Выбор формы выпуска
Состав
| Раствор для инъекций | 1 мл |
| гепарин натрия | 5000 МЕ |
| Раствор для инъекций | 1 мл |
| гепарин натрия | 20000 МЕ |
Фармакологическое действие
Замедляет образование фибрина, является физиологическим антикоагулянтом, потенцирующим способность антитромбина III ингибировать активированные факторы свертывания IХа, Ха, ХIа, XIIa, а в больших концентрациях — и активность тромбина. Особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор Ха.
Не является фибринолитиком, но может уменьшить размеры тромба. Угнетает активность гиалуронидазы. Снижает активность сурфактанта в легких.
Снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.
Гепарин: Показания
Профилактика и терапия: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции. Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа, лабораторных анализов крови.
Характеристика
Относится к группе среднемолекулярных гепаринов.
Способ применения и дозы
В/в, п/к.
Начальная доза составляет 5000 МЕ, поддерживающая — 15–25 МЕ/кг/ч в случае в/в инфузии, или 250 МЕ/кг на каждые 12 ч при п/к инъекциях.
Гепарин: Противопоказания
Абсолютные: церебральное или субарахноидальное кровотечение, торакоабдоминальное кровотечение в закрытое пространство, повреждение печени, селезенки, почек или артерий, недавняя биопсия печени или почек, недавние операции на головном и спинном мозге (включая поясничную пункцию и эпидуральную анестезию), недавняя операция на глазах, тяжелые дефекты гемостаза, тяжелая тромбоцитопения, вызванная гепарином (< 50000/мм3).
Относительные: гиперчувствительность, заболевания, проявляющиеся повышенной кровоточивостью, аневризма, геморрагический инсульт, антифосфолипидный синдром, неконтролируемая артериальная гипертензия, менструальный период, беременность и роды, период лактации.
Гепарин: Побочные действия
Кровотечение (при неправильном подборе больных), аллергические реакции, тромбоцитопения, на фоне длительного применения — остеопороз, спонтанные переломы костей, местные реакции (раздражение, гематома в области введения).
Передозировка
При незначительном кровотечении из-за передозировки достаточно прекратить применение гепарина, а при более тяжелых — излишек гепарина нейтрализуют протамин-сульфатом (1 мг на 80–120 МЕ гепарина).
Особые указания
Нельзя вводить в/м (возможно образование гематом в месте введения). При применении гепарина не рекомендуются в/м инъекции других ЛС и проведение биопсии органов. Для разведения гепарина используется только физиологический раствор.
Меры предосторожности
На начальных этапах терапии лабораторный контроль проводят каждые 4 ч при в/в инфузии, или перед каждым последующим введением, если препарат назначен в виде интермиттирующих в/в инъекций. Позднее контроль осуществляется 1 раз в день.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Товары из категории — Лекарства от болезней крови
Товары из категории — Средства от геморроя
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 65
Производственная форма, состав
Гепарин выпускается в виде раствора для подкожного или внутривенного введения, а также в форме мази.
Раствор – это прозрачная жидкость без цвета или с легким желтоватым оттенком.
Активный ингредиент: гепарин натрия — 5000000 ME.
Неактивные компоненты: натрия хлорид, спирт бензиловый, вода для инъекций.
Мазь – это густая субстанция белого цвета с желтым оттенком.
Действующий ингредиент: гепарин натрия – 2500 МЕ, бензокаин – 1000 мг, бензилникотинат – 20 мг и остальные ингредиенты неактивной составной части.
Фармакология
Гепарин – антикоагулянт прямого действия, воздействующий на свертывающую систему крови, не допускающий образование в сосудах кровяных сгустков. Эффект от медикамента наступает после введения его в вену и отслеживается при проведении тестовых экспериментов вне живого организм и в живой ткани при живом организме.
Увеличивает количество крови, протекающее через деятельную часть почечной паренхимы в течение минуты, усиливает сосудистое сопротивление головного мозга, ослабляет активность гиалуронидазы в мозге, активизирует липопротеинлипазу и снижает концентрацию некоторых фракций липидов.
Уменьшает активность поверхностно-активного вещества, выстилающего изнутри альвеолы, угнетает выработку основного минералокортикостероидного гормона коры надпочечников, формирует ответ яичников на стимуляцию гормонами, увеличивает деятельность паратиреоидного гормона.
У больных с ишемической болезнью сердца в совокупности с ацетилсалициловой кислотой уменьшает опасность развития острого коронарного тромбоза, инфаркта миокарда и неожиданной смерти. Сокращает вероятность повторения инфарктов миокарда и смертности больных, у которых уже существует очаг ишемического некроза сердечной мышцы.
Высокие дозировки Гепарина результативны при закупорке кровяными сгустками артерий легких и вен, малые дозы медикамента способствуют профилактике тромбоза глубоких вен, в частности и после оперативных вмешательств.
Введение фармсредства непосредственно в вену способствует мгновенному замедлению сворачивания крови, после внутримышечной инъекции эффект отмечают на протяжении 15 – 30 минут, при подкожном применении действие проявляется на 20 – 60 минуту. При использовании лекарства ингаляционным методом, эффект проявляется спустя 24 часа. Противосвертывающее действие сохраняется от 4 до 8 часов и 1-2 недели. Лечебный результат, устранение образования тромбов, держится гораздо дольше.
Недостаточность антитромбина III в крови или в области образования сгустков может сократить противосвертывающее действие Гепарина.
Медикамент в форме мази, нанесенный на поверхность кожных покровов, не допускает возникновению и формированию тромбов, устраняет воспаление и локально обезболивает. Высвобожденный из мази действующий ингредиент, снижает вероятность появления тромбов и купирует воспаление. Бензилникотинат, входящий в состав, способствует расширению сосудов и поглощению активной субстанции медпрепарата.
Бензокаин устраняет болевые реакции.
Гепарин не полностью всасывается с кожной поверхности. С белками крови связывается на 95%, распределение происходит в объеме 0,06 л/кг. Не проходит плацентарный барьер и не проникает в грудное молоко.
Метаболизм фармсредства происходит в печени. Время, в течение которого концентрация лекарственного препарата в организме снижается на 50%, составляет 1,5 часа. Выведение лекарства происходит мочевыделительной системой. Применение медсредства в форме мази на кожу не приводит к перемене показателей свертываемости крови у человека. Бензилникотинат проходит ко всем слоям кожных покровов. В общее кровяное русло препарат не проникает. Бензокаин при местном использовании снаружи почти не всасывается.
Показания к назначению
Медикамент, согласно предписаниям в инструкции, назначается при наличии или появлении определенных патологий, состояний организма:
- Закупорка сосудов, затрудняющая ток крови.
- Закупоривание кровеносных сосудов кровяными сгустками (лечебные и профилактические мероприятия).
- Профилактика сворачивания крови (в хирургической практике).
- Коронарный тромбоз сосудов.
- Синдром дефибринации.
- Период после оперативного вмешательства с закупоркой кровеносных сосудов тромбами в истории болезни.
- Предотвращение сворачивания крови в период оперативного вмешательства с применением искусственного кровообращения.
Противопоказания к применению
Не назначается Гепарин при наличии таких заболеваний и состояний организма:
- Чрезмерная чувствительность к действующим ингредиентам медикамента или отдельным его неактивным составляющим.
- Геморрагические заболевания и синдромы, сопровождаемые повышенной кровоточивостью.
- Излитие крови во внешнюю среду, естественные полости тела, органы и ткани.
- Патологическое локальное выпячивание стенок артериальных сосудов мозга.
- Расслоение аорты.
- Кровоизлияние в мозг.
- Синдромом Хьюджа.
- Механическое повреждение черепа, а также внутричерепных образований.
- Поражения желудочно-кишечного тракта (эрозии, язвы, опухоли, аномальное разрастание тканей над слизистой оболочкой).
- Патологическое состояние, характеризующееся прогрессированием воспаления во внутренней оболочке сердца.
- Тяжелые функциональные расстройства печени и почек.
- Цирроз печени, сопровождаемый варикозом пищевода.
- Недавнее оперативное лечение головного мозга и позвоночного столба, органов зрения, простаты, печени и желчевыводящих путей.
- После спинномозговых пункций.
- Болезни, при которых сокращается период сворачивания крови.
- Время менструации, отслойка плодного яйца, роды, период вынашивания плода.
- Период выкармливания младенца грудным молоком.
- Патология, связанная с резким падением количества красных форменных элементов крови, или тромбоцитов.
- Повышенный транскапиллярный обмен.
- Выделение крови из дыхательных путей.
С осторожностью
С крайней предосторожностью Гепарин назначают по таким причинам:
- Больным, страдающим гиперчувствительностью организма одновременно к нескольким видам аллергенов.
- Повышенное кровяное давление.
- Внутреннее воспаление оболочки сердца.
- Острое или хроническое воспаление перикарда.
- Контрацепция с использованием специальных средств, введенных в полость матки.
- Сахарный диабет.
- Радиотерапия.
- Комплекс тяжелых функциональных печеночных и почечных расстройств.
- Возраст больного старше 60 лет.
Порядок назначения, дозировка
Инструкция по применению четко указывает на порядок назначения медикамента и его дозирование. Фармпрепарат назначается подкожно или внутривенно, а также в виде непрерывающегося введение в вену раствора капельным методом.
Начинают терапию с введения медикамента внутрь вены с дозы в 5000 МЕ, продолжают – используя инъекции под кожу или внутривенное вливание.
Дозировка для поддержания лечебного результата зависит от того, как применяется фармсредство:
- При непрерывающемся вливании в вену раствора капельным методом – 15 МЕ/кг, соединяя медикамент с 0,9% раствором хлорида натрия.
- При систематических инъекциях в вену дозировка составляет 5000 – 10000 МЕ каждые 4-6 часов.
- При введении лекарства подкожно – 15000 – 20000 МЕ раз в 12 часов или 8000 – 10000 МЕ каждые 8 часов.
Каждое введение медсредства должно сопровождаться исследованием временного интервала сворачивания крови для возможности последующей корректировки дозы. Инъекции под кожу осуществляют в область передней стенки живота, иногда разрешается использовать зону плеча или бедра.
Антикоагулянтное действие медикамента считается достигнутым, когда период сворачивания крови продлевается в 2-3 раза по отношению к показателям нормы, а также увеличение в 2 раза показателя перехода фибриногена в фибрин и времени, за которое образовывается сгусток крови после добавления к плазме ряда реагентов.
Пациентам, которые находятся на искусственном кровообращении, фармсредство используют в дозе 150 – 400 МЕ/кг веса или 1500 – 2000 МЕ/500 мл донорской крови.
Пациентам, проходящим диализ, дозировку подбирают на основании результатов комплексного анализа данных свертываемости крови.
Детям лекарство применяют согласно инструкции, введением в вену капельным путем:
- 1 – 3 месяца – 800 МЕ/кг в сутки.
- 4 месяца – 1 год – 700 МЕ/кг в сутки.
- Старше 6-летнего возраста – 500 МЕ/кг в сутки.
Вводят Гепарин, постоянно контролируя время, за которое образовывается сгусток крови после добавления к плазме ряда реагентов.
Медсредство в форме мази используют наружно, нанося его небольшим слоем (до 1 г на зону диаметром до 5 см) на пораженную область, слегка втирая.
При геморрое мазь применяют на тканевой прокладке, прикладывая ее к геморроидальным шишкам. Также в анальное отверстие можно вводить тампон, пропитанный мазью.
Для детей фармсредство разрешается использовать в дозе 0,5 – 3 см столбика мази, нанося небольшим, равномерным слоем на пораженную зону кожной поверхности.
Применяется мазь до 3 раз в сутки не дольше 10 дней.
Нежелательные эффекты
Медикамент может вызывать спектр нежелательных реакций:
- Аллергозы, проявляемые зудом, появлением жара в стопах, покраснением покровов.
- Повышение температуры тела, воспаление слизистой оболочки носа, спазм гладкой мускулатуры бронхов, резкое снижение кровяного давления, угрожающее жизни, анафилаксия.
- Вертиго, цефалгия, тягостное ощущение в эпигастрии или в глотке, заканчивающееся рвотой, отсутствие аппетита, понос, болезненность в суставах, повышение кровяного давления, возрастание числа эозинофилов.
- На начальном этапе терапии может развиться преходящая тромбоцитопения, которая к осложнению не приводит и не требует отмены медикамента. Падение количественного числа тромбоцитов менее 80 х 109/л или больше, чем на 50%, требует безотлагательного прекращения лечения медпрепаратом.
- При тромбоцитопении, вызванной лекарством, развивается необратимый процесс отмирания живых клеток, закупоривание кровяными сгустками артерий с появлением гангрены, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения.
- Продолжительная терапия провоцирует повышенную ломкость костей, обусловленную недостатком кальция, кальциноз, недостачу количества гормона альдостерона, облысение.
- Локальные реакции, отмечающиеся болями, покраснением, синяками и появлением язв в области введения.
- Появление кровотечений из желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, из ран после оперативного лечения, кровоизлияний в разных органах.
Передозировка
При передозировке развиваются признаки кровотечений. Небольшие истечения крови наружу из кровеносных сосудов останавливаются отменой медикамента. При обширных кровопотерях действующий ингредиент нейтрализуется протамина сульфатом. Метод внепочечного очищения крови при передозировке не действенен.
Передозировка от использования фармсредства в форме мази на сегодня не зафиксирована.
Совместимость с иными медикаментами
Перед предстоящим оперативным вмешательством, с использованием медсредства, за 5 суток до него отменяют препараты снижающие активность свертывающей системы крови, препятствующие чрезмерному образованию тромбов и медикаментов, предотвращающих тромбообразование, оттого, что они усиливают кровотечения в момент операции и после нее.
Действие медпрепарата снижается при одновременном использовании с аскорбиновой кислотой, средствами, подавляющими действие свободного гистамина, алкалоидами спорыньи, нитроглицерином, аденокортикотропным гормоном.
Местно фармсредство не используется с нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками из класса поликетидов.
Особые указания
Высокодозная терапия лекарством проводится сугубо в стационарных условиях.
Необходимо отслеживать количественное содержание тромбоцитов перед началом и в первые сутки лечения, также многократно на протяжении всего периода назначения лекарства, в особенности между 6-ми и 14-ми сутками терапии.
После резкого падения числа тромбоцитов лечение неотложно прекращают.
Для исключения передозировки необходим постоянный контроль признаков, сигнализирующих о возникновении кровоточивости.
Скрупулезный контроль проводят за женщинами, вынашивающими плод и выкармливающими младенца грудным молоком в момент терапии медикаментом в лечебных дозировках.
С предосторожностью лекарство назначается в первые 3 суток после родов и только после проведения необходимых лабораторных анализов.
Больным с повышенным кровяным давлением использование медсредства рекомендуется с постоянным контролем показателей кровяного давления.
Специфическим антидотом фармпрепарата является протамина сульфат, 1 мл которого нейтрализует 1000 МЕ лекарства. Дозировка антидота зависит от показателей коагулограммы, оттого, что чрезмерное количество протамина может вызвать кровотечение.
Управление автомобилем
Фармсредство при использовании в допустимых дозировках не имеет влияния на психомоторные реакции при работе с механизмами и на умение водить автомобиль.
Хранение
Раствора хранят по списку Б. Вдалеке от доступа детей и проникновения солнечного излучения, при температуре, не превышающей 12 – 15 °C.
Мазь – в температурном режиме от 8 до 15 °C.
Период хранения
Не больше 3 лет. После истечения срока пригодности к использованию не допускается.
Отпуск аптеками
Раствор реализуется по рецептурному листу.
Мазь продается без предъявления рецепта.
Цены на Гепарин в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 65 руб.
Сертификаты и лицензии
Раствор для инъекций 5000 ЕД/мл
1 флакон содержит
активное вещество — гепарин (в виде гепарина натрия) — 25000 ЕД (для объема 5 мл) или 50 000ЕД (для объема 10 мл),
вспомогательные вещества — спирт бензиловый, натрия хлорид, вода для инъекций.
Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор.
Антикоагулянты прямые. Гепарин.
Код АТХ В01АВ01
Фармакокинетика
После подкожного введения ТCmax — 4-5 ч. Связь с белками плазмы крови – до 95 %, объем распределения очень маленький – 0.06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы крови). Гепарин не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения (вдыхании) поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме крови.
Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Период полувыведения гепарина – 1-6 ч (в среднем – 1.5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях. Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50 %) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.
Фармакодинамика
Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения. Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III — ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXa, Xa, XIa, XIIa (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X). Гепарин нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает тромбин и останавливает образование фибрина из фибриногена, а также в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием. Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина. У больных с ишемической болезнью сердца (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций. При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном введении — через 15-30 мин, при подкожном — через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно — 4-5, 6-8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.
— тромбозы, тромбоэмболии и их осложнения (профилактика и лечение)
— предупреждение свертывания крови (в сердечно-сосудистой хирургии)
— тромбозы коронарных сосудов, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови
— послеоперационный период у больных с тромбоэмболиями в анамнезе
— профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа
Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций, а также подкожно (в область живота).
С профилактической целью подкожно по 5000 ЕД/сутки, с интервалами 8-12 часов. Обычным местом для подкожных инъекций является передне-латеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы).
Первую инъекцию следует осуществлять за 1-2 часа до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости – более длительное время.
Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 ЕД и вводится внутривенно, после чего лечение продолжают используя внутривенные инфузии.
Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:
— при непрерывной внутривенной инфузии назначают по 1000-2000 ЕД/час (24000-48000 ЕД/сутки), разводя гепарин в 0,9 % растворе хлорида натрия;
— при периодических внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 ЕД гепарина каждые 4 часа.
Дозы гепарина при внутривенном введении подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было в 1,5-2 раза больше контрольного.
При подкожном введении малых доз гепарина (5000 ЕД 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, т.к. оно увеличивается незначительно.
Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, т.к. обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.
При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140-400 ЕД/кг или по 1500-2000 ЕД на 5000 мл крови.
При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10000 ЕД, затем в середине процедуры – еще 30000-50000 ЕД.
Для лиц пожилого возраста, особенно для женщин, дозы должны быть снижены.
Детям препарат вводят внутривенно капельно:
в возрасте старше 3 лет 500 ЕД/кг/сутки под контролем АЧТВ.
Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).
Наиболее частые побочные явления – кровотечение (чаще у пациентов старше 60 лет, особенно у женщин), обратимые изменения активности печеночных ферментов, обратимая тромбоцитопения и различные кожные реакции. Имеются отдельные сообщения о генерализованных аллергических реакциях, некрозе кожи и приапизме.
Гепарин может вызывать тромбоцитопению напрямую или опосредовано путем выработки тромбоцит-агрегирующих антител. Эти явления обратимы после отмены препарата.
Часто:
— кровотечение из любого органа, особенно при использовании высоких доз. В некоторых случаях кровотечение с летальным исходом или постоянной нетрудоспособностью.
— тромбоцитопения типа I
— повышение уровня трансаминаз, гамма-ГT, ЛДГ или липазы, все показатели восстанавливаются после отмены препарата
— реакции в месте инъекции; местное раздражение при подкожном введении, эритема, гематома и изъязвления в месте введения
Нечасто:
— сыпь (различные виды сыпи, включая эритематозные и макулопапулезные), крапивница, зуд
— остеопороз в связи с длительной терапией гепарином
Редко:
— гепарин-индуцированная тромбоцитопения, тромбоцитопения тип II, вероятно иммуноаллергической природы. В некоторых случаях тромбоцитопения типа II сопровождается венозным или артериальным тромбозами, тромбоэмболией легочной артерии, инсультом, инфарктом миокарда, некрозом кожи, гангреной конечностей, требующей ампутации и приводит к летальному исходу. При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 тыс/мкл) срочно прекращают введение гепарина
— аллергические реакции всех типов и степеней тяжести, с различными проявлениями (гиперемия кожи, крапивница, лекарственная лихорадка, ринит, ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс)
— гипоальдостеронизм, который может привести к увеличению в плазме калия. Редко клинически значимая гиперкалиемия может произойти у больных с хронической почечной недостаточностью и сахарным диабетом
— некроз кожи, при котором лечение должно быть немедленно прекращено.
Имеется сообщение об отдельном случае эритемы.
При длительном применении – остеопороз, спонтанные переломы костей.
Очень редко:
— анафилактоидные реакции и анафилактический шок
— эпидуральная и спинальная гематома у пациентов, получающих профилактические дозы гепарина при спинальной или эпидуральной анестезии или спинномозговой пункции
— приапизм
— гиперчувствительность к гепарину
— существующая тяжелая тромбоцитопения или наличие в анамнезе гепарин-индуцированной тромбоцитопении
— склонность к генерализованному или местному кровотечению, включая гемофилию, расслаивающую аневризму аорты, геморрагический инсульт, цирроз печени с варикозным расширением вен пищевода, тяжелую печеночную, почечную недостаточность, обострение язвенной болезни, болезни Крона, острый или подострый септический эндокардит, внутричерепное кровоизлияние или травмы и операции в области головы, шеи, глаз, ушей и у женщин при угрожающем выкидыше, родах (в том числе недавние)
— недавно проведенные хирургические вмешательства на предстательной железе, печени и желчных путях
— состояние после пункции спинного мозга
— неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия
— пролиферативная диабетическая ретинопатия
— активная форма туберкулеза
— острый и хронический лейкоз
— апластическая и гипопластическая анемии
— беременность и период лактации
— детский возраст до 3 лет
Инъекции Гепарина содержат 10 мг/мл консерванта – бензилового спирта, поэтому противопоказан недоношенным или новорожденным детям.
Эпидуральная анестезия во время родов у беременных женщин, получавших Гепарин, противопоказана.
У больных, получающих Гепарин для лечения, а не профилактики, местно-региональная анестезия при проведении плановых хирургических процедур противопоказана, так как использование Гепарина очень редко, но ассоциируется с развитием эпидуральной или спинальной гематомы в результате длительного или постоянного паралича.
Нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Раствор гепарина натрия несовместим в растворе с некоторыми препаратами (например, альтеплаза, амикацина сульфат, атракурия безилат, ципрофлоксацин, цитарабин, даунорубицин, дроперидол, эритромицин, гентамицина сульфат, идаруцибин, канамицина сульфат, митоксантрона гидрохлорид, полимиксина сульфат, прометазина гидрохлорид, стрептомицина сульфат, тобрамицина сульфат).
При приеме с пероральными антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.
Препараты, усиливающие действие гепарина:
— лекарственные средства, препятствующие агрегации тромбоцитов: системные салицилаты; НПВС, включая целекоксиб и ибупрофен; антагонисты гликопротеина IIb /IIIa; тиенопиридины; дипиридамол; гидроксихлорохинон; декстран, пробенецид, варфарин. Могут вызвать кровотечение, увеличение протромбинового времени
— антитромбин III (человеческий): усиливает антикоагулянтный эффект гепарина у пациентов с наследственным дефицитом антитромбина III.
Препараты, снижающие действие гепарина: сердечные гликозиды, тетрациклины, никотин, нитраты, антигистаминные препараты.
Взаимодействия гепарина с пищей, продуктами растительного происхождения не были установлены.
Взаимодействие Гепарин – лабораторные показатели
— значительное повышение уровня АСТ и АЛТ: определение уровня аминотрансфераз имеет важное значение в дифференциальной диагностике инфаркта миокарда, заболеваний печени и легочной эмболии. Значительное повышение уровня аминотрансфераз отмечалось у высокого процента пациентов, находящихся на терапии гепарином.
— протромбиновое время: гепарин натрия может продлить протромбиновое время.
Лечение гепарином необходимо проводить под тщательным контролем состояния гемокоагуляции. Исследования состояния свертывания крови производят: в первые 7 суток лечения — не реже 1 раза в 2 суток, далее 1 раз в 3 суток; в первый день послеоперационного периода — не реже 2 раз в сутки, во 2-й и 3-й дни — не реже 1 раза в сутки.
Запрещено вводить гепарин внутримышечно, т.к. возможно образование гематом в месте введения. Раствор гепарина может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости. Раствор не должен содержать взвешенных частиц или осадка. Лекарственное средство считается пригодным для использования при наличии этикетки и сохранении герметичности упаковки.
Для разведения гепарина используют только 0.9 % раствор NaCl.
Во время применения гепарина не следует вводить внутримышечно другие лекарственные средства и проводить биопсию органов. Гепарин применяется только в условиях стационара.
Введение внутривенных растворов может привести к снижению сывороточных концентраций электролитов, гипергидратации и отеку легких.
У лиц с сахарным диабетом введение гепарина может привести к развитию гиперкалиемии.
Внезапное прекращение гепаринотерапии может привести к бурной активации тромботического процесса, поэтому дозу гепарина следует уменьшать постепенно с одновременным назначением антикоагулянтов непрямого действия.
Исключением являются случаи возникновения тяжелых геморрагических осложнений и индивидуальная непереносимость гепарина.
C осторожностью следует применять лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч. бронхиальная астма), артериальной гипертензией, при стоматологических манипуляциях, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, при внутриматочной контрацепции, активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, у пожилых (старше 60 лет, особенно у женщин).
Кровотечения
Не используйте гепарин при наличии сильного кровотечения, за исключением случаев, когда польза от терапии превышает потенциальный риск. Возможно развитие кровотечения из любого органа у пациентов, получающих гапарин. Кровоизлияния в надпочечники (с развитием надпочечниковой недостаточности), кровоизлияние в яичники — желтое тело, ретроперитонеальное пространство возникали во время терапии гепарином. Наиболее высокая частота развития кровотечений была зарегистрирована у пациентов старше 60 лет, особенно у женщин.
Необъяснимое падение гематокрита, падение артериального давления или любой другой необъяснимый симптом должен рассматриваться для исключения кровотечения.
Гепарин натрия следует использовать с особой осторожностью при состояниях, связанных с риском развития кровотечения:
— сердечно-сосудистые – подострый бактериальный эндокардит, тяжелая артериальная гипертензия;
— хирургические – во время и сразу после спинномозговой пункции или спинальной анестезии, хирургические вмешательства на головном мозге, спинном мозге или глазах;
— гематологические – гемофилия, тромбоцитопения, пурпура;
— желудочно-кишечный тракт – язвенные поражения, дренажная трубка, стоящая в желудке или тонкой кишке;
— пациенты с наследственным дефицитом антитромбина III, одновременно получающие терапию недостаточности антитромбина III. С целью снижения риска кровотечения следует уменьшить дозу гепарина.
— другие – менструация, заболевания печени с нарушением гемостаза, тяжелая почечная недостаточность.
Гепарин-индуцированная тромбоцитопения (ГИТ)
На фоне применения гепарина возможно развитие ГИТ. Гепарин-индуцированная тромбоцитопения – редкое, тяжелейшее осложнение терапии гепарином, ведущее к развитию артериальных или венозных тромбозов, тромбоэмболии легочной артерии, инсульта, инфаркта миокарда, некроза кожи, гангрены конечностей, требующей ампутации, и возможно смерти.
Следует предположить возникновение гепарин-индуцированной тромбоцитопении, если количество тромбоцитов не превышает 100000/мм3 и/или если наблюдается снижение количества тромбоцитов на 30-50% по сравнению с предыдущим анализом крови. ГИТ может развиться в течение нескольких недель после прекращения терапии гепарином.
Рекомендуется определять количество тромбоцитов до начала лечения и на протяжении всего курса лечения. Мониторинг количества тромбоцитов необходим независимо от показаний, по которым назначается препарат, и его дозирования.
Если количество тромбоцитов ниже 100000/мм3, а также в случае развития тромбоза, следует прекратить терапию гепарином, оценить вероятность развития ГИТ и, при необходимости, назначить альтернативный антикоагулянт.
Гепаринорезистентность
Резистентность к гепарину может наблюдаться при лихорадке, тромбозе, тромбофлебите, инфаркте миокарда, раке, в послеоперационном периоде, у пациентов с дефицитом антитромбина III.
Гиперчувствительность к гепарину
Пациентам с известной гиперчувствительностью к гепарину препарат следует вводить только в угрожающих жизни состояниях. Необходимо использовать с осторожностью у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе.
Бензиловый спирт
В состав лекарственного средства входит бензиловый спирт, применение которого связано с развитием нежелательных реакций у педиатрических пациентов. Минимальная концентрация бензилового спирта в крови, при которой возможно развитие нежелательных явлений, неизвестна.
Канцерогенез, мутагенез
Клинические исследования не проводились.
Лабораторные тесты
Лечение гепарином необходимо проводить под тщательным контролем состояния гемокоагуляции.
В течение всего курса терапии гепарином рекомендуется проводить тесты на скрытую кровь в стуле, определять количество тромбоцитов, гематокрит.
Применение у лиц пожилого возраста
У лиц пожилого возраста (старше 60 лет), особенно у женщин, существует повышенный риск развития кровотечений. Дозы для данной категории пациентов должны быть снижены.
Применение у детей
Адекватные и хорошо контролируемые клинические исследования применения гепарина у детей не проводились.
Применение в период беременности и грудного вскармливания
Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований по применению гепарина у беременных женщин. В опубликованных исследованиях применения гепарина в период беременности не было выявлено повышенного риска развития неблагоприятного воздействия препарата на плод. Гепарин не проникает через плаценту и побочное влияние на плод маловероятно. Нет известных неблагоприятных исходов, связанных с воздействием на плод бензилового спирта, входящего в состав препарата, тем не менее, он может вызвать серьезные побочные эффекты и смерть при внутривенном введении новорожденным и младенцам. В исследовании, проведенном на крысах и мышах, тератогенных эффектов выявлено не было. Гепарин не проникает в материнское молоко. Бензиловый спирт, входящий в состав лекарственного средства, может проникнуть с грудным молоком в организм ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациентам, у которых при применении гепарина возникает головокружение и головные боли, не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: признаки кровотечения.
Лечение: при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение.
При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 МЕ гепарина). Надо иметь в виду, что гепарин быстро выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг. Гемодиализ неэффективен.
По 5 мл во флаконы вместимостью 5 мл, укупоренные пробками резиновыми и обкатанные колпачками алюминиевыми или комбинированными или алюмопластиковыми или алюминиевыми с пластиковой накладкой.
По 5 мл или 10 мл во флаконы вместимостью 10 мл, укупоренные пробками резиновыми и обкатанные колпачками алюминиевыми или комбинированными или алюмопластиковыми или алюминиевыми с пластиковой накладкой.
5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
4 года
Не применять после истечения срока годности.
РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь
Юридический адрес и адрес для принятия претензий:
220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30
Гепариновая мазь, инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа препаратов
- Действующее вещество
- Формы выпуска
- Упаковка
- Состав
- Дозировка
- Показания к применению
- Передозировка
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Фармакологическое действие
- Синонимы
- Фармакокинетика
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Лекарственная форма
- Условия хранения
- Срок годности
- Особые условия
- Условия отпуска из аптек
Гепариновая мазь — комбинированный препарат для наружного применения. Используется при лечении различных заболеваний сердечно-сосудистой системы и последствий травм.
Производитель
Заказывая гепариновую мазь в аптеке, вы можете выбрать лекарственные средства следующих производителей:
- ОАО «Нижфарм» STADA CIS — г. Нижний Новгород, ул.Салганская, 7, бокс №459;
- РУП «Белмедпрепараты» — Беларусь, 220007 г. Минск, ул. Фабрициуса, 30;
- ОАО «Химико-фармацевтический завод “Акрихин”» — г. Москва, улица Земляной Вал, д.9;
- АО «Татхимфармпрепараты» — 420091, город Казань, улица Беломорская, 260;
- ООО «Славянская аптека» — 601125, Владимирская область, Петушинский район, посёлок Вольгинский;
- ЗАО «Зеленая Дубрава» — 141800, Московская область, город Дмитров, улица Профессиональная, 151;
- Elfa Laboratories Inc — Индия, 110015, город Нью-Дели, Ramesh Nagar, 2А/75.
Страна происхождения
В аптеке представлены лекарства российских, белорусских и индийских производителей.
Группа препаратов
Антикоагулянты прямого действия, анестетики, противотромбические средства для местного применения.
Действующее вещество
Лекарства с гепариновой мазью содержат:
- гепарин натрия. При наружном применении оказывает противовоспалительное действие, снижает вероятность образования тромбов в поверхностных венах, уменьшает объём экссудата при различных травмах. Ускоряет заживление повреждённых тканей при гематомах и ушибах;
- анестезин (бензокаин). Вещество используется при поверхностной анестезии. Уменьшая проницаемость клеточных мембран для ионов натрия, оно предотвращает возникновение болевых импульсов и блокирует проводимость нервных окончаний;
- бензилникотинат. Расширяет поверхностные сосуды, уменьшая натяжение их стенок и повышая проницаемость стенок. Усиливает всасывание гепарина, улучшая его терапевтический эффект.
Изначально гепарин разрабатывался как лекарственное средство с тромбопластическими свойствами. Однако дальнейшие исследования показали его высокую антикоагуляционную активность. Сегодня он применяется при лечении различных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Его также используют для хранения донорской крови в жидком состоянии. Лекарство выпускается в различных формах. Помимо мази для наружного применения существуют растворы для подкожных инъекций и внутривенных инфузий.
Медикамент также содержит большое количество вспомогательных компонентов:
- глицерин. Маслянистая жидкость, увлажняющая и смягчающая кожу. Повышает количество жидкости в поверхностных клетках, ускоряя их регенерацию;
- косметический стеарин. Натуральный загуститель, использующийся для получения желаемой консистенции мази;
- вазелин. Очень густая жидкость, защищающая поверхностный слой кожи от воздействия прямых лучей солнца, грязи, холода и прочего;
- нипагин (метилпарабен). Консервант, увеличивающий срок хранения лекарственного средства;
- нипазол (пропилпарабен). Безопасный для организма консервант с лёгкими противогрибковыми свойствами;
- очищенная вода. Используется для получения нужного объёма;
- персиковое масло. Ароматизатор, отдушка.
Формы выпуска
Препарат выпускается в виде густой мази или текучего геля. Обе формы подходят только для местного применения.
Упаковка
Мази и гели фасуются в эластичные алюминиевые тубы по 5, 10, 15, 25, 30 или 50 граммов. Помимо тюбика, в картонную коробку вкладывается инструкция по применению.
Состав
|
Гепариновая мазь, в расчёте на 1 грамм |
|
|
Содержание гепарина натрия, МЕ |
100 |
|
Содержание анестезина, мг |
40 |
|
Содержание бензилникотината, мг |
0,8 |
|
Вспомогательные компоненты |
Глицерин, вазелин, стеарин, нипазол, нипагин, очищенная вода, персиковое масло |
Дозировка
При лечении поверхностных флебитов и последствий травм мазь наносят на повреждённый участок из расчёта 0,5–1 грамма на зону диаметром до 5 сантиметров. Её осторожно втирают в кожу до полного впитывания. После этого следует тщательно вымыть руки, чтобы не допустить случайного проглатывания.
Препарат гепариновая мазь при тромбозе геморроидальных узлов наносят на марлевый тампон и прикладывают к заднему проходу, после чего обеспечивают фиксацию. При необходимости он может кратковременно вводиться внутрь.
Длительность курса лечения устанавливается врачом в индивидуальном порядке. При устранении последствий травм она редко превышает 2–3 дня. При флебитах поверхностных вен и воспалении геморроидальных узлов — до 14 дней.
Показания к применению
Чаще всего лекарство используется при профилактике и лечении поверхностного флебита — в том числе возникающего после инъекций и инфузий. Его также применяют при наружном геморрое, воспалении геморроидальных узлов после родов, мастите, перифлебите, лимфангите, слоновости и трофических язвах голени. Гепарин эффективен и при устранении последствий травм — локальных отёков и инфильтратов, синяков, гематом, ушибов и прочих.
Передозировка
При наружном применении нарушения дозировки не влекут за собой тяжёлых последствий. Чаще всего усиливаются побочные эффекты и возникают аллергические реакции в форме местного раздражения. Поскольку в состав препарата входит высокоэффективный анестетик, передозировка также может проявляться в существенном снижении чувствительности кожи.
При проглатывании лекарственного средства могут возникать кровотечения неустановленной природы. В этом случае больного следует доставить в стационарное медицинское учреждение, где ему окажут соответствующую помощь. Лечение прекращают или выбирают альтернативную схему терапии, при которой употребление препарата внутрь невозможно.
Противопоказания
В описании производителя указываются следующие ограничения к применению лекарства гепариновая мазь:
- открытые раны и другие повреждения кожного покрова;
- язвенно-некротические процессы;
- гиперчувствительность;
- индивидуальные аллергические реакции на действующие вещества и вспомогательные компоненты;
- тромбоцитопения;
- внутренние кровотечения.
Лекарственное средство также не назначают детям в возрасте до 2 лет.
Побочные действия
При соблюдении способа применения возникают местные аллергические реакции, сопровождающиеся локальными отёками, покраснением кожи, зудом и воспалением. При наличии показаний следует выбрать альтернативную схему терапии.
Способ применения
Гепарин в различных формах применяют следующим образом:
- в виде мази — наружно;
- в виде раствора — внутривенно;
- в виде инъекционного раствора — подкожно.
Применение при беременности и кормлении грудью
Решение об использовании препаратов с гепариновой мазью принимается врачом в индивидуальном порядке. Их назначают только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает возможные риски для плода.
Фармакологическое действие
Гепарин натрия проявляет высокую антикоагуляционную активность. При попадании в системный кровоток он замедляет свёртывание крови, блокируя действие тромбина. В результате снижается вязкость крови и улучшается проницаемость сосудов, устраняются застойные явления. Кроме того, действующее вещество предотвращает адгезию и агрегацию тромбоцитов, предотвращая развитие атеросклероза. При наружном применении оно улучшает микроциркуляцию на местном уровне, активируя восстановительные процессы.
Бензокаин уменьшает проницаемость клеточных мембран для ионов натрия. В результате значительно снижается проводимость нервных окончаний, что позволяет получить анестетический эффект.
Бензилникотинат улучшает фармакологию гепарина за счёт повышения проницаемости поверхностных сосудов. Он расширяет вены и капилляры, уменьшая натяжение их стенок.
Синонимы
При отсутствии гепариновой мази в аптеке вы можете уточнить наличие её аналогов:
- Венитан;
- Быструм Спринт;
- Гепаридекс;
- Гепатромбин;
- Детрагель;
- Долобене;
- Тромблесс.
Фармакокинетика
При нанесении на кожу гепарин всасывается незначительно. При попадании в системный кровоток связывается с белками плазмы на 95%, концентрируется в печени и селезёнке. Время полувыведения варьируется от 1 до 6 часов. Оно значительно увеличивается при печёночной и почечной недостаточности, избыточной массе тела, инфекционных процессах и злокачественных опухолях. Действующее вещество выводится с мочой в виде метаболитов.
Бензокаин и бензилникотинат при местном применении не абсорбируются. Незначительные количества метаболизируются в печени и выводятся вместе с мочой.
Взаимодействие с другими препаратами
Исследования взаимодействия показывают несовместимость с антибиотиками тетрациклинового ряда, нестероидными противовоспалительными препаратами и антигистаминными лекарственными средствами — как системными, так и местными.
Лекарственная форма
Густая белая мазь со специфическим приятным запахом. Допускается желтоватый или коричневатый оттенок субстанции.
Условия хранения
В оригинальной аптечной упаковке, при температуре +8…+20 градусов, в сухом тёмном месте, недоступном для детей.
Срок годности
3 года с момента выпуска.
Особые указания
При нанесении на повреждённый кожный покров гепарин быстро проникает в системный кровоток и оказывает выраженное антикоагуляционное действие. В отдельных случаях это может привести к развитию внутренних кровотечений — в том числе угрожающих жизни пациента. При назначении препарата врач должен ознакомить больного с указаниями — не наносить мазь на открытые раны, язвы, участки гнойного воспаления и порезы.
Лекарства с гепариновой мазью не рекомендуется использовать при глубоком венозном тромбозе. В количестве, достаточном для проникновения в сосуды, они могут нанести организму существенный вред. В этом случае рекомендуется отдать предпочтение комбинированной терапии с пероральным приёмом антикоагулянтов или внутривенном введении.
При правильном использовании препарат никак не влияет на способность к концентрации внимания. В связи с этим пациент допускается к управлению транспортными средствами и другими сложными механизмами.
Условия отпуска из аптек
Гепариновая мазь продаётся без рецепта врача.