Мемантин Канон (Memantine Canon) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Мемантин Канон
💊 Состав препарата Мемантин Канон
✅ Применение препарата Мемантин Канон
📅 Условия хранения Мемантин Канон
⏳ Срок годности Мемантин Канон
Описание лекарственного препарата
Мемантин Канон
(Memantine Canon)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2019.11.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Мемантин Канон |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10, 30, 60, 90, 100 или 120 шт. рег. №: ЛП-000669 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мемантин Канон
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 3 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 50.4 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 3 мг, лактозы моногидрат — 136 мг, магния стеарат — 1.6 мг, повидон — 6 мг.
Состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02003 (гипромеллоза — 3.6 мг, макрогол-6000 — 1.2 мг, титана диоксид — 1.2 мг) — 6 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Производное адамантана, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к амантадину. Мемантин блокирует глутаматные NMDA-рецепторы (в том числе в черной субстанции), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина. На данный момент отсутствует доказательная база достоверно показывающая способность препарата замедлять или предотвращать прогрессивное течение болезни Альцгеймера.
Фармакокинетика
Всасывание
Прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема внутрь быстро и полностью всасывается (абсолютная биодоступность около 100%). Cmax в плазме крови достигается в течение 3-8 ч.
Распределение
При приеме дозы 20 мг концентрация мемантина в плазме крови 70-150 нг/мл. Объем распределения препарата составляет 10 л/кг, связь с белками плазмы — 45%.
Метаболизм
Биотрансформация: примерно 80% мемантина находится в виде исходного вещества. Основными метаболитами у человека являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает фармакологической активностью.
Выведение
Элиминация протекает однофазно, T1/2 составляет 60-100 ч, клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м2. Выводится почками, при щелочной реакции мочи выведение замедляется.
Показания препарата
Мемантин Канон
- деменция альцгеймеровского типа средней и тяжелой степени выраженности.
Режим дозирования
Внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослым при деменции назначают в течение 1-й недели терапии в дозе 5 мг/сут, в течение 2-й недели — в дозе 10 мг/сут (по 5 мг 2 раза в сут). В течение 3-й недели — в дозе 15 мг/сут (5 мг и 10 мг в сут). Максимальная суточная доза 20 мг.
Ориентировочное значение поддерживающей дозы — 10-20-мг/сут. Последнюю дозу рекомендуют принимать во второй половине дня
У пациентов пожилого возраста: по результатам клинических исследований рекомендованная доза для пациентов старше 65 лет — 20 мг в сутки.
Детям и подросткам меньше 18 лет прием препарата не рекомендован, в силу отсутствия данных по эффективности и безопасности для данных категорий пациентов.
Пациентам с патологией почек:
С легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) корректировка доз не требуется.
Со средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) доза препарата должна быть 10 мг в сутки. В случае хорошей переносимости в течение как минимум 7 дней лечения, доза может быть повышена до 20 мг в сутки согласно стандартной схеме лечения.
С тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки.
Пациентам с патологией печени:
С легкой степенью печеночной недостаточности (классы А и В по шкале Чайлд-Пью): не требуется корректировка дозы принимаемого препарата.
С тяжелой степенью печеночной недостаточности: суточная доза не должна превышать 10 мг.
Побочное действие
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение, нарушение походки, судороги, сонливость, повышение внутричерепного давления; нечасто — повышенная утомляемость; очень редко — эпилептические припадки.
Психические нарушения: нечасто — депрессия, повышенная возбудимость, нарушение сна, спутанность сознания, галлюцинации, психотические реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — гипертензия; нечасто — венозный тромбоз/тромбоэмболия, пороки сердца.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — тошнота, рвота, панкреатит.
Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, гриппоподобный синдром, диспноэ.
Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевого тракта.
Со стороны кожных покровов: редко — грибковые заболевания.
Со стороны иммунной системы: часто — повышенная чувствительность к препарату.
Общие реакции: общая слабость.
Противопоказания к применению
- тяжелая почечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- врожденная непереносимость галактозы;
- дефицит лактазы или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
- беременность, период лактации;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- гиперчувствительность.
С осторожностью применяют у пациентов с тиреотоксикозом, эпилепсией, при инфаркте миокарда (в т.ч. в анамнезе), сердечной недостаточности III-IV функционального класса NYHA, судорожным синдромом в анамнезе, при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), при наличии факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, обильный прием желудочных буферов), при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, неконтролируемой артериальной гипертензии, почечной недостаточности, печеночной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Прием Мемантина Канон противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. При средней степени печеночной недостаточности требуется корректировка дозы препарата.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности. При средней степени почечной недостаточности требуется корректировка дозы препарата.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
Особые указания
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами.
Мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам, получающим лечение в амбулаторных условиях, следует соблюдать особую осторожность при вождении автотранспорта или управлении механизмами.
Передозировка
В процессе проводимых клинических исследований и постмаркетингового исследования препарата было получено ограниченное количество информации о передозировках.
Симптомы: При достаточно больших передозировках (200 мг однократно или более 100 мг в сутки в течение 3 дней) были выявлены следующие симптомы: слабость, утомляемость, диарея или отсутствие симптомов. При передозировке менее 140 мг или при неизвестной передозировке были выявлены следующие нежелательные явления со стороны нервной системы (спутанность сознания, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации и нарушение походки) и со стороны ЖКТ (рвота и диарея).
В наиболее серьезных случаях передозировки пациент выживал после приема более чем 2000 мг мемантина с нежелательными явлениями со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, диплопия, ажитация). Пациент получал симптоматическую терапию и плазмаферез и восстановился без каких-либо последствий.
Другой описанный случай серьезной передозировки — 400 мг однократно. Пациент выздоровел без последствий. Отмечались реакции со стороны нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, ступор, сонливость, бессознательное состояние.
Лечение: в случае передозировки необходимо проводить симптоматическое лечение. Специфического антидота при интоксикации мемантином не существует. Проводить стандартные процедуры по эвакуации препарата путем промывания, использование активированного угля, форсированного диуреза, средств, защелачивающих мочу. В случае появления симптомов сверхраздражения центральной нервной системы симптоматическая терапия должна быть подобрана крайне аккуратно.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.
При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.
При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
Следует избегать одновременного применения с фенитоином, амантадином, кетамином и декстрометорфаном.
Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, прокаинамида, хинидина, кинина и никотина при одновременном приеме с мемантином.
Возможно снижение концентрации гидрохлортиазида при одновременном приеме с мемантином.
По опыту постмаркетингового применения препарата были зарегистрированы отдельные случаи снижения MHO у пациентов, одновременно принимающих варфарин.
В фармакокинетических исследованиях у здоровых молодых добровольцев при однократном приеме мемантина с метформином или донепезилом никаких эффектов взаимодействия зафиксировано не было.
Также в подобных исследованиях не обнаружено взаимодействия с галантамином.
Условия хранения препарата Мемантин Канон
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок -годности 3 года.
Условия реализации
По рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Акатинол Мемантин
(МЕРЦ ФАРМА, Россия)
Акатинол Мемантин
(MERZ PHARMA, Германия)
Ауранекс
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)
Земотин®
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Марукса
(КРКА-РУС, Россия)
Меманейрин
(БИОЛОГИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ И СИСТЕМЫ, Россия)
Меманталь®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Мемантин
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)
Мемантин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Мемантин
(ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРОЕКТЫ, Россия)
Все аналоги
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:
действующее вещество: мемантина гидрохлорид 10 мг;
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 3 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 50,4 мг, кроскармеллоза натрия 3 мг, лактозы моногидрат 136 мг, магния стеарат 1,6 мг, повидон К-30 6 мг;
пленочная оболочка: Опадрай голубой 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,025 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 2,025 мг, тальк 1,2 мг, титана диоксид 0,6984 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,048 мг, краситель оксид железа черный 0,0036 мг.
Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе — почти белого цвета.
Деменции средство лечения
АТХ N06DX01 Мемантин
Фармакодинамика
Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным блокатором NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним Он модулирует действие патологически повышенного тонического содержания глутамата, который может приводить к нейрональной дисфункции.
Фармакокинетика
Всасывание: мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), обладает абсолютной биодоступностью около 100%. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет от 3 до 8 часов. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.
Распределение: суточная доза 20 мг создает постоянную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах 70-150 нг/мл (0,5-1 ммоль) с большими индивидуальными вариациями. Объем распределения мемантина составляет 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм: около 80% мемантина выводится в неизмененном виде.
Основными метаболитами у человека являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает фармакологической активностью. В исследованиях in vitro метаболизма, катализируемого цитохромом Р-450, выявлено не было. В исследовании при приеме внутрь 14C -мемантина в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99% выводилось почками.
Выведение: мемантин выводится из организма почками моноэкспоиенциально. Период полувыведения (T1/2) составляет 60 — 100 часов. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.
Линейность
Исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10-40 мг
Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость
При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования (ki), что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.
Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.
— Гиперчувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата;
— Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью);
— Врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактозы или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
— Беременность;
— Период грудного вскармливания;
— Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
— Эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе;
— Инфаркт миокарда в анамнезе;
— Сердечная недостаточность (III-IV классы по классификации NYHA);
— Неконтролируемая артериальная гипертензия;
— Одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амаптадип, кетамин
, декстрометорфан);
— Факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты (переход от мясной к вегетарианской), обильный прием щелочных желудочных буферов, почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.);
— Почечная недостаточность;
— Печеночная недостаточность.
В связи с отсутствием клинических данных о влиянии мемантина на течение беременности применение мемантина противопоказано при беременности. Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития плода при уровне воздействия идентичных или несколько более высоких концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека не известен.
Нет данных о выделении мемантина с грудным молоком. Принимая во внимание липофильную структуру мемантина, можно предположить, что он может проникать в грудное молоко, поэтому во время приема препарата мемантин
грудное вскармливание следует прекратить.
Клинические данные о влиянии на фертильность отсутствуют.
Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать в том случае, если пациент (либо лицо, постоянно ухаживающее за пациентом), готов регулярно контролировать прием лекарственного препарата. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями. Следует регулярно оценивать переносимость и дозу препарата Мемантин Канон, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного эффекта и хорошей переносимости препарата Мемантин Канон. Следует прекратить применение препарата, если положительный терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит терапии.
Препарат следует применять внутрь, один раз в день, в одно и то же время, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Режим дозирования устанавливается индивидуально. Начинать лечение рекомендуется с назначения минимально эффективных доз. Для снижения риска нежелательных побочных эффектов подбор постоянной дозы осуществляют возрастающим титрованием по 5 мг в неделю в течение первых трех недель по следующей схеме:
1-я неделя (дни 1-7): 5 мг каждый день в течение семи дней.
2-я неделя (дни 8-14): 10 мг каждый день в течение семи дней.
3- я неделя (дни 15-21): 15 мг каждый день в течение семи дней.
Начиная с 4-ой недели: 20 мг каждый день.
Применение у отдельных групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
Для пациентов старше 65 лет рекомендуемая доза — 20 мг в день.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) доза препарата должна составлять 10 мг в день. Если данная доза хорошо переносится как минимум в течение 7 дней лечения, то ее можно увеличить до 20 мг в день в соответствии со стандартной схемой дозирования.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5-20 мл/мин) доза препарата не должна превышать 10 мг в день.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с легким или умеренным нарушением функции печени (классы А и В но классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) применение препарата Мемантин Канон противопоказано.
Ниже представлены нежелательные реакции, полученные как в ходе проведенных исследований, так и из спонтанных сообщений.
Классификация ВОЗ частоты развития нежелательных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (< 1 /10000), частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Нечасто: грибковые инфекции.
Частота неизвестна: кандидоз.
Нарушения со стороны иммунной системы
Часто: гиперчувствительность к компонентам препарата.
Частота неизвестна: аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны психики
Нечасто: галлюцинации (наблюдались, в основном, у пациентов с тяжелой степенью болезни Альцгеймера).
Частота неизвестна: психотические реакции, повышенная возбудимость, депрессия, беспокойство, суицидальные мысли.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия. Нечасто: нарушение походки, спутанность сознания.
Очень редко: судороги.
Частота неизвестна: нарушение сознания, повышение внутричерепного давления, мышечный гипертонус.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: повышение артериального давления.
Нечасто: венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: запор.
Нечасто: тошнота, рвота.
Частота неизвестна: панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей:
Частота неизвестна: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна: тромбоцитопеническая пурпура.
Нарушение со стороны мочеполовой системы
Частота не известна: острая почечная недостаточность, цистит, повышение либидо.
Общие расстройства
Нечасто: утомляемость, общая слабость.
Лабораторные и инструментальные данные:
Часто: повышение активности «печеночных» ферментов.
Частота неизвестна: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения.
Симптомы:
В случаях передозировки в дозе менее 140 мг однократно или в случае приема неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушение походки; а также нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, рвота, диарея.
При относительно больших передозировках (200 мг однократно и 105 мг/сут в течение 3 дней) отмечались следующие симптомы: утомляемость, слабость и/или диарея или симптомы отсутствовали.
В самом тяжелом случае передозировки пациент выжил после приема дозы 2000 мг мемантина, у него наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений.
В другом случае тяжелой передозировки, пациент выжил и выздоровел после приема мемантина в дозе 400 мг однократно. У пациента наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, снижение порога судорожной готовности, сонливость, ступор и потеря сознания.
Лечение:
Специфического антидота при интоксикации мемантином не существует. Следует проводить стандартные мероприятия, направленные на удаление препарата из организма: промывание желудка, прием активированного угля, проведение форсированного диуреза, повышение кислотности мочи.
Леводопа, агонисты дофаминовых рецепторов и м-холиноблокирующие средства. При одновременном применении мемантина с препаратами гтеводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться, как и при одновременном применении с другими антагонистами NMDA-рецепторов.
Барбитураты и нейролептики. При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться. При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
Амантадин, кетамин, декстрометорфан. Следует избегать одновременного применения с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза. Данные препараты являются химически связанными антагонистами NMDA-рецепторов.
Фенитоин. Следует избегать совместного применения мемантина с фенитоином.
Циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин, никотин. Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином вследствие использования той же почечной катионной транспортной системы.
Гидрохлоротиазид. Возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида или любой комбинации с гидрохлоротиазидом при одновременном приеме с мемантином.
Непрямые антикоагулянты. Возможно повышение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты (варфарин). Несмотря на отсутствие причинно-следственной связи, рекомендуется тщательное наблюдение за протромбиновым временем и МНО у пациентов, одновременно принимающих варфарин и мемантин.
Антидепрессанты. Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминоксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.
Отсутствие взаимодействии. В фармакокинетических исследованиях после однократного приема мемантина никаких взаимодействий мемантина с глибенкламидом, метформином, донепезилом или галантамином выявлено не было. Мемантин не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A, флавинсодержащую монооксидазу, эпоксидгидролазу или сульфатирование in vitro.
Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии.
Следует избегать назначения мемантина вместе с другими антагонистами NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), так как нежелательные реакции могут возникать более часто и большей интенсивности, в основном на уровне ЦНС.
Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Из большинства клинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача.
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом и работы со сложными механизмами.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3, 6, 9, 10, 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 3, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток или по 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки но 30 таблеток вместе с инструкцией но применению помещают в пачку из картона.
При температуре не выше 25 °С в упаковке производителя.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-000669
Дата регистрации
2011-09-28
Дата переоформления
2017-12-06
Владелец регистрационного удостоверения
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО
Россия
Производитель
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО
Россия
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: мемантина гидрохлорид – 5/10/15/20 мг.
В упаковке 4 блистера по 7 штук.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Деменции средство лечения.
Фармакодинамика
Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса.
Фармакокинетика
Всасывание
Прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация мемантина в плазме крови достигается через 3-8 часов после приема.
Распределение
Ежедневный прием суточной дозы 20 мг приводит к равновесной плазменной концентрации мемантина 70-150 нг/мл. При применении суточной дозы 5-30 мг было рассчитано отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме крови, равное 0,52.
Объем распределения составляет около 10 л/кг. Около 45 % мемантина связывается с белками плазмы крови. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.
Метаболизм
80 % циркулирующего в крови мемантина представлено неизменным веществом. Основными метаболитами являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантина, 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Метаболиты не обладают собственной фармакологической активностью. При экспериментах in vitro не выявлено метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома P450.
Выведение
Мемантин выводится преимущественно почками. Выведение происходит однофазно, период полувыведения составляет 60-100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.
Линейность
Исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10-40 мг.
Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость
При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования, что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.
Мемантин Канон: Показания
Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.
Способ применения и дозы
Терапию мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Диагноз должен быть установлен в соответствии с действующими рекомендациями. Лечение следует начинать только в том случае, если лицо, осуществляющее постоянный уход за пациентом, будет регулярно контролировать прием препарата пациентом. Переносимость и дозировку мемантина необходимо регулярно пересматривать, желательно в течение первых трех месяцев после начала лечения. После этого клиническая эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения должны пересматриваться согласно действующим клиническим рекомендациям. Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата. Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или непереносимости пациентом препарата.
Препарат следует принимать внутрь один раз в сутки и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи. Начинать лечение мемантином рекомендуют с применения минимально эффективных доз.
Применяют в течение 1-й недели терапии (дни 1-7) в дозе 5 мг/сут, в течение 2-й недели (дни 8-14) в дозе 10 мг/сут, в течение 3-й недели (дни 15-21) в дозе 15 мг/сут, начиная с 4-й недели – в дозе 20 мг/сут.
Рекомендуемая поддерживающая доза – 20 мг/сут.
Максимальная суточная доза – 20 мг.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Применение при беременности противопоказано, так как данных о влиянии мемантина на течение беременности нет. Экспериментальные исследования, проведенные на животных, указывают на возможность замедления внутриутробного роста при уровне воздействия идентичных или несколько более высоких концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Период грудного вскармливания
Сведений о выделении мемантина с грудным молоком нет, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует прекратить грудное вскармливание.
Мемантин Канон: Противопоказания
- повышенная чувствительность к мемантину или любому из компонентов, входящих в состав препарата;
- печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классифика ции ЧайлдПью);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозогалак тозной мальабсорбции;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: тиреотоксикоз; эпилепсия, предрасположенность к эпилепсии; судороги (в том числе в анамнезе); одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан); наличие факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианскую диету, обильный прием щелочных желудочных буферов); почечный канальцевый ацидоз; тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванных бактериями рода Proteus; инфаркт миокарда (в анамнезе); сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); неконтролируемая артериальная гипертензия; почечная недостаточность; печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
Мемантин Канон: Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто > 1/10; часто от > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до
Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия; нечасто — нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации (галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа тяжелой степени); очень редко — судороги; частота неизвестна – психотические реакции, нарушение сознания, повышенная возбудимость, депрессия, беспокойство, суицидальные мысли, повышение внутричерепного давления, мышечный гипертонус.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение артериального давления; нечасто – венозный тромбоз/тромбоэмболия, сердечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — тошнота, рвота; частота неизвестна – панкреатит, гепатит.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка.
Со стороны мочеполовой системы: частота неизвестна – острая почечная недостаточность, цистит, повышение либидо.
Аллергические реакции: часто — гиперчувствительность к компонентам препарата; частота неизвестна – аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны кожных покровов: частота неизвестна – тромбоцитопеническая пурпура.
Лабораторные показатели: часто – повышение активности «печеночных» ферментов; частота неизвестна – агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения.
Прочие: нечасто – повышенная утомляемость; редко — грибковые инфекции; частота неизвестна – кандидоз.
Передозировка
Имеются ограниченные данные по передозировке, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного наблюдения.
Симптомы
Передозировка при приеме относительно больших доз мемантина (200 мг однократно, или 105 мг в сутки в течение 3 дней) выражается симптомами утомляемости, слабости и/или диареи или отсутствием симптомов.
Передозировка при приеме до 140 мг мемантина однократно или неизвестного количества мемантина выражается симптомами, связанными с центральной нервной системой (спутанность сознания, сонливость, головокружение, вертиго, беспокойство, возбуждение, галлюцинации, нарушение походки) и/или желудочно-кишечными нарушениями (рвота, диарея).
В наиболее серьезных случаях передозировки пациент выживал после приема более чем 2000 мг мемантина с нежелательными явлениями со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, позже диплопия, ажитация). Пациент получал симптоматическую терапию и плазмаферез, и выздоровел без последствий.
Другой описанный случай серьезной передозировки – 400 мг мемантина однократно. Пациент выздоровел без последствий. Отмечались нежелательные явления со стороны нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, ступор, приступы судорог, сонливость, бессознательное состояние.
Лечение
Симптоматическая терапия, промывание желудка, прием адсорбентов (активированного угля), подкисление мочи, форсированный диурез (при необходимости). Специфического антидота нет.
Взаимодействие
При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, антихолинергическими средствами их действие может усиливаться.
При одновременном применении мемантина с барбитуратами, нейролептиками их действие может уменьшаться.
При одновременном применении мемантина с дантроленом или баклофеном, а также со спазмолитиками их действие может изменяться (усилиться или уменьшиться), поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
Следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином из-за риска развития психоза. Оба соединения являются антагонистами NMDA-рецепторов. Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с фенитоином, кетамином и декстрометорфаном.
При одновременном применении мемантина с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином увеличивается риск повышения концентрации мемантина в плазме крови.
При одновременном применении мемантина с гидрохлортиазидом возможно снижение концентрации гидрохлортиазида в плазме крови за счет увеличения его выведения из организма.
Возможно повышение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих одновременно пероральные непрямые антикоагулянты (варфарин). Рекомендуется регулярно проводить мониторинг протромбинового времени или МНО у пациентов, принимающих одновременно непрямые антикоагулянты.
Одновременное применение мемантина с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.
По данным проведенных фармакокинетических исследований, у молодых здоровых добровольцев при однократном одновременном приеме мемантина с глибенкламидом/ метформином или донепезилом эффектов лекар ственного взаимодействия выявлено не было.
Проведенные клинические исследования также не выявили влияния мемантина на фармакокинетику галантамина у молодых здоровых добровольцев.
В исследованиях in vitro мемантин не ингибировал изоферменты CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, монооксигеназу, содержащую флавин, эпоксидгидролазу, а также сульфатирование.
Условия отпуска
Основные сведения
Торговое название
Мемантин Канон
Действующее вещество (МНН)
Мемантин
Дозировка (доп. инфо.)
набор табл. (5 мг — 7 шт., 10 мг — 7 шт., 15 мг. — 7 шт., 20 мг — 7 шт.)
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Первичная упаковка
упаковка контурная ячейковая
Производитель
Канонфарма продакшн
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004067
Торговое наименование препарата
Мемантин Канон
Международное непатентованное наименование
Мемантин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Дозировка 5 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:
активное вещество: мемантина гидрохлорид 5 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 24,3 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, кроскармеллоза натрия 2,8 мг, лактозы моногидрат 61,6 мг, магния стеарат 0,7 мг, повидон К-30 3,6 мг;
пленочная оболочка: Опадрай 3 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,0125 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 1,0125 мг, тальк 0,6 мг, титана диоксид 0,375 мг.
Дозировка 10 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:
активное вещество: мемантина гидрохлорид 10 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 50,4 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, кроскармеллоза натрия 3 мг, лактозы моногидрат 136 мг, магния стеарат 1,6 мг, повидон К-30 6 мг;
пленочная оболочка: Опадрай 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,025 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 2,025 мг, тальк 1,2 мг, титана диоксид 0,6984 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,048 мг, краситель оксид железа черный 0,0036 мг.
Дозировка 15 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 15 мг содержит:
активное вещество: мемантина гидрохлорид 15 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 45,5 мг, кремния диоксид коллоидный 4,2 мг, кроскармеллоза натрия 6 мг, лактозы моногидрат 130,3 мг, магния стеарат 1,5 мг, повидон К-30 7,5 мг;
пленочная оболочка: Опадрай 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,025 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 2,025 мг, тальк 1,2 мг, титана диоксид 0,75 мг.
Дозировка 20 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг содержит:
активное вещество: мемантина гидрохлорид 20 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 55 мг, кремния диоксид коллоидный 5,2 мг, кроскармеллоза натрия 7,5 мг, лактозы моногидрат 161,1 мг, магния стеарат 1,8 мг, повидон К-30 9,4 мг;
пленочная оболочка: Опадрай 8 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,7 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 2,7 мг, тальк 1,6 мг, титана диоксид 1 мг.
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета (дозировки 5 мг, 15 мг и 20 мг); голубого цвета (дозировка 10 мг). На поперечном разрезе почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Деменции средство лечения
Код АТХ
N06DX01
Фармакодинамика:
Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным блокатором NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним. Мемантин блокирует эффекты глутамата, который в патологически повышенной концентрации может привести к дисфункции нейронов.
Фармакокинетика:
Всасывание: мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), обладает абсолютной биодоступностью около 100%. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmах) составляет от 3 до 8 часов. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.
Распределение: суточная доза 20 мг создает постоянную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах 70-150 нг/мл (0,5-1 ммоль) с большими индивидуальными вариациями. Объем распределения мемантина составляет 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм: около 80% мемантина выводится в неизмененном виде. Основными метаболитами у человека являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает фармакологической активностью. В исследованиях in vitro метаболизма, катализируемого цитохромом Р-450, выявлено не было.
Выведение: В исследованиях, в которых 14С-мемантин принимался внутрь, в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99% выводилось почками. Мемантин выводится из организма почками моноэкспопенциально. Период полувыведения (Т1/2) составляет 60-100 часов. Выводится почками.
У пациентов с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.
Линейность
Исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10-40 мг.
Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость
При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования (ki), что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.
Показания:
Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата;
— тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);
— врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактозы или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
— Эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе;
— инфаркт миокарда в анамнезе;
— сердечная недостаточность (III-IV классы по классификации NYHA);
— неконтролируемая артериальная гипертензия;
— одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан);
— факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты (переход от мясной к вегетарианской), обильный прием щелочных желудочных буферов, почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.);
— почечная недостаточность;
— печеночная недостаточность.
Беременность и лактация:
В связи с отсутствием клинических данных о влиянии мемантина на течение беременности препарат Мемантин Канон противопоказан при беременности.
Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность мемантина вызывать задержку внутриутробного развития при уровне воздействия идентичных или несколько более высоких концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Нет данных о выделении мемантина с грудным молоком. Принимая во внимание липофильную структуру мемантина, можно предположить, что он может проникать в грудное молоко, поэтому во время приема препарата Мемантин Канон грудное вскармливание следует прекратить.
Клинические данные о влиянии на фертильность отсутствуют.
Способ применения и дозы:
Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать в том случае, если пациент (либо лицо, постоянно ухаживающее за пациентом) готов регулярно контролировать прием лекарственного препарата. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями.
Следует регулярно оценивать переносимость и дозу препарата Мемантин Канон, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями.
Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного эффекта и хорошей переносимости препарата Мемантин Канон. Следует прекратить применение препарата, если положительный терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит терапии.
Препарат следует применять внутрь, один раз в день, в одно и то же время, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Режим дозирования устанавливается индивидуально. Начинать лечение рекомендуется с назначения минимально эффективных доз. Для снижения риска нежелательных побочных эффектов подбор постоянной дозы осуществляют возрастающим титрованием по 5 мг в неделю в течение первых трех недель по следующей схеме:
1-я неделя (дни 1-7): одна таблетка 5 мг каждый день в течение семи дней.
2-я неделя (дни 8-14): одна таблетка 10 мг каждый день в течение семи дней.
3-я неделя (дни 15-21): одна таблетка 15 мг каждый день в течение семи дней.
Начиная с 4-ой недели: одна таблетка 20 мг каждый день.
Применение у отдельных групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
Для пациентов старше 65 лет рекомендуемая доза — 20 мг в день.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) доза препарата должна быть 10 мг в день. Если данная доза хорошо переносится как минимум в течение 7 дней лечения, то ее можно увеличить до 20 мг в день в соответствии со стандартной схемой дозирования.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) доза препарата не должна превышать 10 мг в день.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с легким или умеренным нарушением функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) применение препарата Мемантин Канон противопоказано.
Побочные эффекты:
В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с участием пациентов с деменцией, получавших «Namenda» (мемантин) и плацебо (940 и 922 пациента, соответственно), наиболее распространенными побочными реакциями (с частотой ≥ 5% и выше, чем в группе плацебо) у пациентов, получавших «Namenda» были головокружение, головная боль, спутанность сознания и запор.
Общий профиль побочных реакций и их частоты для отдельных побочных реакций в субпопуляции пациентов с умеренной до тяжелой степенью болезни Альцгеймера не отличались от показателей профиля и частоты, описанных выше для деменции в целом.
Ниже представлены нежелательные реакции, полученные как в ходе проведенных исследований, так и из спонтанных сообщений.
Классификация ВОЗ частоты развития нежелательных реакций:
очень часто — ≥1/10 назначений (>10%)
часто — от ≥1/100 до < 1/10 назначений (>1% и <10%)
нечасто — от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0,1% и <1%)
редко — от ≥1/10000 до <1/1000 назначений (>0,01% и <0,1%)
очень редко — <1/10000 назначений (<0,01 %)
частота неизвестна — но имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Нечасто: грибковые инфекции.
Частота неизвестна: кандидоз.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частота неизвестна: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Часто: гиперчувствительность к компонентам препарата.
Частота неизвестна: аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения психики
Нечасто: галлюцинации (наблюдались, в основном, у пациентов с тяжелой степенью болезни Альцгеймера).
Частота неизвестна: психотические реакции, повышенная возбудимость, депрессия, беспокойство, суицидальные мысли.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия.
Нечасто: спутанность сознания, нарушение походки.
Очень редко: судороги, эпилептические припадки.
Частота неизвестна: нарушение сознания, повышение внутричерепного давления, мышечный гипертонус.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: сердечная недостаточность, пороки сердца.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: повышение артериального давления.
Нечасто: венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: запор.
Нечасто: тошнота, рвота.
Частота неизвестна: панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: нарушение функциональных проб печени.
Частота неизвестна: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна: тромбоцитопеническая пурпура.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Частота неизвестна: цистит, острая почечная недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Частота неизвестна: повышение либидо.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: утомляемость, общая слабость.
Лабораторные и инструментальные данные
Часто: повышение активности «печеночных» ферментов.
При болезни Альцгеймера у пациентов в пострегистрационных исследованиях были зарегистрированы депрессия, суицидальные мысли и случаи суицида.
Передозировка:
Симптомы
В случаях передозировки в дозе менее 140 мг однократно или в случае приема неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушение походки; а также нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: рвота, диарея.
При относительно больших передозировках (200 мг однократно и 105 мг/сут в течение 3 дней) отмечались следующие симптомы: утомляемость, слабость и/или диарея или симптомы отсутствовали.
В самом тяжелом случае передозировки пациент выжил после приема дозы 2000 мг мемантина, у него наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений.
В другом случае тяжелой передозировки, пациент выжил и выздоровел после приема мемантина в дозе 400 мг однократно. У пациента наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, снижение порога судорожной готовности, сонливость, ступор и потеря сознания.
Лечение
Специфического антидота при интоксикации мемантином не существует. Следует проводить стандартные мероприятия, направленные на удаление препарата из организма: промывание желудка, прием активированного угля, проведение форсированного диуреза, повышение кислотности мочи.
Взаимодействие:
Леводопа, агонисты дофаминовых рецепторов и м-холиноблокирующие средства. При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться, как и при одновременном применении с другими антагонистами NMDA-рецепторов.
Барбитураты и нейролептики. При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться. При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
Амантадин, кетамин, декстрометорфан. Следует избегать одновременного применения с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза. Данные препараты являются химически связанными антагонистами NMDA-рецепторов.
Фенитоин. Следует избегать совместного применения мемантина с фенитоином.
Циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин, никотин. Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином вследствие использования той же почечной катионной транспортной системы.
Гидрохлоротиазид. Возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида или любой комбинации с гидрохлоротиазидом при одновременном приеме с мемантином.
Непрямые антикоагулянты. Возможно повышение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты (варфарин). Несмотря на отсутствие причинно-следственной связи, рекомендуется тщательное наблюдение за протромбиновым временем и МНО у пациентов, одновременно принимающих варфарин и мемантин.
Антидепрессанты. Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминоксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.
Отсутствие взаимодействий. В фармакокинетических исследованиях однократного приема мемантина никаких взаимодействий мемантина с глибенкламидом или метформином или донепезилом или галантамином выявлено не было. Мемантин не ингибирует изоферменты CYP1А2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A, флавинсодержащую монооксидазу, эпоксидгидролазу или сульфатирование in vitro.
Особые указания:
Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии.
Следует избегать назначения мемантина вместе с другими антагонистами NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), так как нежелательные реакции могут возникать более часто и большей интенсивности, в основном на уровне ЦНС.
Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Из большинства клинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, препарат Мемантин Канон может вызывать изменение скорости реакции. Поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом и работы со сложными механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, набор таблеток: 5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг.
Упаковка:
По 7 таблеток дозировкой 5 мг; по 7 таблеток дозировкой 10 мг; по 7 таблеток дозировкой 15 мг; по 7 таблеток дозировкой 20 мг в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
4 контурных ячейковых упаковки (по 1 контурной ячейковой упаковке таблеток каждой дозировки) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С, в упаковке производителя.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Канонфарма продакшн» (ЗАО «Канонфарма продакшн»), 141100, Московская обл., г. Щелково, ул. Заречная, д. 105, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «Канонфарма продакшн»
Купить Мемантин Канон таблетки 5 в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Клинико-фармакологическая группа
Блокатор глутаматных NMDA-рецепторов. Препарат для лечения деменции
Действующее вещество
— мемантина гидрохлорид (memantine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — почти белого цвета.
1 таб. | |
мемантина гидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 3 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 50.4 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 3 мг, лактозы моногидрат — 136 мг, магния стеарат — 1.6 мг, повидон — 6 мг.
Состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02003 (гипромеллоза — 3.6 мг, макрогол-6000 — 1.2 мг, титана диоксид — 1.2 мг) — 6 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Производное адамантана, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к амантадину. Мемантин блокирует глутаматные NMDA-рецепторы (в том числе в черной субстанции), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина. На данный момент отсутствует доказательная база достоверно показывающая способность препарата замедлять или предотвращать прогрессивное течение болезни Альцгеймера.
Фармакокинетика
Всасывание
Прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема внутрь быстро и полностью всасывается (абсолютная биодоступность около 100%). Cmax в плазме крови достигается в течение 3-8 ч.
Распределение
При приеме дозы 20 мг концентрация мемантина в плазме крови 70-150 нг/мл. Объем распределения препарата составляет 10 л/кг, связь с белками плазмы — 45%.
Метаболизм
Биотрансформация: примерно 80% мемантина находится в виде исходного вещества. Основными метаболитами у человека являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает фармакологической активностью.
Выведение
Элиминация протекает однофазно, T1/2 составляет 60-100 ч, клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м2. Выводится почками, при щелочной реакции мочи выведение замедляется.
Показания
- деменция альцгеймеровского типа средней и тяжелой степени выраженности.
Противопоказания
- тяжелая почечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- врожденная непереносимость галактозы;
- дефицит лактазы или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
- беременность, период лактации;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- гиперчувствительность.
С осторожностью применяют у пациентов с тиреотоксикозом, эпилепсией, при инфаркте миокарда (в т.ч. в анамнезе), сердечной недостаточности III-IV функционального класса NYHA, судорожным синдромом в анамнезе, при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), при наличии факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, обильный прием желудочных буферов), при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, неконтролируемой артериальной гипертензии, почечной недостаточности, печеночной недостаточности.
Дозировка
Внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослым при деменции назначают в течение 1-й недели терапии в дозе 5 мг/сут, в течение 2-й недели — в дозе 10 мг/сут (по 5 мг 2 раза в сут). В течение 3-й недели — в дозе 15 мг/сут (5 мг и 10 мг в сут). Максимальная суточная доза 20 мг.
Ориентировочное значение поддерживающей дозы — 10-20-мг/сут. Последнюю дозу рекомендуют принимать во второй половине дня
У пациентов пожилого возраста: по результатам клинических исследований рекомендованная доза для пациентов старше 65 лет — 20 мг в сутки.
Детям и подросткам меньше 18 лет прием препарата не рекомендован, в силу отсутствия данных по эффективности и безопасности для данных категорий пациентов.
Пациентам с патологией почек:
С легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) корректировка доз не требуется.
Со средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) доза препарата должна быть 10 мг в сутки. В случае хорошей переносимости в течение как минимум 7 дней лечения, доза может быть повышена до 20 мг в сутки согласно стандартной схеме лечения.
С тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки.
Пациентам с патологией печени:
С легкой степенью печеночной недостаточности (классы А и В по шкале Чайлд-Пью): не требуется корректировка дозы принимаемого препарата.
С тяжелой степенью печеночной недостаточности: суточная доза не должна превышать 10 мг.
Побочные действия
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение, нарушение походки, судороги, сонливость, повышение внутричерепного давления; нечасто — повышенная утомляемость; очень редко — эпилептические припадки.
Психические нарушения: нечасто — депрессия, повышенная возбудимость, нарушение сна, спутанность сознания, галлюцинации, психотические реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — гипертензия; нечасто — венозный тромбоз/тромбоэмболия, пороки сердца.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — тошнота, рвота, панкреатит.
Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, гриппоподобный синдром, диспноэ.
Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевого тракта.
Со стороны кожных покровов: редко — грибковые заболевания.
Со стороны иммунной системы: часто — повышенная чувствительность к препарату.
Общие реакции: общая слабость.
Передозировка
В процессе проводимых клинических исследований и постмаркетингового исследования препарата было получено ограниченное количество информации о передозировках.
Симптомы: При достаточно больших передозировках (200 мг однократно или более 100 мг в сутки в течение 3 дней) были выявлены следующие симптомы: слабость, утомляемость, диарея или отсутствие симптомов. При передозировке менее 140 мг или при неизвестной передозировке были выявлены следующие нежелательные явления со стороны нервной системы (спутанность сознания, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации и нарушение походки) и со стороны ЖКТ (рвота и диарея).
В наиболее серьезных случаях передозировки пациент выживал после приема более чем 2000 мг мемантина с нежелательными явлениями со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, диплопия, ажитация). Пациент получал симптоматическую терапию и плазмаферез и восстановился без каких-либо последствий.
Другой описанный случай серьезной передозировки — 400 мг однократно. Пациент выздоровел без последствий. Отмечались реакции со стороны нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, ступор, сонливость, бессознательное состояние.
Лечение: в случае передозировки необходимо проводить симптоматическое лечение. Специфического антидота при интоксикации мемантином не существует. Проводить стандартные процедуры по эвакуации препарата путем промывания, использование активированного угля, форсированного диуреза, средств, защелачивающих мочу. В случае появления симптомов сверхраздражения центральной нервной системы симптоматическая терапия должна быть подобрана крайне аккуратно.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.
При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.
При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
Следует избегать одновременного применения с фенитоином, амантадином, кетамином и декстрометорфаном.
Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, прокаинамида, хинидина, кинина и никотина при одновременном приеме с мемантином.
Возможно снижение концентрации гидрохлортиазида при одновременном приеме с мемантином.
По опыту постмаркетингового применения препарата были зарегистрированы отдельные случаи снижения MHO у пациентов, одновременно принимающих варфарин.
В фармакокинетических исследованиях у здоровых молодых добровольцев при однократном приеме мемантина с метформином или донепезилом никаких эффектов взаимодействия зафиксировано не было.
Также в подобных исследованиях не обнаружено взаимодействия с галантамином.
Особые указания
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами.
Мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам, получающим лечение в амбулаторных условиях, следует соблюдать особую осторожность при вождении автотранспорта или управлении механизмами.
Беременность и лактация
Прием Мемантина Канон противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности. При средней степени почечной недостаточности требуется корректировка дозы препарата.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. При средней степени печеночной недостаточности требуется корректировка дозы препарата.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия и сроки хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок -годности 3 года.
Описание препарата МЕМАНТИН КАНОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.