Исрадипин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ

Лекарственное взаимодействие

Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем клеток миокарда. Вызывает расширение периферических артерий, коронарных и мозговых артерий. Уменьшает ОПСС, АД и постнагрузку на сердце. Не оказывает угнетающего влияния на сократимость миокарда. На фоне действия израдипина возможна умеренная рефлекторная тахикардия. Оказывает небольшое диуретическое (натрийуретическое) действие, однако механизм его возникновения неясен.

Фармакокинетика

После приема внутрь израдипин почти полностью абсорбируется из ЖКТ (90-95%). Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет около 15-24%. При однократном приеме внутрь определяется в плазме через 20 мин, Cmax в плазме достигается приблизительно через 2 ч. Связывание с белками плазмы около 95%. Израдипин в небольших количествах может выделяться с грудным молоком.

Биодоступность израдипина увеличивается у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушениями функции почек наблюдалось как увеличение, так и уменьшение биодоступности.

Показания активного вещества
ИСРАДИПИН

Артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Индивидуальный. Средняя доза — по 2.5 мг 2 раза/сут, при необходимости дозу повышают до 5 мг 2 раза/сут, в отдельных случаях — до 10 мг 2 раза/сут.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также у лиц пожилого возраста рекомендуется применять в начальной дозе 1.25 мг 2 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием: головная боль, головокружение, чувство жара, тахикардия, ощущение сердцебиения, локальные периферические отеки; редко — артериальная гипотензия, симптомы стенокардии (особенно в начале лечения).

Со стороны пищеварительной системы: редко — неприятные ощущения в животе, повышение активности печеночных трансаминаз.

Дерматологические реакции: редко — кожная сыпь.

Прочие: редко — чувство усталости, повышение массы тела.

Противопоказания к применению

Кардиогенный шок, аортальный стеноз, острый инфаркт миокарда и период в течение 1 месяца после него, повышенная чувствительность к израдипину и к другим производным дигидропиридина.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Данных по клиническому применению израдипина при беременности в настоящее время недостаточно.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени рекомендуется применять в начальной дозе 1.25 мг 2 раза/сут.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется применять в начальной дозе 1.25 мг 2 раза/сут.

Применение у детей

Эффективность и безопасность израдипина у детей не установлена, поэтому применение у этой категории пациентов не рекомендуется.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста рекомендуется применять в начальной дозе 1.25 мг 2 раза/сут.

Особые указания

Израдипин не применяют для вторичной профилактики инфаркта миокарда, а также при гипертоническом кризе.

С осторожностью применяют у пациентов с СССУ (при отсутствии искусственного водителя ритма), на фоне низкого систолического давления, при сердечной недостаточности, на фоне терапии бета-адреноблокаторами, при сниженном резерве сердца.

У больных с сахарным диабетом рекомендуется в начале лечения контроль уровня глюкозы в крови (хотя указано, что израдипин, как правило, не влияет на обмен глюкозы).

Не рекомендуется принимать израдипин с грейпфрутовым соком, т.к. возможно увеличение биодоступности израдипина.

Эффективность и безопасность израдипина у детей не установлена, поэтому применение у этой категории пациентов не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с индукторами изоферментов CYP3A возможно уменьшение концентрации израдипина в плазме крови.

При одновременном применении с ингибиторами изоферментов CYP3A возможно повышение концентрации израдипина в плазме крови.

При одновременном применении с аторвастатином, ловастатином, симвастатином возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

Итраконазол является ингибитором изоферментов CYP3A, при участии которых метаболизируется израдипин, поэтому наблюдается повышение его концентрации в плазме крови.

Состав

Основной рабочий элемент – исрадипин.

Другие ингредиенты: безводный коллоидный кремнезем, стеарат магния, цетилпальмитат, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза.

Форма выпуска

Медсредство производится в капсулах, которые помещены в упаковки по 14 штук.

Фармакодинамика препарата

Исрадипин представляет собой блокатор кальциевых каналов нифедипинового типа, который блокирует каналы в стенке сосудистых мышц, предотвращая попадание кальция в мышечные клетки. Мышечные клетки расслабляются, а кровеносные сосуды расширяются. Это улучшает кровообращение и снижает артериальное давление.

Исрадипин представляет собой дигидропиридин медленного действия. Он медленно всасывается в организм, так что эффект наступает только через несколько часов. Выведение из организма также происходит медленно. Это имеет то преимущество, что активный ингредиент приходится принимать реже.

Фармакокинетика

Исрадипин всасывается на 90-95%. Биодоступность — около 15-24%. Связывание с белками — 95%. Приблизительно 60-65% введенной дозы выводится с мочой и 25-30% — с калом.

Показания к применению

Ломир SRO используется для лечения высокого кровяного давления, не имеющего органической причины.

Цель применения препарата:

  • снижение артериального давления при высоком артериальном давлении;
  • снижение потребления кислорода сердцем;
  • расширение артерии и вены.

Противопоказания

Нельзя принимать лекарственное средство, если больной:

  • имеет аллергию на один из составляющих элементов;
  • страдает от сильной боли в груди или серьезного заболевания сердца;
  • имел сердечный приступ и в течение месяца после него.

Побочные действия

Частыми негативными последствиями приема препарата являются покраснение кожи и чувство жара (приливы), головные боли, отек лодыжек, отек голеней, задержка жидкости, особенно в ногах и лодыжках.

Реже возможны: тошнота, диарея, увеличение массы тела, нарушения функции печени, учащенное сердцебиение, приступы стенокардии, дискомфорт в груди, стеснение в груди, падение артериального давления.

Медикаментозные взаимодействия

Средства, снижающие артериальное давление, усиливают эффект Ломира по снижению АД. Бета-адреноблокаторы, такие как пропранолол, также приводят к повышенному снижению АД, изредка даже к развитию сердечной недостаточности. При одновременном применении дигоксина, теофиллина или циклоспорина повышается их уровень в плазме крови и, таким образом, повышается антигипертензивный эффект этих активных веществ.

Антиаритмические средства, такие как амиодарон и хинидин, снижают частоту сердечных сокращений, а Ломир усиливает их повреждающее действие. Длительная терапия противосудорожными или противоэпилептическими средствами снижает эффект рассматриваемого медпрепарата.

Если итраконазол используется для лечения грибковых инфекций, эффект исрадипина может усиливаться. Нитраты также усиливают антигипертензивный эффект Ломира и могут повышать частоту сердечных сокращений.

Применение и дозы

Точную дозу определяет врач индивидуально. Обычная доза составляет одну капсулу один раз в день. Ломир SRO обычно принимают длительно.

Передозировка

На сегодняшний день о случаях передозировки не сообщалось. Если интоксикация все же произошла, обычно требуется наблюдение за больным в больнице, поскольку артериальное давление может быть аномально низким.

Особые указания

Особенно тщательный врачебный контроль требуется у пациентов с выраженным сужением магистральной артерии и сердечными аритмиями, возникающими в синусовом узле, до тех пор, пока не используется кардиостимулятор.

То же самое относится к больным с сердечной недостаточностью и при наличии уже значительно сниженного артериального давления с систолическим значением ниже 90 мм рт.ст.

Применение у беременных и лактирующих женщин

Запрещено.

Вождение транспортных средств и эксплуатация механизмов

Рекомендуется осторожность при выполнении данных действий.

Условия продажи

По наличию рецепта от врача.

Рекомендации по хранению

Капсулы нужно держать в недоступном для детей месте. Препарат необходимо беречь от прямых солнечных лучей, хранить при температуре не выше 25 С.

Исрадипин

Isradipine

Фармакологическое действие

Исрадипин — селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина, мощный периферический вазодилататор; оказывает гипотензивное, антиангинальное действие.

Обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов по сравнению с кардиомиоцитами. Вызывает расширение артерий, особенно коронарных, артерий мозга и скелетных мышц. Обладает селективным угнетающим действием на синусный узел (поэтому редко вызывает тахикардию), не влияет на AV и SA проводимость и сократительную функцию миокарда. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Не влияет на тонус вен.

Улучшает коронарный кровоток и кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», повышает коллатеральный кровоток. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и постнагрузку. В ответ на расширение сосудов может незначительно увеличивать частоту сердечных сокращений. Оказывает незначительный инотропный эффект (маскируется увеличением частоты сердечных сокращений).

Улучшает почечный кровоток, усиливает диурез, вызывает умеренный натрийурез. Обладает бронхолитическим эффектом, не влияет на углеводный обмен (возможно использование при сопутствующих бронхообструкции и сахарном диабете). Действие начинается через 2–3 часа после приёма внутрь и продолжается в течение 12 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 2–4 недели курсового применения.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

При приёме внутрь всасывается на 90–95 % (не зависит от приёма пищи, приём пищи уменьшает скорость, но не степень всасывания), биодоступность — 15–24 %, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) при приёме внутрь — 90 минут. Связывается с белками плазмы на 95 %. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры низкая. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах.

Метаболизм и выведение

Кривая элиминации имеет двухфазный характер. Полностью метаболизируется в печени с образованием 6 метаболитов. Период полувыведения — двухфазный: ранний — 90–120 минут, конечный — 8 часов. Выводится с мочой (60–65 %) и с фекалиями (25–30 %) в виде метаболитов. Не выводится при гемодиализе вследствие высокой степени связывания с белками плазмы. Не обладает эмбриотоксическими, тератогенными, канцерогенными и мутагенными свойствами.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к исрадипину;
  • тяжёлая артериальная гипотензия;
  • беременность;
  • лактация.

С осторожностью

  • Выраженная брадикардия;
  • аортальный стеноз;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • инфаркт миокарда с недостаточностью левого желудочка;
  • кардиогенный шок;
  • коллапс;
  • лёгкая или умеренная артериальная гипотензия;
  • печёночная и/или почечная недостаточность;
  • синдрома слабости синусового узла;
  • пожилой возраст;
  • детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения исрадипина при беременности не проведено.

Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Исрадипин пересекает плацентарный барьер.

Применение исрадипина во время беременности противопоказано, за исключением случаев отсутствия альтернатив, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения исрадипина в период грудного вскармливания не проведено.

Данных об экскреции исрадипина в человеческое молоко нет.

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения препарата.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, переносимости исрадипина и лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Гиперемия лица, тахикардия, боль в грудной клетке, приступы стенокардии (особенно в начале лечения), гипотензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, редко — брадикардия, тромбоцитопеническая пурпура, в отдельных случаях — инфаркт миокарда.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Усталость, нервозность, головная боль, головокружение, нарушения зрения, редко — беспокойство.

Со стороны мочеполовой системы

Периферические отёки (голеней, стоп), увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

Ксеростомия, тошнота, дискомфорт в эпигастральной области, атония кишечника, диарея, нарушения функций печени, редко — потеря аппетита, гепатит.

Со стороны респираторной системы

Кашель, спазм бронхов, в том числе сопровождающиеся нехваткой воздуха.

Аллергические реакции

Прурит, крапивница, экзема, редко — ангионевротический отёк.

Прочие

Гинекомастия, увеличение массы тела, гипергидроз, повышение уровня печёночных ферментов; редко — гипергликемия, артралгия; очень редко — гиперплазия дёсен.

Передозировка

Симптомы

Чрезмерное снижение артериального давления, тяжёлая брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тахикардия.

Лечение

Промывание желудка, искусственная рвота, активированный уголь.

При брадикардии — атропин (0,6–1 мг), изопреналин, в случае тяжёлой брадикардии можно применять электростимуляцию; при сердечной недостаточности — допамин, добутамин, диуретики, строфантин; при снижении артериального давления — вазопрессоры; при желудочковой тахикардии у больных с антероградным проведением при трепетании и фибрилляции предсердий и с дополнительными пучками проведения при синдроме WPW или синдроме Лауна-Ганонга-Левина — прямая электроимпульсная терапия, внутривенное введение лидокаина, прокаинамида, медленное капельное введение инфузионных растворов; симптоматическая терапия (контроль за состоянием жизненно важных функций организма). Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Взаимодействие

Усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (в том числе диуретиков, пропранолола).

Повышает плазменный уровень дигоксина, циклоспорина, теофиллина и уменьшает — хинидина.

Потенцирует отрицательный инотропный эффект хинидина и амиодарона.

Циметидин и ранитидин (повышают уровень в плазме), наркозные средства, фентанил усиливают гипотензию.

Антиконвульсанты (в том числе фенитоин, карбамазепин) уменьшают концентрацию в плазме, рифампицин ускоряет метаболизм.

Особые указания

У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные, при гиперальдостеронизме и в пожилом возрасте показан контроль концентрации K+ и креатинина в крови.

Следует систематически контролировать концентрацию Na+ и Mg2+ в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты, остаточного азота, показатели функции печени.

Несмотря на отсутствие у блокаторов кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения у детей не определены.

Классификация

  • АТХ

    C08CA03

  • Фармакологическая группа

  • Коды МКБ 10

  • Категория при беременности по FDA

    C
    (риск не исключается)

Информация о действующем веществе Исрадипин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Исрадипин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Эффективное средство Исрадипин от гипертонии

(Последнее обновление: 24.01.2019)

Большинство препаратов, для понижения артериального давления направлены на блокировку химических элементов, которые способствуют сужению сосудов. Например, стартовыми гипотензивными средствами считаются бета-адреноблокаторы, которые связываются с рецепторами адреналина, не давая этому мощному сосудосуживающему гормону, воздействовать на организм.

Также популярны медикаменты, влияющие на процессы образования ангиотензина-2, который не только сужает элементы кровеносной системы, но и способствует выработке и распаду других веществ, приводящих к возрастанию показателей на тонометре. Однако не всегда эти варианты оказываются достаточно эффективными и безопасными. В этом случае больному могут назначаться препараты, которые не воздействуют напрямую на гормоны, выделяющиеся при повышении давления.

Такие средства можно отнести к лекарствам от гипотензии второго ряда. Ведь их часто используют в комбинации с блокаторами АПФ, ингибиторами ангиотензина-2 и бета-блокаторами.

К лекарствам, которые способствуют расслаблению сосудистых стенок, и нормализации давления относятся блокаторы кальциевых каналов. Они не воздействуют на ренин-ангиотензиновую систему, но обладаю мощным гипотензивным действием. Одним из представителей данной группы медикаментов относится Исрадипин.

Общие сведения о препарате

Исрадипин – это высокоэффективный ингибитор медленных канальцев кальция. При его приеме кальций начинает в меньшем количестве проникать в сосудистые стенки, благодаря чему происходит их расширение и нормализация интенсивности кровообращения.Исрадипин

Таким образом, происходит снижение давления. Поэтому средство активно используется при гипертонии всех степеней.

Действующим компонентом Исрадипина является одноименное вещество. Его количество зависит от формы выпуска препарата. Стоит отметить, что это средство выпускается не только в виде таблеток, но и в форме инъекций.

Исрадипин широко распространен в Европе. Однако в нашей стране лекарство с таким названием найти очень сложно. Препарат с таким «рабочим» ингредиентом, в странах бывшего СНГ выпускается под торговым названием «Ломир.»

Исрадипин, если рассматривать его именно как действующее вещество, представляет собой желтый парашек. Он является производным дигидропиридина.

Существует большое количество противников данного блокатора кальциевых каналов. Некоторые врачи уверенны в его небезопасности и считают, что вред от такого средства значительнее пользы. Однако не все ведущие специалисты не согласны с этими утверждениями. Именно поэтому Исрадипин не пользуется большой популярностью в фармакологической практике.

Средство обладает пролонгированным действием. Однако его принимают дважды в день.

Хранить Исрадипин нужно в недоступном для детей месте, при комнатной температуре. Срок годности лекарства составляет три года от даты производства. Использование препарата по истечению этого времени может быть небезопасно.

Отпускается Исрадипин исключительно по рецепту врача. Это связанно с большой вероятностью возникновения побочных эффектов при его приеме. Средство прошло клинические испытания. Однако многие считают их результаты достаточно спорными.Средство прошло клинические испытания

Формы выпуска лекарства

Лекарство выпускается в трех формах. Они различаются не только по дозировке, но и по способу применения.

Формы выпуска средства:

  1. Таблетки с насечкой для перорального применения. Данная форма содержит 2,5 мг действующего компонента.
  2. Капсулы в оболочке для перорального применения. Эта разновидность средства содержит 5 мг исрадипина.
  3. Ампулы для инъекций. Средство вводится внутривенно. Содержит 1 мг действующего вещества.

Данные формы выпуска больше относятся к препарату Ломир. Так как именно под таким названием выпускается Исрадипин в нашей стране.

На западе можно найти и препарат Исрадипин. Его производят в виде капсул и таблеток по 2,5 и 5 мг. Такие таблетки продаются в пластиковых баночках по 100 штук в каждой.

Фармакодинамика средства

Исрадипин – это высокоэффективный ингибитор кальциевых каналов. Он представляет вещество, которое является «последователем» дигидропиридина.

Препарат обладает выраженными антиангинальным и противогипертензивным действиями. Кроме того, это средство обладает и некоторым диуретическим эффектом. Поэтому его применение возможно не только при гипертонии, но и при стенокардии.Исрадипин

Действующее вещество препарата начинает взаимодействовать с рецепторами дигидропиридина. Создавая с ними прочные связи, он препятствует проникновению ионов кальция в гладкомышечные сосудистые стенки, а также миокардиоциты.

Такие действия подавляют мышечную способность к сокращению. При этом действие Исрадипина имеет более выраженное воздействие на стенки элементов кровеносной системы, нежели на миокард.

При уменьшении количества ионов кальция в гладкомышечных тканях сосудов приводит к расширению артерий и артериол. Благодаря чему происходит нормализация кровообращения. Особенно выражено сосудорасширяющее действие  препарата по отношению к коронарным артериям мозга и мышц скелетного типа.

При приеме данного средства снижается нагрузка на сердце. Кроме того, препарат обладает способностью к вазодилатации.

Однако такие эффекты препарата вызывают выраженную тахикардию. И это неприятное явление маскирует отрицательное инотропное действие.

Исрадипин улучшает кровообращение в области миокарда. При этом действие одинаково выражено и в здоровых и в ишемезированных зонах этого органа. Такое воздействие не ведет за собой эффект «обкрадывания».Улучшает кровообращение в области миокарда

Препарат не оказывает действия на сократимость миокарда, а также АV  и SA проводимость.

Также Исрадипин обладает диуретическим действием. Он способствует выведению излишков жидкости, и некоторому уменьшению концентрации натрия в организме. Это свойство медикамента усиливает его гипотензивные свойства. Однако принцип возникновения мочегонного действия при приеме Исрадипина пока не ясен.

Исрадипин обладает некоторым бронхолитическим действием. Однако этот его эффект выражен не очень сильно. Описываемый медикамент не оказывает существенного влияния на показатели уровня углеводов и холестерина в крови. Поэтому его можно использовать при сахарном диабете и некоторых других заболеваниях.

Фармакокинетика медикамента

После приема вовнутрь средство быстро всасывается из желудка и кишечника в кровеносную систему. Абсорбция препарата равняется 95%.

Стоит отметить, что при приеме пищи вместе с Исрадипином скорость его абсорбции значительно снижается. Однако уровень абсорбции не изменяется.Прием пищи вместе с Исрадипином

Заметное действие препарата наблюдается через три часа после его приема. При этом продолжается оно минимум в течение 12 часов. Исрадипин не является средством, которое можно назвать «скорой помощью». Оно оказывает достаточно выраженное действие лишь спустя месяц его регулярного приема.

Биодоступность препарата невысокая. Она составляет всего 20%. При этом средство обладает эффектом первого прохождения через печень.

Исрадипин на 95% связывается с элементами крови. Поэтому при его передозировке не эффективен гемодиализ. Период выведения препарата делится на две фазы. Первая занимает 2 часа, а вторая 8. Исрадипин метаболизируется в печени. При этом выделяется 6 метаболитов.

70% препарата выводится почками в метаболизированном виде. Оставшееся количество средства обнаруживается в каловых массах в неизмененной форме. Препарат может просачиваться через плацентарный барьер. Также его небольшое количество обнаруживается в грудном молоке.

Биодоступность препарата может возрастать у пожилых людей. Поэтому в данном случае может потребоваться корректировка дозировки.

Принцип действия Исрадипина

Исрадипин – это препарат, который обладает достаточно ограниченным спектром действий. Поэтому его принцип воздействия на организм понятен даже непосвященным.

Принцип действия средства:

  1. Исрадипин связывается с рецепторами, которые являются проводниками кальция. Благодаря этому кальций уже не может проникнуть в клетки гладкомышечных тканей сосудов.
  2. Благодаря снижению концентрации калия сосудистые элементы утрачивают свою способность к спазмированию. Благодаря этому они расслабляются и расширяются.
  3. Такие действия приводят к нормализации кровообращения. И давление снижается.
  4. Благодаря снижению давления, а также расширению давления улучшается снабжения кислородом сердца и мозга. Также снижается нагрузка на «насос» нашего организма.
  5. Препарат также обладает мочегонным эффектом. Он способствует уменьшению концентрацию натрия в организме и выведению лишней жидкости. Благодаря этому устраняются отеки, и уменьшается объем циркулирующей крови. Это также способствует увеличению сосудистого просвета и снижению давления.
  6. Препарат обладает и бронхолитическим действием. Однако это его свойство слабо выражено.Устраняются отеки

Показания к приему средства

Описываемый препарат наиболее часто применяется именно для лечения гипертонии. При этом его эффективность доказана для всех степеней этого заболевания.

Однако это средство может также применяться и для борьбы со стенокардией стабильного течения. При этом стоит отметить, что есть более эффективные и безопасные медикаменты ля этих целей.

Преимущества и недостатки медикамента

Исрадипин – это высокоэффективный препарат. Его редко назначают кардиологи в нашей стране, но он активно используется европейскими специалистами. У описываемого средства имеется достаточно большое количество достоинств. Поэтому его уважают на западе.

Преимущества Исрадипина:

  • Препарат обладает пролонгированным действием. Его нужно принимать всего 1-2 раза в день.
  • Исрадипин имеет несколько форм выпуска. Поэтому больному не составит труда подобрать нужную ему дозировку и способ приема.
  • Средство оказывает на организм диуретическое действие. Оно способно выводить излишки жидкости и натрия из организма, устраняя отечность. Это несвойственно для других блокаторов кальциевых каналов.
  • Исрадипин не оказывает влияния на уровень холестерина и глюкозы в крови. Поэтому описываемое средство может использоваться даже больными диабетом.Больные диабетом

Несмотря на имеющиеся достоинства, Исрадипин обладает и некоторыми недостатками. Именно поэтому он редко используется в нашей стране.

Какие недостатки имеет Исрадипин:

  1. Препарат обладает отрицательным инотропным действием. Оно не сильно выражено, но может оказывать негативное влияние на организм.
  2. Исрадипин имеет большое количество опасных побочных действий. При этом многие из них возникают достаточно часто. Противники Исрадипина считают, что риск возникновения негативных влияний препарата гораздо значительнее пользы от его приема.
  3. Исрадипин, как и его абсолютный аналог, достаточно трудно найти в аптеках стран бывшего СНГ. Поэтому его нужно заказывать заранее.
  4. Препарат имеет достаточно высокую цену. Он стоит дороже многих других блокаторов кальциевых каналов.
  5. Существует всего один аналог с исрадипином в качестве действующего вещества. И найти его достаточно сложно.
  6. Препарат часто вызывает приступы тахикардии. В начале лечения им могут возникать и другие крайне неприятные ощущения.Приступы тахикардии

Какие негативные последствия могут возникнуть при приеме Исрадипина

Исрадипин считается небезопасным средством. И это не зря! Ведь он имеет достаточно большой спектр побочных действий. При этом многие из них возникают достаточно часто.

Негативные явления, которые могут возникнуть при приеме Исрадипина:

Группы органов Негативные воздействия Исрадипина
Органы сердечно-сосудистой системы Приступы стенокардии, острая гипотензия, брадикардия,  анемия разной этиологии, лейкопения, тромбоцитопения, инфаркт, болевые ощущения в области груди, пурпура, покраснение лица, чувство приливов.
Нервные отделы Головокружения, болевые ощущения в голове, повышенная утомляемость, постоянные смены настроения, беспричинное беспокойство, парезы,
Органы чувств Изменение вкусового восприятия, проблемы со зрением, боль в глазах, посторонние звуки в органах слуха, конъюнктивит.
Мочеполовая система Отечность, увеличение частоты позывов к мочеиспусканию, болезненность мочеиспускания, нарушение потенции у мужчин и гинекомастия.
Желудок, кишечник и печень Болевые ощущения в области живота, послабление стула, скрепление стула, рвотные позывы, чувство тошноты, несварение, отсутствие аппетита или повышенный аппетит, ксеростомия, сбои в функционировании печени, гепатит, изменение концентрации печеночного фермента.
Легкие и другие дыхательные органы Боль в области груди, отек легких отдышка, ринит, сильный кашель, бронхиальный спазм.
Иммунная система Крапивница, отек Квинке, высыпания на коже, кожный зуд, экзема,  пурпурит, ангионевротический отек, аллергический дерматит.
Другие проблемы Усиленное потоотделение, артралгия,  холодный пот, увеличение концентрации печеночных ферментов, гиперплазия десен, возрастание веса тела, гипергликемия.
Мышцы, кости и суставы Артроз, миалгия, мышечные судороги.

Наиболее часто при приеме препарата возникают приступы стенокардии. На них жалуется большая доля людей, принимавших Исрадипин. Нередко такое явление является причиной для корректировки лечения.

Также нередко при таком варианте лечения наблюдаются головные боли, тошнота, рвотные позывы, нарушения стула. Особенно часто такие негативные явления возникают именно в начале лечения. Известны случаи, когда в результате приема средства возникал инфаркт миокарда. Однако такая проблема случается нечасто.

При возникновении любых неприятных ощущений при приеме Исрадипина необходимо приостановить лечение и обратиться к врачу. Ведь в данном случае невнимательность к сигналам своего организма может стать причиной летального исхода.

Кому запрещено принимать Исрадипин

Противопоказания к применению препарата:

  • Негативная реакция организма на любые компоненты препарата;
  • Негативная реакция организма на другие производные дигидропиридина;
  • Серьезные патологии почек, в особенности тяжелая недостаточность;
  • Дети, не достигшие совершеннолетия;
  • Гепатит и другие серьезные печеночные патологии;
  • Стенокардия нестабильного течения;
  • Период вынашивания ребенка;
  • Кормление грудью;
  • Период прохождения курса гемодиализа.Кормление грудью

Помимо абсолютных противопоказаний, существуют случаи, в которых применение Исрадипина должно производиться с особой осторожностью. При наличии таких проблем средство назначают лишь в тех случаях, когда польза от его приема  выше риска.

Относительные противопоказания к приему препарата:

  • Стеноз аортального клапана;
  • Недостаточность сердечных функций в стадии декомпенсации;
  • Синдром слабости синусового узла.

Во время беременности прием описываемого средства находится под запретом. Дело в том, что оно может приводить к нарушению развития плода. Ведь оно не только блокирует нужный для развития ребенка кальций, но и проникает через плацентарный барьер. И, несмотря на то, что  не было произведено достаточное количество опытов касательно применения Исрадипина в период вынашивания ребенка, известно, что он может стать даже причиной выкидыша.Стеноз аортального клапана

Также это средство способно проникать в грудное молоко. Поэтому, если есть необходимость его применения в период лактации, кормление ребенка грудью нужно прекратить.

Передозировка медикамента

Очень важно принимать Исрадипин согласно инструкции по применению. Ведь если его принять в чрезмерно большой дозе, могут возникнуть неприятные последствия, опасные для жизни.

О наличии передозировки препаратом будет свидетельствовать ряд неприятных симптомов.

Симптомы передозировки:

  1. Болевые ощущения в голове, груди и животе;
  2. Тошнота и рвотные позывы;
  3. Острая гипотензия;
  4. Неясность сознания;
  5. Медикаментозная кома;
  6. Возрастание венозного давления центрального типа;
  7. Головокружение;
  8. Мидриаз, при котором сохраняется реакция организма на свет;
  9. Гипергликемия;
  10. Ацидоз метаболического типа.Болевые ощущения в голове

При подозрении на передозировку необходимо принять абсорбент и произвести промывание желудка. Данные методы эффективны в первые полчаса после приема средства.

При выраженном снижении артериального давления может понадобиться внутривенное введение солевого раствора. Это необходимо для нормализации кровяного объема в организме. Также чтобы нормализовать состояние, можно использовать глюконат кальция.

Дальнейшее лечение производится в условиях стационара. Методика выбирается в зависимости от симптоматики. Гемодиализ при этом не эффективен.

Совместимость блокатора кальциевых каналов с другими препаратами

Исрадипин может использоваться в качестве единственного медикамента терапии или применяться в комбинации с другими медикаментами. Во втором случае необходимо обращать внимание на то, что данный медикамент при сочетании с другими веществами может давать искаженное воздействие на организм.

Совместимость Исрадипина с другими веществами:

Группы препаратов Возможные последствия их комбинации с Исрадипином
Циметидин Такая комбинация приводит к замедлению метаболизма препарата в печени. При этом повышается его концентрация в плазме крови. Следовательно, его действие становится более  выраженным.
Нестероидные противовоспалительные средства Снижают гипотензивное действие Исрадипина. Усиливается негативное влияние препарата на почки, увеличивается вероятность возникновения побочных эффектов.
Симпатомиметики Эти средства также снижают гипотензивные свойства препарата. Однако его негативное воздействие на почки не увеличивается.
Медикаменты, содержащие кальций Ослабевает действие препарата. В этом случае ионы кальция будут проникать в клетки гладкой мускулатуры.
Адреноблокаторы, блокаторы АПФ, блокаторы ангиотензина-2 Усиливается гипотензивное свойство средств. Вероятно развитие острой гипотензии.
Верпамил и нитраты Увеличивается противогипертензивная способность препарата и его отрицательное инотропное действие. Может развиться острая гипотензия.
Антидепрессанты Усиливается способность препарата снижать давление. Возрастает вероятность возникновения побочных эффектов.
Диуретики Повышается гипотензивная способность средств. Может развиться гипонатриемия и обезвоживание.
Средства для общей анестезии Такое сочетание может привести к очень сильному и резкому снижению давления.
Индукторы печеночных ферментов микросомального типа Концентрация в организме Исрадипина снижается. Следовательно, уменьшается эффективность препарата.
Средства, содержащие в составе литий Такое сочетание может стать причиной интоксикации литием.
Хинидин и прокаинамидин Усиливается отрицательное инотропное действие средств. Повышается их концентрация и удлиняется период полувыведения.

Как принимать Исрадипин

Исрадипин и его аналог выпускается в виде таблеток и капсул, а также ампул для инъекций. Инструкция по применению  средства зависит от его формы выпуска.

Таблетки принимаются перорально. Их необходимо принимать во внутрь, не разжевывая, запивая большим количеством чистой воды.Таблетки принимаются перорально

Для лечения артериальной гипертензии используется схема, предполагающая постепенное увеличение дозировки препарата. Начинают лечение с приема 2,5 мг препарата дважды в день. Также можно выпить одну таблетку 5 мг один раз в день. Вариант приема средства выбирается в зависимости от состояния организма больного, а также ощущений, которые он испытывает при приеме медикамента.

Через месяц приема средства, если стартовая дозировка не была эффективна, а побочные эффекты не возникли, ее можно увеличить до 5 мг дважды в день или 10 мг один раз в сутки.

Еще через месяц можно снова увеличивать дозировку препарата. Максимальная доза в этом случае будет 20 мг, разделенные на два приема.

Прием препарата в дозировке большей, чем максимально допустимая, не увеличивает его эффективность. Однако в этом случае возрастает вероятность возникновения побочных эффектов.

Пациентам пожилого возраста, а также людям, имеющим относительные противопоказания, назначают стартовую дозировку, равную 1,25 мг дважды в день. Через месяц количество препарата можно будет увеличить при неэффективности минимальной дозы и отсутствии побочных эффектов.

Инъекционное введение препарата назначают крайне редко. В этом случае используется короткая терапия в стационаре.Инъекционное введение

Длительность лечения средством подбирается врачом индивидуально для каждого пациента. При этом учитываются все особенности организма пациента.

Советы по использованию средства

Даже при правильном приеме средства возможно возникновение побочных эффектов. Чтобы снизить вероятность возникновения проблем, а также повысить эффективность препарата, нужно учитывать несколько нюансов его использования.

Советы по применению средства:

  1. Желательно проводить лечение ежедневно в одно и то же время. В этом случае увеличится эффективность средства.
  2. При приеме препарата необходимо регулярно контролировать состояние почек и печени. Также очень важно отправлять регулярно кровь мочу на анализ.
  3. Грейпфрутовый сок нельзя сочетать с блокаторами кальциевых каналов. Он может сильно увеличить период полувыведения средства и увеличить вероятность возникновения побочных эффектов.
  4. При сочетании Исрадипина с алкоголем увеличивается риск возникновения побочных эффектов. Однако на фармакокинетику и фармакодинамику препарата это не влияет.
  5. Курение снижает эффективность средства.
  6. Исрадипин не влияет напрямую на способность больного управлять автотранспортом. Однако в начале его приема очень часто возникают побочные действия, снижающие концентрацию внимания. Поэтому желательно на ранних этапах лечения отказаться от вождения автомобиля.
  7. Людям, находящимся на гемодиализе, желательно избегать лечения данным средством. Такие процедуры не понизят эффективность препарата, но увеличат риск возникновения побочных эффектов.Люди, находящимся на гемодиализе

Отзывы пациентов, принимавших Исрадипин

Исрадипин имеет достаточно спорные отзывы. О его эффективности и безопасности спорят врачи и пациенты.

Отзывы о препарате:

Анастасия, Иркутск. Я использовала Исрадипин по назначению врача. Долго искала именно Исрадипин, но в итоге приобрела другой препарат, с одноименным действующим веществом в составе. В начале приема средства часто возникало ощущение тошноты и головокружение. Также присутствовало учащенное сердцебиение. Однако со временем эти проблемы исчезли. Принимаю препарат дважды в день по 2,5 мг. Эффективностью довольна. Стоит отметить, искать его достаточно проблематично.

Андрей, Москва. Мне Исрадипин также назначил врач. Заказал этот препарат в Америке. Пил по 5 мг дважды в день, в качестве средства от гипертонии 2 степени. Однако заметил, что когда принимаю это средство, сталкиваюсь с приступами стенокардии. Пришлось прекратить лечение. Также при его приеме меня тошнило. 

Алиса, Киров. Я принимала Исрадипин каждое утро по 5 мг. Никаких побочных действий от его приема не заметила. Давление понижает отлично. Однако купить его можно далеко не в каждой аптеке. Это очень неудобно, так как приходится покупать сразу несколько недешевых упаковок впрок.

Цены на лекарственное средство

Исрадипин в нашей стране не продают. Поэтому его цену в рублях озвучить сложно.  Но его аналог Ломир приобрести можно.

Стоимость Ломира зависит от его формы выпуска. В среднем его можно купить за 500 рублей. Однако в некоторых аптеках эта цифра может достигать и 700 рублей.

Чем можно заменить Исрадипин

Исрадипин имеет всего один аналог, который продается в нашей стране. Он называется Ломир. Это связанно с тем, что такой препарат не пользуется популярностью. Кардиологи предпочитают использовать менее спорные аналоги кальциевых каналов.Ломир

Исрадипин – это блокатор кальциевых каналов, который  применяется для лечения гипертонии на разных стадиях. Однако он имеет достаточно большое количество побочных эффектов. У этого средства много противников, поэтому кардиологи в нашей стране предпочитают использовать более безопасные варианты.

Исрадипин нельзя назвать совершенно безопасным препаратом, поэтому чаще врачи назначают другие средства от гипертонии. Какие они бывают, можно посмотреть в этом видео:

Содержание

  • Фармакологические свойства препарата
  • Показания
  • Ключевые аспекты приема препарата
  • Противопоказания
  • О комбинациях с различными медикаментами
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Отзывы о препарате

Исрадипин – представитель препаратов группы блокаторов кальциевых канальцев. Лекарственный продукт давно считается одним из самых популярных средств для быстрого снижения артериального давления. Действие медикаментов с гипотензивным эффектом всегда сопряжено с рядом определенных рисков, поэтому использовать средство по назначению допустимо только после консультационной поддержки врача.

Содержание

Фармакологические свойства препарата

Исрадипин — производный дигидропиридина, оказывающий выраженный гипотензивный эффект. За счет плавного расширения артерий происходит снижение уровня нагрузки на структуры сердца. Чувствительны к активному веществу сердечное полотно, сосуды головного мозга и скелетные мышцы.

image

За счет мягкого селективного воздействия расслабляется синусно-предсердный узел, может возникать незначительная тахикардия (показатели увеличиваются не больше, чем на 5 ударов в минуту).

Дозировка и время приема Исрадипина не влияет на степень выраженности тахикардии.

Принимая по 1 таблетке дважды на день, можно эффективно снижать артериальное давление на целые сутки. Стабильный результат фиксируется через 5 – 7 дней регулярного приема. При длительной терапии препаратом Исрадипин, судя по отзывам, снижения гипотензивного эффекта не возникает.

Показания

imageПоскольку препарат оказывает исключительно гипотензивный эффект и является мощным вазодилятатором, показание к применению только одно – гипертоническая болезнь различного генеза. Еще один вариант, когда целесообразно назначать препарат Исрадипин или его аналоги — гипертензия, возникающая в ходе оперативных вмешательств на сердце или же сразу после операции.

Ключевые аспекты приема препарата

Исрадипин используют согласно инструкции по применению только по назначению лечащего врача. При легкой форме гипертонической болезни назначают лекарство в минимальной дозировке — по 0,0025 г дважды на сутки. Несмотря на минимальную дозировку, препарат демонстрирует хорошие результаты через 5 – 7 дней.

В редких случаях терапевтического эффекта удается добиться только к концу месяца.

Если же препарат спустя 4 – 5 недель не снижает показатели артериального давления до оптимальных отметок, дозу допустимо увеличить до 5 мг дважды на сутки. В ряде случаев Исрадипин комбинируют с другими препаратами, снижающими артериальное давление.

Читайте также:  Результативное средство Верапамил в борьбе с проблемами сердца и разными видами аритмии

Если анамнез пациента отягощен тяжелыми хроническими патологиями, дозировку и схему приема подбирают в индивидуальном порядке. Особого внимания заслуживают больные с почечной и печеночной недостаточностью.

Некоторые препараты, содержащие ферментативные компоненты для печени, могут усиливать терапевтические качества Исрадипина. Терапевты, учитывая данную особенность, на момент приема ферментов уменьшают дозу гипотензивного средства в два раза.

Противопоказания

Главное противопоказание – негативные реакции организма пациента на действующее вещество препарата. Кроме этого, Исрадипин не назначают пациентам, в анамнезе которых присутствуют следующие патологические состояния:

  1. Стенокардия нестабильного характера;
  2. Острый инфаркт миокарда (первый месяц после инцидента);
  3. Острый гепатит в тяжелой форме;
  4. Тяжелая почечная недостаточность, сопровождающаяся скачками Cl креатинина;
  5. Необходимость регулярно проводить гемодиализ;
  6. Беременность;
  7. Активный лактационный период;
  8. Детский возраст.
image
image
image

О комбинациях с различными медикаментами

Исрадипин усиливает фармакологический эффект Пропранолола, а вот Рифампицин и Фенобарбитал наоборот – уменьшают эффективность. В свою очередь препарат Циметидин усиливает гипотензивный эффект от вазодилятатора. С любыми противосудорожными препаратами Исрадипин сочетают крайне осторожно.

Побочные эффекты

Любые препараты для снижения давления обладают одним неприятным качеством – склонностью к проявлению самых разнообразных побочных явлений. При этом не имеет значения, как долго и в какой дозировке принимается сам препарат. Обо всех возможных негативных реакциях организма можно узнать из таблицы.

Системы и органы Характерные осложнения Как часто побочные явления тревожат пациента
Сердечно-сосудистая система и кроветворные формации Гиперемия кожных покровов (особенно лица и шеи) Часто
Учащенное сердцебиение Часто
Болезненные ощущения за грудиной Редко
Выраженная «вредная» гипотония Редко (возможно только в первые дни приема, когда схема приема лекарственных средств и комбинаций с другими препаратами еще только формируется)
Лейкопения Редко
Тромбоцитопения Редко
Брадикардия Редко
Пурпура тромбоцитопеническая Очень редко
Инфаркт миокарда Чрезвычайно редко
Нервная система, органы чувств Усталость Редко
Общее недомогание Часто
Повышенная возбудимость Редко
Цефалгический синдром Часто
Головокружения Часто
Проблемы со зрением Редко
Приступы необъяснимого беспокойства Очень редко
Мочеполовая система Отеки голеней и стоп Часто
Учащенные позывы к мочеиспусканию (в дневное время) Редко
Снижение либидо Очень редко
Органы желудочно-кишечного тракта Ксеростомия Очень редко
Навязчивая тошнота Очень часто
Рвотные позывы Часто
Чувство боли недомогания в зоне эпигастрия Редко
Атония толстого или тонкого кишечника Редко
Расстройства стула Часто
Проблемы с функционалом печени Редко
Пищевые расстройства Редко
Обострение хронического аппетита Очень редко
Органы респираторной системы Навязчивые позывы к кашлю Редко
Спазмирование отдельных веток бронхиального дерева Редко
Одышка Очень редко
Специфические реакции организма Крапивница Часто
Прурит Редко
Экзема Очень редко
Ангионевротический отек Чрезвычайно редко
Прочие отклонения Гипергидроз Редко
Боли в суставах Чрезвычайно редко
Гиперплазия тканей ротовой полости Чрезвычайно редко
Незначительное увеличение массы тела Чрезвычайно редко
Гинекомастия Чрезвычайно редко
Гипергликемия Чрезвычайно редко

Читайте также:  Престанс – оптимальное предотвращение сердечных заболеваний

Особые указания

Особых мер осторожности стоит придерживаться у пациентов с сахарным диабетом первого и второго типа. Перед началом терапии необходимо измерить уровень глюкозы в крови. За показателями сахара нужно следить постоянно (как минимум первую неделю приема гипотензивного препарата).

Отзывы о препарате

Марина, 44 года, г. Санкт-Петербург «Принимаю Исрадипин уже 3 года. Время от времени беспокоит головная боль и тошнота, но исчезли проблемы с высоким давлением. Других препаратов не принимаю.»

Олег, 56 лет, г. Уфа «Уже лет пять мучаюсь от давления. Иногда подскакивает до 190/100. Рабочее АД – 150/90. С Исрадипином держится на одном уровне. В целом всем доволен.»

Понравилась статья? Поделить с друзьями:

Новое и полезное:

  • Испытательный пресс тп 1 1500 инструкция
  • Испытатель на герметичность должностная инструкция
  • Исправление восьмерки на велосипеде своими руками в домашних условиях пошаговая инструкция
  • Испра таблетки инструкция по применению
  • Испра таблетки инструкция по применению

  • 0 0 голоса
    Рейтинг статьи
    Подписаться
    Уведомить о
    guest

    0 комментариев
    Старые
    Новые Популярные
    Межтекстовые Отзывы
    Посмотреть все комментарии