Состав
Основной активный элемент – омепразол.
Другие ингредиенты: сахар сферический, гипромеллоза, натрия гидрофосфат гептагидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), метакрилатный сополимер (тип С), триэтилцитрат, тальк, желатин.
Форма выпуска
Выпуск медпрепарата осуществляется в капсулах, которые помещены в упаковки по 14 штук.
Фармакодинамика препарата
Благодаря свойствам действующего вещества препарата слабощелочной омепразол Гасек ковалентно связывается с ферментом Н+/К+-АТФазы — водородгидролазой, калиевой АТФазой (протонной помпой), катализирующей синтез соляной кислоты. Происходит угнетение активности фермента, в результате чего клетки стенки слизистой оболочки желудка снижают продукцию HCl, снижают кислотность желудочного сока (повышают его рН). Это способствует прекращению болей и изжоги при гиперацидных желудочно-кишечных заболеваниях.
Фармакокинетика
После приема внутрь действующее вещество всасывается в желудке и тонком кишечнике; его биодоступность составляет 40%. Связывание с белками плазмы составляет почти 97%.
Биотрансформация действующего вещества происходит в печени; метаболиты выводятся с мочой и фекалиями.
Показания к применению
Для комплексного лечения нарушений повышенной кислотности: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастриномия (синдром Золлингера-Эллисона).
Противопоказания
Среди строгих ограничений были отмечены следующие:
- индивидуальная непереносимость препарата;
- сахарный диабет (так как в капсулах есть глюкоза);
- злокачественные заболевания желудочно-кишечного тракта;
- возраст детей до 12 лет.
Побочные действия
Возможные негативные эффекты препарата включают:
- тошноту, рвоту, сухость во рту, расстройство кишечника, повышенное газообразование, боль в животе, желтуху;
- аллергические пузырчатые высыпания на слизистых оболочках и коже (синдром Стивенса-Джонсона);
- понижение уровня лейкоцитов, тромбоцитов и агранулоцитов в крови;
- снижение содержания Na и Mg в плазме крови;
- мышечные и суставные боли;
- головные боли, головокружение, нарушение зрения, бессонницу, парестезии, состояние беспричинной тревоги и депрессию.
Медикаментозные взаимодействия
Гасек не применяют одновременно с противовирусными препаратами, применяемыми для лечения ВИЧ-инфекции.
Не следует одновременно принимать препарат и некоторые противоопухолевые средства, пероральные антикоагулянты и противогрибковые средства группы имидазола и триазола.
В связи с риском превышения концентрации алкалоида наперстянки в плазме крови недопустимо одновременное применение Гасека и антиаритмических препаратов с сердечными гликозидами.
Применение и дозы
Суточная доза составляет одну капсулу. Стандартный курс приема составляет один-два месяца.
Передозировка
При превышении дозы медикамента его побочное действие усиливается, что требует немедленной отмены препарата.
Особые указания
Если эффективность препарата не проявляется в течение первой недели, следует прекратить использование препарата.
Применение у беременных и лактирующих женщин
Не назначается.
Вождение автотранспорта и управление механизмами
Не влияет.
Условия продажи
Требуется рецепт от врача.
Рекомендации по хранению
Хранить при комнатной температуре. Беречь от детей.
Применение препарата только по назначению врача, инструкция дана для справки!Заболевания ЖКТ способны доставить человеку массу неудобств. Чаще всего для лечения ГЭРБ и язвенной болезни применяют ингибиторы протонной помпы. К числу таких лекарств относят препарат Гасек производства Швейцарии.
К преимуществам этого средства относят высокую эффективность, универсальность (назначается взрослым и детям до года), доступность. Чтобы избежать нежелательных реакций со стороны организма, перед применением следует посоветоваться с врачом.
Содержание[Скрыть]
- 1. Инструкция по применению
- 2. Побочные действия
- 3. Условия и сроки хранения
- 4. Цена
- 5. Аналоги
- 6. Отзывы
- 7. Заключение
1. Инструкция по применению
Фармакологическое действие
Гасек является лекарством, угнетающим секрецию кислоты соляной. Максимальный эффект омепразола наблюдается на четвертый день лечения и не снижается вплоть до окончания терапии. Омепразол способен дополнять антибиотикотерапию у людей с Helicobacter pylori, ускорять рубцевание язв, улучшать регенеративные процессы. Развития тахифилаксии при употреблении омепразола не наблюдается.
Показания к применению
Взрослым препарат назначают для:
Средство используется в составе комплексного лечения заболеваний пищеварительного тракта, ассоциированных с Helicobacter pyloriлечения, профилактики рецидивов язв 12-типерстной кишки;- эрадикации H. pylori при пептической язве в комбинации с антибиотиками;
- лечения, профилактики рецидивов доброкачественных язв желудка;
- лечения рефлюкс-эзофагита;
- долговременной поддерживающей терапии у людей с ГЭРБ;
- лечения и профилактики язв 12-типерстной кишки и желудка, обусловленных приемом НПВС у пациентов из группы риска;
- лечения синдрома Золлингера-Эллисона;
- лечения симптомов ГЭРБ.
Применение Гасека в педиатрии зависит от возраста пациента:
- Дети от одного года с весом более 10 кг: для лечения рефлюкс-эзофагита, симптоматической терапии кислотной регургитации и изжоги при ГЭРБ.
- Дети от 4 лет: для лечения вызванной H. pylori язвы 12-типерстной кишки (вместе с антибиотиками).
Способ применения
Схема приема препарата зависит от возраста пациентаПринимают Гасек перорально. Капсулы глотают полностью, не измельчая. При наличии трудностей с глотанием содержимое капсулы смешивают с небольшим объемом слабокислого сока или воды. Принимается подобная смесь сразу после приготовления и запивается водой. Прием Гасека не зависит от времени еды.
Дозы препарата и длительность лечения определяются специалистом.
При язве желудка и 12-типерстной кишки назначают по одной капсуле Гасек-20 в день. При тяжелых формах заболевания дозу разрешается увеличить до 1 капсулы Гасек-40, но делать этого нельзя ни при рецидиве, ни при наличии в анамнезе язвы.
Лечение может продолжаться в течение четырех-восьми недель (за это время происходит заживление язвы). Профилактика рецидива проводится с помощью 1 капсулы препарата Гасек-10, принимаемой раз в день. Если риск рецидива повышается, профилактическая доза увеличивается до 1 капсулы Гасек-20. Группу повышенного риска составляют люди, инфицированные Helicobacter pylori, курящие пациенты и лица, у которых симптомы наблюдаются на протяжении более одного года.
Одна капсула Гасек-20 в день принимается при ГЭРБ, а также с целью профилактики язвы при лечении ульцерогенными препаратами.
Стандартная продолжительность терапии – четыре недели. После перерыва может быть назначен повторный курс.
При низкой эффективности и выраженных симптомах доза повышается до 40 мг в день.
Если существует необходимость в продолжительном лечении ГЭРБ, врач может назначить пациенту терапию по схеме 1 капсула Гасек-10 в день.
При наличии признаков кислотозависимой диспепсии желательно принимать по 1 капсуле Гасек-20 в сутки. В этом случае продолжительность терапии не может превышать 4 недель (если симптомы не исчезают, проводится дополнительная диагностика).
Эрадикация Helicobacter pylori проводится с помощью 40 мг препарата в сутки (1 капсула Гасек-40 однократно либо 1 капсула Гасек-20 2 раза в день). Лечение дополняется приемом антибиотиков. Курс составляет одну неделю.
Есть риск инфицироваться от немытых фруктов, овощей, через воду, которую пил ранее больной, на предприятиях общепита, где не соблюдаются правила мытья посуды, через солонки и помаду.
Доза при синдроме Золлингера-Эллисона подбирается индивидуально. Обычно лечение начинается с 60 мг в день. Терапевтическая доза может составлять 20-120 мг препарата в зависимости от динамики заболевания и состояния больного. Если планируется применение более 80 мг, суточную дозу делят на два приема.
Дозирование в педиатрии
Детям с массой тела 10-20 кг при рефлюкс-эзофагите, кислотной отрыжке при ГЭРБ назначают по 10 мг омепразола в день, а детям с весом больше 20 мг – по 20 мг.
Длительность лечения Гасеком не может превышать восьми недель. Если положительная динамика не наблюдается в течение двух недель с начала лечения, проводится повторная диагностика.
Отдельные группы пациентов
Если людям с нарушениями печеночной функции не стоит назначать более 20 мг омепразола в день, то люди с нарушением почечной функции и пожилые лица в корректировке дозы не нуждаются.
Форма выпуска, состав
Гасек продается в виде твердых желатиновых капсул, внутри которых находятся белые либо почти белые пеллеты. Капсулы 20 мг имеют светло-зеленый корпус и красную крышку, а капсулы 40 мг – оранжевый корпус и оливковую крышку. В зависимости от формы выпуска, на капсулах присутствует надпись «Gasec 20 mepha» или «Gasec 40 mepha».
В каждой капсуле содержится 40 либо 20 мг омепразола и дополнительные ингредиенты – гипромеллоза, коллоидный кремния диоксид, метакрилатный сополимер, тальк, индиготин, красный железа оксид, сахар сферический, натрия фосфат гептагидрат, диоксид титана, железа оксид желтый, триэтилцитрат, желатин, черный железа оксид (для формы выпуска 40 мг).
Препарат содержит омепразол – специфический ингибитор протонной помпы
Взаимодействие с другими препаратами
Лекарство запрещено принимать в сочетании с нелфинавиром и атазанавиром.
Гасек снижает абсорбцию позаконазола, эрлотиниба, итраконазола и кетоконазола при одновременном применении.
Омепразол способствует повышению плазменных концентраций и риска токсических эффектов дигоксина. С особой осторожностью омепразол комбинируют с дигоксином у людей пожилого возраста.
Омепразол повышает концентрации такролимуса, плазменные концентрации саквинавира.
Сочетанное применение рифампицина и препаратов зверобоя снижает плазменную концентрацию омепразола.
При одновременном употреблении вориконазола и кларитромицина уровень омепразола в плазме повышается. Сочетание терапевтических эффектов этих препаратов может быть использовано для эрадикации Helicobacter pylori.
Омепразол способен уменьшать экскрецию и повышать плазменные концентрации диазепама, фенитоина, варфарина, цилостазола, антагонистов витамина К. Если есть необходимость одновременного применения, следует взять под контроль свертываемость крови и концентрации фенитоина.
При одновременном применении этилового спирта, пищи и антацидных ЛС изменения фармакокинетики омепразола не отмечалось.
2. Побочные действия
Развитие побочных эффектов во время терапии наблюдается редко. Но исключить появление нежелательных реакций полностью нельзя. Ниже описаны эффекты, которые могут отмечаться в период лечения.
| На обмен веществ | уменьшение плазменных концентраций магния и натрия. |
| На систему крови | агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения. |
| На пищеварительную систему | тошнота, боль в абдоминальной области, рвота, стоматиты, сухость слизистой оболочки рта, проблемы со стулом, газообразование. Также нельзя исключать кандидозного поражения ЖКТ. |
| На нервную систему | беспричинная тревога, нарушения сна, головокружение, спутанность сознания, агрессивное поведение, головная боль, парестезии, депрессивные состояния, галлюцинации. |
| Аллергические реакции | бронхоспазм, появление анафилактоидных реакций, синдром Лайелла, гипертермия, алопеция, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона. |
| На гепатобилиарную систему | гепатит, повышение активности ферментов печени, желтуха. Редко отмечается появление энцефалопатии и печеночной недостаточности. |
| Иные | снижение остроты зрения, миастения, гинекомастия, боль в мышцах и суставах, изменение вкусовых ощущений, интерстициальный нефрит, дисфункция эректильная. Также возможно повышение потоотделения, развитие периферических отеков. |
Появление рвоты с кровью, непрерывной рвоты, потери массы тела, дисфагии требует немедленного обращения к специалисту.
Снижение продукции в желудке соляной кислоты способствует росту числа бактерий в ЖКТ, развитию кишечных инфекций, в т.ч. вызванных штаммами Campylobacter и Salmonella.
Передозировка
Пациенты, принимавшие Гасек в дозах, превышающих терапевтические, отмечали развитие головной боли, рвоты, головокружения, нарушений стула, болей в абдоминальной области. В ряде случаев передозировка омепразола приводила к появлению апатии, спутанности сознания, депрессии.
Симптомы интоксикации проходят самостоятельно, не требуют специфического лечения. Специфический антидот не известен. Проведение гемодиализа неэффективно. При необходимости проводят лечение, направленное на устранение признаков интоксикации.
Применение завышенных доз Гасека не меняет скорости выведения омепразола.
Противопоказания
Гасек не применяют при наличии гиперчувствительности к омепразолу либо другим компонентам ЛС. Еще одним противопоказанием является одновременное применение атазанавира и нелфинавира.
При беременности
Может применяться в период беременности и кормленияПроведенные эпидемиологические исследования не выявили отрицательного влияния Гасека на здоровье новорожденного/плода и/или на беременность.
Принимать лекарство во время беременности можно в случаях, когда польза для женщины оказывается больше, чем потенциальный риск для плода.
Активный компонент омепразол проникает в молоко в небольших количествах, но в желудке младенца дезактивируется кислотой.
Вот почему влияние омепразола, применяемого в терапевтических дозах, на организм младенца маловероятно. Решение о целесообразности лечения омепразолом в период лактации принимается с учетом соотношения пользы и риска.
3. Условия и сроки хранения
Гасек хранят три года при температуре меньше либо равной 25 градусам.
4. Цена
Средняя цена в России
Гасек в Российской Федерации не зарегистрирован.
Средняя стоимость в Украине
Пациентам из Украины Гасек обходится в 170-180 гривен.
Видео на тему: Лечение язвы желудка , 12-типерстной кишки и гастрита при помощи натуральных методов
5. Аналоги
К аналогам Гасека относят следующие лекарства: Лосек, Диапразол, Лорсек, Лосепразол, Озол, Лосид, Омез, Омеалокс, Омелик, Омезин, Омеп, Оменакс, Омепразол, Омепразид, Ортанол, Опразол, Протон, Осид, Хелицид, Ультоп.
6. Отзывы
Отзывы людей о Гасеке характеризуют его как недорогое и эффективное средство для лечения ГЭРБ и язвенной болезни. При соблюдении назначений врача нежелательные реакции возникают редко.
Ознакомиться с отзывами о Гасеке можно в конце статьи. Если у вас был опыт применения лекарства, будьте добры оставить свое мнение о нем. Это поможет другим посетителям сайта.
7. Заключение
- При наличии непрерывной рвоты, рвоты с примесями крови, дисфагии и резкого похудения, следует исключить наличие злокачественных новообразований, так как прием лекарства способен маскировать симптомы онкологии, задерживая определение верного диагноза.
- Не рекомендуется одновременное применение атазанавира с Гасеком.
- Применение Гасека в течение долгого времени (более года) и в высоких дозах может повысить риск переломов запястья, бедра, позвоночника (особенно у пожилых людей).
- Людям, у которых имеется непереносимость сахаров, перед приемом Гасека нужно проконсультироваться с врачом.
Лекарство отпускается из аптек по рецепту. Перед применением посоветуйтесь со специалистом.
Гастроэнтеролог, Терапевт
Врач проводит общую диагностику внутренних органов. Делает заключения о нарушениях в ЖКТ по результатам проведенного обследования и назначает соответствующее лечение. Среди диагнозов, которыми занимается специалист: язва желудка и 12-ти перстной кишки, гастрит, дисбактериоз и т.д.Другие авторы
Комментарии для сайта Cackle
Гасек™- 40
МНН: Омепразол
Производитель: Софаримекс С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Omeprazole
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019668
Информация о регистрации в РК:
07.02.2013 — 07.02.2018
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Гасек ™-40
Международное непатентованное название
Омепразол
Лекарственная форма
Гастрокапсулы, 40 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество — омепразол 40 мг
вспомогательные вещества: сахарные пеллеты, гидроксипропилметилцеллю-лоза, натрия гидрофосфат, кремния диоксид (Силойд 244), титана диоксид (Е 171), сополимер кислоты метакриловой, тип С (Эвдрагит L 30 D), триэтилцитрат (Цитрофлекс 2), тальк
состав оболочки капсулы
корпус: желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172)
крышечка: желатин, титана диоксид (Е 171), индиготин (Е132), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид черный (Е 172)
Описание
Твердые желатиновые капсулы размера № 1 с корпусом оранжевого цвета L540 и крышечкой оливкового цвета L 690, с надписью «Gasec 40 mepha».
Содержимое капсул – белые или почти белые пеллеты
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Омепразол
Код АТХ А02ВС01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Омепразол является кислотолабильным, поэтому назначается в виде капсул с устойчивыми к желудочному соку пеллетами.
Всасывание
Омепразол абсорбируется в тонком кишечнике в течение 3-6 часов. Системная биодоступность однократной пероральной дозы составляет 35% и повышается до 60% после повторного введения. Биодоступность не зависит от одновременного приема пищи.
Распределение
Связывание с белками плазмы омепразола – примерно 95%. У здоровых людей объем распределения составляет примерно 0.3 л/кг. Сходные величины наблюдались у пациентов, с почечной недостаточностью. У пожилых пациентов и пациентов, с хронической печеночной недостаточностью, объем распределения несколько снижен.
Метаболизм
Омепразол метаболизируется практически полностью в печени под действием системы фермента цитохром Р450. Метаболизм осуществляется полиморфными специфическими изоформами CYP2C19 (S-мефенитоин гидроксилаза). Они ответственны за образование неактивных метаболитов гидроксимепразола, основного метаболита в плазме. Омепразол конкурентно ингибирует CYP2C19, существует риск метаболических взаимодействий между омепразолом и другими веществами, метаболизируемыми CYP2C19 (см. также раздел «Лекарственные взаимодействия»). Этот риск увеличивается у медленных метаболитиков («полиморфизм мефенитоина»; 3-5% белого населения).
Элиминация
80% перорально назначаемой дозы выводится в метаболизированной форме с мочой, оставшаяся часть с желчью и фекалиями.
Период полувыведения омепразола 0,5-1 часа и не изменяется во время длительного лечения. Общий клиренс составляет 0.3-0.6 л/мин.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью
Системная биодоступность у пациентов, страдающих хронической почечной недостаточностью не изменена.
У пациентов с хроническими заболеваниями печени
У пациентов нарушениями функции печени, AUC повышен. Однако при режиме дозы – одна доза в день, это не приводит к какому-либо накоплению омепразола.
Фармакодинамика
Гасек™-40 является специфическим ингибитором протонового насоса париетальных клеток слизистой желудка (принятый один раз в день, он влияет на обратимое ингибирование секреции желудочного сока).
Гасек™-40 является слабым основанием, концентрируется и конвертируется в активную форму в кислой среде канальцев париетальных клеток, где он ингибирует ферментный протоновый насос — Н+, К+- АТФазу.
Этот эффект, оказываемый на заключительный этап формирования соляной кислоты, является дозозависимым и гарантирует высокоэффективное ингибирование и базальной, и стимулированной секреции кислоты, независимо от типа раздражителя.
Все наблюдаемые фармакодинамические эффекты могут быть объяснены посредством действия омепразола на секрецию кислоты.
Пероральные дозы Гасек™-40, принятые один раз в день, ведут к быстрому и эффективному ингибированию секреции соляной кислоты в течение дня и ночью. Максимальный эффект получают в течение 4 дней лечения.
У пациентов, страдающих, язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки снижение соляной кислоты в среднем 80 % может быть достигнуто в течение 24 часов. Через 24 часа после назначения Гасек™-40, среднее снижение пика продукции кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70%.
У пациентов, страдающих, язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки, пероральная доза омепразола 20 мг приводит к рН≥3 в полости желудка, в среднем, через 17-24 часа.
Как результат сниженной секреции соляной кислоты Гасек™-40 снижает и нормализует время воздействия кислоты на пищевод в дозозависимой форме у пациентов, страдающих гастроэзофагеальным рефлюксом.
Как известно, 70-95% всех пациентов, страдающих пептической язвой, включая язву двенадцатиперстной кишки и желудка, инфицированы Helicobacter pylori.
Эрадикация Helicobacter pylori препаратом Гасек™-20 в комбинации с антибиотиками приводит к быстрой элиминации симптомов, высокому уровню заживления любых слизистых поражений и к долговременной ремиссии пептических язв. Это снижает риск возникновения осложнений, таких как, желудочно-кишечные кровотечения.
Показания к применению
— лечение и профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцати-перстной кишки
— рефлюкс-эзофагит
— синдром Золлингера-Эллисона
— эрадикация Helicobacter pylori при пептических язвах (в составе комплексной терапии)
— пептические язвы или эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта вследствие применения нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)
— симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (диспепсия, изжога, отрыжка)
Способ применения и дозы
Капсулу необходимо проглатывать целиком, запивая водой, перед едой (например, перед завтраком или обедом) на голодный желудок. Не следует капсулы разжевывать или толочь. Капсулы можно открыть, содержимое капсулы смешать с небольшим количеством йогурта или сока, сразу проглотить.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки применяется по 40 мг 1 раз в день в течение 4 недель.
При язвенной болезни желудка применяется по 20-40 мг 1 раз в день в течение 4-8 недель.
При пептической язве, вызванной Helicobacter pylori, применяется по 40 мг 1 раз в день в комбинации с другими препаратами. Продолжительность лечения составляет 1 неделю. Чтобы избежать развития устойчивости, не следует уменьшать продолжительность лечения.
При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни применяется по 20 мг 1 раз в день до еды в течение 4-8 недель.
Для профилактики эрозивных эзофагитов применяется по 20 мг 1 раз в день.
При синдроме Золлингера-Эллисона доза и продолжительность лечения подбирается индивидуально, а лечение должно проводиться под наблюдением врача.
При язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП обычная доза составляет 20-40 мг в день в течение 4-8 недель. При поддерживающем лечении язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, для предупреждения рецидива препарат назначают по 20 мг в день.
У пожилых пациентов и у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекция дозы.
Побочные действия
Часто
— сонливость нарушения сна, головокружение и головная боль
— диарея, запор, метеоризм (с болью в животе), тошнота, рвота
Иногда
— расплывчатость, нарушение зрения, слуха
— зуд, сыпь, облысение, эритема, фоточувствительность, увеличенное потоотделение, периферический отек
Редко
— спутанность сознания и галлюцинации (в основном у тяжелобольных или пожилых пациентов)
— коричнево-черная окраска языка и доброкачественные гландулярные кисты (при одновременном приеме с кларитромицином)
Очень редко
— возбуждение и депрессивные реакции (в основном у тяжелобольных или пожилых пациентов)
— сухость во рту, стоматит, кандидоз или панкреатит
— гепатит (с желтухой и без желтухи), печеночная недостаточность и энцефалопатия (на фоне тяжелой болезни печени)
— синдром Стивенса-Джонсона и токсический некролиз эпидермиса
— обратимая тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата
— наследственная непереносимость фруктозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с препаратом ГасекТМ-40
Атазанавир: уменьшается уровень атазанавира в плазме крови.
Кетоконазол и итраконазол: возможно уменьшение их абсорбции из-за повышенной желудочной кислотности.
Диазепам и средства, метаболизирующиеся в печени (с участием цитохрома Р450 2С19): увеличивается время их выведения за счет конкурентного подавления ферментов, участвующих в метаболизме этих препаратов.
Такролимус: возможно увеличение его уровня в плазме крови.
Кларитромицин: повышается его уровень в плазме крови.
Особые указания
Препарат с осторожностью назначается при печеночной и почечной недостаточности. Если имеются такие симптомы, как значительная необъяснимая потеря веса, продолжительная рвота, дисфагия, кровавая рвота или кровавый стул, перед началом лечения необходимо исключить малигнизацию язвы желудка, так как лечение может уменьшить клиническую ситмптоматику и задержать своевременную постановку правильного диагноза.
Влияние на способность к управлению автомобилем и выполнению работ, требующих повышенной концентрации внимания
Следует учитывать возможность развития побочных эффектов, которые могут нарушить способность к выполнению работ, требующих концентрации внимания и скорости психомоторной реакции.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, нарушение пространственной ориентировки, боль в животе, диарея, головная боль, спутанность сознания, сонливость, тахикардия, аритмия. Все эти проявление носят преходящий характер и проходят самостоятельно.
Лечение: в случае необходимости – симптоматическое лечение, гемодиализ недостаточно эффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 7, 14 или 28 капсул помещают в полиэтиленовые флаконы с закручивающейся крышкой, с контролем первого вскрытия и с поглотителем влаги.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Софаримекс C.A, Португалия для Мефа ЛЛС, Швейцария
Владелец регистрационного удостоверения
Мефа ЛЛС, Швейцария
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
Представительство «Мефа ГмбХ» в РК
050000 Республика Казахстан
г. Алматы, проспект Аль-Фараби 19,
Бизнес-центр Нурлы Тау 1 Б, оф.603
Телефон, факс (727) 311-09-15; 311-07-34
E-mail teva@teva.co.il
| 314235281477976966_ru.doc | 75 кб |
| 680257651477978138_kz.doc | 78.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Препарат с антибактериальным и противовоспалительным действием для местного применения в офтальмологии и ЛОР-практике.
Фармако-терапевтическая группа
Глюкокортикостероид для местного применения+антибиотик-аминогликозид.
Состав
1 капсула Гастрокапс содержит 20 мг омепразола; 7,
14 или 28 капсул в упаковке; больничные упаковки.
Показания к применению
Язва двенадцатиперстной кишки, доброкачественная язва желудка, рецидивирующая
язва, пептическая язва после хирургического вмешательства; гастрит с повышенной
кислотностью; желудочно-пищеводный рефлюкс; язвенные кровотечения в пищеводе,
желудке и двенадцатиперстной кишке, а также риск развития кровотечений из верхнего
отдела ЖКТ у больных группы риска; острые стрессогенные язвы слизистой оболочки
желудка; синдром аспирации; синдром Золлингера — Эллисона (гастринома).
Противопоказания к применению
Не установлены.
Возможные побочные эффекты
ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!
Гасек-20, как правило, хорошо переносится организмом, и его
прием крайне редко сопровождается незначительными побочными эффектами. Известны
отдельные случаи появления тошноты, рвоты, диареи, запоров, метеоризма, боли
в животе, крапивницы, зуда, сыпи, парестезии, бессонницы и гинекомастии. Однако
все вышеперечисленные явления носили временный характер и были слабо выражены.
Имеются отдельные сообщения о нарушениях функции печени, тромбопении, лейкопении,
мышечной и суставной боли, агрессивных и депрессивных реакциях, но такие случаи
имели место крайне редко и прямо не связаны с действием препарата.
Дозировка, как принимать Гасек — 20
При приеме внутрь в разовой дозе до 160 мг и суточной — до 360
мг препарат хорошо переносится и не вызывает побочных эффектов. Для лечения
язвы двенадцатиперстной кишки, доброкачественной язвы желудка, послеоперационных
и рецидивирующих язв препарат обычно назначают в дозе 20-40 мг в сутки. Одноразовая
суточная доза, принимаемая перед завтраком или ужином, ингибирует на 16-18 ч
секрецию соляной кислоты в желудке. При недостаточном эффекте суточную дозу
можно удвоить. Продолжительность лечения при язве двенадцатиперстной кишки —
минимум 4 нед; язве желудка — минимум 6 нед. Для проведения поддерживающей терапии
при язвенной болезни, в случаях резистентных к другим терапевтическим средствам,
а также при желудочно-пищеводном рефлюксе с эрозионным эзофагитом обычно назначают
по 1 капсуле 1 или 2 раза в сутки, в зависимости от выраженности клинических
проявлений заболевания.
Продолжительность лечения также зависит от тяжести состояния и составляет 8-12
нед. В начале лечения и в случае непрекращающейся боли можно назначать антацидные
препараты. Эффективна длительная терапия омепразолом пищеводного рефлюкса, а
также применение препарата в целях профилактики рецидива заболевания. При рецидивирующей
пептической язве и хроническом желудочно-пищеводном рефлюксе прием Гасека-20
1 раз в сутки 3 дня в неделю может заменить непрерывное поддерживающее лечение
Н2-блокаторами. При гастрите с повышенной кислотностью рекомендуемая доза для
взрослых составляет 2 капсулы в сутки. Обычная продолжительность лечения — 1-2
нед. Профилактика синдрома аспирации — 2 капсулы Гасек-20, принятые накануне
кесаревого сечения и утром после операции, эффективно увеличивают рН желудочного
сока и уменьшают его объем. При синдроме Золлингера — Эллисона применяют по
3 капсулы в сутки в один прием.
Суточная доза должна подбираться индивидуально для каждого больного. Длительность
лечения — по клиническим показаниям. В зависимости от тяжести заболевания суточные
дозы могут варьировать от 20 до 120 мг и доходить до 360 мг в тяжелых случаях.
При дозах, превышающих 80 мг, препарат следует принимать 2 раза в сутки. Гасек-20
максимально эффективен при приеме во время или незадолго до еды, но если препарат
принимать во время продолжительного голодания, его эффективность значительно
уменьшается. Не следует принимать омепразол одновременно с другими антисекреторными
препаратами.
Если необходимо получить более высокий антисекреторный эффект, следует либо
увеличить суточную дозу препарата, либо принимать его чаще. Обычно эффективность
терапии препаратом в дозе 20 мг проявляется не раньше чем через 4 суток лечения.
Параллельный прием Н2-блокаторов может оказать нейтрализующее действие. Омепразол
одинаково безопасен и эффективен при применении во всех возрастных группах.
Дополнительные указания при приеме Гасек — 20
У пациентов с язвой желудка перед началом лечения следует
убедиться в доброкачественном характере процесса. Симптомы карциномы желудка,
особенно в ранней стадии заболевания, могут быть устранены при лечении омепразолом.
Поэтому диагноз и лечение язвы желудка должны основываться на результатах эндоскопических
исследований и биопсии. В экспериментальных исследованиях установлен дозозависимый
риск прерывания беременности при использовании препарата в дозах, превышающих
в 17-172 раза терапевтическую дозу для человека.
Нет клинических данных о неблагоприятных эффектах, вызванных омепразолом в
период беременности, однако назначать его следует только в том случае, когда
потенциальная польза от его применения выше потенциальной угрозы состояний плода.
Омепразол поступает в грудное молоко. В эксперименте установлено, что омепразол,
вводимый животным в период лактации в дозах, превышающих в 35-345 раз терапевтическую
дозу для человека, уменьшает прирост массы тела потомства. Нет клинических данных,
позволяющих исключить возможность отрицательного воздействия омепразола на грудных
детей, поэтому женщинам, принимающим этот препарат, следует воздержаться от
кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Гасек-20 может увеличивать время выведения из организма препаратов,
метаболизирующихся в печени с участием энзимной системы цитохрома Р450 (диазепама,
фенитоина и варфарина). Этот эффект проявляется слабо и только при соответствующих
клинических дозах. Тем не менее рекомендуется осуществлять контроль за больными,
принимающими варфарин или фенитоин, и снизить дозы этих препаратов. Не установлено
взаимодействия с пропранололом или теофиллином, но нельзя исключать возможность
взаимодействия с другими препаратами, также метаболизирующимися энзимной системой
цитохрома Р450.
Взаимодействия с одновременно
принимаемыми антацидами не обнаружено.
Передозировки. Нет сведений о случаях
передозировки препарата. Доза 360 мг/сут
переносится больными хорошо. Специфического
антидота не существует. Омепразол в значительной
степени связывается белками и, следовательно,
плохо поддается диализу. В случае передозировки
следует удалить неабсорбировавшийся препарат из
пищеварительного тракта, а также проводить
симптоматическое и поддерживающее лечение;
больной должен находиться под постоянным
наблюдением.
Тимолол проникает через ГЭБ и оказывает воздействие на ЦНС, особенно при передозировке. У пожилых пациентов с сердечной недостаточностью в анамнезе могут наблюдаться: астенический синдром, рвота, головокружение, беспокойство, галлюцинации, головная боль и депрессия; реже — заложенность носа, диплопия, птоз.
Несколько случаев отслойки сетчатки, ригидность радужки или формирование кисты в радужной оболочке глаза были отмечены в связи с использованием миотических средств. Обратимое помутнение хрусталика наблюдалось при длительном использовании пилокарпина.
Симптомы контактной аллергии и аллергический дерматит кожи век были отмечены при терапии препаратами, содержащими пилокарпин. У пациентов с повышенной чувствительностью к тимолол малеату могут появляться высыпания, крапивница или аллергический блефароконъюнктивит.
Риск развития толерантности у комбинированных капель меньше, чем при применении препаратов, содержащих только одно активное вещество.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении.
Перед закапыванием следует удалить контактные линзы и вновь установить их через 15 мин после применения препарата.
Безопасность и эффективность у детей не установлена.
Передозировка
Симптомы: при длительном применении высоких доз ГКС — подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, гиперкортицизм; аминогликозидов — ототоксическое действие.
Лечение: постепенная отмена препарата, при необходимости — симптоматическая терапия, в т.ч. коррекция водно-электролитного баланса.
Как хранить препарат
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности — 3 года. Не использовать препарат с истекшим сроком годности.
Условия отпуска
Препарат отпускается по рецепту.
Информация для врачей о препарате Гасек — 20
Фармакодинамика
Омепразол является ингибитором «протонного
насоса» и подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию желудочной
кислоты, уменьшая содержание пепсина. Угнетение секреции кислоты исключает основной
фактор агрессии в патогенезе пептической язвы и других эрозивных желудочно-кишечных
заболеваний, тем самым уменьшая боль и ускоряя заживление повреждений слизистой
оболочки. Гасек-20 содержит гранулы омепразола, заключенные в знтеросолюбильную
оболочку, т. к. омепразол не устойчив в кислой среде. Благодаря этому абсорбция
омепразола начинается только в кишечнике. Препарат быстро усваивается организмом
при пероральном приеме натощак. Пиковые уровни концентрации в плазме крови достигаются
через 0, 5-3, 5 ч.
При приеме препарата после еды процесс абсорбции может быть более продолжительным.
Период полураспада омепразола в плазме составляет 0, 5 — 1 ч при ограниченном
объеме распределения 0, 3-0, 4 мг/кг первоначально во внеклеточной жидкости.
С белками плазмы связывается примерно 95% препарата. После абсорбции омепразол
почти полностью метаболизируется в печени и быстро выводится, главным образом,
с мочой. Хотя период полувыведения омепразола из плазмы довольно короткий, от
0, 5 до 3, 5 ч, действие на секрецию кислоты гораздо продолжительнее и обеспечивается
в течение суток после однократного приема. Препарат быстро, в течение 4 ч распространяется
в слизистой оболочке желудка, печени и желчном пузыре. Через 48 ч омепразол
остается только в слизистой оболочке желудка. Через ГЭБ проникает ограниченное
количество препарата. После однократного приема внутрь основная часть (77%)
препарата выводится с мочой в виде как минимум шести метаболитов.
Два из них идентифицируются как гидроксиомепразол и соответствующая карбоновая
кислота. Остаток дозы выводится с калом, что предполагает значительную
организмом при пероральном приеме натощак. Пиковые уровни концентрации
в плазме крови достигаются через 0, 5-3, 5 ч. При приеме препарата после еды
процесс абсорбции может быть более продолжительным. Период полураспада омепразола
в плазме составляет 0, 5-1 ч при ограниченном объеме распределения 0, 3-0, 4
мг/кг первоначально во внеклеточной жидкости. С белками плазмы связывается примерно
95% препарата. После абсорбции омепразол почти полностью метаболизируется в
печени и быстро выводится главным образом с мочой. Хотя период полувыведения
омепразола из плазмы довольно короткий, от 0, 5 до 3, 5 ч, действие на секрецию
кислоты гораздо продолжительнее и обеспечивается в течение суток после однократного
приема. Препарат быстро, в течение 4 ч распространяется в слизистой оболочке
желудка, печени и желчном пузыре. Через 48 ч омепразол остается только в слизистой
оболочке желудка. Через ГЭБ проникает ограниченное количество препарата.
После однократного приема внутрь основная часть (77%) препарата выводится с
мочой в виде не менее шести метаболитов. Два из них идентифицируются как гидроксиомепразол
и соответствующая карбоновая кислота. Остаток дозы выводится с калом, что предполагает
значительную экскрецию метаболитов с желчью. Три метаболита идентифицируются
в плазме: сульфидные и сульфонные производные омепразола. Эти метаболиты обладают
(или не обладают вообще) слабой антисекреторной активностью. Активным метаболитом
является сульфоно-мепразол. У больных, страдающих гепатитом, биодоступность
препарата увеличивается почти до 100% по сравнению с в/в дозой, что говорит
об уменьшении первоначального эффекта.
При этом продолжительность полураспада препарата в плазме увеличивается до
3 ч по сравнению с 0, 5-1 ч у здоровых людей. У больных с хронической почечной
недостаточностью наблюдается некоторое увеличение биодоступности. Так как метаболиты
омепразола выводятся в основном с мочой, их элиминация замедляется пропорционально
уменьшению клиренса креатинина, а концентрация в плазме крови возрастает.
Фармакокинетика
Галантамин — это основное соединение с одной константой диссоциации (рКа 8,2). Обладает слабой липофильностью с коэффициентом распределения (LogP) между н-октанолом и буферным раствором (рН 12) равным 1,09. Растворимость в воде (рН 6) составляет 31 мг/мл. Галантамин имеет 3 хиральных центра. S, R, S-конфигурация является естественной (природной). Галантамин частично метаболизируется с помощью различных цитохромов, в основном, изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Некоторые из метаболитов, образующихся в процессе деградации галантамина, активны в условиях in vitro, но не имеют существенного значения в условиях in vivo.
Всасывание
Абсолютная биодоступность галантамина при приеме внутрь высокая — 88,5 ± 5,4%. Показатели площади под кривой AUC24ч и Cmin в плазме крови аналогичны таковым при приеме галантамина немедленного высвобождения два раза в сутки. Сmах в плазме крови достигается через 4,4 ч. Сmаx галантамина пролонгированного действия на 24% ниже, чем после приема галантамина немедленного высвобождения. Прием пищи не оказывает существенного влияния на AUC, при этом, вызывает увеличение Сmах примерно на 12% и удлинение времени достижения Сmax (ТСmах) — примерно на 30 минут. Однако эти изменения не имеют клинического значения.
Распределение
Средний объем распределения (Vd) составляет 175 л. Степень связывания с белками плазмы крови низкая и составляет 18%.
Метаболизм
Исследования in vitro показали, что основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в биотрансформации галантамина, являются — CYP2D6 и CYP3A4. Изофермент CYP2D6 участвует в образовании О-десметилгалантамина, а изофермент CYP3A4 — N-оксид-галантамина. Экскреция радиоактивной дозы почками и через кишечник не отличается у пациентов с «медленным» и «быстрым» метаболизмом (низкой и высокой активностью изофермента CYP2D6 соответственно). В плазме крови пациентов с «быстрым» и «медленным» метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. После однократного приема галантамина ни один из активных метаболитов галантамина (норгалантамин, О-десметилгалантамин и О-десметилноргалантамин) не определялись в неконъюгироваиной форме в плазме крови пациентов с «быстрым» и «медленным» метаболизмом. Норгалантамин был обнаружен в плазме крови пациентов после длительного приема препарата, при этом, его концентрация составляла не более 10% от концентрации галантамина. Исследования в условиях in vitro свидетельствуют об очень низкой способности основных изоферментов системы цитохрома Р450 человека ингибировать галантамин.
Выведение
Выведение галантамина носит биэкспоненциальиый характер. Конечный T1/2 у здоровых добровольцев составляет 8-10 ч. По результатам изучения галантамина немедленного высвобождения в популяционных исследованиях клиренс при приеме галантамина внутрь в целевой популяции, как правило, составляет около 200 мл/мин с межиндивидуальной вариабельностью 30%.
Через 7 дней после однократного приема внутрь 4 мг 3Н-галантамина 90-97% радиоактивной дозы выводится почками в виде неизмененного галантамина и 2,2-6,3% — через кишечник. После внутривенного введения и приема внутрь 18-22% дозы зкскретировалось в виде неизмененного галантамина почками в течение 24 ч. Почечный клиренс составил 65 мл/мин (20-25% общего плазменного клиренса).
Фармакокинетика линейна в диапазоне доз от 8 мг до 24 мг при приеме 1 раз в сутки у пациентов пожилого возраста и молодых пациентов.
Фармакокинетика особых групп пациентов
Результаты клинических исследований показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30-40% выше, чем у молодых здоровых лиц. Основываясь на анализе данных популяционной фармакокинетики, клиренс у женщин на 20% ниже по сравнению с мужчинами. Клиренс галантамина у пациентов с «медленным» метаболизмом изофермента CYP2D6 на 25% ниже по сравнению с пациентами с «быстрым» метаболизмом, при этом, бимодальность в популяции не наблюдается. Таким образом, метаболический статус пациента не считается клинически значимым в общей численности населения.
Нарушение функции печени: у пациентов с легким нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры галантамина были сходны с таковыми у здоровых людей. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T1/2 галантамина были повышены примерно на 30%.
Нарушение функции почек: у пациентов с болезнью Альцгеймера и нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) ? 9 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Фармакокинетическо-фармакодинамическая взаимосвязь
В крупных исследованиях III фазы с режимом дозирования галантамина 12 мг и 16 мг два раза в день не наблюдалось видимой корреляции между средними концентрациями в плазме крови и показателями эффективности (изменения по шкале оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера (ADAS-cog/11) и шкале оценки состояния пациента на основании впечатлений врача и ухаживающих за пациентами лиц (CIBIC-plus) на 6-ом месяце терапии).
Концентрации в плазме крови у пациентов с обмороками были в том же диапазоне, что и у других пациентов, принимающих ту же дозу. Возникновение тошноты коррелирует с более высоким пиком концентрации в плазме крови.
Взаимодействие с другими веществами
Фармакодинамическое взаимодействие
Одновременное применение е другими холиномиметическими препаратами (амбенония хлорид, донепезил, неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид, ривастигмин или пилокарпин системного действия) противопоказано.
Галантамин является антагонистом антихолинергических препаратов. При внезапной отмене антихолинергического препарата, например, атропина возможно усиление эффекта галантамина. Как и при лечении другими холиномиметическими средствами, возможно фармакодинамическое взаимодействие с препаратами, способствующими снижению ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), некоторыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) и амиодароном. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, которые имеют потенциальную возможность вызвать полиморфную желудочковую тахикардию по типу «пируэт». В таких случаях необходимо проводить лечение под контролем ЭКГ. Галантамин, являющийся холиномиметиком, может усилить блокаду нервно-мышечной передачи деполяризующего типа (миорелаксацию), вызванную общей анестезией (при применении в качестве периферического миорелаксанта суксаметония), особенно при недостаточности псевдохолинэстсразы.
При одновременном применении гатантамин усиливает действие деполяризующих миорелаксаитов, ослабляет — недеполяризующих миорелаксантов, является слабым антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Усиливает действие этанола и седативных лекарственных препаратов.
Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарина бромид и др.).
М-холиноблокаторы (атропин и др.) устраняют периферические мускариноподобные эффекты галантамина, недеполяризующие миорелаксанты и ганглиоблокаторы — никотиноподобные эффекты галатамина.
Фармакокинетическое взаимодействие
Выведение гатантамииа происходит путем метаболических реакций и выведения почками. Риск развития клинически значимого фармакокинетического взаимодействия низкий. Однако в отдельных случаях клинически значимое взаимодействие возможно. Прием пищи замедляет всасывание галантамина, при этом, не влияет на степень всасывания. Капсулы Гальнора CP рекомендуется принимать во время еды, чтобы уменьшить возможные холинергические побочные эффекты.
Другие препараты, влияющие на метаболизм галантамина
При одновременном применении с пароксетином (мощный ингибитор изофермента CYP2D6) или с кетоконазолом и эритромицином (ингибиторы изофермента CYP3A4) повышается биодоступность галантамииа (величина AUC) примерно на 40% или 30% и 12%, соответственно. Поэтому в начале лечения мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, хинидином, пароксетином или флуоксетином) или ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазолом или ритоиавиром) возможно увеличение частоты развития холинергических нежелательных реакций, главным образом, тошноты и рвоты. В этих случаях целесообразно снижение поддерживающей дозы препарата Гальнора CP (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Одновременное применение антагониста рецепторов N-метил-D-аспартата (NMDA) мемантина в дозе 10 мг один раз в сутки в течение 2-х дней, а затем 10 мг два раза в сутки в течение 12 дней не влиял на фармакокинетику галантамина в равновесном состоянии после приема 16 мг галантамина в виде капсул пролонгированного действия один раз в сутки.
Влияние галантамина на метаболизм других лекарственных средств (ЛС)
Галантамин в терапевтических дозах (24 мг/сут) не влиял на фармакокинетику дигоксина, при этом, не исключается фармакодинамическое взаимодействие.
Галантамин в терапевтических дозах (24 мг/сут) так же не влиял на фармакокинетику варфарина и удлинение протромбинового времени.
Исследования в условиях in vitro показали, что галантамин обладает слабой иигибирующей способностью в отношении основных изоферментов цитохрома Р450.
Форма выпуска, состав и упаковка
ГАСЕК™-10
гастрокапс. 10 мг, № 14
ГАСЕК™-20
гастрокапс. 20 мг, № 14
ГАСЕК™-40
гастрокапс. 40 мг, № 14
В начало
Фармакологическое действие
омепразол является специфическим ингибитором протонного насоса пристеночных клеток. При приеме 1 раз в сутки он вызывает обратимое угнетение секреции желудочного сока. Омепразол, смесь рацематов 2 активных энантиомеров, снижает кислую желудочную секрецию с помощью механизма действия на мишени.
Омепразол является слабой концентрированной щелочью, которая превращается в активную форму в сильнокислой среде внутриклеточных образований пристеночных клеток, где она ингибирует фермент Н+/К+-АТФазу — протонный насос.
Это влияние на конечный этап образования кислоты дозозависимое и обеспечивает высокоэффективное угнетение как базальной, так и стимулированной секреции кислоты, независимо от типа стимула.
Пероральный прием омепразола 1 раз в сутки вызывает быстрое и эффективное угнетение секреции кислоты как в течение дня, так и ночью. Максимальный эффект достигается через 4 сут лечения.
У больных с пептической язвой двенадцатиперстной кишки на протяжении 24 ч достигается в среднем на 80% угнетение секреции кислоты в желудке. Через 24 ч после приема омепразола снижение пика продукции кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70%.
У больных с пептической язвой двенадцатиперстной кишки пероральный прием 20 мг омепразола приводит к повышению внутрижелудочного рН до ≥3 на протяжении 17–24 ч.
В результате снижения секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности омепразолом у больных с желудочно-пищеводным рефлюксом дозозависимо уменьшается и нормализуется время действия кислоты в пищеводе.
Ингибирование секреции кислоты тесно связано с AUC омепразола, а не с его концентрацией в плазме крови в определенный промежуток времени.
Во время лечения омепразолом тахифилаксия не наблюдалась.
70–95% всех больных с пептической язвой, включая пептическую язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка, инфицированы Helicobacter pylori.
Эрадикация Helicobacter pylori с помощью омепразола в комбинации с антибиотиками ведет к быстрому облегчению симптомов, высокой частоте заживления любых повреждений слизистой оболочки и продолжительной ремиссии пептических язв. Это также снижает риск возникновения осложнений, таких как желудочно-кишечные кровотечения.
Низкая кислотность в желудке обычно приводит к повышению индекса внутрижелудочных бактерий. Применение соединений, которые ингибируют образование кислоты, может в определенной степени повысить риск желудочно-кишечного сальмонеллеза и/или инфицирования Helicobacter pylori.
Обычно омепразол всасывается в тонком кишечнике на протяжении 3–6 ч. Системная биодоступность однократной пероральной дозы составляет около 35% и повышается до 60% после повторного ежедневного приема. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность.
Связывание омепразола с белками плазмы крови составляет около 95%. У здоровых людей объем распределения составляет около 0,3 л/кг. Подобные цифры были получены для больных с нарушением функции почек. У больных пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени объем распределения несколько меньше.
Омепразол метаболизируеся главным образом в печени с помощью ферментной системы цитохрома Р450. Основная часть обмена осуществляется полиморфными специфическими изоформами CYP 2C19 (S-мефенитоингидроксилаза). Они отвечают за образование гидроксимепразола — основного метаболита в плазме крови. Из-за того, что омепразол конкурентно ингибирует CYP 2C19, существует риск метаболического взаимодействия между омепразолом и другими веществами, которые метаболизируются с помощью CYP 2C19. Этот риск повышается у пациентов, имеющих низкий уровень CYP 2C19 («мефенитоиновый полиморфизм»; 3–5% кавказцев).
Ни один из метаболитов не влияет на секрецию кислоты.
70–80% введенной перорально дозы экскретируется в метаболизированном виде с мочой, другая часть — с желчью и калом.
Период полувыведения омепразола из плазмы крови обычно составляет ≤1 ч и не изменяется во время длительного лечения.
Общий клиренс из плазмы крови колеблется между 0,3 и 0,6 л/мин.
Кинетика в специальных клинических ситуациях
Дети
Исходя из доступных данных, в границах рекомендуемых доз фармакокинетика у детей (от 12 мес и старше) сравнима c таковой у взрослых.
Нарушение функции почек
Системная биодоступность у больных с нарушениями функции почек не изменяется, выведение замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина.
Нарушение функции печени
У больных с нарушениями функции печени AUC увеличивается. Однако при режиме дозирования 1 раз в сутки это не приводит к аккумуляции омепразола.
В начало
Дозировка
Гасек-10: Взрослые. Обычная рекомендованная доза Гасек-10 — 1 капсула 1–2 раза в сутки, что составляет 10–20 мг омепразола. Максимальная суточная доза — 2 капсулы Гасек-10. Длительность терапии — 2–4 нед. Если через 2 нед не отмечается облегчения состояния, необходимо проконсультироваться с врачом.
Длительность лечения не должна превышать 4 нед. При необходимости дальнейшее лечение должно проводиться только под наблюдением врача.
Гастрокапсулы лучше принимать утром за 30 мин до еды, не разжевывая, запивать 200 мл воды. Больные с затруднением при глотании могут раскрыть капсулу и проглотить ее содержимое непосредственно или смешав его с негазированной водой или слабокислым напитком (например с соком, йогуртом или кефиром). Такую смесь необходимо принять на протяжении короткого промежутка времени (в течение 30 мин). Потом запить половиной стакана воды, не использовать молоко или газированную воду. Капсулу нельзя жевать или измельчать.
Особенности дозировки. Для пациентов с нарушением функции почек подбор дозы не обязателен. Биодоступность омепразола и период его полувыведения увеличиваются у больных с нарушением функции печени. Для пожилых пациентов подбор дозы не обязателен.
Гасек-20 и Гасек-40: Дети в возрасте до 12 лет
Для лечения тяжелого пищеводного рефлюкса детям в возрасте до 12 лет рекомендуются такие дозы: от 0,7–1,4 мг/кг массы тела 1 раз в сутки до максимальной дозы 40 мг/сут.
Для лечения детей в возрасте до 6 лет капсулу следует раскрыть и принять ее содержимое, смешав его со слабокислым напитком (например с соком, йогуртом или кефиром). Такую смесь необходимо принять за короткий промежуток времени.
Взрослые и подростки старше 12 лет
Пептическая язва двенадцатиперстной кишки: 20 мг 2 раза в сутки или 40 мг Гасека 1 раз в сутки. Продолжительность терапии — 2–4 нед.
Пептическая язва желудка: 20 мг 2 раза в сутки или 40 мг Гасека 1 раз в сутки. Продолжительность терапии — 4–8 нед.
Для профилактики рецидива у больных с пептической язвой желудкарекомендуется принимать 20 мг Гасека 1 раз в сутки. В случае необходимости доза может быть повышена до 40 мг Гасека 1 раз в сутки.
ГЭРБ: 20 мг 2 раза или 40 мг 1 раз в сутки на протяжении 4–8 нед. Дозу можно повысить до 60 мг/сут. Поддерживаемая терапия при ГЭРБ — 20 мг 1 раз в сутки до 12 мес.
Пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, вызванная приемом НПВП: 20 мг Гасека 1 раз в сутки на протяжении 4–8 нед.
Для эрадикации Helicobacter pylori: 20 мг омепразола в комбинации с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки. Продолжительность лечения — 1 нед.
Или: 20 мг омепразола в комбинации с 500 мг кларитромицина и 500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки. Продолжительность лечения — 1 нед.
Синдром Золлингера — Эллисона. Дозу подбирают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг Гасека 1 раз в сутки. Длительность лечения — по клиническим показаниям. Состояние более 90% больных с тяжелой формой заболевания и с недостаточной реакцией на другие виды терапии успешно стабилизировалось при применении омепразола в дозе 20–120 мг/сут. Если есть необходимость в применении доз, превышающих 80 мг/сут, суточную дозу необходимо разделить на 2 приема.
Неязвенная диспепсия: 20 мг Гасека 1–2 раза в сутки на протяжении 2–3 нед.
Хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка:20–40 мг/сут на протяжении 2–3 нед.
Способ и продолжительность применения
Гастрокапсулы лучше всего принимать утром не разжевывая с достаточным количеством жидкости.
Больным, имеющим затруднение при глотании, капсулу следует раскрыть и принять ее содержимое или непосредственно, или смешав его со слабокислым напитком (например с соком, йогуртом или кефиром). Такую смесь необходимо принять за короткий промежуток времени. Капсулу нельзя жевать или расплющивать.
Дозирование у отдельных групп больных.
Для больных с нарушением функции почек подбор дозы не объязателен. Биодоступность и период полувыведения омепразола повышаются у больных с нарушением функции печени.
Для пациентов пожилого возраста подбор дозы не объязателен.
В начало
Передозировка
есть всего несколько сообщений о передозировке омепразола. В литературе описан случай передозировки одноразовой дозой омепразола до 560 мг. При передозировке могут возникать тошнота, рвота, головокружение, боль в животе, диарея, головная боль, сухость во рту, потливость, тахикардия, инертность, депрессия, спутанность сознания. Все симптомы, наблюдающиеся при передозировке омепразола, имеют временный характер. Скорость выведения препарата не изменяется при превышении дозы (кинетика первого порядка) и не требует специального лечения.
Лечение симптоматическое.
В начало
Лекарственное взаимодействие
на всасывание некоторых лекарственных средств может влиять сниженная кислотность желудка.
Как и при применении других блокаторов кислот и антацидов, при лечении омепразолом снижается поглощение кетоконазола и итраконазола. AUC уменьшается, а максимальная концентрация в плазме крови итраконазола достоверно снижается почти до 60% при одновременном применении омепразола.
Взаимодействия с антацидами при сочетанном приеме не выявлены. Прием пищи не влияет на всасывание препарата.
Омепразол может служить причиной задержки выведения диазепама, варфарина и лекарственных средств, которые интенсивно метаболизируются окислением в печени (цитохром Р450 2С19). Хотя в исследовании постоянная концентрация фенитоина при применении омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки не изменялась, рекомендуется контролировать уровень фенитоина, а также пероральных антикоагулянтов и при необходимости снизить дозы этих препаратов.
Сопутствующее лечение не влияет на время коагуляции при непрерывном введении варфарина.
При одновременном применении омепразола и кларитромицина повышается их концентрация в плазме крови.
Омепразол может уменьшать абсорбцию кетоконазола, ампициллина, препаратов железа.
О взаимодействиях с метронидазолом или амоксициллином не сообщалось.
Результаты исследований взаимодействий между омепразолом и другими лекарственными средствами показали, что омепразол в дозе 20–40 мг не влияет на релевантные изоформы цитохрома Р450.
Омепразол не взаимодействует с CYP 1A2 (кофеин, фенацетин, теофиллин), CYP 2C9 (S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP 2D6 (метопролол, пропранолол), CYP 2E1 (этанол), CYP 3A (циклоспорин, лидокаин, квинидин, эстрадиол, эритромицин, буденозид).
В начало
Побочные действия
Кожа
Иногда применение омепразола может вызвать высыпание на коже (сыпь/крапивница), зуд. В отдельных случаях возникает повышенная фоточувствительность, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический некролиз эпидермиса и выпадение волос, алопеция.
Скелетные мышцы
Боль в мышцах и связках, мышечная слабость, миастения, артралгия.
ЦНС и периферическая нервная система
Иногда — головная боль. Редко — головокружение, потеря чувствительности, бессонница, нарушение сна, парестезия, нечеткость зрения, обратимые состояния дезориентации, беспокойство, агрессивность, депрессия и галлюцинации. Эти побочные эффекты отмечали главным образом у тяжело больных.
Отмечали отдельные случаи необратимых зрительных нарушений у пациентов в критическом состоянии, которым омепразол вводили в/в, особенно в высоких дозах. Причинная связь не была доказана.
ЖКТ
Применение омепразола может иногда вызывать диарею, запор, боль в животе, тошноту, рвоту, метеоризм, нарушение вкусовых ощущений. В отдельных случаях наблюдались сухость во рту, стоматит и желудочно-кишечный кандидоз.
В зависимости от продолжительности лечения омепразол может вызывать полипоидную гипертрофию слизистой оболочки желудка. В большинстве случаев гистологически это отвечает так называемым железистым кистам. Они являются доброкачественными и частично обратимыми. Их значение на сегодня не известно.
Печень
Редко — повышение активности печеночных ферментов.
Есть отдельные сообщения о гепатите, сопровождающемся или не сопровождающемся желтухой, печеночной недостаточностью, а у больных с известными нарушениями функции печени — энцефалопатией.
Эндокринология
В отдельных случаях наблюдались гинекомастия (увеличение у мужчин молочных желез) и гипонатриемия.
Гематология
Сообщается об отдельных случаях тромбоцитопении, лейкопении, агранулоцитоза и панцитопении.
Другие
Редко — недомогание, реакции повышенной чувствительности. В отдельных случаях отмечались ангиоэдема, повышение температуры тела, заложенность носа, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
Кроме того, были отдельные сообщения об усилении потоотделения, периферических отеках и нарушениях вкусовых ощущений.
В начало
Условия и сроки хранения
в сухом месте при комнатной температуре не выше 25 °С. Флакон следует держать закрытым, так как препарат чувствителен к влаге.
В начало
Показания
Гасек-10: диспептический синдром, связанный с повышенной кислотностью желудочного сока, что проявляется изжогой, кислотной отрыжкой, чувством переполнения, вздутием, тяжестью и болью в эпигастральной области.
Гасек-20 и Гасек-40: пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ); для эрадикацииHelicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами); язва желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванная НПВП; синдром Золлингера — Эллисона; хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения; неязвенная диспепсия.
В начало
Противопоказания
повышенная чувствительность к омепразолу или другим ингредиентам; возраст до 1 года.
В начало
Особые указания
перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. Прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза.
Беременность и лактация
Репродуктивные исследования на животных показали отсутствие риска для плода, но контролируемые исследования у женщин не проводили. Препарат может применяться в период беременности и кормления грудью только при определенной клинической необходимости и когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Результаты 3 эпидемиологических исследований с участием 450 женщин показали, что возможно отсутствие какого-либо отрицательного эффекта препарата в период беременности.
У родивших женщин дозировка омепразола до 80 мг/сут не вызывала нежелательных эффектов у ребенка. Доказательства фетотоксичности или тератогенного действия препарата не получены. Омепразол проникает в грудное молоко, поэтому вопрос о применении препарата решает врач. Женщинам, принимающим препарат, следует прекратить кормление грудью.
В начало