Габапентин для собак – для лечения боли
Габапентин для собак – медицинский препарат в капсулах для снятия судорог и нейрогенной боли.
Содержание
Перед операциями домашним питомцам могут назначаться обезболивающие лекарства. Габапентин для собак также используется как эффективный противосудорожный и противоэпилептический препарат.
Общее описание
Лекарственный препарат выпускается в виде капсул или таблеток с разным содержанием активного действующего вещества. Это позволяет подобрать оптимальную дозировку для животных разных пород. Лекарство хорошо снимает нейропатическую боль, используется при эпилептических припадках.
Состав и действие
В основе лекарственного средства – одноименное действующее вещество. Главное его действие направлено на устранение боли, возникающей в результате дисфункции в нервной системе либо повреждений в ней. Этот тип боли отличается своим неадекватным характером: она бывает молниеносной либо колющей. Габапентин используется в традиционной медицине для лечения некоторых невропатических болей и судорожных состояний у людей, но иногда применяется для терапии домашних питомцев.
Точный механизм действия производителем не раскрывается, однако предполагают его воздействие на кальциевые каналы. Благодаря действию препарата есть возможность контролировать судороги и облегчить боль.
Назначение
Главная сфера применения Габапентина – лечение аномальных болевых ощущений, например:
- гипералгезии (повышенных болевых ощущений при воздействии легкого раздражителя);
- аллодинии (болевых ощущений при воздействии безболезненных раздражителей).
В ветеринарной практике часто встречаются следующие виды невропатической боли:
- повреждение нерва пли травме либо после хирургического вмешательства;
- нервный захват;
- связанные либо поражающие нервы новообразования, опухоли;
- дегенерация пояснично-крестцового диска;
- дегенеративные заболевания суставов;
- дискоспондилит и другие.
Важно! Препарат используется для купирования боли при различных видах онкологии.
При эпилепсии и припадках у собак Габапентин назначается для замены традиционных противоэпилептических лекарственных средств, например, фенобарбитала. Кроме того, его назначают, если другие препараты не дали необходимого терапевтического эффекта.
Судороги у собак
Сокращения мышц, которые сопровождаются болью, а могут привести и к потере сознания, в традиционной медицине и ветеринарии называются судорогами. Впервые появившиеся судороги у питомца вызывают тревогу, а порой и панику у владельца. Причиной их являются мозговые нарушения.
Судорожные спазмы делятся на несколько разновидностей:
- тонические – судороги задних конечностей, при которых мышцы находятся долгое время в неподвижном положении;
- клонические – это кратковременные сокращения мышц, чередующиеся с расслаблением;
- конвульсии – сокращение всех мышц тела, когда собака находится в сознании, и судороги приводят к подергиванию всего тела;
- эпилептические припадки – собака теряет сознание, судороги всего тела сопровождаются повышенным слюнотечением, наблюдается пена изо рта.
Все судороги делятся на локализованные (когда они затрагивают только некоторые мышцы) и генерализованные, если спазмы охватывают все тело.
Практика показывает, что чаще судороги наблюдаются у кобелей мелких пород: для них характерна предрасположенность к эпилепсии, эклампсии (нехватке кальция в организме), гипогликемии (нехватке глюкозы). Генетически предрасположены к эпилепсии:
- таксы;
- пудели;
- хаски;
- колли;
- лабрадоры.
Сильные сокращения мышц (судороги) свидетельствуют о серьезных патологиях, которые могут поразить организм питомца. Причинами их могут быть:
- отравление – химическое, пищевое и т. д. Помимо судорог могут наблюдаться рвота, диарея, слабость, бледность слизистых оболочек, затрудненное дыхание;
- эпилепсия – генетически обусловленная либо приобретенная (после травм головы, инфекционных заболеваний, новообразований) патология, наряду с которой могут наблюдаться повышенное слюнотечение, непроизвольное мочеиспускание, нарушение дефекации и т. д.;
- гипогликемия – острая недостаточность глюкозы, может сопровождаться обмороками, параличом конечностей, даже комой.
Мышечные спазмы могут быть симптомом эрлихиоза – инфекционного заболевания, переносчиком возбудителей которого являются клещи, а также следующих опасных для животных, особенно в раннем возрасте, заболеваний:
- инфекционного энтерита;
- коронавирусной инфекции;
- лептоспироза и пр.
Непроизвольные судороги случаются у собаки при проблемах с метаболизмом, нарушениями пищеварения, при сердечно-сосудистых патологиях, онкологии головного мозга и т.д.
Причину судорог определит ветеринарный специалист после осмотра, клинических исследований, в результате будет составлена оптимальная схема терапии, в состав которой может быть включен прием Габапентина.
Дозировка
При использовании препарата в капсулах суточная доза активного действующего компонента зависит от веса домашнего питомца и составляет от 10 до 60 мг/кг. Учитывая такие рекомендации производителя, следует руководствоваться только назначением лечащего ветеринарного специалиста.
Давать лекарство следует 2-3 раза в день, разделив суточную дозу на равные части. Нарушать рекомендации ветеринара не рекомендуется.
Ограничения и побочные действия
Прием Габапентина может приводить к нежелательным результатам, в частности – сонливости, седативному эффекту. Чаще это наблюдается у животных, которые принимают другие успокаивающие лекарства.
В редких случаях возникают слабость, атаксия (расстройство координации движений), что связано с нарушениями в нервной системе животного. Такие негативные реакции обычно характерны для пожилых собак, а также животных:
- с патологиями печени;
- почечной недостаточностью.
Препарат обладает свойством накапливаться в организме, в частности – в печени, что приводит быстрому появлению побочных эффектов у домашних питомцев. Для животных с патологиями почек и печени определяются более низкие дозы препарата, а прием рекомендуется проводить под наблюдением специалиста.
Кроме того, со временем прием лекарства становится менее эффективным – Габапентин вызывает привыкание и не дает желаемого терапевтического действия при регулярном употреблении для лечения хронических болей.
Аналоги и цены
Лекарство продается в обычной аптеке, стоимость препарата составляет 480-520 рублей за 50 капсул 300 мг.
Ветеринарных аналогов Габапентина нет, поэтому возможность заменить лекарство другим может определить только ветеринар. При использовании медикаментов традиционной медицины следует строго соблюдать назначения ветеринара.
Отзывы
Арина, хозяйка миттельшнауцера
Песика привез мой муж, кто-то оставил его на даче в трескучий мороз. Через какое-то время заметила, что собака стала вялой, нарушена координация. Даже упала с лестницы. Ветеринар назначил нам Габапентин для снятия нейрогенной боли. Даем лекарство, самочувствие собаки заметно улучшилось, но на прогулку пока выносим только на руках, координация пока не восстановилась.
Светлана, хозяйка терьера
Нам назначали Габапентин при проблемах с позвоночником в составе комплексной терапии. Сначала лекарство помогало хорошо, потом, видимо, оно вызвало привыкание, и эффект заметно уменьшился. Приходилось давать другие анальгетики.
Иван, ветеринар
Габапентин – медицинский препарат, который используется в ветеринарии достаточно часто. Снимает судороги и боли, практически не имеет противопоказаний, но обладает одним недостатком – со временем вызывает привыкание. И, как и любое лекарственное средство, тем более – «человеческое», его нужно давать питомцу только по назначению ветеринара и в указанной им дозировке, а не согласно той, которая указана в инструкции производителя.
Габапентин (известен под торговой маркой Neurontin) является противосудорожным и обезболивающим средством, предназначенным для облегчения нейропатии (поражение периферических нервов). Иногда препарат назначают для лечения приступов или как поддерживающаю терапию.
Габапентин похож по структуре на ГАМК (гамма-aминoмacлянaя киcлoтa, игpaющая вaжнyю poль в paбoтe мoзгa), однако механизм действия отличается от других препаратов. Препарат эффективно снимает боль, препятствуя высвобождению нейротрансмиттера (виды гормонов в головном мозгу способны управлять главными функциями организма, включая движение, эмоциональные реакции и физическую способность ощущать удовольствие и боль) известного как «глутамат».
Оглавление
- 1 Использование
- 2 Рекомендуемая дозировка
- 3 Насколько это безопасно?
- 4 Беременность / уход
- 5 Правила безопасности
- 6 Побочные эффекты
Использование
Это лекарство используется как:
- вторичный препарат;
- поддерживающая терапия сложных припадков;
- лечение боли при нервных заболеваниях.
Габапентин иногда используется в качестве вторичного лекарственного средства при лечении артрита. С этой целью в сочетании с НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) повышается их эффективность.
Важно: Габапентин может вызвать дефицит кальция, витамина D, витамина B1 и фолата (витамин В9 или фолиевая кислота) необходимого для нормальной работы нервной и иммунной систем, кроветворения, а также нормального деления клеток. Чтобы этого не произошло, назначают VitaCanine, высококачественный поливитамин для собак, содержащих все необходимые витамины и минералы.
Рекомендуемая дозировка
Габапентин назначают собакам в форме таблеток или капсул, причем доза для устранения судорог обычно выше, чем доза, для снятия боли.
Перед началом применения проконсультируйтесь с ветеринарным врачом и строго придерживайтесь назначенного курса лечения и дозировки.
Не вводите жидкие препараты, предназначенные для использования человеком животным, так как они содержат высокие концентрации ксилита. Ксилит является токсичным для печени и при передозировке в больших количествах (около 99 мг / кг) может развиться гипогликемия (снижением концентрации глюкозы в крови).
Облегчение боли.
Для лечения боли дозу 3,3-11 мг / кг можно назначать один раз в день (через каждые 24 часа), но со временем частота принимаемых доз может увеличиваться до двух или трех раз в день. Некоторые ветеринары предпочитают вводить фиксированную суточную дозу 75 мг всем собакам любого размера. В большинстве случаев дозировка начинается с минимальной дозы, которая постепенно увеличивается до тех пор, пока симптомы не будут устранены.
Поскольку у большинства собак возникает привыкание к лекарству после продолжительного лечения, обычно стандартная доза становится неэффективной и может быть назначена более высокая.
Лечение судорог.
Для рефрактерных (невосприимчивый) припадков можно вводить 11 — 29,9 мг / кг препарата каждые 8-12 часов, с предельно допустимой дозой 1200 мг каждые 8 часов.
Лечащий ветеринарный врач может изменить дозировку на основании реакции животного на препарат или в связи с улучшением состояния здоровья.
Не прерывайте лечение, так как это может вызвать тяжелые приступы или боль в зависимости от того, для чего использовалось лекарство.
Пример: собаке 22,7 кг можно назначить 250 мг три раза в день для лечения невропатии.
Насколько это безопасно?
Габапентин считается безопасным препаратом, что вызывает мало побочных эффектов, кроме седации (сноподобное состояние умиротворенности, спокойствия и невозмутимости) и атаксии (нарушение координации движений, не связанное с мышечной слабостью) даже при передозировке. Поскольку препарат выводится почками, он может быть противопоказан для собак с заболеванием почек. В этих случаях может использоваться минимальная доза в зависимости от серьезности заболевания.
Антациды, морфин и гидрокодон могут взаимодействовать с габапентином. Соблюдайте осторожность и уведомите ветеринара, если ваш питомец принимает какие-либо из этих препаратов.
Беременность / уход
Избегайте использования препарата для беременных и кормящих животных, если польза не перевешивает риск. Габапентин проходит через молоко, а также может вызывать повреждение плода.
Правила безопасности
Посоветуйтесь с ветеринарным врачом перед началом лечения.
Рекомендуется:
- использовать мультивитамины во время лечения, чтобы предотвратить дефицит витаминов;
- сообщать ветеринару обо всех заболеваниях, которыми страдает ваш питомец (в частности, болезни печени или почек);
- информировать ветеринара о любых других лекарствах / добавках, которые принимает животное;
- не прекращать лечение самостоятельно без рекомендаций ветеринарного врача.
Избегайте использования жидких форм препаратов, содержащих ксилит и антациды (препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта) в течение как минимум 2 часов до и после каждой дозы.
Побочные эффекты
Побочные эффекты редко бывают серьезными, но возможны следующие:
общие:
- седация (успокоение);
другие:
- понос;
- воспаление глаз;
- потеря координации движения;
- сон необычно длительных периодов;
- рвота.
При использовании низкой начальной дозы можно избежать чрезмерной седации. В случаях передозировки может наблюдаться сильная седация и потеря координации движения.
Содержание:
- Что такое габапентин
- Для чего используется габапентин у собак?
- Побочные эффекты габапентина у собак
- Дозировка габапентина для собак
- Можно ли использовать габапентин и тразодон вместе для собак
- Трамадол или габапентин лучше для собак, страдающих от боли?
Габапентин имеет множество применений в ветеринарии, и назначение габапентина особенно собакам становится все более популярным среди ветеринаров.
Вот все, что вам нужно знать о габапентине для собак.
Что такое габапентин
Габапентин (описание в Википедии) — это противосудорожное и обезболивающее средство, которое обычно назначают ветеринары для лечения судорог, боли и беспокойства у собак.
Это лекарство для людей, и его использование в ветеринарии не по назначению, то есть не одобрено FDA для домашних животных.
Как работает габапентин, до конца не изучено; однако считается, что он подавляет высвобождение возбуждающих нейромедиаторов.
Купить габапентин для собак
Для чего используется габапентин у собак?
Габапентин может быть назначен для облегчения судорог, боли и беспокойства у собак.
Профилактика судорог
Габапентин обладает противосудорожными свойствами, что делает его полезным для дополнительной терапии собак с рефрактерными припадками или тех, чей текущий режим лечения уже недостаточно эффективен.
Сдерживание боли
Габапентин также является анальгетиком, что означает облегчение боли при хронической и невропатической боли. Чаще всего он используется при хронической боли, связанной с дегенеративным заболеванием суставов.
Также было показано, что он полезен при использовании в сочетании с другими обезболивающими, такими как нестероидные противовоспалительные средства или опиоиды, для облегчения боли, связанной с хирургическим вмешательством.
Ослабление беспокойства
Габапентин, который традиционно используется при судорогах и боли, становится все более популярным для использования в качестве дополнительной терапии при тревоге у собак.
Купить габапентин для собак
Каковы побочные эффекты габапентина у собак?
Седативный эффект является основным потенциальным побочным эффектом габапентина, и уровень сонливости варьируется от пациента к пациенту. Ветеринары назначат начальную дозу, и если это приведет к тому, что собака станет слишком спокойной, ветеринар снизит дозу до наиболее эффективной.
Как и все лекарства, существует небольшая вероятность того, что у собаки может быть аллергия на него, и в этом случае следует избегать этого лекарства.
Дозировка габапентина для собак?
Диапазон дозировки габапентина широко варьируется в зависимости от того, для чего он используется. Габапентин следует с осторожностью применять животным с заболеваниями печени или почек, так как для его метаболизма потребуется больше времени.
Габапентин доступен в нескольких формах, маркированных человеком:
- 100 мг (капсулы и таблетки)
- 300 мг (капсулы и таблетки)
- 400 мг (капсулы и таблетки)
Также существует пероральный раствор 250 мг / 5 мл; однако иногда в состав раствора входит ксилит, который токсичен для собак. Ваш ветеринар поможет вам заказать это лекарство в безопасной для вашей собаки форме.
Иногда собака слишком мала, чтобы использовать человеческие препараты, и в этом случае аптека может приготовить любую форму и дозировку, которые запросит ветеринар.
Габапентин обычно принимают внутрь три-четыре раза, с пищей или без нее. Проверьте указания на бутылке или спросите ветеринара, если вы не уверены в правильной дозировке для вашей собаки.
Габапентин должен начать действовать довольно быстро, и облегчение должно наступить в течение одного или двух часов после приема.
Поскольку это препарат короткого действия, эффекты исчезнут через 24 часа; однако у собак с почечной или печеночной недостаточностью прием препарата может длиться дольше.
При применении этого препарата для лечения припадков нельзя резко прекращать прием этого препарата, так как это может привести к припадкам отмены. Перед прекращением приема любых лекарств всегда консультируйтесь с ветеринаром.
Купить габапентин для собак
Можно ли использовать габапентин и тразодон вместе для собак
Тразодон — это обычно назначаемое успокаивающее средство, и, хотя его не рекомендуется использовать с трамадолом, его безопасно использовать с габапентином. В аптеках есть комбинированные растворы, содержащие как тразодон, так и габапентин, и их чаще назначают при расстройствах поведения, таких как тревожность.
Трамадол или габапентин лучше для собак, страдающих от боли?
Трамадол — еще одно лекарство, которое обычно назначают для снятия боли у собак; тем не менее, ветеринары начинают терять популярность.
Исследования показали, что трамадол не так эффективен, как первоначально предполагалось. Фактически, было обнаружено, что он неэффективен для контроля боли, связанной с остеоартритом у собак. Однако исследования продолжаются, и все еще ведутся дискуссии об эффективности трамадола.
Тем временем ветеринары все больше обращаются к габапентину для облегчения боли у своих пациентов.
Купить габапентин для собак
Лекарства для собак:
Дексаметазон
Преднизон и преднизолон
Тетрациклин
Сергей Ермашкевич
Создатель сайта Soba4nik.ru
Задать вопрос
Дорогие друзья! Я изучил большое количество источников, как отечественных, так и зарубежных, побеседовал с опытными ветеринарами, прежде чем, подытожив накопленные знания, выложить здесь эту статью с уверенностью, что вы не навредите своей собаке.
Но тем не менее, я буду признателен профессиональным ветеринарам за корректировку статьи.
Напишите мне, пожалуйста, если я где-то ошибся и я размещу ваш комментарий или правки в отдельном блоке, таком же как этот с контактами и обратной связью, чтобы пользователи сайта могли задать вам вопрос и обратиться к вам.
Размещение бесплатное, естественно. Я заинтересован в том, чтобы на сайте были даны качественные, авторитетные, достоверные и полезные ответы на вопросы посетителей.
Торговое наименование: Габапентин-Ника
Международное непатентованное наименование: Gabapentin
Состав
Каждая капсула содержит:
Действующее вещество: габапентин 300 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон, натрия крахмалгликолят тип А, магния стеарат, тальк очищенный, магния стеарат, тартразин (Е 102), титана диоксид (Е 171), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 1 желтого цвета, с надписью «300» на крышечке и корпусе.
Фармакотерапевтическая группа. Прочие противоэпилептические средства.
Код АТХ: N03А XI2
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предотвращает развитие судорог в различных животных моделях эпилепсии. Габапентин не обладает сродством к рецепторам ГАМКА (гамма-аминомаслянная кислота) и ГАМКВ и не влияет на метаболизм ГАМК. Габапентин не связывается с рецепторами нейромедиаторов присутствующих в головном мозге и не влияет на натриевые каналы.
Габапентин связывается с высоким сродством и связывается с α-2-δ (альфа-2-дельта) субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и предполагается, что связь габапентина с α-2-δ субъединицей участвует в механизме противосудорожного эффекта у животных. При скриринге большой группы молекул-мишеней для лекарственного препарата показано, что единственной мишенью для него является субъединица α2δ.
Результаты, полученные в нескольких доклинических моделях, показывают, что фармакологическая активность габапентина может реализовываться путем связывания с субъединицей α2δ посредством подавления высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в некоторых участках центральной нервной системы. Такая активность может лежать в основе противосудорожного действия габапентина. Значимость этих механизмов действия габапентина для его протовосудорожных эффектов у людей все еще надо установить. Эффективность габапентина также показана в нескольких доклинических исследованиях на животных моделях болевого синдрома. Предполагают, что специфическое связывание габапентина с субъединицей α2δ приводит к нескольким разным эффектам, которые могут отвечать за обезболивающее действие в животных моделях. Обезболивающее действие габапентина может проявляться на уровне спинного мозга, а также на уровне высших мозговых центров посредством взаимодействий с нисходящими путями, подавляющими передачу болевых импульсов. Значение этих свойств габапентина, выявленных в доклинических исследованиях, неизвестно.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема габапентина внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-3 часов. Наблюдается тенденция к снижению биодоступности габапентина (абсорбированной части препарата) при увеличении дозы препарата. Абсолютная биодоступность габапентина при приеме капсул 300 мг составляет приблизительно 60%. Прием пищи, в том числе жирной, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина.
Многократное введение не влияет на фармакокинетику габапентина. Хотя плазменная концентрация препарата в рамках клинических исследований варьировала от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл, данная величина не определяла эффективность и безопасность препарата. Фармакокинетические параметры указаны в таблице.
Показания к применению
Эпилепсия:
Габапентин используется в качестве дополнительного препарата при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 6 лет.
Габапентин используется в качестве монотерапии при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет.
Нейропатическая боль:
Габапентин показан для лечения периферической нейропатической боли у взрослых, например, при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активной субстанции или к вспомогательным веществам, перечисленным в разделе «Состав».
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Общие риски эпилепсии и противоэпилептической терапии
Риск врожденной патологии потомства матерей, получавших противоэпилептические препараты, увеличивался в 2-3 раза. Наиболее часто сообщалось о развитии «заячьей» губы, аномалий сердечно-сосудистой системы и дефектов нервной трубки. Комбинированная противоэпилептическая терапия, в сравнении с монотерапией, может ассоциироваться с большим риском пороков развития. Это объясняет максимальное стремление применять режимы монотерапии, где это возможно. Всем беременным женщинам и женщинам детородного возраста, которым необходимо проведение противоэпилептической терапии, перед ее началом необходимо проконсультироваться со специалистом. При планировании беременности необходимо еще раз пересмотреть необходимость противоэпилептической терапии. Резкое прекращение приема противоэпилептических препаратов недопустимо, так как это может привести к возникновению судорог и существенно навредить здоровью матери и ребенка. Задержка развития у потомства матерей с эпилепсией наблюдается редко. Невозможно дифференцировать, является ли задержка развития следствием генетических нарушений, социальных факторов, эпилепсии у матери или приема ею противоэпилептических препаратов.
Риск, связанный с терапией габапентином
Адекватные данные по применению габапентина у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных показали наличие у препарата репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Габапентин не должен использоваться во время беременности, если только потенциальная польза для матери явно превышает возможный риск для плода.
Нет единого заключения о том, способен ли габапентин, принимаемый женщинами во время беременности по поводу эпилепсии, повышать риск развития врожденной патологии у потомства, как в связи с наличием у женщин эпилепсии самой по себе, так и в связи с комбинированным применением других противоэпилептических препаратов.
Габапентин выделяется с грудным молоком. Так как влияние препарата на грудных детей не изучено, назначение габапентина кормящим женщинам должно производиться с осторожностью. Применение габапентина у кормящих женщин оправдано только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск.
Способ применения и дозы
Для приема внутрь.
Габапентин можно принимать вместе с едой или отдельно от нее. Препарат следует запивать достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).
При всех показаниях для начала терапии используется схема подбора, описанная в таблице ниже. Данная схема рекомендуется для взрослых и подростков старше 12 лет. Инструкции по подбору дозы у детей младше 12 лет представлены в отдельном подразделе.
Отмена габапентина
В соответствии с текущими клиническими рекомендациями рекомендовано отменять габапентин постепенно в течение минимум 1 недели, независимо от показания.
Эпилепсия
При эпилепсии обычно требуется длительная терапия. Доза определяется лечащим врачом в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью.
Взрослые и подростки (старше 12 лет): эффективные дозы при эпилепсии (в клинических исследованиях) от 900 до 3600 мг/сут. Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в Таблице 3, либо с дозы 300 мг 3 раза в день в 1-й день. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности доза может увеличиваться на 300 мг/день каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут – 1 неделя, 2400 мг/сут – 2 недели, 3600 мг – 3 недели.
В долгосрочных открытых клинических исследованиях доза 4800 мг/сут хорошо переносилась пациентами. Суточная доза должна делиться на 3 приема. Максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов во избежание перерывов в противосудорожной терапии и предупреждения возникновения судорожных приступов.
Дети в возрасте 6 лет и старше: стартовая доза препарата должна составлять 10-15 мг/кг/сут. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение приблизительно 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей 6 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут. Доказано, что доза 50 мг/кг/сут хорошо переносилась пациентами в рамках долгосрочных клинических исследований. Общая суточная доза должна быть разделена на равные части (прием 3 раза в сутки); максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов.
Нет необходимости в контроле уровня габапентина в сыворотке крови. Кроме того, габапентин может применяться в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, так как при этом не изменяется плазменная концентрация габапентина или концентрации других противоэпилептических препаратов в сыворотке.
Периферическая нейропатическая боль
Взрослые
Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в Таблице 3. В качестве альтернативы, лечение можно начать с дозы 900 мг/сут разделенной на 3 приема. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности, доза может увеличиваться на 300 мг/сут каждые 2-3 дня до максимальной – 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут – 1 неделя, 2400 мг/сут – 2 недели, 3600 мг/сут – 3 недели.
Эффективность и безопасность габапентина при лечении периферической нейропатической боли (например, болезненной диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии) не изучались в рамках долгосрочных клинических исследований длительностью более 5 месяцев. Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечение габапентином по поводу нейропатической боли, перед продолжением терапии врач должен оценить клинический статус пациента и определить необходимость дополнительной терапии.
Предписание при всех показаниях
Пациентам с тяжелым общим состоянием или определенными отягчающими факторами, такими как низкая масса тела, состояние после трансплантации и т.д., титрование следует проводить медленнее, либо уменьшая шаговую дозу, либо удлиняя интервалы между увеличением дозы.
Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)
Пациентам пожилого возраста иногда требуется индивидуальный подбор дозы в связи с возможным снижением функции почек (см. таблицу 4). У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается развитие сонливости, периферических отеков и слабости.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Пациентам с выраженной почечной недостаточностью и/или пациентам на гемодиализе требуется индивидуальный подбор дозы препарата (см. таблицу ниже). У этих пациентов рекомендовано применение капсул габапентина по 100 мг.
*Общая суточная доза должна быть разделена на 3 приема. Сниженные дозы применяются у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 79 мл/мин).
**Назначается 3 х100 мг через день.
*** У пациентов с клиренсом креатинина ˂15 мл/мин суточная доза должна быть снижена согласно клиренсу креатинина ( например, пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин должны получать половину от суточной дозы у пациентов с клиренсом креатинина 15 мл/мин.)
Дозы у пациентов, находящихся на гемодиализе:
Для пациентов с анурией, находящихся на гемодиализе никогда ранее не получавших габапентин, рекомендованная насыщающая доза препарата должна составлять 300-400 мг, затем необходимо назначать 200-300 мг габапентина после каждых 4 часов гемодиализа. В дни, свободные от гемодиализа, габапентин принимать нельзя.
Поддерживающая доза габапентина для пациентов на гемодиализе определяется на основе рекомендаций, представленных в Таблице 4. В дополнение к поддерживающей дозе пациентам на гемодиализе рекомендован прием 200-300 мг препарата после каждых 4 часов гемодиализа.
Лекарственное средство ГАБАПЕНТИН-НИКА выпускается только в дозировке 300 мг. В случае если, при лечении нужно использовать меньшие дозировки, пациент должен использовать лекарственные средства, содержащие габапентин в соответствующих дозировках других производителей.
Побочное действие
В ходе исследований эпилепсии (дополнительная терапия или монотерапия) и нейропатической боли были отмечены следующие побочные реакции (приведены с учетом их частоты): очень частые (> 1/10), частые (>1/100 – <1/10), нечастые (>1/1000 – <1/100) и редкие (>1/10000 – <1/1000). Если в различных исследованиях частота встречаемости побочных эффектов отличалась, в отчет включались данные о наибольшей частоте.
Побочные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговых исследованиях, включены в список в категорию «частота неизвестна» (невозможно оценить на основании доступных данных).
В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке снижения тяжести.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Очень часто: вирусная инфекция.
Часто: пневмония, респираторная инфекция, инфекция мочевыводящих путей, инфекция, отит среднего уха.
Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы
Часто: лейкопения.
Редко: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: аллергические реакции (например, крапивница).
Неизвестно: синдром гиперчувствительности, системные реакции, которые могут включать лихорадку, сыпь, гепатит, лимфаденопатию, эозинофилию, иногда и другие признаки и симптомы.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Часто: снижение аппетита, повышение аппетита.
Психические расстройства
Часто: враждебность, спутанность сознания и эмоциональная лабильность, депрессия, тревога, нервозность, аномальное мышление.
Неизвестно: галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: сонливость, головокружение, атаксия,
Часто: судороги, гиперкинезы, дизартрия, снижение памяти, тремор, бессонница, головная боль, нарушения чувствительности (парестезия, гипестезия), нарушения координации, нистагм, повышение, снижение или отсутствие рефлексов.
Нечасто: гипокинезия.
Неизвестно: другие двигательные расстройства (в т.ч. хореоатетоз, дискинезия, дистония).
Редко: потеря сознания.
Нарушения со стороны органов зрения
Часто: расстройства зрения, например, амблиопия или диплопия.
Нарушения со стороны органов слуха и равновесия
Часто: системное головокружение;
Неизвестно: звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: ощущение усиленного сердцебиения.
Сосудистые нарушения
Часто: повышение давления, расширение сосудов.
Нарушения со стороны дыхательной системы. органов грудной клетки и средостения
Часто: одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: рвота, тошнота, патология зубов, гингивит, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, сухость во рту или в горле, вздутие живота.
Неизвестно: панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Неизвестно: гепатит, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: отечность лица, пурпура (наиболее часто описывается как синяки после травмы), сыпь, зуд, акне.
Неизвестно: синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция, кожная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).
Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани
Часто: артралгия, миалгия, боль в спине, мышечные сокращения.
Неизвестно: миоклонические судороги, рабдомиолиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Неизвестно: острая почечная недостаточность, недержание мочи.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Часто: эректильная дисфункция.
Неизвестно: гипертрофия молочных желез, гинекомастия, сексуальная дисфункция (включая снижение либидо, эякуляторную недостаточность и аноргазмию).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень часто: утомляемость, лихорадка.
Часто: периферический отек, нарушение походки, слабость, боль, чувство дискомфорта, гриппоподобный синдром.
Нечасто: генерализованный отек.
Неизвестно: реакции отмены (главным образом, тревога, бессонница, тошнота, боли, потливость), боль в груди. Были описаны случаи внезапной смерти, однако четкая взаимосвязь с приемом габапентина не была установлена.
Лабораторные и инструментальные данные
Часто: снижение числа лейкоцитов, повышение массы тела.
Нечасто: повышение показателей функции печени (ACT, AЛT) и билирубина.
Неизвестно: колебания уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом.
Травмы и отравления
Часто: случайные повреждения, переломы, царапины.
Неизвестно: падения.
Были описаны случаи острого панкреатита на фоне лечения габапентином. Связь с габапентином не определена.
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, зарегистрированы случаи миопатии с повышением уровня креатинкиназы.
Случаи инфекции дыхательных путей, средние отиты, судороги и бронхиты были описаны только в клинических исследованиях с участием детей. Кроме того, в исследованиях у детей достаточно часто отмечалось агрессивное поведение и гиперкинезы.
Сообщение о случаях нежелательных лекарственных реакциях
Представление данных о нежелательных лекарственных реакциях после регистрации лекарственного препарата имеет большое значение. Оно позволяет контролировать соотношение риска и пользы лекарственного препарата. Просим работников здравоохранения сообщать о любых нежелательных лекарственных реакциях с помощью национальной системы информирования.
Передозировка
Даже в случае приема препарата в дозе до 49 г/сут не отмечалось развитие острых опасных для жизни токсических реакций.
В случае передозировки могут возникать: головокружение, двоение в глазах, дизартрия, сонливость, вялость и слабовыраженная диарея. При проведении поддерживающей терапии состояние пациентов полностью восстанавливалось. Снижение абсорбции габапентина при высоких дозах может ограничивать абсорбцию лекарств и снизить токсические эффекты от передозировки. Хотя возможно выведение габапентина с помощью гемодиализа, это обычно не требуется. Тем не менее, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью гемодиализ может быть показан.
В исследованиях на мышах и крысах не удалось определить летальную дозу габапентина, несмотря на использование доз вплоть 8000 мг/кг. Симптомы острой токсичности у животных включали: атаксию, затрудненное дыхание, птоз, снижение активности или, наоборот, повышение возбудимости.
Передозировка габапентина, особенно в сочетании с приемом других препаратов, угнетающих ЦНС, может приводить к развитию комы.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Противоэпилептические препараты: после назначения габапентина в рамках фармакокинетических исследований не было отмечено значимых изменений плазменной концентрации фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, применявшихся в качестве базовой терапии. В этих же исследованиях также не было отмечено и изменения фармакокинетики габапентина.
Пероральные контрацептивы: одновременное назначение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов.
Антациды: одновременное назначение габапентина и антацидов, содержащих алюминий или магний, снижает биодоступность габапентина максимум на 24%. Прием габапентина рекомендован не ранее, чем через 2 часа после приема антацидов.
Циметидин: при одновременном применении с циметидином отмечено небольшое снижение выведения габапентина почками; не ожидается, что этот эффект имеет клиническое значение.
Алкоголь и ненадлежащее использование других препаратов, влияющих на ЦНС: возможно усиление побочных эффектов габапентина со стороны ЦНС (например, сонливость, атаксия и т.д.).
Морфин: в исследовании, включавшем здоровых добровольцев (N=12), которые принимали капсулы с контролируемым высвобождением, содержащие 60 мг морфина, за 2 часа до приема габапентина (капсула 600 мг), отмечалось увеличение средней AUC габапентина на 44% по сравнению со случаями, когда морфин не применялся. Поэтому при одновременном использовании морфина и габапентина необходимо тщательное наблюдение за пациентами для своевременного распознавания симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, и соответствующее уменьшения дозы габапентина или морфина.
Применение пробенецида не нарушает выведение габапентина почками.
Меры предосторожности
Острый панкреатит
При развитии острого панкреатита на фоне применения габапентина показана отмена габапентина.
Эпилепсия
Несмотря на отсутствие доказательств наличия реактивных судорожных приступов при применении габапентина, резкая отмена противосудорожных препаратов у пациентов с эпилепсией может способствовать развитию эпилептического статуса (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Как и при применении других противоэпилептических препаратов, у некоторых пациентов возможно увеличение частоты припадков или возникновение новых типов судорожных приступов при применении габапентина.
Как и при применении других противоэпилептических препаратов, попытки прекратить применение сопутствующих противоэпилептических средств с целью перехода на монотерапию габапентином у пациентов, получавших несколько противоэпилептических средств, редко успешны.
Не считается, что габапентин эффективен для лечения первично-генерализированных приступов, таких как абсансы, и может усиливать интенсивность таких приступов у некоторых пациентов. По этой причине габапентин следует с осторожностью использовать у пациентов со смешанными судорожными припадками, включающими абсансы.
Пожилые пациенты
Не проводились систематические исследования применения габапентина у пациентов в возрасте 65 лет или старше. В одном двойном слепом исследовании, в котором приняли участие пациенты с нейропатической болью, у пациентов старше 65 лет чаще, чем у более молодых пациентов, развивались сонливость, периферические отеки и слабость. За исключением этих данных, клинические исследования в данной возрастной группе не выявили доказательств отличий профиля нежелательных явлений от такового в популяции более молодых пациентов.
Применение у детей и подростков
Влияние долгосрочного (более 36 недель) применения габапентина на обучение, интеллект и развитие у детей и подростков должным образом не изучено. В связи с этим при решении о необходимости длительной терапии следует учитывать возможные риски.
Суицидальные мысли и поведение
Депрессия и изменения настроения наблюдаются у больных при лечении противоэпилептическими лекарственными средствами. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований противоэпилептических лекарственных средств выявил незначительное повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм данного повышения неизвестен, а доступные сведения не исключают возможность повышения риска суицида при приёме противоэпилептических лекарственных средств.
Пациентов следует внимательно наблюдать с целью своевременного выявления признаков депрессии, суицидальных мыслей или поведения. При появлении признаков депрессии и/или суицидальных мыслей или поведения пациентам следует посоветовать немедленно обратиться за медицинской помощью к врачу.
Кожная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром)
На фоне применения противосудорожных лекарственных средств, включая габапентин, были отмечены случаи развития тяжелых, угрожающих жизни системных реакций гиперчувствительности, таких как DRESS-синдром (кожная сыпь в сочетании с эозинофилией, лихорадкой и системными симптомами).
Ранние проявления реакций гиперчувствительности, такие как лихорадка или лимфаденопатия, могут развиться, когда сыпь ещё не выражена. При появлении вышеуказанных симптомов пациент должен быть незамедлительно осмотрен врачом. Если невозможно установить другие причины развития DRESS-синдрома, следует прекратить приём габапентина.
Анафилаксия
Габапентин может привести к анафилаксии. Признаки и симптомы зарегистрированных случаев включали затруднения дыхания, отек губ, горла и языка, и гипотонию, требующие неотложной помощи. Пациентам следует прекратить прием габапентина и немедленно обратиться за медицинской помощью, если они испытывают признаки или симптомы анафилаксии.
Одновременное применение с опиоидами
Пациенты, которым требуется сопутствующее лечение опиоидами, следует тщательно наблюдать за признаками угнетение центральной нервной системы (ЦНС), такими как сонливость, седативный эффект и угнетение дыхания. У пациентов, использующих габапентин и морфин одновременно, могут наблюдаться увеличение концентрации габапентина. Доза габапентина или опиоидов должна быть уменьшена надлежащим образом.
Злоупотребление и зависимость
О случаях злоупотребления и зависимости сообщалось в постмаркетинговых исследованиях. Следует тщательно оценивать пациентов с анамнезом злоупотребления наркотическими веществами и наблюдать за ними для определения признаков возможного злоупотребления габапентином, например, повышение дозы, развитие толерантности.
Лабораторные тесты
Могут оказаться ложноположительными результаты полуколичественных тестов определения содержания белка в моче с помощью тест-полосок. Поэтому при необходимости рекомендуется производить дополнительные анализы с применением других методов (биуретовый метод, турбидиметрический метод, пробы с красителями).
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, например, с непереносимостью лактозы, лактазной недостаточностью Лаппа, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, препарат принимать не следует.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами
Габапентин может оказывать небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и механическими средствами. Габапентин влияет на центральную нервную систему и может вызывать сонливость, головокружение или другие сходные симптомы. Таким образом, габапентин даже при применении по назначению может снижать быстроту реакции и ухудшать способность к управлению транспортными средствами или работе на опасном производстве (особенно в начале лечения и после увеличения дозы препарата, а также при одновременном приеме алкоголя).
Упаковка
По 10 капсул в блистере из ПВХ/Ал. По 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Срок годности – 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Gabapentin
Регистрационный номер
Торговое наименование
Габапентин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы
Состав
Каждая капсула содержит:
активное вещество — габапентин 100 мг, 300 мг или 400 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 24,0 мг/72,0 мг/96,0 мг, тальк 10 мг/30 мг/40 мг;
состав капсулы: краситель железа оксид красный (для дозировки 400 мг) 0,1167 %, краситель железа оксид жёлтый (для дозировок 300 мг и 400 мг) 0,1500 %/0,6667%, титана диоксид 2,1119 %/0,7795%/1,4062 %, натрия лаурилсульфат 0,08 %/0,08%/008%/, желатин до 100 %/до 100%/до 100 %.
состав чернил: шеллак 24–27 %, алкоголь безводный 23–26 %, изопрапанол 1–3 %, бутанол 1–3 %, пропиленгликоль 3–7 %, краситель железа оксид чёрный 24–28 %, калия гидроксид 0,05–0,1 %, аммиака раствор концентрированный 1–2 %, вода очищенная 151–218 %.
Описание
Дозировка 100 мг. Твёрдые желатиновые капсулы № 3, корпус капсулы белого цвета, крылечка капсулы белого цвета, крылечка капсулы белого цвета, с надписями, нанесёнными чёрными чернилами: на корпусе капсулы — «02»; на крышечке капсулы — «D». Содержимое капсулы — кристаллический порошок белого или почти белого цвета.
Дозировка 300 мг. Твёрдые желатиновые капсулы № 1, корпус капсулы жёлтого цвета, крышечка капсулы жёлтого цвета, с надписями, нанесёнными чёрными чернилами: на корпусе капсулы — «03»; на крышечке капсулы — «D». Содержимое капсулы -кристаллический порошок белого или почти белого цвета.
Дозировка 400 мг. Твёрдые желатиновые капсулы № 0, корпус капсулы оранжевого цвета, крышечка капсулы оранжевого цвета, с надписями, нанесёнными чёрными чернилами: на корпусе капсулы — «04»; на крышечке капсулы — «D». Содержимое капсулы кристаллический порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
По строению габапентин сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват метаболизм ГАМК. Предполагается, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей потенциальнозависимых кальциевых каналов и подавляет ток ионов кальция, играющий важную роль возникновении нейропатической боли.
Габапентин не влияет на обратный захват доафмина, норадреналина и сертонина.
Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространённых препаратов или трансмиттеров, включая рецепторыГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата.
В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослабляет эффекты антагониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.
Фармакокинетика
Все фармакологические эффекты габапентина связаны с активностью неизменённого соединения. В организме человека практически не метаболизируется.
Биодоступность при приёме внутрь
Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается и составляет б0, 47, 34, 33 и 27 % при приёме 900, 1200, 2400, 3600 и 4800 мг/сут, разделённых на 3 приёма, соответственно. Приём пищи незначительно влияет на скорость и степень абсорбции габапентина (отмечается повышение максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) и площади под кривой «концентрация–время» (АUС) на 14 %).
Распределение
Габапентин практически не связывается с белками плазмы крови (<3 %) и имеет объём распределения 57,7 л.
Выведение
Выводится из системного кровотока почками в неизменённом виде. В организме человека практически не метаболизируется. Период полувыведения (T½) из плазмы крови не зависит от дозы и составляет в среднем 5–7 ч. Скорость выведения постоянна, плазменный и почечный клиренсы прямо пропорциональны клиренсу креатинина. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек плазменный клиренс габапентина снижается. Удаляется из плазмы с помощью гемодиализа. У пациентов с нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе рекомендуется осуществлять коррекцию дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность
Пациенты (n = 60) с почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина 13–114 мл/мин) принимали 400 мг габапентина. Средний T½ составил от б,5 ч (клиренс креатинина >60 мл/мин) до 52 ч (клиренс креатинина <30 мл/мин), а почечный клиренс габапентина от 90 мл/мин (клиренс креатинина >60 мл/мин) до 10 мл/мин (клиренс креатинина <30 мл/мин). Средний плазменный клиренс (С1/F) снижался с 190 мл/мин до 20 мл/мин. у взрослых пациентов с почечной недостаточностью необходимо проводить коррекцию дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Дети с почечной недостаточностью не исследовались.
Гемодиализ
Габапентин удаляется из плазмы крови при гемодиализе. У пациентов с анурией гемодиализ оказывает значительный эффект на выведение габапентина.
Печёночная недостаточность
Так как габапентин не метаболизируется в печени, его применение у пациентов нарушением функции печени не изучалось.
Клиренс габапентина из плазмы крови снижается у пожилых людей и пациентов с нарушенной функцией почек.
Возраст
Клиренс габапентина снижается с увеличением возраста. У пациентов в возрасте до 30 лет клиренс габапентина составляет 225 мл/мин, а у пациентов в возрасте старше 70 лет — 125 мл/мин. Почечный клиренс и клиренс в перерасчёте на единицу поверхности тела обследуемого также снижаются с возрастом. Снижение почечного клиренса с возрастом возможно объяснить снижением почечной функции.
Дети
Установлено, что концентрации габапентина в плазме крови у детей в возрасте от 1 месяц до 12 лет в целом сходны. Cmax достигалась через 2–3 ч.
У детей в возрасте от 1 месяца до 5 лет AUC габапентина была на 30 % ниже, чем у детей возрасте 5 лет и старше. Клиренс в пересчёте на массу тела у детей младшей группы выше. Кажущийся клиренс габапентина пропорционален клиренсу креатинина. Средний T½ около 4,7 ч и сходен между указанными возрастными группами.
Согласно фармакокинетическим данным эффективная суточная доза у детей с эпилепсией возрасте 3–4 лет составляет 40 мг/кг/сут, при этом плазменные концентрации аналогичны плазменным концентрациям у детей 5 лет и старше при приёме последними 30 мг/кг/сут (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пол
Несмотря на то, что сравнение фармакокинетики габапентина у мужчин и женщин не проводилось, предполагается, что фармакокинетические параметры у них значительно не отличаются.
Расовая принадлежность
Различия фармакокинетики габапентина у представителей различных рас не исследовались. Так как габапентин преимущественно выводится почками, а различий в почечной функции у пациентов разных рас не отмечается, то различий в фармакокинетических параметрах не ожидается.
Показания
Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше. Эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без неё у взрослых детей в возрасте старше 12 лет. Эффективность и безопасность монотерапии у детей возрасте до 12 лет не установлены.
Как дополнительное средство при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без неё у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше. Безопасность и эффективность дополнительной терапии габапентином у детей в возрасте менее 3 лет не установлены.
Противопоказания
Гиперчувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Почечная недостаточность (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода. Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребёнка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Габапентин назначают внутрь независимо от приёма пищи. Если необходимо снизить дозу отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль взрослых
Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделённая на три приёма; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме:
- 1-й день: 300 мг 1 раз в сутки;
- 2-й день: 300 мг 2 раза в сутки;
- 3-й день: 300 мг З раза в сутки.
Парциальные судороги
Взрослые и дети от 12 лет: эффективная доза — от 900 до 2400 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. раздел «Нейропатическая боль взрослых»). В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделённых на З равных приёма). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут. Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Дети в возрасте 3-12 лет: начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/сут, которую назначают равными дозами 3 раза в день и повышают до эффективной приблизительно в течение 3-х дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25–35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приёма. Эффективная доз габапентина у детей в возрасте от 3-х до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут равными дозами в 3 приёма. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/сут при длительном применении. Максимальный интервал между приёмом доз препарата не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог.
Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме крови. Он может применяться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учёта изменения его концентрации в плазме крови или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке.
Подбор дозы при почечной недостаточности
Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице:
| Клиренс креатинина | Суточная доза (мг/сут)А |
|---|---|
| ≥80 | 900–2400 |
| 50–79 | 600–1200 |
| 30–49 | 300–600 |
| 15–29 | 150Б–300 |
| <15 | 150Б |
А Суточную дозу следует назначать в три приёма
Б Назначают по 300 мг через день
Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе
Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300–400 мг, а затем применять его по 200–300 мг каждые 4 ч гемодиализа.
Побочное действие
При лечении невропатической боли
Основные нежелательные реакции, возникшие на фоне лечения не менее чем, у 1 % пациентов:
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость слизистой оболочек полости рта, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны нервной системы: нарушение походки, нарушение координации, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, мышления, тремор, головная боль.
Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь.
Со стороны органов чувств: амблиопия, вертиго, конъюнктивит, средний отит.
Прочие: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, инфекции, боль различной локализации, периферические отёки, повышение массы тела, гипергликемия.
При лечении парциальных судорог
Безопасность габапентина в качестве дополнительного средства изучалась более чем у 200 пациентов; переносимость его была удовлетворительной. Габапентин чаше всего применяется в комбинации с другими противосудорожными средствами, поэтом установить, какой препарат вызывает нежелательную реакцию (если такая связь вообще имеется) невозможно. Основные нежелательные реакции, возникшие на фоне лечения не менее чем, у 1 % пациентов:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации или гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия повышение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта или глотки, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, снижение концентрации белых кровяных телец, пурпура (чаще всего её описывали как кровоподтёки, возникавшие при физической травме).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: переломы, миалгии, артралгия.
Со стороны нервной системы: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подёргивание мышц, головокружение, гиперкинезы, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность, головная боль.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, ринит, пневмония, бронхи инфекции дыхательных путей.
Со стороны кожных покровов: ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь.
Со стороны органов чувств: амблиопия, диплопия, нарушение зрения, вертиго.
Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевых путей, импотенция.
Прочие: боль в спине, утомление, лихорадка, вирусная инфекция, периферические отёки, повышение массы тела, астения, общее недомогание, отёк лица, нарушение эрекции.
Указанные нежелательные реакции были легко или умеренно выраженными. Нежелательные реакции, отмечавшиеся у пожилых пациентов, не отличались от таковых более молодых людей. На фоне монотерапии не были отмечены какие-либо новые или неожиданные нежелательные реакции.
При сравнении переносимости препарата в дозах 300 и 360 мг/сут отмечается зависимость от дозы таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.
Дети
Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдавшиеся при дополнительной терапии детей 3–12 лет с частотой около 2 % и выше чем при применении плацебо.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота и (или) рвота.
Со стороны нервной системы: сонливость, враждебность, эмоциональная лабильность, головокружение, гиперкинезия.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, респираторная инфекция.
Прочие: вирусная инфекция, лихорадка, повышение массы тела, утомление. Прочие нежелательные явления, наблюдавшиеся более чем у 2 % детей, частота которых группе плацебо была сходной или выше: фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, головная боль, ринит, судороги, диарея, анорексия, кашель и средний отит.
Прекращение лечения из-за нежелательных явлений
Нежелательные реакции, которые чаще всего приводили к отмене препарата, применяемого в качестве вспомогательной терапии: сонливость, атаксия, головокружени утомление, тошнота и (или) рвота; в качестве монотерапии: головокружение, нервозность, повышение массы тела, тошнота и/или рвота и сонливость.
Нежелательные явления, чаще всего приводившие к отмене препарата у детей: сонливость, гиперкинезия и враждебность.
Пострегистрационный опыт применения
Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечение габанентином не установлена. Другие нежелательные явления, зарегистрированные процессе пострегистрационного применения препарата, включали в себя острую почечную недостаточность, аллергические реакции, включая крапивницу, алопецию ангионевротический отёк, генерализованный отёк; колебания концентрации глюкозы крови у больных диабетом, боль в груди, увеличение в объёме молочных желёз, лекарственная сыпь, включающая зозинофилию и системные реакции; гинекомастия, повышение показателей функции печени, гепатит, желтуха, многоформная экссудативн эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, галлюцинации, гиперчувствительность, включая системные реакции, двигательные расстройства, такие как хореоатетоз дискинезия и дистопия, миоклонус, ощущение сердцебиения, панкреатит тромбоцитопения, шум в ушах, недержание мочи.
Отмена терапии
После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались следующие нежелательные реакции: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализаци и повышенная потливость.
Передозировка
При однократном приёме 49 г габапентина наблюдались следующие симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия и диарея легко степени, которые полностью исчезали при проведении симптоматической терапии.
Больным с тяжёлой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При применении 600 мг габапентина через 2 часа после приёма морфина в виде капсул с пролонгированным высвобождением по 60 мг отмечается увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) габапентина на 44 % по сравнению с монотерапией габанентином, что ассоциируется с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Нежелательные реакции морфина при одновременном применении с габапентином не отличались от таковых при приёме морфина одновременно с плацебо. Степень взаимодействия данных препаратов в других дозах неизвестна. Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и (или) этинилэстрадиол, сопровождается изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20 % (см. раздел «Особые указания»).
Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
Небольшое снижение (14 %) почечной экскреции габапентина при одновременном приём циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.
При одновременном применении напроксена (250 мг) и габапентина (125 мг) отмечалось повышение абсорбции габапентина с 12 % до 15 %. Габапентин не оказывает влияния н фармакокинетические параметры напроксена. Указанные дозы препаратов меньше минимальных терапевтических. Одновременное применение данных препаратов в больши дозах не изучалось.
При одновременном применении габапентина и гидрокодона отмечается дозозависимое снижение Cmax и АUС гидрокодона по сравнению с монотерапией гидрокодоном.
Особые указания
Противоэпилептические препараты, включая габапентин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения, а также на предмет любых изменений в поведении.
В случае развития острого панкреатита на фоне приёма габапентина, следует оценит возможность отмены препарата.
Хотя синдром «отмены», сопровождающийся развитием судорог, при лечении габапентином не отмечен, резкое прекращение терапии противосудорожными препаратам у больных с эпилепсией может провоцировать развитие эпилептического статуса (см. раздел «Способ применения и дозы»). Габапентин не рассматривается в качестве эффективного средства для лечен абсанс-эпилепсии.
При одновременном применении с морфином может отмечаться повышение концентрации габапентина в плазме крови. В связи с этим пациент нуждается в тщательном наблюдении на предмет развития признаков угнетения центральной нервной системы (ЦНС), таких к сонливость. Дозу габапентина или морфина следует адекватно снизить (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
На фоне приёма противоэпилептических препаратов, в том числе габапентина, сообщалось о случаях развития тяжёлых, жизнеугрожающих реакций гиперчувствительности, таких как лекарственная сыпь с сопутствующей эозинофилией и системными симптомам. Необходимо помнить о том, что ранние признаки реакции гиперчувствительности, такие как повышение температуры тела, лимфаденопатия, могут развиваться даже в отсутствии кожной сыпи. В случае появления подобных симптомов, необходимо немедленное обследование пациента. Если не найдено других причин, кроме применения габапентина, применение препарата следует отменить.
Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приёма антацида. Влияние длительной терапии (более 36 недель) габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие ребёнка достаточно не изучено. Следует оценить соотношение возможного риска и пользы при назначении длительной терапии.
Как и при применении других противоэпилептических препаратов, на фоне применения габапентина может отмечаться увеличение частоты судорог или появление другого тип судорог.
При совместном применении габапентина и других противосудорожных средств был зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Аmes N-Multistix SG®. Для определения белка в моче пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Во время приёма препарата пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и пользоваться потенциально опасной техникой до подтверждения отсутствия негативного влияния препарата на выполнение этих функций.
Форма выпуска
Капсулы 100, 300, 400 мг.
По 10 капсул в блистер А1/А1.
По 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Хранение
В сухом защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.