапентин проникает в грудное молоко. Поскольку влияние препарата на грудных детей не изучен, применение габапентина кормления грудью, следует проводить с осторожностью. Применение габапентина кормления грудью, оправдано только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для младенца.

фертильность

В исследованиях на животных габапентин не влиял на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Габапентин может иметь небольшой или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Габапентин влияет на ЦНС и может привести к сонливости, головокружения или других подобных симптомов. Эти побочные эффекты, даже легкой или умеренной степени, могут быть потенциально опасными во время управления транспортными средствами или эксплуатации других машин, особенно в начале терапии и после повышения дозы.

Способ применения Габалепт и дозы

При всех показаниях для начала терапии следует использовать схему подбора, описанную в таблице 3. Приведенная схема рекомендована взрослым и детям старше 12 лет. Инструкции по подбору дозы для детей в возрасте до 12 лет указанные в отдельном подразделении этого раздела.

Расчет дозировки при начальном подборе доз

таблица 3

Отмена габапентина

В соответствии с текущими клинических показаний, рекомендуется отменять габапентин постепенно в течение минимум 1 недели, независимо от показания.

эпилепсия

При эпилепсии обычно требуется длительная терапия. Доза определяется врачом в соответствии с индивидуальной переносимости и ответа на лечение.

Взрослые и дети старше 12 лет: эффективные дозы при эпилепсии от 900 до 3600 мг / сут. Лечение начинается с титрования дозы, как описано в Таблице 3, или с дозы 300 мг 3 раза в сутки в 1-й день. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и ответа на лечение, дозу можно увеличивать на 300 мг / сут каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг / сут. Для некоторых пациентов может потребоваться медленнее титрования габапентина. Кратчайшие сроки достижения дозы 1800 мг / сутки — 1 неделя, 2400 мг / сутки — 2 недели, 3600 мг / сутки — 3 недели.

В долгосрочных открытых клинических исследованиях доза 4800 мг / сут хорошо переносилась пациентами. Суточную дозу следует разделить на 3 приема, при этом максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12:00, чтобы избежать перерывов в противосудорожной терапии и предупреждения возникновения судорожных припадков.

Дети в возрасте от 6 лет начальная доза препарата должна составлять 10-15 мг / кг / сут. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение примерно 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей старше 6 лет составляет 25-35 мг / кг / сут. Доказано, что доза 50 мг / кг / сут хорошо переносилась пациентами в рамках долгосрочных клинических исследований. Суточную дозу следует разделить на равные части (прием 3 раза в сутки); максимальный интервал между приемами препарата не должна превышать 12:00.

Нет необходимости в контроле уровня габапентина в сыворотке крови. Кроме того, габапентин можно применять в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, так как при этом не изменяется плазменная концентрация габапентина или концентрации других противоэпилептических препаратов в сыворотке крови.

Периферическое нейропатический боль

Взрослые лечение начинается с титрования дозы, как описано в таблице 3, иначе начальная доза 900 мг / сут должна быть разделена на 3 равные дозы. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности дозу можно увеличивать по 300 мг / сут каждые 2-3 дня до максимальной — 3600 мг / сут. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование габапентина. Кратчайшие сроки достижения дозы 1800 мг / сутки — 1 неделя, 2400 мг / сутки — 2 недели, 3600 мг / сутки — 3 недели.

Эффективность и безопасность габапентина при лечении периферического нейропатической боли (например, болезненной диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии) не изучались в рамках долгосрочных клинических исследований продолжительностью более 5 месяцев. Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечения габапентином по поводу нейропатической боли, перед началом терапии врач должен оценить клинический статус пациента и определить необходимость дополнительной терапии.

Инструкции для всех показаний

Пациентам с тяжелым общим состоянием или определенными обременительными факторами, такими как низкая масса тела, состояние после трансплантации, титрование следует проводить медленнее или уменьшать шаговую дозу, или удлинять интервалы между увеличением дозы.

Применение у пациентов пожилого возраста (от 65 лет)

Пациентам пожилого возраста иногда нужен индивидуальный подбор дозы в связи с возможным снижением функции почек (см. Таблицу 4). У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается развитие сонливости, периферических отеков и слабости.

Применение пациентам с почечной недостаточностью

Пациентам с выраженной почечной недостаточностью и / или пациентам на гемодиализе нужен индивидуальный подбор дозы препарата (см. Таблицу 4). Для этих пациентов рекомендовано применение капсул габапентина по 100 мг.

Таблица 4

Общую суточную дозу необходимо разделить на 3 приема. Снижены дозы применять пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <79 мл / мин).

** Назначать в дозе 300 мг через день.

*** Для пациентов с клиренсом креатинина <15 мл / мин суточную дозу необходимо уменьшить в соответствии с КК (например, пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл / мин должны получать половину от суточной дозы пациентов с клиренсом креатинина 15 мл / мин).

Дозы для пациентов, находящихся на гемодиализе и

Для пациентов с анурией, находящихся на гемодиализе и никогда ранее не получавших габапентин, рекомендуется насыщающей доза должна составлять 300-400 * мг, затем необходимо назначать 200 * -300 мг габапентина после каждых 4:00 гемодиализа. В дни, свободные от гемодиализа, нельзя применять габапентин.

Поддерживающую дозу габапентина для пациентов с нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе, следует определять на основе рекомендаций, указанных в таблице 4. В дополнение к поддерживающей дозы пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять 200 * -300 мг после каждых 4:00 гемодиализа.

Габалепт предназначен для перорального применения.

Габалепт можно принимать независимо от приема пищи. Препарат следует запивать достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

* Применять препараты габапентина в соответствующей дозировке.

Дети

Габапентин показан для лечения детей с эпилепсией: как дополнительная терапия у детей в возрасте от 6 лет и в качестве монотерапии у детей в возрасте от 12 лет.

Передозировка

Не отмечала развития острых, опасных для жизни токсических реакций при приеме габапентина в дозе до 49 г. Симптомы передозировки включали головокружение, двоение в глазах, смутное речи, сонливость, потерю сознания, летаргию и легкую диарею. При проведении поддерживающей терапии состояние всех пациентов полностью восстанавливался.

Снижение абсорбции габапентина при высоких дозах может ограничивать абсорбцию лекарств и уменьшить токсичные эффекты от передозировки.

Передозировка габапентина, особенно в сочетании с приемом других препаратов, угнетающих ЦНС, может приводить к развитию комы.

Хотя габапентин может быть удален с помощью гемодиализа, на основе предыдущего опыта это обычно не требуется. Однако для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью гемодиализ может быть показан.

В исследованиях на мышах и крысах не удалось определить летальную дозу габапентина, несмотря на применение доз до 8000 мг / кг. Симптомы острой токсичности у животных включали: атаксия, затрудненное дыхание, птоз, снижение активности или, наоборот, повышение возбудимости.

Побочные эффекты

В процессе исследований эпилепсии (дополнительной терапии или монотерапии) и нейропатической боли были отмечены следующие нежелательные реакции (приведены с учетом их частоты): очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 — <1/10), нечасто ( > 1/1000 — <1/100), редко (> 1 / 10,000 — <1 / 1,000). Если в разных исследованиях частота побочных эффектов отличалась, в отчет включали данные о наибольшую частоту.

Дополнительные нежелательные явления, зарегистрированные в пострегистрационный период, имеют категорию «частота неизвестна» (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

В каждой группе по частоте побочные эффекты указанные в порядке снижения тяжести их проявлений.

Инфекционные и паразитарные заболевания.

Очень часто вирусная инфекция.

Часто пневмония, респираторная инфекция, инфекция мочевыводящих путей, инфекция, отит среднего уха.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы.

Часто лейкопения.

Частота неизвестна: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто аллергические реакции (например, крапивница).

Частота неизвестна: синдром гиперчувствительности (системные реакции с различными проявлениями, которые могут включать лихорадку, сыпь, гепатит, лимфаденопатия, эозинофилия и иногда другие проявления и симптомы), анафилаксия (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны обмена веществ и питания.

Часто анорексия, повышение аппетита.

Нечасто гипергликемия (чаще наблюдается у пациентов с диабетом).

Редко гипогликемия (чаще всего наблюдается у пациентов с диабетом).

Частота неизвестна: гипонатриемия.

Психические расстройства.

Часто враждебность, спутанность сознания и эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, нервозность, патологическое мышление.

Нечасто ажитация.

Частота неизвестна: галлюцинации.

Со стороны нервной системы.

Очень часто сонливость, головокружение, атаксия.

Часто судороги, гиперкинезы, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, нарушение чувствительности (парестезии, гипестезия), нарушение координации, нистагм, повышение, снижение или отсутствие рефлексов.

Нечасто гипокинезия, нарушение умственной деятельности.

Редко потеря сознания.

Частота неизвестна: другие двигательные расстройства (например, хореоатетоза, дискинезия, дистония).

Со стороны органов зрения.

Часто расстройства зрения, такие как амблиопия, диплопия.

Со стороны органов слуха и равновесия.

Часто: вертиго.

Частота неизвестна: звон в ушах.

Со стороны сердца.

Нечасто: ощущение усиленного сердцебиения.

Со стороны сосудов.

Часто: повышение артериального давления, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Часто одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит.

Редко: угнетение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто рвота, тошнота, аномалии зубов, гингивит, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, сухость во рту или в горле, вздутие живота.

Нечасто дисфагия.

Частота неизвестна: панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Частота неизвестна: гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Часто отек лица, пурпура (чаще всего описывается как синяки после травмы), сыпь, зуд, акне.

Частота неизвестна синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция, лекарственные реакции с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром) (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани.

Часто: артралгия, миалгия, боль в спине, подергивания мышц.

Частота неизвестна: рабдомиолиз, миоклонические судороги.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Частота неизвестна: острая почечная недостаточность, недержание мочи.

Со стороны половых органов и молочной железы.

Часто импотенция.

Частота неизвестна: гипертрофия молочных желез, гинекомастия, половая дисфункция (включая изменения либидо, нарушение эякуляции и аноргазмия).

Общие расстройства и нарушения в месте введения.

Очень часто повышенная утомляемость, лихорадка.

Часто периферический отек, нарушение походки, слабость, боль, недомогание, гриппоподобный синдром.

Нечасто генерализованный отек.

Частота неизвестна: реакции отмены (главным образом тревожность, бессонница, тошнота, боль, повышенная потливость), боль в груди. Были описаны случаи внезапного летального исхода, однако четкая взаимосвязь с приемом габапентина не установлена.

Лабораторные и инструментальные данные.

Часто снижение количества лейкоцитов, повышение массы тела.

Нечасто: повышение показателей функции печени (АСТ, АЛТ) и билирубина.

Частота неизвестна: повышение уровня КФК крови.

Травмы и отравления.

Часто случайные повреждения, переломы, царапины.

Нечасто падения.

Были описаны случаи острого панкреатита на фоне лечения габапентином. Связь с габапентином не определен (см. Раздел «Особенности применения»).

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, зарегистрированы случаи миопатии с повышением уровня КФК.

Случаи инфекции дыхательных путей, средних отитов, судом и бронхитов были описаны только в клинических исследованиях с участием детей. Кроме того, у детей довольно часто наблюдали агрессивное поведение и гиперкинезы.

Срок годности Габалепт

3 года.

Условия хранения Габалепт

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в коробке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

МИКРО ЛАБС ЛИМИТЕД / MICRO LABS LIMITED.

Местонахождение производителя

Участок №. S.155 — S.159 и N1, Промышленная зона Верна, Фаза III и Фаза IV, Верна Салкетт, In-403722, Индия / PLOT NO. S.155 TO S.159 & N1 VERNA INDUSTRIAL ESTATE, PHASE III & PHASE IV, VERNA SALCETTE, IN-403722, India.