Кордипин® (Cordipin) ОПИСАНИЕ
💊 Состав препарата Кордипин®
✅ Применение препарата Кордипин®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Кордипин®
(Cordipin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.02.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Кордипин® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 50 шт. рег. №: П N013466/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кордипин®
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия лаурилсульфат, тальк, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный.
Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты, тальк, титана диоксид, макрогол, краситель хинолиновый желтый (Е104).
10 шт. — стрипы (5) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Кордипин®
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях — купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза — по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).
В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза — по 5 мг в течение 4-8 ч.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.
Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь — 120 мг, при в/в введении — 30 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко — брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко — ухудшение функции печени; в единичных случаях — гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.
В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.
Противопоказания к применению
Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции печени следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
Особые указания
Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Кальцигард® Ретард
(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)
Кордафлекс®
(EGIS Pharmaceuticals, Венгрия)
Кордафлекс® РД
(EGIS Pharmaceuticals, Венгрия)
Кордипин® Ретард
(KRKA, Словения)
Кордипин® ХЛ
(KRKA, Словения)
Коринфар®
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Коринфар® ретард
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Нифедипин
(ОЗОН, Россия)
Нифедипин
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Нифедипин
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Все аналоги
МНН: Нифедипин
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nifedipine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№011059
Информация о регистрации в РК:
02.03.2018 — 02.03.2023
Номер регистрации в РБ:
7644/96/01/06/11/16
Информация о регистрации в РБ:
22.09.2016 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
8.35 KZT
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Кордипин® ретард
Международное непатентованное название
Нифедипин
Лекарственная форма
Таблетки с замедленным высвобождением, 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – нифедипина 20 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, глицерила пальмитостеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, повидон,
пленочная оболочка: кислоты метакриловой кополимер (сухое вещество, соответствующее 6.567 мг 12.5% раствора (Эвдрагит Е12.5)), тальк, титана диоксид (Е171), макрогол, хинолиновый желтый (Е 104)
Описание
Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, со скошенными краями.
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы “медленных” кальциевых каналов селективные.
Дигидропиридиновые производные. Нифедипин.
Код АТХ С08СА05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется 50-60 % нифедипина. Максимальные уровни концентрации в плазме крови после приема таблетки с замедленным высвобождением 20 мг достигается через 2-4 часа.
Нифедипин хорошо распределяется в тканях, более 90% связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Концентрации в сердечной мышце были выше, чем в скелетных мышцах. Ни нифедипин, ни его метаболиты в тканях не накапливаются.
Нифедипин почти полностью метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450 CYP3A4., превращаясь в неактивные метаболиты. 80% неактивных метаболитов выводится с мочой, остальная часть с калом. Только небольшое количество нифедипина выводится с мочой в неизмененном виде.
Период полувыведения составляет 8-10 часов. Время элиминации может незначительно увеличиться в случаях почечной недостаточности, при проведении гемодиализа или перитонеального диализа.
Фармакодинамика
Кордипин® ретард — антагонист кальция, он тормозит поступление кальция в клетки миокарда, коронарную артерию гладких мышц и периферических капилляров. Нифедипин расширяет коронарные артерии, снижает мышечный тонус коронарных артерий, увеличивая тем самым поступление кислорода. В то же время, он уменьшает периферическое сопротивление (постнагрузку), таким образом, делая разгрузку сердца. Уменьшая работу сердца, снижает потребность в кислороде. Высокое артериальное давление нормируется вследствие расширения системных артерий и артериол и вследствие снижения периферического сопротивления.
Особенно в начале лечения, частота сердечных сокращений и сердечного выброса может увеличиваться за счет активации барорецепторного рефлекса. При длительном лечении нифедипином, частота сердечных сокращений и минутного сердечного выброса возвращается к значениям, которые были до лечения
Показания к применению
-
артериальная гипертензия
-
стенокардия (в основном вазоспастическая и хроническая стабильная
стенокардия)
Способ применения и дозы
Взрослые
Доза регулируется в зависимости от состояния пациента. При этом контролируется эффективность лечения, и дозы регулируются в зависимости от уровня артериального давления и/или частоты и тяжести приступов стенокардии. Обычная начальная и поддерживающая доза Кордипин® ретард для всех показаний — 1 таблетка (20 мг) два раза в день. При необходимости, дозу можно увеличить до 2 таблеток (40 мг) два раза в день. У пациентов со стенокардией Принцметала (вазоспастической), суточная доза может быть увеличена до 80 мг или более 120 мг в сутки. Пациенты, принимая таблетку, должны запить стаканом воды. Таблетки не нужно делить, разламывать или жевать. Их можно
принимать во время или после еды. Им следует сообщить, чтобы они принимали препарат регулярно в одно и то же время, каждый день, и предупредить, чтобы они не принимали большие дозы, чем назначено лечащим врачом. Пациенты не должны удваивать дозу, чтобы компенсировать забытую дозу. Побочные действия
Часто (≥1/100 дo <1/10)
-
учащенное сердцебиение
-
головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, недомогание
-
запор
-
отеки ног, голеностопного сустава или голени, вазодилатация
Не часто (≥1/1000 дo <1/100)
— аллергические реакции, аллергический отек, ангионевротический отек (в том числе отек гортани, который может привести к жизнеугрожающему исходу)
-
тахикардия, обморок
-
парестезия, нервозность, нарушение сна (бессонница, сонливость, болезненные сновидения), нарушения равновесия
-
одышка
-
диарея, тошнота, боль в животе, сухость во рту, метеоризм
-
полиурия, никтурия
-
сыпь, зуд, покраснение, покраснение щек (покраснение лица)
-
боли в спине, миалгия
-
гипотензия, симптоматическая артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия
-
эректильная дисфункция
Редко (≥1/10,000 дo <1/1000)
-
эпизоды бессимптомной миокардиальной ишемии, обострение имеющейся
миокардиальной ишемии, нарушения сердечной проводимости
-
тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, лейкопения, пурпура, апластическая анемия
-
мигрень, тремор, атаксия
-
временная слепота при максимальной концентрации нифедипина в сыворотке
крови, транзиторная ишемия сетчатки, слезотечение (лакримация)
-
носовое кровотечение
-
рвота, гипертрофия десен, отрыжка
-
гематурия, дизурия
-
крапивница, потливость, озноб
-
подагра, боли в суставах, артрит с положительным AНA
-
холестаз
Очень редко (<1/10 000)
-
снижение остроты зрения
-
звон в ушах
-
инфекции верхних дыхательных путей, кашель, заложенность носа
-
черный стул, изжога, вкусовые расстройства
-
токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, эритема, фотосенсибилизация, алопеция
-
мышечные судороги
-
гипергликемия (особенно у пациентов с сахарным диабетом), увеличение массы тела
-
аллергический гепатит, желтуха
-
гинекомастия, импотенция
-
депрессия, параноидный синдром, страх, снижение либидо
Кордипин®ретард может препятствовать результатам определенных лабора- торных тестов (повышение щелочной фосфатазы, АЛТ, АСТ, ЛДГ, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке, положительная проба Кумбса). Эти изменения не обязательно связаны с клиническими признаками (хотя были случаи холестаза и желтухи). У некоторых пациентов, может возникнуть клинически незначительное снижение количества тромбоцитов и продление времени кровотечения.
При появлении тяжелых побочных эффектов, лечение следует прекратить.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к нифедипину или другим дигидропиридинам, другим компонентам препарата
-
кардиогенный шок
-
тяжелый стеноз устья аорты
-
порфирия
— беременность, период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-блокаторами, диуретиками, глицерилтринитратом и изосорбидом при длительной выраженности действия, необходимо учитывать синергетическое действие нифедипина.
У пациентов, получавших нифедипин, фентанил может вызвать гипотензию. Лечение нифедипином следует прекратить, по меньшей мере, за 36 часов до запланированной операции анестезии фентанилом.
Одновременное применение нифедипина и циметидина может привести к повышению концентрации в сыворотке крови и повышению антигипертензивного действия нифедипина. Циметидин оказывает тормозящий эффект на изоферменты цитохрома CYP3A4. Пациентам, уже принимающим препарат циметидин, нифедипин следует применять с осторожностью и его дозу можно увеличивать медленно.
При одновременном применении с нифедипином могут повышаться концентрации карбамазепина и фенитоина в сыворотке крови. За пациентами, находящимися на сопутствующей терапии нифедипином и фенитоином или карбамазепином, необходим частый контроль. При появлении признаков токсичности или при повышении концентрации фенитоина или карбамазепина, дозы данных препаратов рекомендуется соответственно снизить.
Нифедипин может уменьшить концентрацию хинидина в сыворотке крови, наряду с этим хинидин может повысить восприимчивость пациентов к действию нифедипина. Если начато лечение нифедипином у пациентов, уже принимающих хинидин, то следует обратить внимание на нежелательные эффекты нифедипина. После дополнения и прекращения нифедипина необходимо контролировать концентрации хинидина в сыворотке крови, дозы хинидина следует корректировать соответствующим образом.
Нифедипин может усиливать токсичесое действие сульфата магния, что приводит к нервно-мышечной блокаде. Одновременное применение нифедипина и сульфата магния не рекомендуется, так как это опасно и может поставить под угрозу жизнь пациента.
Во время сопутствующего лечения нифедипином и теофиллином или дигоксином, концентрации теофиллина или дигоксина в сыворотке могут повыситься. Рекомендуется регулировать концентрации теофиллина или дигоксина в сыворотке крови и при необходимости регулировать дозу.
Во время сопутствующего лечения нифедипином и рифампицином, концентрации нифедипина в сыворотке могут уменьшится, что приведет к слабому терапевтическому эффекту нифедипина. Если во время сопутствующего лечения нифедипином и рифампицином возникают приступы стенокардии или высокое кровяное давление, следует увеличить дозу нифедипина.
При одновременном применении нифедипина и итраконазола (возможно и других противогрибковых азолов, эритромицина и кларитромицина, которые оказывают тормозящий эффект на изофермент цитохрома CYP3A4) могут увеличиться концентрация нифедипина в сыворотке, его действие и частота побочных эффектов. При появлении побочных эффектов, дозу нифедипина необходимо снизить (при возможности) либо прекратить лечение противогрибковыми средствами.
Концентрации нифедипина в сыворотке крови и его действие могут повыситься в ходе сопутствующего лечения циклоспорином, индинавиром, ритонавиром или саквинавиром (ингибиторами CYP3A4). При появлении побочных эффектов, следует снизить дозу нифедипина.
При одновременном применении такролимуса и нифедипина, концентрация такролимуса в сыворотке крови может повыситься (метаболизируется CYP3A4). Рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в сыворотке крови и при необходимости снизить дозу.
У пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, после добавления нифедипина наблюдалось удлинение протромбинового времени. Значимость взаимодействия полностью не исследована.
Прием нифедипина может привести к изменению бронхиальной реактивности к метахолину. Перед неспецифическим бронхопровокационным аллерготестом метахолина, нифедипин следует отменить (при возможности).
Сопутствующие потребление сока грейпфрута может увеличить концентрацию нифедипина в сыворотке крови, его гипотензивное действие и частоту сосудорасширяющих нежелательных эффектов.
Особые указания
В начале лечения Кордипин® ретардом и при увеличении его дозы, может возникнуть гипотония, особенно если Кордипин® ретард применяли вместе с бета-блокаторами. Сопутствующее лечение Кордипин® ретардом и бета-блокаторами может иногда вызывать развитие сердечной недостаточности, в особенности в начале лечения нифедипином. Поэтому за такими пациентами необходим тщательный и частый медицинский контроль.
У пациентов с тяжелой ишемической болезнью вследствие рефлекторной тахикардии, в начале лечения Кордипин® ретардом или при повышении его дозы, может возникнуть обострение ишемии (учащение приступов стенокардии).
Пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, нестабильной стенокардией, сахарным диабетом, тяжелыми нарушениями функции печени, тяжелой легочной гипертензии, а также пациентам пожилого возраста во время начала терапии Кордипин® ретардом, необходим тщательный контроль.
Пациентам с нарушенной функцией почек корректировка дозы не требуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, шок, брадикардия или тахикардия, сердечная недостаточность, тошнота, рвота, сонливость, головокружение, спутанность сознания, летаргический сон, метаболический ацидоз, или даже кома и судороги.
Лечение: меры по выведению препарата из желудочно-кишечного тракта (промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных средств).
В случае возникновения гипотензии, пациента следует положить на спину с поднятыми ногами и вливать жидкость и плазмозаменители. Если эффекта нет, следует попытаться поднять пониженное артериальное давление симпатомиметиками (допамин, добутамин или норадреналин). Во время лечения необходимо контролировать функцию сердца, дыхание, объем циркулирующей жидкости и выделение мочи.
Кардиодепрессивное действие нифедипина ингибируется кальцием в виде 10% глюконата кальция или хлорида (хлорид не следует назначать пациентам с ацидозом). Если эффекта нет, следует принять глюкагон.
Атропин и орципреналин применяют при брадикардии; в более тяжелых случаях необходим также временный кардиостимулятор.
Гемодиализ, гемоперфузия и плазмафереза – неэффективны.
Форма выпуска и упаковка
По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной /поливинилдихлоридной красного цвета и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из
картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС, в защищенном от света и влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
КРКА, д.д. Ново место, Словения
Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения
Владелец регистрационного удостоверения
КРКА, д.д., Ново Место, Словения
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство «KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto» в РК
РК, 050059, г. Алматы, пр.Аль-Фараби 19, корпус 1б, 2-й этаж
тел. 8 (727) 311-08-09
факс 8 (727) 311-08-12
www.krka.si
| 279450771477976961_ru.doc | 84 кб |
| 387632741477978143_kz.doc | 96.5 кб |
| 7644_96_01_06_11_16_i.pdf | 0.76 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
1 таблетка с модифицированным высвобождением содержит активное вещество: нифедипин 40 мг.
Вспомогательные вещества’, микрокристаллическая целлюлоза (Е460), целлюлоза (Е460), лактоза, гипромеллоза (Е464), магния стеарат (Е572). кремния диоксид коллоидный безводный (Е551), макрогол, оксид железа красный (Е172). титана диоксид (Е171), тальк (Е553Ь).
Круглые, двояковыпуклые таблетки красновато-коричневого цвета, покрытые пленочной оболочкой.
Кордипин ХЛ блокирует ток ионов кальция через мембрану клеток сердечной мышцы и гладких мышц сосудов. Блокада поступления и накопления ионов кальция внутри клеток ведет к расширению периферических и коронарных сосудов, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), уменьшает постнагрузку на сердце, увеличивает коронарный кровоток и снижает потребность миокарда в кислороде. Преимущественно в начале терапии сердечный ритм может учащаться, а сердечный выброс может увеличиваться в результате активации рефлекса барорецепторов. При длительной терапии нифедипином сердечный ритм и сердечный выброс возвращаются к значениям, которые они имели до начала терапии.
Абсорбция
Нифедипин практически полностью всасывается за 5-10 минут. После повторного последовательного приема максимальная сывороточная концентрация достигается через 5,0 (± 2,7) часов. Биодоступность составляет 91%. Сопутствующий прием нищи способствует снижению времени достижения максимальной сывороточной концентрации. Сывороточная концентрация выше, чем после приема натощак, однако биодоступность остается неизменной. Равновесная концентрация в конце интервала дозирования (минимальный уровень) достигается уже после приема первой дозы.
Распределение
От 94 до 99 % нифедипина связывается с белками плазмы образом с альбумином. Связывание с белками снижается ущации-пои с почечной недостаточностью, пациентов на гемодиализе, пациентов с нарушением функции пациентов с ишемической болезнью сердца. Нифедипин и его метаболиты н е н акап л и ваются в тканях.
Метаболизм
Нифедипин почти полностью метаболизируется в печени с помощью цитохрома Р450 CYP3A4 изофермента. Метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм протекает медленнее.
Выведение
80% метаболитов нифедипина выводится с мочой, остальная часть с калом. Только небольшое количество неизмененного нифедипина выделяется с мочой. Период полувыведения препарата составляет 14,9 (± 6,0) часов, и может быть несколько длиннее у пациентов с почечной недостаточностью.
лечение артериальной гипертензии
Кордипин XJI противопоказан в следующих случаях:
— повышенная чувствительность к нифедипину и любым другим компонентам препарата
— повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам
— кардиогенный шок
— нестабильная стенокардия
— острый инфаркт миокарда (менее чем за 30 дней после инфаркта)
— выраженный аортальный стеноз
— порфирия
— период лактации
— одновременное применение рифампицина
— беременность до 20 недель
— применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Режим дозирования Кордипина XJI индивидуальный. Обычная доза как в начале терапии, так и при продолжающемся лечении — одна таблетка (40 мг) один раз в день. Максимальная рекомендуемая доза — две таблетки (80 мг) в день в один или два приема. Доза изменяется постепенно с интервалом 7-14 дней.
Пациентам, страдающим тяжелыми формами нарушений мозгового кровообращения, рекомендуется использовать более низкую дозировку нифедипина замедленного высвобождения.
Кордипин XJI следует принимать утром независимо от приема пищи. Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая стаканом воды, их не следует разламывать или разжевывать.
Препарат следует принимать регулярно в одно и то же время каждый день, не превышая назначенную дозировку. Если пациент забыл принять очередную дозу Кордипина XJI, при следующем приеме он не должен удваивать дозу препарата.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Не требуется корректировки дозы для пациентов с почечной недостаточностью. Пациентам с нарушениями функции печени необходим тщательный мониторинг, и в некоторых случаях снижение дозы. Нифедипин может оказывать влияние на результаты некоторых лабораторных тестов (повышает активность щелочной фосфотазы, AJIT, ACT, ЛДГ, повышает концентрацию сывороточной мочевины и креатинина, положительная реакция Кумбса). Эти изменения не обязательно связаны с клиническими симптомами (хотя поступали сообщения о случаях холестаза и желтухи).
Поэ/силые пациенты
Если пожилые пациенты принимают Кордипин XJI, должен проводиться тщательный мониторинг.
Применение в педиатрии
В связи с тем, что эффективность и безопасность применения у детей нифедипина изучена недостаточно, детям не рекомендуется принимать препарат.
Побочные эффекты, возникающие при лечении нифедипином, классифицируются в соответствующие группы в зависимости от частоты возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10),
не часто (> 1/1 ООО до <1/100),
редко (>1/10000 до <1/1000),
Очень редко (<1/10000), .
не известно (нельзя предположить на основании имеющихся данных).
Частота побочных эффектов перечислена по отдельным[ системам-органов препарата
Иногда у пациентов страдающих стенокардией могутвозникать приелупы стенокардии, особенно в начале лечения, так же может наблюдаться увеличение их частоты, продолжительности и тяжести.
Наблюдались единичные случаи инфаркта миокарда.
У гемодиализных пациентов со злокачественной гипертензией и гиповолемией может происходить значительное падение кровяного давления в результате вазодилатации. Побочные эффекты имеют преходящий характер и слабо выражены и, обычно, не требуют прерывания лечения, чаще встречаются в начале лечения. При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение нифедипином следует прекратить.
Признаки
Первый признак передозировки — гипотония. После приема большего количества таблеток, могут возникать следующие симптомы: шок, брадикардия или тахикардия, сердечная недостаточность, тошнота, рвота, эпизоды глубокого сна, головокружение, спутанность сознания, летаргия, метаболический ацидоз, также возможны кома и судороги. Признаки интоксикации обычно проявляются через несколько часов после передозировки.
Лечение
После приема большого количества таблеток, должны быть приняты меры для удаления препарата из желудочно-кишечного тракта (промывание желудка, активированный уголь и слабительное).
Пациента с гипотонией следует уложить в положение с опущенным изголовьем и приподнятыми ногами и сделать инъекцию жидкости или плазмозаменителей. Если данные меры не эффективны, пациенту для повышения пониженного кровяного давления следует принять симпатомиметики (допамин, добутамин или норадреналин). Во время лечения следует контролировать функции сердца, дыхания, циркулирующий объем жидкости и диурез.
Кальций в форме 10% кальция глюконата или гидрохлорида (гидрохлорид не следует назначать ацидотический пациентам) ингибирует кардиодепрессорный эффект нифедипина. В случае неэффективности следует принять глюкагон.
При случаях брадикардии или нарушения проводимости следует принимать атропин и орципреналин. В более тяжелых случаях также необходим временный кардиостимулятор.
Гемодиализ, гемоперфизия и плазмаферез неэффективны.
Нифедипин метаболизируется с помощью системы цитохром Р450 ЗА4. Лекарственные средства, которые обладают способностью подавлять или стимулировать данную ферментную систему, могут так же взаимодействовать с нифедипином. Следует принимать во внимание степень и продолжительность взаимодействия нифедепина при одновременном применении следующих препаратов. Необходимо контролировать кровяное давление и при необходимости снижать дозу нифедипина при одновременном применении известных ингибиторов системы цитохрома Р450 ЗА4, а так же:
— макролидных антибиотиков (например, эритромицина)
— ингибиторов анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавира),
— привогрибковых азолов (например, кетоконазола)
— флуоксетина
— нефазодона
При одновременном назначении Кордипина XJI и других антигипертензивных препаратов, бета-адреноблокаторов, диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина, ингибиторов кальциевых каналов, альфа-адренергических рецепторов, ингибиторов ФДЭ-5. альфа-метилдопы. нитроглицерина и изосорбида моно- и динитрата с пролонгированным действием следует принимать во внимание синергическое действие этих препаратов.
Трицикптескш антидепрессанты, вазодилататоры Антигипертензивный эффект может быть усилен.
Квинупристин / дальфопристин
Одновременное применение квинупристина / дальфопристина и нифедипина может вызвать повышение плазменной концентрации нифедипина.
Вальпроевая кислота
Основываясь на опыте применения нимодипина, можно предположить, что при одновременном применении нифедипина с вальпроевой кислотой может происходить увеличение плазменной концентрации и, как следствие, усиление эффекта нифедипина. Дигоксин, теофиллин
Нифедипин может увеличивать плазменную концентрацию дигоксина и теофиллина. Следует контролировать плазменную концентрацию дигоксина и теофиллина в начале лечения нифедипином, при его корректировке и прекращении, и соответственно корректировать дозу дигоксина.
Вин кристин
Нифедипин снижает выведение винкристина, тем самым, увеличивая риск возникновения побочных эффектов винкристина. Рекомендуется уменьшать дозу винкристина. Цефалоспорины
При одновременном применении цефалоспоринов (например цефиксима) и нифедипина не наблюдалось увеличения плазменного уровня цефалоспоринов.
Сульфат магния
Нифедипин может потенцировать токсическое действие сульфата магния, что может приводить к нервно-мышечной блокаде. Одновременное применение сульфата магния и нифедипина не рекомендуется, тле может быть опасным для жизни.
Циметидин
Сопутствующая терапия нифедипином и циметидином может приводить к увеличению сывороточной концентрации нифедипина и потенцировать антигипертензивный эффект нифедипина. Циметидин ингибирует активность изофермента цитохрома CYP3A4. Пациентам принимающим циметидин следует с осторожностью назначать нифедипин с медленным увеличением дозы.
Противосудороэюные препараты (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин)
Одновременное применение фенитоина и нифедипина может снижать биодоступность нифедипина и снижать его эффективность. При сопутствующем применении данных лекарственных средств необходимо наблюдать клинический ответ нифедипина и, при необходимости, рекомендовано увеличить дозу нифедипина и откорректировать ее после завершения терапии фенитоином.
На основании исследований структурно аналогичного кальциевого антагониста — нимодипина, не следует исключать вероятность снижения плазменной концентрации нифедипина и ослабления его эффекта при одновременном применении с карбамазепином или фенобарбиталом.
Хинидин
В отдельных случаях нифедипин уменьшает плазменную крнцентрацию хинидина или наблюдается значительное увеличение плазменной концвнт-рац-ии-х.инидйна1после отмены нифедипина. Поэтому рекомендуется контролировать уровень хинидина в плазме. В других случаях не наблюдалось увеличения плазменной концентрации нифедипина в результате терапии хинидином. При одновременном применении данных лекарственных средств необходимо контролировать артериальное давление и при необходимости снижать дозу нифедипина.
Рифампицин
Рифампицин является мощным индуктором системы цитохром Р450 ЗА4. При одновременном применении с рифампицином, биодоступность нифедипина снижается в значительной степени, и как следствие, его эффективность ослабевает. Применение нифедипина в сочетании с рифампицином противопоказано.
Итраконазол, эритромицин, кларитромицин
При одновременном применении с итраконазолом (также с другими противогрибковыми азолами, эритромицином и кларитромицином, которые ингибируют активность изофермента цитохрома CYP3A4), плазменная концентрация нифедипина и его действие могут возрастать, а также частота нежелательных эффектов. При проявлении побочных эффектов нифедипина, необходимо, по возможности, снизить дозу нифедипина или прекратить применение противогрибкового препарата.
Циклоспорин, ритонавир, саквинавир
Плазменная концентрация и эффект действия нифедипина могут возрастать при одновременном приеме нифедипина и циклоспорина, ритонавира или саквинавира (эти препараты ингибируют активность изофермента цитохрома CYP3A4). Если наблюдаются нежелательные эффекты, доза нифедипина должна быть уменьшена.
Такролимус
При пересадке печени пациентам, находившимся на сопутствующей терапии такролимусом и нифедипином, отмечалось повышение плазменной концентрации такролимуса (такролимус метаболизируется через CYP3A4). Рекомендован мониторинг плазменной концентрации такролимуса.
Фентанил
У пациентов, принимающих нифедипин, фентанил может вызывать гипотонию. Лечение нифедипином следует прекратить за 36 часов до запланированной операции с анестезией фентанилом.
Кумариновые антикоагулянты
У пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, при одновременном приеме нифедипина наблюдалось удлинение протромбинового времени. Значимость данного взаимодействия не была полностью исследована.
Метахолин
Нифедипин может изменять чувствительность бронхов к метахолину. По возможности следует прекратить лечение нифедипином до проведения неспецифической бронхопровокационной пробы с метахолином.
Грейпфрутовый сок
Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохром Р450 ЗА4. Применение нифедипина совместно с грейпфрутовым соком приводит к повышению концентрации нифедипина в плазме и пролонгации его действия, в связи со снижением пресистемного метаболизма или снижением клиренса. Как следствие может повышаться эффект снижения кровяного давления нифедипином. При регулярном употреблении грейпфрутового сока данный эффект может длиться более трех дней после последнего употребления грейпфрутового сока. Поэтому следует избегать употребления грейпфрутов / грейпфрутового сока при применении нифедипина.
Прием нифедипина может влиять на некоторые лабораторные тесты (повышение активности щелочной фосфатазы, АЛТ, ACT, ЛДГ, повышение концентраций сывороточной мочевины и креатинина, положит^льная.лроба Кумбса): Эти изменения не обязательно связаны с клиническими признаками (однако случаи были зарегистрированы холестаза и желтухи).
Нифедипин может вызывать ложное повышёяие-^иектрёфо-тоЙетрического уровня ванилилминдальной кислоты. Однако показатели ВЭЖХ измерений остаются неизменными.
При одновременном применении некоторых групп препаратов, предназначенных для лечения артериальной гипертонии (бета-блокаторы) и особенно в начале лечения, артериальное давление может значительно снизиться, наблюдается плохая переносимость у некоторых пациентов. После начала лечения нифедипином у пациентов, принимающих бета-блокаторы, может развиться сердечная недостаточность. Врачу следует регулярно проводить контрольные обследования, даже если пациент чувствует себя хорошо.
В начале лечения нифедипином или при увеличении дозы у пациентов с тяжелой ишемической болезнью может возникнуть обострение ишемии (более частыми приступами стенокардии) из-за рефлекторной тахикардии.
Пациентам с нестабильной стенокардией, приступами острой не вазоспастической стенокардии и пациентам, перенесшим инфаркт миокарда (менее 30 дней после инфаркта) не следует принимать препараты нефидипина с коротким действием.
Тщательное медицинское наблюдение при приеме нифедипина требуется пациентам с застойной сердечной недостаточностью, гемодиализным пациентам со злокачественной гипертензией и гиповолемией (из-за риска развития чрезмерной вазодилатации и артериальной гипотензии) и беременным женщинам.
Пациенты с нарушениями функции печени должны находиться под тщательным наблюдением. В тяжелых случаях необходимо снижение дозы.
При лечении нифедипином врач должен внимательно наблюдать за пациентами с заболеваниями сердца тяжелой степени (гипертрофическая кардиомиопатия, острая сердечная недостаточность), цереброваскулярными заболеваниями, тяжелой гипертензией или гипотензией, диабетом, нарушениями функции печени тяжелой степени или тяжелой легочной гипертензией.
При обширном хирургическом вмешательстве с применением анестезии фентанилом может наступить острая артериальная гипотензия.
У некоторых пациентов, получающих нифедипин, может наблюдаться клинически незначительное уменьшение количества тромбоцитов и продление времени кровотечения. Специальная информация о некоторых ингредиентах препарата
Так как Кордипин XJI содержит лактозу, то не может быть назначен пациентам, имеющим следующие заболевания: дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Беременность и грудное вскармливание
Применение нифедипина противопоказано при беременности до 20 недель.
При применении нифедипина одновременно с внутривенным введением сульфата магния необходимо тщательно контролировать кровяное давление у матери и у плода, т. к. может произойти резкое падение артериального давления.
Безопасность применения Кордипина ХЛ во время беременности до настоящего времени не установлена. Применение нифедипина во время беременности не рекомендуется, за исключением случаев острой необходимости (гипертонический криз) и случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Исследования на животных показали, что нифедипин обладает эмбриотоксичным, тератогенным и фетотоксичным действием.
В некоторых случаях при экстракорпоральном оплодотворении антагонисты кальция, такие как нифедипин, вызывали обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов, что может приводить к нарушению их функции.
У мужчин, которые неоднократно и безуспешно пытались зачать ребенка с помощью экстракорпорального оплодотворения, антагонисты кальция могут рассматриваться в качестве возможных причин неудач, если не найдено другого объяснения.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Кордипин ХЛ не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
У некоторых пациентов, особенно в начале лечения, препарат может вызвать головную боль, головокружение, тошноту и усталость, что оказывает косвенное влияние на время реакции. Эти эффекты усиливаются при сопутствующем потреблении алкоголя. Поэтому пациентам не рекомендовано управление транспортными средствами или работа с другими механизмами до тех пор, пока они не знают, какое влияние оказывает препарат на них.
30 таблеток с модифицированным высвобождением (блистер по 10 таблеток, 3 блистера в картонной коробке).
Не требует особых условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет
Не использовать позднее даты, указанной на упаковке.
Кордипин ХЛ — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер: ЛП-№(002379)-(РГ-RU)
Торговое наименование: Кордипин® ХЛ
Международное непатентованное наименование: нифедипин
Лекарственная форма: таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Читать в формате pdf
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Аналоги по показаниям к применению*
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*
Аналоги по фарм. группе*
* Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу