Медоцеф (Medocef)
💊 Состав препарата Медоцеф
✅ Применение препарата Медоцеф
Описание активных компонентов препарата
Медоцеф
(Medocef)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.11.10
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01DD12
(Цефоперазон)
Лекарственная форма
| Медоцеф |
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. 1 шт. рег. №: П N011311/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Медоцеф
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до слабо-желтого цвета, кристаллический, гигроскопичен.
1 г — флаконы (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефоперазон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus faecalis, β-гемолитических стрептококков; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., HaemophiIus influenzae, Proteus mirabiIis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica. Также активен в отношении анаэробных микроорганизмов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp.
Устойчив к действию большинства β-лактамаз.
Фармакокинетика
Высокие концентрации цефоперазона достигаются в сыворотке крови, желчи и моче после однократного применения. Терапевтические концентрации достигаются во всех исследованных жидкостях и тканях организма, в т.ч. в асцитической и цереброспинальной жидкости (при менингите), моче, желчи и стенке желчного пузыря, мокроте и легких, небных миндалинах и слизистой оболочке синусов, ушках предсердий, почках, мочеточнике, простате, яичках, матке и фаллопиевых трубах, костях, крови пуповины и амниотической жидкости. Плохо проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится с желчью и мочой.
Показания активных веществ препарата
Медоцеф
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефоперазону микроорганизмами, в т.ч. заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекции мочеполовой системы, перитонит, холецистит и другие абдоминальные инфекции, сепсис, менингит, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции органов малого таза.
Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических, кардиоваскулярных и ортопедических операций.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J31.2 | Хронический фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.5 | Тазовый перитонит у женщин неуточненный |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят в/в или в/м. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя, возраста пациента.
Разовая доза при в/в введении для взрослых составляет 1-4 г/сут, интервал между введением — 12 ч. В зависимости от этиологии заболевания возможно в/м введение 500 мг однократно.
Режим дозирования для детей устанавливают с учетом возраста, массы тела и тяжести заболевания. Рекомендуемая доза составляет 50-200 мг/кг/сут, кратность введения — 2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.
Со стороны кожи и подкожных тканей: макуло-папулезная сыпь, крапивница, кожный зуд, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит.
Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, снижение показателя гемоглобина или гематокрита, нейтропения, положительная прямая антиглобулиновая проба Кумбса, повышение активности АЛТ, ACT, ЩФ, транзиторное повышение концентрации азота мочевины, креатинина в плазме крови, гипопротромбинемии, тромбоцитопения, коагулопатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тяжелые кровотечения.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим β-лактамным антибиотикам; аллергические реакции на цефалоспорины в анамнезе.
С осторожностью
Обструкция желчных протоков, тяжелая печеночная недостаточность, почечная недостаточность, одновременное поражение печени и почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют цефоперазон при обструкции желчных протоков, тяжелой печеночной недостаточности, при одновременном нарушении функции печени и почек.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют цефоперазон при почечной недостаточности, при одновременном нарушении функции печени и почек.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых дозах и схемах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях по медицинскому применению препаратов цефоперазона у детей.
Особые указания
До начала применения цефоперазона следует собрать аллергологический анамнез пациента из-за возможности развития реакций перекрестной повышенной чувствительности между цефалоспоринами и пенициллинами или другими β-лактамными антибиотиками.
Необходимо особенно внимательное наблюдение за пациентами со склонностью к аллергическим реакциям (аллергический ринит, бронхиальная астма), так как на фоне наличия подобных состояний возрастает риск реакций повышенной чувствительности.
На фоне применения цефоперазона возможны ложноположительные реакции определения глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или Фелинга.
При длительном применении цефоперазона необходим контроль картины периферической крови.
Долговременное применение цефоперазона может спровоцировать появление резистентных штаммов бактерий. Следует тщательно контролировать состояние пациентов на предмет возможности развития суперинфекции и предпринимать соответствующие меры в случае ее развития.
Вследствие возможности развития дисульфирамоподобных реакций на фоне применения цефоперазона, в период лечения и в течение 5 дней после окончания терапии пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Лекарственное взаимодействие
Цефоперазон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
Растворы цефоперазона и аминогликозида не следует смешивать непосредственно, поскольку между ними существует физическая несовместимость.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Медоцеф
(MEDOCHEMIE, Кипр)
Мовопериз
(YOUCARE PHARMACEUTICAL GROUP, Китай)
Операз
(PROTECH BIOSYSTEMS, Индия)
Цеперон ДЖ
(JODAS EXPOIM, Индия)
Церафазон
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия)
Цефоперабол®
(ПФК ПРЕБЕНД, Россия)
Цефоперазон
(КОМПАНИЯ ДЕКО, Россия)
Цефоперазон
(КРАСФАРМА, Россия)
Цефоперазон
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Цефоперазон-Аджио
(AGIO PHARMACEUTICALS, Индия)
Все аналоги
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003583
Торговое наименование препарата
Моксифлоксацин
Международное непатентованное наименование
Моксифлоксацин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: моксифлоксацина гидрохлорид 436,800 мг, эквивалентно моксифлоксацину 400,000 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101 150,200 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 96,000 мг, кроскармеллоза натрия 40,000 мг, кремния диоксид коллоидный 6,000 мг, повидон К-30 (Коллидон 30) 12,000 мг, магния стеарат 9,000 мг.
Состав оболочки:
Опадрай розовый 03В34285 15,000 мг: гипромеллоза НРМС 2910 (Е 464) 62,50%, титана диоксид (Е 171) 28,73%, макрогол (PEG 400) 6,25%, краситель железа оксид красный (Е 172) 2,5%, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,02%.
Описание
Капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «80» на одной стороне и «I» — на другой. На поперечном разрезе: ядро от светло-желтого до желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство — фторхинолон
Код АТХ
J01MA14
Фармакодинамика:
Противомикробный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие.
Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.
Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями. Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.
Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.
К моксифлоксацину чувствительны:
— аэробные грамположительные бактерии: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (минимальная ингибирующая концентрация (МИК) > 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол)*, Streptococcus pyogenes (группа A)*, Streptococcus milleri (Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Streptococcus intermedius*), Streptococcus viridans (Streptococcus viridans, Streptococcus mutans, Streptococcus mitis, Streptococcus sanguinis, Streptococcus salivarius, Streptococcus thermophilus, Streptococcus constellatus), Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину штаммы)*, коагулазонегативные стафилококки (Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans) чувствительные к метициллину штаммы;
— аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы)*, Haemophilus parainfluenzae*, Moraxella catarrhalis (в т.ч. штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы)*, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii, Proteus vulgaris;
— анаэробные бактерии: Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Propionibacterium spp.
— атипичные: Chlamydia pneumoniae*, Chlamydia trachomatis*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Coxiella bumettii.
Умеренно-чувствительные:
— аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)*, Enterococcus avium*, Enterococcus faecium*;
— аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli*#, Klebsiella pneumoniae*, Klebsiella oxytoca, Citrobacter freundii*, Enterobacter spp. (Enterobacter aerogenes, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii), Enterobacter cloacae*, Pantoea agglomerans, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Proteus mirabilis*, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae*, Providencia spp. (Providencia rettgeri, Providencia stuartii);
— анаэробные бактерии: Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis*, Bacteroides distasonis*, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides vulgaris*, Bacteroides ovatus*, Bacteroides uniformis*), Peptostreptococcus spp.*, Clostridium spp.*
* — Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.
К моксифлоксацину резистентны следующие микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы#, коагулазонегативные Staphylococcus spp. (резистентные к метициллину штаммы Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans), Pseudomonas aeruginosa.
# — Применение препарата не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSА). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.
Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Фармакокинетика:
После приема внутрь моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.
После однократного приема 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (Сmах) достигается в течение 0,5-4 ч и составляет около 3 мкг/мл.
Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом, с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани, в альвеолярных макрофагах, слизистой бронхов, в слизистой оболочке носовых пазухах, в очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками, виде в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости и женских половых органах.
После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками, а также кишечником как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.
Период полувыведения моксифлоксацина составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после введения в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26% — кишечником.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Возраст, пол и этническая принадлежность
При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33% по показателям площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmах. Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и Сmах были обусловлены скорее разницей в массе тела, чем полом и не являются клинически значимыми.
Не выявлено клинически значимых различий фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста.
Дети
Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.
Почечная недостаточность
Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1,73 м2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.
Нарушение функции печени
Концентрация моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (классы А, В по шкале Чайлд-Пью) не имела существенных различий по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев или у пациентов с нормальной функцией печени.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:
— острый синусит;
— обострение хронического бронхита;
— внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной лекарственной резистентностью к антибактериальным препаратам*;
— неосложненные инфекции кожи и подкожных структур;
— осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);
— осложненные интраабдоминальные инфекции, включая инфекции, вызванные несколькими возбудителями, в том числе внутрибрюшинные абсцессы;
— неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингит и эндометрит).
* Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибактериальным препаратам включают штаммы, устойчивые к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум и более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (минимальная ингибирующая концентрация ≥2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол.
Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных препаратов.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам и компонентам препарата;
— беременность;
— период лактации;
— возраст до 18 лет;
— поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
— синдром врожденного или приобретенного удлинения интервала QT;
— клинически значимая брадикардия, клинически значимая сердечная недостаточность со снижением фракции выброса левого желудочка, наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;
— одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT;
— выраженный электролитный дисбаланс (некорректируемая гипокалиемия);
— тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью) и повышение содержания трансаминаз более чем в пять раз выше верхней границы нормы, в связи с ограниченным количеством клинических данных.
С осторожностью:
Судорожный синдром (в анамнезе), заболевания центральной нервной системы, предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности; у пациентов с психозами и психиатрическими заболеваниями в анамнезе; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста), такими, как острая ишемия миокарда и остановка сердца; при циррозе печени; миастения gravis; при одновременном приеме препаратов, снижающих концентрацию калия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Способ применения и дозы:
Рекомендуемый режим дозирования препарата Моксифлоксацин: 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приема пищи.
Длительность терапии
Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом.
Обострение хронического бронхита: 5-10 дней.
Острый синусит: 7 дней.
Неосложненные инфекции кожи и подкожных структур: 7 дней.
Внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-14 дней.
Осложненные инфекции кожи и подкожных структур: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день.
Осложненные интраабдоминальные инфекции: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней.
Неосложненные инфекции органов малого таза: 14 дней.
Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.
Пациенты пожилого возраста
Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.
Нарушение функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени (класс А, В по Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется.
Почечная недостаточность
У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при клиренсе креатинина <30 мл/мин), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.
Побочные эффекты:
Нежелательные реакции, перечисленные в группе «часто» встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи. В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости.
Частоту определяют следующим образом:
часто (от ≥ 1/100 до < 1/10),
нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100),
редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000),
очень редко (< 1/10 000).
|
Системы органов |
Часто |
Нечасто |
Редко |
Очень редко |
|
Инфекционные и паразитарные заболевания |
Грибковые суперинфекции |
|||
|
Со стороны системы кроветворения |
Анемия Лейкопения Нейтропения Тромбоцитопения Тромбоцитоз Удлинение протромбинового времени/увеличение международного нормализованного отношения (МНО) |
Изменение концентрации тромбопластина |
Повышение концентрации протромбина/ уменьшение МНО |
|
|
Со стороны иммунной системы |
Аллергические реакции Зуд Сыпь Крапивница Эозинофилия |
Анафилактические/анафилактоидные реакции Ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни) |
Анафилактический/анафилактоидный шок (в том числе потенциально угрожающий жизни). |
|
|
Со стороны обмена веществ |
Гиперлипидемия |
Гипергликемия Гиперурикемия |
Гипогликемия |
|
|
Психические расстройства |
Тревожность Психомоторная гиперактивность/ ажитация |
Эмоциональная лабильность Депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки) Галлюцинации |
Деперсонализация Психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки) |
|
|
Со стороны нервной системы |
Головная боль Головокружение |
Парестезии/ Дизестезии Нарушение вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию) Спутанность сознания и дезориентация Вертиго Сонливость Тремор Нарушения сна |
Гипестезия Нарушения обоняния (включая аносмию) Атипичные сновидения Нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов) Судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе «grand mal» припадки) Нарушения внимания Нарушения речи Амнезия Периферическая нейропатия и полинейропатия |
Гиперстезия |
|
Со стороны органа зрения |
Нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны центральной нервной системы (ЦНС)) |
Преходящая потеря зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС). |
||
|
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения |
Шум в ушах Ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое) |
|||
|
Со стороны сердечно-сосудистой системы |
Удлинение интервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалиемией |
Удлинение интервала QT Ощущение сердцебиения Тахикардия Вазодилатация |
Желудочковые тахиаритмии Обмороки Повышение артериального давления Снижение артериального давления |
Неспецифические аритмии Полиморфная желудочковая тахикардия (Torsade de pointes) Остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда) |
|
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения |
Одышка (включая астматическое состояние) |
|||
|
Со стороны желудочно- кишечного тракта |
Тошнота Рвота Боли в животе Диарея |
Сниженный аппетит и сниженное потребление пищи Запор Диспепсия Метеоризм Гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита) Повышение активности амилазы |
Дисфагия Стоматит Псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями) |
|
|
Со стороны печени и желчевыводящих путей |
Повышение активности «печеночных» трансаминаз |
Нарушения функции печени (включая повышение активности лактатдегидрогеназы) Повышение концентрации билирубина Повышение активности гамма-глутамилтрансферазы Повышение в крови активности щелочной фосфатазы |
Желтуха Гепатит (преимущественно холестатический) |
Фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) |
|
Со стороны кожи и мягких тканей |
Буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни). |
|||
|
Со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани |
Артралгия Миалгия |
Тендинит Повышение мышечного тонуса и судороги Мышечная слабость |
Разрывы сухожилий Артрит Нарушение походки вследствие повреждения опорно-двигательной системы Усиление симптомов миастении gravis |
|
|
Со стороны мочевыводящих путей |
Дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости) |
Нарушение функции почек Почечная недостаточность в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пациентов пожилого возраста с ранее существовавшими нарушениями функции почек) |
||
|
Общие расстройства и повреждения в месте введения |
Общее недомогание Неспецифическая боль Потливость |
Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию (внутривенное введение моксифлоксацина с последующим его приемом внутрь):
Часто: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы
Нечасто: желудочковые тахиаритмии, снижение артериального давления, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. «grand mal» припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).
Передозировка:
Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Применение активированного угля сразу после приема препарата может помочь предотвратить чрезмерное системное воздействие моксифлоксаина в случаях передозировки.
Взаимодействие:
При совместном применении с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, циклоспорином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) коррекции дозы не требуется.
Препараты, удлиняющие интервал QТ
Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксацина и других препаратов, которые влияют на удлинение интервала QT. Вследствие совместного применения моксифлоксацина и препаратов, влияющих на удлинение интервала QT, увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию (Torsade de pointes).
Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT:
— Антиаритмические препараты класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и др.);
— Антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид и др.);
— Нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд и др.);
— Трициклические антидепрессанты;
— Антимикробные препараты (спарфлоксацин, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин);
— Антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин);
— Другие (цизаприд, винкамин для внутривенного введения, бепридил, дифеманил). Антаиидные препараты, поливитамины и минералы
Прием моксифлоксацина одновременно с антацидными препаратами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме крови может быть значительно ниже желаемой. В связи с этим, антацидные препараты, противовирусное (ВИЧ) средство (диданозин), препараты, содержащие витамины, соли магния, алюминия, железа или цинка, сукральфат следует принимать не менее, чем за 4 часа до или через 4 часа после приема внутрь моксифлоксацина.
Варфарин
При сочетанном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.
Изменение значения МНО. У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибактериальными препаратами, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявлено, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторинг МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.
Дигоксин
Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При применении повторных доз моксифлоксацина максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%, при этом значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменялись.
Активированный уголь
При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина, системная биодоступность моксифлоксацина снижается более, чем на 80% в результате торможения его абсорбции.
Глюкокортикостероиды
При одновременном применении препарата Моксифлоксацин и глюкокортикостероидов возрастает риск развития тендовагинита и разрыва сухожилия.
Молочные продукты и прием пищи
Всасывание моксифлоксацина не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты).
Особые указания:
В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение моксифлоксацином следует прекратить и немедленно начать проводить необходимые лечебные мероприятия (в т.ч. противошоковые).
При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT. Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено не было. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT.
При применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями.
В связи с этим моксифлоксацин противопоказан при:
— Изменениях электрофизиологических параметров сердца, выражающихся в удлинении интервала QT: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некорректированная гипокалиемия, клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; при наличии в анамнезе нарушений ритма, сопровождающихся клинической симптоматикой (так как нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT;
— Применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста), такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца; у пациентов с циррозом печени (так как у данной категории пациентов нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT).
При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. раздел «Побочное действие»). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности (анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, боль в животе) необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение моксифлоксацином.
При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение моксифлоксацином.
Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и нарушениями со стороны ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.
Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином наблюдается тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.
Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией gravis в связи с возможным обострением заболевания.
На фоне терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды. Описаны случаи, которые возникли в течение нескольких месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения применение препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.
При появлении нарушений со стороны органа зрения необходима консультация офтальмолога.
При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в практике не отмечалось реакций фото чувствительности. Тем не менее, пациенты, применяющие моксифлоксацин, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового света.
Не рекомендуется использовать моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.
Применение препарата в форме таблеток для приема внутрь не рекомендуется у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами).
Способность моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействияin vitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp., приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, которым в этот период проводится лечение моксифлоксацином.
У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, включая моксифлоксацин, описаны случаи сенсорной или сенсомоторной аксональной полинейропатии, поражающей мелкие и(или) крупные аксоны, и приводящей к парестезии гипестезии, дизестезии и слабости. Симптомы могут проявиться сразу вскоре после начала применения и быть необратимыми. Пациентов, которым проводится лечение моксифлоксацином, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения симптомов нейропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение и (или) слабость или другие нарушения чувствительности, включая тактильную, болевую, температурную, вибрационную чувствительность и чувство положения (см. раздел «Побочное действие»). Моксифлоксацин необходимо немедленно отменить.
Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки (см. раздел «Побочное действие»). В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить моксифлоксацин и принять необходимые меры. Необходимо соблюдать осторожность при назначении моксифлоксацина пациентам с психозами и пациентам с психиатрическими заболеваниями в анамнезе.
Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae при лечении пациентов с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином. За исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae исключено. Если нет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae, необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином, соответствующим антибактериальным препаратом, который активен в отношении Neisseria gonorrhoeae.
Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении моксифлоксацина отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне применения моксифлоксацина дисгликемия возникала преимущественно у пожилых пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препараты сульфонилмочевины) или инсулином. При проведении лечения у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.
Упаковка:
При производстве на Хетеро Лабе Лнмитед, Индия
По 5, 7 или 10 таблеток в А1/А1 блистер.
По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
При производстве, расфасовке и/или упаковке на ООО «МАКИЗ-ФАРМА»
По 5, 7 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке по 5, 7 или 10 таблеток или 2 контурных ячейковых упаковки по 5 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона для потребительской тары.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять препарат по истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «МАКИЗ-ФАРМА» (ООО «МАКИЗ-ФАРМА»), 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Хетеро Лабс Лимитед
Купить Мофлокс 400 в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Медоцеф
(Medocef®)
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения |
1 г 2 г |
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Медоцеф (порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г), инструкция по медицинскому применению РУ № П N011311/01
Дата последнего изменения: 17.02.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- A39 Менингококковая инфекция
- A41.9 Септицемия неуточненная
- A54 Гонококковая инфекция
- G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- J06.9 Острая инфекция верхних дыхательных путей неуточненная
- J15.9 Бактериальная пневмония неуточненная
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- K65 Перитонит
- K81 Холецистит
- K83.0 Холангит
- L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки
- L08 Другие местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
- M00-M03 Инфекционные артропатии
- M60.0 Инфекционные миозиты
- M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
- M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты
- M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
- M71.1 Другие инфекционные бурситы
- M86 Остеомиелит
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
- N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов
- N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
- N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Порошок,
для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
1 флакон
содержит
Активное вещество:
Цефоперазон
натрия эквивалентный — 1 г или 2 г цефоперазона.
Описание лекарственной формы
От
белого до светло‑желтого цвета кристаллический порошок, гигроскопичен.
Фармакокинетика
Связь
цефоперазона с белками составляет 82–93%. Максимальные концентрации
цефоперазона после внутримышечного введения 1 г или 2 г
(65 мкг/мл или 97 мкг/мл соответственно) достигаются в течение
1–2 ч.
Через
15 мин после однократного внутривенного введения достигаются следующие
концентрации цефоперазона в сыворотке крови: 153 мкг/мл — при введении
1 г; 252 мкг/мл — при введении 2 г; 340 мкг/мл — при
введении 3 г и 506 мкг/мл — при введении 4 г.
Цефоперазон
достигает терапевтических концентраций во всех исследованных жидкостях и тканях
организма, в том числе, в асцитической и цереброспинальной (при менингите)
жидкости, моче, желчи и стенки желчного пузыря, мокроте и легких, небных
миндалинах и слизистой оболочке синусов, ушках предсердий, почках, мочеточнике,
простате, яичках, матке и фаллопиевых трубах, костях, крови пуповины и
амниотической жидкости.
Цефоперазон
выводится с желчью и мочой. Концентрация цефоперазона в желчи варьирует от
66 мкг/мл через 30 мин до 6000 мкг/мл через 3 ч после
внутривенного введения 2 г препарата.
Через
12 ч после введения разных дозировок различными способами у лиц с
нормальной функцией почек с почками выводится в среднем 20–30% цефоперазона.
После 15 минутной внутривенной инфузии 2 г цефоперазона отмечается
максимальная концентрация препарата в моче — 2200 мкг/мл. После
внутримышечного введения 2 г препарата максимальная концентрация в моче
составляет 1000 мкг/мл и удерживается на терапевтическом уровне в течение
2 ч.
Средний
период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови составляет примерно
2 ч и не зависит от способа введения; при холестазе — увеличивается до
4,3–11 ч; у новорожденных с пониженной массой тела составляет 6–10 ч,
а у детей в возрасте от 2 мес до 11 лет — 2,2 ч.
Цефоперазон
слабо выводится посредством диализа. В небольших количествах выделяется с
грудным молоком.
У пациентов с нарушенной функцией печени
увеличивается период полувыведения препарата из сыворотки крови и его экскреция
с мочой. У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью цефоперазон может
накапливаться в сыворотке крови.
У пациентов с почечной недостаточностью
не было выявлено значительных отличий в фармакокинетике цефоперазона.
Фармакодинамика
Медоцеф
— цефалоспорин третьего поколения с широким спектром действия в отношении
грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Бактерицидное действие
цефоперазона обусловлено ингибированием синтеза клеточной стенки бактерий.
Устойчив к действию многих бета‑лактамаз.
Активен
in vitro в отношении широкого
спектра клинически значимых микроорганизмов.
—
Грамположительные
микроорганизмы:
Staphylococcus aureus
(продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus
pneumoniae, Streptococcus
pyogenes (бета‑гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета‑гемолитический
стрептококк группы В), Streptococcus
faecalis, бета‑гемолитические стрептококки.
—
Грамотрицательные
микроорганизмы:
Escherichia coli, Klebsiella spp.,
Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (ранее
Proteus morganii), Providencia rettgeri
(ранее
Proteus rettgeri), Providencia spp.,
Serratia spp. (включая
S. marcescens), Salmonella и
Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa
и
некоторые
другие
Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus,
Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
—
Анаэробные
микроорганизмы:
Грамположительные
и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus spp.,
Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.)
Грамположительные
палочки (включая Clostridium spp.,
Eubacterium spp. и Lactobacillus spp.).
Грамотрицательные
палочки (включая многие штаммы Bacteroides
fragilis и другие представители Bacteroides spp.,
Fusobacterium spp.).
Показания
Инфекционно‑воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к цефоперазону микроорганизмами.
—
Инфекции верхних
и нижних дыхательных путей;
—
инфекции
мочевыводящих путей;
—
интраабдоминальные
инфекции (в том числе перитонит, холецистит, холангит);
—
сепсис;
—
менингит;
—
инфекции кожи и
мягких тканей;
—
инфекции костей
и суставов;
—
инфекционно‑воспалительные
заболевания органов малого таза (эндометрит, гонорея и другие инфекции половых
путей).
Профилактика
инфекционных послеоперационных осложнений при абдоминальных, гинекологических,
сердечно‑сосудистых и ортопедических операциях.
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к цефоперазону и другим бета‑лактамным антибиотикам.
С осторожностью
Тяжелые
нарушения функции почек и печени, при наличии колита в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
При
беременности препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза для
матери превышает потенциальный риск для плода.
При
необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное
вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутривенно
(в/в) или внутримышечно (в/м).
Взрослым
— по 2–4 г/сут равными частями каждые в 12 ч; при тяжело протекающих
инфекциях доза может быть увеличена до 8 г/сут равными частями каждые в
12 ч. Лечение препаратом можно начать до получения результатов
исследования чувствительности микроорганизмов.
При
неосложненном гонококковом уретрите рекомендуется одноразовое внутримышечное
введение 500 мг препарата.
При
лечении инфекций, вызванных Streptococcus
pyogenes, у взрослых и детей продолжительность терапии должна
составлять не менее 10 дней.
Профилактика послеоперационных осложнений
— по 1 г или 2 г препарата внутривенно за 30–90 мин до начала
операции, с повтором каждые 12 ч (в большинстве случаев в течение не более
24 ч). При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операции
в колоректальной области) или если возникшее инфицирование особенно опасно
(например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов)
профилактическое применение препарата может продолжаться в течение 72 ч
после завершения операции.
При нарушении функции почек
— по 2–4 г/сут. Для больных со скоростью клубочковой фильтрации ниже
18 мл/мин или концентрацией креатинина выше 3,5 мг/дл доза не должна
превышать 4 г/сут.
При
гемодиализе период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови несколько
уменьшается, поэтому препарат следует вводить после окончания диализа.
При тяжелом нарушении функции печени, тяжелой обструкции
желчных путей суточная доза
препарата не должна превышать 2 г.
У
пациентов с почечно‑печеночной недостаточностью следует контролировать
концентрацию цефоперазон в крови и при необходимости корректировать дозу.
Детям —
50–200 мг/кг массы тела/сут равными частями каждые 8–12 ч.
Максимальная суточная доза 12 г.
При
внутривенном струйном медленном введении максимальная разовая доза составляет
50 мг/кг, продолжительность введения — не менее 3–5 мин.
Новорожденным
(<8 дней) — 50–200 мг/кг массы тела/сут равными частями каждые
12 ч.
Препарат
вводят глубоко в/м в большую ягодичную мышцу или в переднюю поверхность бедра.
При в/в медленном струйном введении максимальная разовая доза — 2 г;
продолжительность введения — не менее 3–5 мин. Продолжительность в/в
капельного введения — 15–60 мин.
Дозы
и длительность лечения определяются характером и тяжестью течения инфекции и
устанавливаются индивидуально.
Приготовление растворов
Внутримышечное введение
Для
введения рекомендуется разводить препарат в два этапа:
1) сначала
к содержимому флакона добавляют необходимое количество стерильной воды для
инъекций (см. таблицу) и интенсивно встряхивают до полного растворения порошка.
Готовый раствор выдерживают до тех пор, пока мелкие пузырьки воздуха,
образовавшиеся в процессе растворения, не исчезнут;
2) к
полученному раствору добавляют необходимое количество 2% раствора лидокаина и
перемешивают.
|
Содержание во флаконе |
1 этап Объем стерильной воды |
2 этап Объем 2% раствора лидокаина |
Конечный объем |
Концентрация раствора цефоперазона |
|
1 г |
2,8 мл |
1,0 мл |
4,0 мл |
250 мг/мл |
|
2 г |
5,4 мл |
1,8 мл |
8,0 мл |
250 мг/мл |
Внутривенное введение
Для
приготовления раствора для внутривенного введения используют 5 мл
растворителя на 1 г цефоперазона. Содержимое флакона растворяют в любом из
следующих совместимых растворов: 5% или 10% раствор декстрозы для инъекций, 5%
раствор декстрозы для инъекций и 0,9% или 0,2% раствор натрия хлорида для инъекций,
0,9% раствора натрия хлорида для инъекций, раствор Рингера лактат, стерильную
воду для инъекций. Раствор тщательно перемешивают и все количество полученного
раствора разводят одним из вышеперечисленных (кроме воды) растворителей для
внутривенных введений.
Приготовленный
раствор может использоваться как в виде непрерывной инфузии, так и в виде
прерывистого введения.
Непрерывная инфузия
— исходный раствор разводят до получения раствора с концентрацией
2–25 мг/мл цефоперазона.
Прерывистая инфузия
— содержимое одного флакона растворяют в 20–40 мл совместимого стерильного
раствора для внутривенного введения и вводят в течение 15–30 мин.
В
соответствии с требованиями надлежащей клинической практики, рекомендуется
использовать только свежеприготовленные растворы, однако раствор остается
стабильным при хранении в течение 24 ч при комнатной температуре и в
течение 120 ч при хранении в холодильнике (2–8 °С).
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы
Диарея,
тошнота, рвота, псевдомембранозный колит, незначительное обратимое повышение
активности «печеночных» трансаминаз — аспартатаминотрансферазы (ACT),
аланинаминотрансферазы (АЛТ) и щелочной фосфатазы.
Аллергические реакции
Макулопапулезная
сыпь, крапивница, зуд, лихорадка, синдром Стивенса‑Джонсона, анафилактический
шок. Риск развития аллергических реакций выше у пациентов со склонностью к
аллергическим реакциям (особенно на пенициллин) в анамнезе.
Со стороны органов кроветворения
Незначительное
снижение уровня нейтрофилов, обратимая нейтропения (при длительном лечении),
ложноположительная прямая проба Кумбса, снижение содержания гемоглобина и
гематокрита, преходящая эозинофилия, гипопротромбинемия, анемия, кровотечения.
Местные реакции
Преходящие
болевые ощущения (при внутримышечном введении), флебит в месте инфузии (при
внутривенном введении через катетер).
Взаимодействие
Этанол
При
приеме алкоголя во время лечения препаратом и в течение последующих 5 дней
после его введения были зарегистрированы дисульфирамоподобные реакции,
характеризующиеся «приливами», потливостью, головной болью и тахикардией,
поэтому пациентов следует предупреждать о возможности их появления при
употреблении алкогольных напитков на фоне лечения препаратом. Для пациентов,
находящихся на пероральном или парентеральном искусственном питании, следует
исключить растворы, содержащих этанол.
Аминогликозиды
Растворы
препарата и аминогликозидов не следует смешивать, учитывая фармацевтическую
несовместимость между ними. Если проводится комбинированная терапия препаратом
и аминогликозидом, то два препарата вводят путем последовательных инфузий с
использованием двух отдельных внутривенных катетеров. Цефоперазон следует
вводить перед введением аминогликозида. При лечении аминогликозидами
рекомендуется контролировать функцию почек.
Непрямые антикоагулянты (производные кумарина и индандиона),
гепарин, тромболитики могут вызвать
кровотечение. В таких случаях должен проводиться контроль за протромбиновым
временем или международным нормализованным отношением (МНО). При назначении
антикоагулянтной терапии во время или после лечения цефоперазоном доза
антикоагулянтов должна корректироваться. Эффективным средством терапии
цефалоспорина‑опосредованной коагулопатии является витамин K.
«Петлевые» диуретики
Совместное
применение препарата с «петлевыми» диуретиками может привести к развитию
нефротоксического действия. Необходимо проводить мониторинг за концентрацией
креатинина в сыворотке в течение 48 ч
от начала введения и периодически во время совместной терапии.
Лабораторные тесты:
в период приема цефалоспоринов может быть положительная прямая антиглобулиновая
проба Кумбса, ложноположительная реакция на глюкозу с раствором Бенедикта или
Фелинга.
Цефоперазон
не совместим с аминогликозидами, амифостином, филграстимом, лабеталолом,
меперидином, никардипином, ондансетроном, перфеназином, петидином,
прометазином, сарграмостимом, винорелбином.
Передозировка
Симптомы
Неврологические
нарушения, включая судороги.
Лечение
Седативная
терапия. Эффективен гемодиализ, особенно у больных с нарушенной функцией почек.
Особые указания
Гиперчувствительность
Перед
лечением необходимо собрать полный аллергологический анамнез с целью выявления
у пациента повышенной чувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам и другим
лекарственным средствам. При возникновении аллергической реакции необходимо
отменить препарат и назначить адекватную терапию.
Нарушение функции печени
Цефоперазон
в значительной степени выводится с желчью. У пациентов с заболеваниями печени
или обструкции желчных протоков период полувыведения цефоперазона обычно
удлиняется, а выведение препарата почками увеличивается. Но даже при тяжелых
нарушениях функции печени в желчи достигаются терапевтические концентрации
цефоперазона, а период полувыведения удлиняется только в 2–4 раза.
Clostridium difficile
ассоциированная диарея наблюдается на фоне применения практически всех
антибактериальных препаратов, включая цефоперазон, и проявляется от легких форм
диареи до тяжелого колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными
препаратами приводит к нарушению нормальной микрофлоры толстой кишки, в
результате чего наблюдается усиленный рост Clostridium
difficile, продуцирующей токсины А и В, которые и приводят к
развитию Clostridium difficile
ассоциированной диареи. Гипертоксин‑продуцирующие штаммы Clostridium difficile ведут к повышению
заболеваемости и смертности, поскольку они могут быть резистентны к проводимой
антибактериальной терапии. Все случаи развития диареи у пациентов на фоне
антибиотикотерапии и через 2–3 недели после прекращения лечения должны
рассматриваться как подозрительные на развитие Clostridium
difficile ассоциированной диареи. В легких случаях достаточно отмены
лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых
случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение
ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные
средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Общие указания
При
лечении цефоперазоном в редких случаях развивается дефицит витамина K.
Причиной его, вероятно, является подавление нормальной микрофлоры кишечника,
которая синтезирует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов,
получающих неполноценное питание, имеющих нарушение всасывания пищи (например,
при муковисцидозе) и длительно находящихся на парентеральном питании. У таких
больных необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показаний
назначить витамин K.
При
длительном лечении возможен избыточный рост нечувствительных микроорганизмов.
Больных необходимо тщательно наблюдать во время лечения.
При
длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции
внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно
важно при лечении новорожденных, прежде всего недоношенных и маленьких детей.
Влияние на результаты лабораторных тестов
При
использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться
ложноположительная реакция на глюкозу в моче. Возможна ложноположительная проба
Кумбса.
Применение у грудных детей
При
необходимости назначения препарата недоношенным и новорожденным детям следует
учесть, как ожидаемые положительные эффекты, так и возможный риск, связанный с
лечением.
У
новорожденных с ядерной желтухой цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с
белками плазмы крови.
Влияние на способность к управлению
транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов
Препарат
не влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать
механизмы.
Форма выпуска
Порошок
для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
По
1,0 г
и 2,0 г
в стеклянные бесцветные флаконы I типа
(ЕР).
Флаконы
укупоривают резиновыми пробками и обжимают алюминиевыми колпачками.
По
1 флакону
вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По
100 флаконов
(для стационаров) вместе с равным количеством инструкций по применению в картонную
пачку.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить
в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не
применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 21.03.2023
Отзывы
Прочитайте все отзывы и оставьте свой
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: цефиксим (в виде цефиксима тригидрата) 400,000 мг (447,630 мг).
Вспомогательные вещества:
ядро: желатин, кальция дигидрофосфат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая;
оболочка: гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид (Е 171).
Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой кремовато-белого цвета, с риской на одной стороне.
Антибиотик-цефалоспорин
АТХ J01DD08 Цефиксим
Фармакодинамика
Цефиксим — полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.
Цефиксим действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной мембраны, устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Цефиксим обладает активностью в отношении следующих микроорганизмов:
— грамположительные: Streptococcus spp. (.Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes);
— грамотрицательные: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Morganella morganii, Providencia spp. и Haemophilus influenza.
Примечание: Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., включая метициллин-резистентные штаммы, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp. устойчивы к действию цефиксима.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь всасывание цефиксима составляет 40-50% независимо от приема пищи; однако отмечено, что максимальные концентрации (Сmах) в плазме достигаются быстрее на 0,8 ч при приеме препарата вместе с пищей. При приеме препарата в форме таблеток в дозе 400 мг Сmах в плазме составляет 3,5 мкг/мл.
Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-6 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 70%.
Объем распределения составляет 0,6-1,1 л/кг.
Цефиксим хорошо проникает в органы/ткани, такие, как слюна, миндалины, слизистая ткань верхнечелюстных пазух, среднего уха, легочная ткань, желчь и ткань желчного пузыря.
Выведение
Цефиксим выводится в основном почками путем гломерулярной фильтрации. Период полувыведения у здоровых людей составляет 3-4 ч.
Почечная недостаточность
В исследованиях с участием пациентов с различной степенью тяжести нарушения функции почек изучали фармакокинетику однократной пероральной дозы 400 мг.
Согласно результатам исследований, период полувыведения, общий клиренс (CL/F), почечный клиренс и величина площади под фармакокинетичской кривой (AUC) у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 20 мл/мин), у пациентов на гемодиализе или на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе отличались от соответствующих показателей здоровых добровольцев.
| Исследуемая группа |
КК (мл/мин 1,73 м2) |
Сmах (мг/л) |
Тmах (ч) |
Т1/2β (ч) |
AUC (мг/ч/л) |
CL/F (мг/кг/ч) |
Почечный клиренс мг/кг/ч) |
| Здоровые добровольцы | 111 | 4,9 | 4,9 | 3,2 | 40 | 141 | 22 |
| Нарушение функции почек | |||||||
| Очень легкое | 71 | 5,8 | 4,0 | 4,7 | 57 | 127 | 22 |
| Легкое | 51 | 7,6 | 4,5 | 7,0 | 90 | 70 | 10 |
| Умеренное | 28 | 7,5 | 3,5 | 7,2 | 100 | 80 | 3,7 |
| Тяжелое | 9,8 | 9,6 | 6,0 | 11,5* | 188* | 41* | 2,Г |
| Гемодиализ | 1,3 | 6,2 | 4,8 | 8,2 | 94 | 73 | 0,4* |
| ПАПД | 3,0 | 10,2 | 5,0 | 14,9* | 220* | 42* | 0,5* |
Разница статистически значимая по сравнению с результатами, полученными у здоровых добровольцев. Сокращения: КК = клиренс креатинина, Т1/2β = период полувыведения, CL/F = пероральный клиренс, ПАПД = Постоянный амбулаторный перитонеальный диализ
*р<0,05 по сравнению с результатами, полученными у здоровых добровольцев.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефиксиму микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, синусит);
- средний отит;
- инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита);
- инфекции мочевых путей (цистит, цистоуретрит, неосложненный пиелонефрит, уретрит);
- острая неосложненная гонорея.
Следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных препаратов.
- Гиперчувствительность к цефиксиму, цефалоспоринам или к любому из вспомогательных веществ.
- Тяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа (например, анафилактическая реакция) на другие бета-лактамные антибиотики и пенициллины в анамнезе.
- Нарушение функции почек с клиренсом креатинина менее 60 мл/мин.
- Детский возраст до 12 лет.
Нетяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа на пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе.
Пожилой возраст, почечная недостаточность, колит (в анамнезе).
Применение цефиксима при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.
Внутрь.
Для взрослых и детей старше 12 лет массой тела более 50 кг рекомендуемая суточная доза составляет 400 мг (1 раз/сут. однократно или по 200 мг два раза в сутки).
При острой неосложненной гонорее — 400 мг однократно.
Средняя продолжительность лечения — 7-10 дней.
При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения должен составлять не менее 10 дней.
Препарат противопоказан при нарушении функции почек с клиренсом креатинина менее 60 мл/мин.
При нарушении функции почек дозу устанавливают в зависимости от показателя клиренса креатинина в сыворотке крови: при клиренсе креатинина 21-60 мл/мин или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%; при клиренсе креатинина 20 мл/мин и менее или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Цефиксим, как правило, хорошо переносится. Большинство побочных реакций, наблюдаемых в клинических испытаниях, были умеренными и самопроходящими. Их частота определяется с использованием следующих соотношений: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (не может быть оценена по имеющимся данным). В пределах каждого класса системы органов, побочные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
редко: эозинофилия, гранулоцитопения;
очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия;
неизвестно: апластическая анемия, кровотечения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко: гиперчувствительность, ангионевротический отёк;
очень редко: анафилактический шок, сывороточная болезнь;
неизвестно: анафилактическая реакция.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто: сыпь;
редко: зуд;
очень редко: мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), крапивница;
неизвестно: лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Нарушения со стороны нервной системы:
нечасто: головная боль;
редко: головокружение; неизвестно: шум в ушах, судороги.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто: диарея;
нечасто: боль в области живота, диспепсия, тошнота, рвота;
редко: анорексия, метеоризм;
неизвестно: стоматит, сухость во рту, запор, дисбактериоз, глоссит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
очень редко: гепатит, желтуха;
неизвестно: нарушение функции печени, холестаз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
неизвестно: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.
Инфекционные и паразитарные заболевания:
редко: кандидоз;
очень редко: псевдомембранозный колит.
Лабораторные и инструментальные данные:
редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение активности щелочной фосфатазы крови, увеличение концентрации билирубина крови, увеличение концентрации мочевины крови, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови;
неизвестно: увеличение протромбинового времени.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
редко: вагинит, зуд в области половых органов.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
неизвестно: развитие гиповитаминоза В, одышка, лихорадка, отек лица.
Симптомы: усиление побочных реакций, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, за исключением аллергических реакций.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Блокаторы канальцевой секреции, аллопуринол, диуретики задерживают выведение цефиксима почками, что может привести к увеличению концентрации лекарственного средства в плазме крови.
При одновременном применении с карбамазепином увеличивается его концентрация в плазме крови.
Цефиксим снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Цефиксим следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим кумариновые антикоагулянты, например, варфарин.
Поскольку цефиксим может усиливать эффекты антикоагулянтов, комбинированное применение этих лекарственных средств может привести к увеличению протромбинового времени с возможным развитием кровотечения.
Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют всасывание препарата, поэтому цефиксим необходимо принимать за 1-2 часа до или 4 часа после приема вышеуказанных лекарственных средств.
Прием цефиксима может стать причиной ложноположительного результата теста на определение глюкозы в моче при использовании раствора Бенедикта, раствора Фелинга, или теста Clinitest. В этом случае рекомендуется использовать тесты, основанные на ферментативных глюкозооксидазных реакциях (например, полоски Tes-Tape).
Возможно получение ложноположительного результата прямой пробы Кумбса у пациентов, принимающих цефиксим.
При совместном применении цефиксима с потенциально нефротоксичными препаратами (например, аминогликозиды, полимиксин В, колистин и биомицин) и диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид) возрастает риск нарушения функции почек.
Возможно снижение эффективности пероральных контрацептивов при совместном приеме с цефиксимом.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины и другие β-лактамные антибиотики, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. При возникновении токсического эпидермального некролиза (синдром Лайелла), синдрома Стивенса-Джонсона, лекарственной сыпи с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром), прием цефиксима должен быть прекращен и должна быть проведена необходимая терапия.
Для цефалоспоринов (как для класса) были описаны случаи лекарственной гемолитической анемии, включая серьезные случаи со смертельным исходом. Сообщалось о случаях повторного возникновения гемолитической анемии после возобновления приема цефалоспоринов у пациентов с цефалоспорин (включая цефиксим)- индуцированной гемолитической анемией в анамнезе.
Как и другие цефалоспорины, цефиксим может вызывать острую почечную недостаточность, в том числе тубулоинтерстициальный нефрит. В случае острой почечной недостаточности следует прекратить прием цефиксима и назначить соответствующее лечение/принять необходимые меры.
Необходим мониторинг функции почек при совместном применении цефиксима со следующими препаратами: аминогликозиды, полимиксин В, колистин, высокие дозы петлевых диуретиков.
При применении цефиксима увеличивается риск снижения протромбиновой активности.
Длительное применение цефиксима, как и других антибиотиков, может приводить к появлению нечувствительных микроорганизмов.
При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile, вызвать тяжелую диарею и псевдомембранозный колит. В этом случае противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
Пациентам, принимающим цефиксим, следует соблюдать осторожность, при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций с учетом профиля побочных эффектов.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.
По 5, 6 или 7 таблеток в блистер перфорированный из алюминиевой фольги и пленки ПВХ/ТЕ/ПВДХ.
1 блистер (по 6 или 7 таблеток) или 2 блистера (по 5 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с возможным наличием элементов контроля первого вскрытия (специальный стикер).
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-№(000246)-(РГ-RU)
Дата регистрации
2021-05-25
Владелец регистрационного удостоверения
АЛКАЛОИД АД СКОПЬЕ
Северная Македония
Производитель
АЛКАЛОИД АД СКОПЬЕ
Северная Македония
Представительство
МНН: Моксифлоксацин
Производитель: Хетеро Лабс Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Moxifloxacin
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№022494
Информация о регистрации в РК:
25.11.2016 — 25.11.2021
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Моксифлоксацин
Международное непатентованное название
Моксифлоксацин
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые плёночной оболочкой, 400 мг
Состав
Одна
таблетка содержит
активного
вещества —
Моксифлоксацина
гидрохлорида
436,8
мг (эквивалентно
моксифлоксацину
400 мг),
вспомогательные
вещества:
целлюлоза
микрокристаллическая (Авицел
РН
101),
натрия
кроскармеллоза (Ас-Ди-Соль),
кремния
диоксид коллоидный безводный (Аэросил-200),
повидон
К-30 (Коллидон-30),
целлюлоза
микрокристаллическая
(Авицел РН
102),
магния
стеарат,
пленочная
оболочка (12% суспензия):
Опадри
Розовый
03В34285**
**
— ГПМЦ 2910/ Гипромеллоза 6 сР, титана диоксид (Е 171), макрогол /ПЭГ
400, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172).
Описание
Таблетки
капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые
пленочной оболочкой розового цвета,
с гравировкой «80» на одной стороне и «I»
на другой
стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные
препараты для системного использования. Противомикробные препараты —
производные хинолона. Фторхинолоны. Моксифлоксацин.
Код ATХ
J01MA14
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
и биодоступность
После приема внутрь
моксифлоксацин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ.
Абсолютная биодоступность составляет почти 91%.
Фармакокинетика
моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 мг до 800 мг однократно, а
также по 600 мг препарата один раз в сутки в течение 10 дней является
линейной. После
однократного назначения 400 мг моксифлоксацина максимальная
концентрация (Сmax)
в крови достигается в течение 0.5-4 часов и составляет 3.1 мг/л.
Пиковая и минимальная концентрации в плазме в стабильном состоянии
(400 мг однократно ежедневно) были 3,2 и 0,6 мг/л, соответственно.
В стабильном состоянии экспозиция препарата в течение интервала
между приемами лекарственного средства примерно на 30% выше, чем
после приема первой дозы.
Распределение
Моксифлоксацин
быстро распределяется во внесосудистом пространстве, после приема 400
мг препарата площадь под фармакокинетической кривой (AUC) составляет
35 мг/ч/л. Равновесный объем распределения (Vss) составляет около 2
л/кг. В исследованиях in
vitro и in
vivo связывание моксифлоксацина с белками плазмы составило 40-42%,
независимо от концентрации препарата. Моксифлоксацин, в основном,
связывается с сывороточным альбумином.
Следующие пиковые концентрации (среднее геометрическое) наблюдались
после введения разовой пероральной дозы моксифлоксацина, 400 мг:
|
Ткань |
Концентрация |
Соотношение |
|
Плазма |
3.1 |
— |
|
Слюна |
3.6 |
0.75 |
|
Интерстициальная |
1.61 |
1.71 |
|
Слизистая |
5.4 |
1.7 |
|
Альвеолярные макрофаги |
56.7 |
18.6 — |
|
Жидкость эпителиальной |
20.7 |
5 |
|
Верхнечелюстной |
7.5 |
2.0 |
|
Пазухи |
8.2 |
2.1 |
|
Носовые |
9.1 |
2.6 |
|
Интерстициальная |
1.02 |
0.8 — |
|
Женский |
10.24 |
1.724 |
|
*
1 через
2 концентрация
3 от
4 в |
Метаболизм
Моксифлоксацин
подвергается биотрансформации II-го этапа и выводится из организма
через почки и желудочно-кишечный тракт в неизмененном виде, а также в
виде сульфо-соединения (M1) и глюкуронида (M2). Данные
метаболиты применимы только по отношению к организму людей и не
обладают антимикробной активностью. Изучение метаболических
фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами показало,
что моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной
системой цитохрома Р450.
Показатели окислительного метаболизма отсутствуют.
Выведение
Период полувыведения препарата
из плазмы составляет примерно 12 часов.
Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до
246 мл/мин. Почечный
клиренс, составляющий примерно 24-53 мл/мин,
происходит путем частичной канальцевой реабсорбции препарата в
почках.
Сочетанное применение
ранитидина и пробенецида не влияет на почечный клиренс препарата.
Независимо от пути введения
исходное вещество моксифлоксацин почти полностью 96-98 %
метаболизируется до метаболитов II стадии метаболизма без признаков
оксидативного метаболизма.
Фармакокинетика у
различных групп пациентов
У здоровых добровольцев с
низкой массой тела (например, женщин) и у пожилых добровольцев
наблюдались более высокие концентрации препарата в плазме.
Фармакокинетические
свойства моксифлоксацина существенно не отличаются у пациентов с
почечной недостаточностью (в том числе с клиренсом креатинина > 20
мл/мин/1.73 м2).
При снижении почечной функции, концентрация метаболита М2
(глюкуронида) увеличивается на коэффициент 2,5 (с клиренсом
креатинина <30 мл/мин/1.73 м2).
На
основании фармакокинетических исследований, проведенных у больных с
печеночной недостаточностью (класс A, B по классификации Child Pugh),
не представляется возможным определить, существуют ли какие-либо
различия по сравнению со здоровыми добровольцами. Нарушения функции
печени были связаны с более высокой экспозицией М1 в плазме крови, в
то время как экспозиция исходного препарата у пациентов с нарушенной
функцией печени была сопоставимой с экспозицией у здоровых
добровольцев. Существует недостаточный опыт клинического
использования моксифлоксацина у пациентов с нарушенной функцией
печени.
Фармакодинамика
Механизм
действия
Моксифлоксацин in vitro
показал активность в отношении широкого спектра грамположительных и
грамотрицательных патогенных микроорганизмов.
Бактерицидное
действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием топоизомеразы II
(ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, необходимых для репликации,
транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Присутствие
метокси-группы в положении 8 способствует повышению активности против
грамположительных микроорганизмов
и снижению возникновения резистентных мутантных штаммов
грамположительных бактерий по сравнению с C8-H-группой. Присоединение
дополнительного кольца в 7 положении предупреждает активный выброс
(эффлюкс) фторхинолонов из клетки, связанный с генами NorA или pmrA,
наблюдаемый у определенных грамположительных бактерий.
Бактерицидное действие
моксифлоксацина зависит
от его концентрации.
Минимальные
бактерицидные концентрации препарата в целом близки к минимальным
ингибирующим концентрациям.
Влияние
на кишечную флору человека.
Наблюдались
следующие изменения в кишечной флоре были у добровольцев после
перорального приема моксифлоксацина: уменьшение количества
Escherichia
coli, Bacillus spp., Enterococcus spp.
и Klebsiella
spp,
а также анаэробов Bacteroides
vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp.,
Peptostreptococcus
spp.
Отмечалось увеличение количества Bacteroides
fragilis.
В течение двух недель после окончания приема препарата состав
микрофлоры нормализуется.
Механизм развития
резистентности
Механизмы,
приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам,
аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на
антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной
устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и
моксифлоксацином не отмечается.
Резистентность к
моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций.
Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не
менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и
анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к
моксифлоксацину.
К препарату обычно
чувствительны:
Аэробные грамположительные
микроорганизмы
Gardnerella vaginalis
Staphylococcus
aureus*
(чувствительные к метициллину)
Streptococcus
agalactiae
(Группа
B)
Группа
Streptococcus
milleri * (S. anginosus, S. constellatus и
S. intermedius)
Streptococcus pneumoniae*
Streptococcus
pyogenes*
(Группа
A)
Аэробные
грамотрицательные
микроорганизмы
Haemophilus influenzae*
Haemophilus
parainfluenzae*
Klebsiella
pneumoniae*#
Moraxella (Branhamella)
catarrhalis*
Аэробные
микроорганизмы
Fusobacterium spp.
Peptostreptococcus spp.
Prevotella spp.
“Другие”
микроорганизмы
Chlamydophila (Chlamydia)
pneumoniae*
Chlamydia trachomatis*
Coxiella
burnetii
Legionella pneumophila
Mycoplasma genitalium
Mycoplasma hominis
Mycoplasma pneumoniae*
К препарату относительно
чувствительны следующие виды:
Аэробные грамположительные
микроорганизмы
Staphylococcus
aureus
(резистентные к
метициллину)+
Аэробные грамотрицательные
микроорганизмы
Enterobacter cloacae*
Escherichia coli*
Klebsiella oxytoca
Neisseria
gonorrhoeae*+
Наследственно резистентные
организмы
Аэробные грамотрицательные
микроорганизмы
Pseudomonas aeruginosa
*
Активность была удовлетворительно продемонстрирована в чувствительных
штаммах в клинических исследованиях по утвержденным клиническим
показаниям.
#
Штаммы, продуцирующие бета-лактамазы расширенного спектра, как
правило, устойчивы к фторхинолонам
+Показатель
резистентности > 50% в одной или более странах
Показания к применению
Моксифлоксацин,
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг, предназначен для
лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных бактериями,
чувствительными к моксифлоксацину, у пациентов в возрасте 18 лет и
старше. Моксифлоксацин следует принимать только тогда, когда
применение антибактериальных препаратов, которые обычно рекомендуются
для начального лечения этих инфекций, считается нецелесообразным или
когда их применение не привело к положительным результатам:
-
обострение хронического
бронхита -
внебольничная пневмония,
кроме
тяжелых случаев -
острый
бактериальный синусит (правильно диагностированный) -
неосложненные воспалительные
заболевания органов малого таза (инфекции верхних отделов женских
половых путей, включая сальпингит, эндометрит), не связанные с
тубоовариальным или тазовым абсцессом.
Не рекомендуется для
использования в монотерапии воспалительных заболеваний малого таза
легкой и умеренной степени, но должен использоваться в комбинации с
другим подходящим антибактериальным средством (например,
цефалоспорином), если резистентность к Neisseria
gonorroeae
не может быть исключена.
Препарат может также быть
использован для завершения курса терапии у пациентов, у которых
наступило улучшение во время начального внутривенного лечения
моксифлоксацином при следующих показаниях:
-
внебольничная пневмония
-
осложненные инфекции кожи и
мягких тканей.
Следует
принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему
использованию антибактериальных препаратов.
Моксифлоксацин следует
назначать в тех случаях, когда антибактериальные препараты,
рекомендованные для начальной терапии этих инфекций неэффективны.
Способ применения и дозы
Дозировка (взрослые)
Рекомендуемая
доза моксифлоксацина составляет 400 мг один раз в день (1 таблетка).
Почечная/печеночная
недостаточность
Пациентам с
нарушениями функции почек от легкой до тяжелой степени тяжести или
пациентам, находящимся на хроническом диализе, т.е. гемодиализе и
постоянном амбулаторном перитонеальном диализе, коррекция дозы не
требуется. Недостаточно данных применения препарата у пациентов с
нарушением функции печени.
Другие особые группы
пациентов
Пациентам
пожилого возраста и пациентам с низкой массой тела коррекция дозы не
требуется.
Дети и подростки
Применение
моксифлоксацина
противопоказано для лечения детей и подростков (< 18 лет).
Эффективность и безопасность моксифлоксацина при приеме детьми и
подростками не была установлена.
Метод
введения
Моксифлоксацин,
таблетку, покрытую пленочной оболочкой, следует принимать не
разжевывая с достаточным количеством жидкости, вне зависимости от
приема пищи.
Длительность терапии
-
обострение хронического
бронхита — 5-10 дней -
внебольничная пневмония — 10
дней -
острый
бактериальный синусит — 7
дней -
воспалительные
заболевания органов малого таза от легкой до умеренной степени
тяжести — 14 дней.
Рекомендуемая доза (400 мг
один раз в день) и продолжительность лечения не должна превышаться.
Последовательная терапия
(внутривенное введение с последующим переходом на пероральный прием)
В клинических исследованиях с
последовательной терапией большинство пациентов переходили с
внутривенного введения на пероральную терапию в течение 4 дней
(внебольничная пневмония) или 6 дней (осложненные инфекции кожи и
мягких тканей). Рекомендуемая общая продолжительность внутривенного и
перорального лечения 7-14 дней для внебольничной пневмонии и 7-21
день для осложненных инфекций мягких тканей.
Побочные действия
|
Класс системы органов |
Часто
≥ 1/100 |
Нечасто
≥ 1/1,000 <1/100 |
Редко
≥ 1/10,000
< |
Очень редко < |
|
Инфекции и инвазии |
Суперинфекции |
|||
|
Нарушения |
Анемия Лейкопения (и)
Нейтропения Удлинение |
Увеличение протромбинового Агранулоцитоз |
||
|
Нарушения со стороны |
Аллергические реакции |
Анафилактический |
||
|
Нарушения со стороны обмена |
Гиперлипидемия |
Гипергликемия Гиперурикемия |
Гипогликемия |
|
|
Психические |
Чувство |
Эмоциональная лабильность Депрессия |
Деперсонализация Психотические |
|
|
Нарушения со стороны |
Головная |
Парестезия и дизестезия. |
Гипестезия
Растройства Нарушения речи Амнезия Периферическая |
Гиперестезия |
|
Глазные заболевания |
Визуальные (особенно |
Временная потеря зрения (особенно |
||
|
Расстройства |
Звон в ушах Нарушение слуха в том числе глухота (как правило, обратимая) |
|||
|
Нарушения |
Удлинение |
Удлинение |
Желудочковые тахиаритмии Обморок |
Неспецифические Полиморфная |
|
Нарушение |
Расширение кровеносных |
Гипертензия |
||
|
Нарушения |
Одышка |
|||
|
Желудочно-кишечные |
Тошнота Рвота
Боль в Диарея |
Снижение аппетита Запор Диспепсия Метеоризм Гастрит Повышение уровня амилазы |
Дисфагия Стоматит
Ассоциированный |
|
|
Нарушения |
Повышение |
Печеночная
Повышение |
Желтуха
Гепатит (преимущественно |
Молниеносный |
|
Заболевания кожи и |
Зуд Сыпь
Крапивница
Сухость |
Буллезные кожные реакции, |
||
|
Костно-мышечные нарушения, |
Артралгия Боль в мышцах |
Тендинит Мышечные судороги Мышечные подергивания Слабость мышц |
Разрыв |
|
|
Нарушения |
Обезвоживание |
Почечная |
||
|
Общие |
Плохое конечностях) Потливость |
Отеки |
Были очень
редкие случаи следующих побочных эффектов, зарегистрированных после
лечения другими фторхинолонами, которые, возможно, также появляются
во время лечения моксифлоксацином: гипернатриемия, гиперкальциемия,
гемолитическая анемия, рабдомиолиз, фотосенсибилизация.
Противопоказания
—
гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или к
любому из его вспомогательных веществ
-
беременность
и кормление грудью -
детский и
подростковый возраст до 18 лет -
пациенты с
заболеваниями/повреждениями сухожилий, связанными с лечением
хинолонами (в анамнезе).
В
доклинических исследованиях и исследованиях у людей были обнаружены
изменения в электрофизиологии сердца при использовании
моксифлоксацина, представляющие собой удлинение интервала QT.
Поэтому, по соображениям безопасности, моксифлоксацин противопоказан
при:
-
врожденном
или приобретенном (документально подтвержденном) удлинении интервала
QT -
нарушении
электролитного баланса, в частности, некорректированная гипокалиемия -
клинически значимой
брадикардии -
клинически
значимой сердечной недостаточности со снижением фракции выброса
левого желудочка -
симптоматической
аритмии в анамнезе
Моксифлоксацин
не должен применяться одновременно с другими препаратами, которые
удлиняют интервал QT. Из-за ограниченных клинических данных,
моксифлоксацин
также противопоказан пациентам с нарушенной функцией печени (класс С
по классификации Child Pugh) и пациентам с увеличенным уровнем
трансаминаз > 5 раз верхнего предела нормы.
Лекарственные взаимодействия
Взаимодействия с
медицинскими препаратами
Следует
учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT при
приеме моксифлоксацина и других лекарственных препаратов, которые
могут продлить QTc интервал. Вследствие совместного применения
моксифлоксацина и препаратов, влияющих на интервал QT, увеличивается
риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую
тахикардию (torsade
de
pointes).
Противопоказано совместное применение моксифлоксацина с любым из
следующих лекарственных препаратов, влияющих на удлинение интервала
QT:
—
Антиаритмические препараты класса IA (например, хинидин,
гидрохинидин, дизопирамид)
-
Антиаритмические
препараты класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид,
ибутилид) -
Нейролептики
(например, фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд) -
Трициклические
антидепрессивные препараты
-Некоторые
антимикробные средства (саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин в/в,
пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин)
— Некоторые
антигистаминные средства (терфенадин, астемизол, мизоластин)
— Другие
(цизаприд, винкамин в/в, бепридил, дифеманил).
Моксифлоксацин
следует применять с осторожностью пациентам, принимающим лекарства,
ассоциированные с клинически значимой брадикардией.
Необходимо выдержать интервал
около 6 часов между приемом препаратов, содержащих двухвалентные или
трехвалентные катионы (например, антациды, содержащие магний и
алюминий, таблетки диданозина, сукральфат и средства, содержащие
железо или цинк) и приемом моксифлоксацина.
Одновременное
применение угля активированного с моксифлоксацином в дозе 400 мг
внутрь приводит к снижению системной биодоступности препарата более
чем на 80% в результате торможения его абсорбции. Одновременное
применение этих двух препаратов не рекомендуется (за исключением
случаев передозировки).
При
назначении повторных доз моксифлоксацина здоровым добровольцам Cmax
дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%, при этом AUC и Cmin
дигоксина не изменялись. Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают
существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга.
В
исследованиях, проведенных у добровольцев, больных сахарным диабетом,
одновременное пероральное введение моксифлоксацина с глибенкламидом
привело к снижению пиковых концентраций глибенкламида в плазме
примерно на 21%. Комбинация глибенкламида и моксифлоксацина
теоретически может привести к легкой и неустойчивой гипергликемии.
Однако наблюдаемые фармакокинетические изменения для глибенкламида не
привели к изменению фармакодинамических параметров (глюкозы в крови,
инсулина). Никаких клинически значимых взаимодействий между
моксифлоксацином и глибенкламидом не наблюдалось.
Изменения
значения МНО (международное нормализованное отношение)
У
пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибактериальными
средствами (фторхинолоны, макролиды, тетрациклины, котримоксазол и
некоторые цефалоспорины) отмечались случаи повышения антикоагулянтной
активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются
инфекционные заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс),
возраст и общее состояние пациента. В связи с этим, трудно оценить,
вызывает ли инфекция или лечение нарушение МНО. Меры
предосторожности: частый мониторинг МНО и при необходимости коррекция
дозы пероральных антикоагулянтов.
Клинические
исследования показали отсутствие взаимодействия при одновременном
применении моксифлоксацина и следующих препаратов: ранитидина,
пробенецида, оральных контрацептивов, препаратов кальция, морфина,
вводимого парентерально; теофиллина, циклоспорина или итраконазола.
Эти выводы поддерживаются
лабораторными исследованиями, проведенными с человеческими
ферментами цитохрома P450. Учитывая эти результаты, метаболическое
взаимодействие с участием ферментов цитохрома P450 маловероятно.
Взаимодействие с пищей
Моксифлоксацин не имеет
клинически значимого взаимодействия с пищей, включая молочные
продукты.
Особые указания
Преимущество
лечения моксифлоксацином, особенно инфекций легкой и умеренной
степени тяжести, должно быть сбалансированно с информацией,
содержащейся в данном разделе. Удлинение
интервала QTс и клинические состояния, потенциально связанные с
удлинением интервала QTс
Установлено,
что моксифлоксацин у некоторых пациентов удлиняет интервал QTc на
электрокардиограмме. При анализе ЭКГ, полученных в программе
клинического исследования, удлинение QTc при приеме моксифлоксацина
составляло 6 мсек ± 26 мсек, 1.4% по сравнению с исходным
значением. Поскольку женщины, как правило, имеют тенденцию к
удлинению интервала QTc по сравнению с мужчинами, они могут быть
более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QTc. Пациенты
пожилого возраста также могут быть более чувствительными к
воздействиям препаратов, удлиняющих интервал QT.
Лекарственные
препараты, которые могут уменьшить уровень калия, следует применять с
осторожностью у пациентов, получающих моксифлоксацин.
Моксифлоксацин
следут принимать с осторожностью пациентам с постоянными
проаритмогенными состояниями (в особенности женщинам и пациентам
пожилого возраста), такими как острая ишемия миокарда или удлинение
интервала QT, потому что это может привести к повышенному риску
возникновения желудочковой аритмии (включая пируэтную
тахикардию) и остановке сердца. Степень удлинения интервала QT может
нарастать при увеличении концентрации препарата. Поэтому нельзя
превышать рекомендованную дозу
При
появлении признаков сердечной аритмии во время лечения необходимо
прекратить прием препарата и сделать ЭКГ.
Гиперчувствительность/аллергические
реакции
Гиперчувствительность
и аллергические реакции были зарегистрированы уже после первого
приема фторхинолонов, включая моксифлоксацин. Анафилактические
реакции могут прогрессировать до появления опасного для жизни шока,
даже после первого приема препарата. В этих случаях прием
моксифлоксацина необходимо прекратить и начать необходимые лечебные
мероприятия (в том числе противошоковые).
Тяжелые заболевания печени
Случаи
молниеносного гепатита, потенциально ведущего к печеночной
недостаточности (в том числе смертельные случаи), были
зарегистрированы при приеме моксифлоксацина. Пациентам следует
незамедлительно обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение,
если есть признаки и симптомы развития молниеносного гепатита, такие
как быстро развивающаяся астения, ассоциированная с желтухой, темный
цвет мочи, тенденция к кровотечениям или печеночная энцефалопатия.
В случае
появления признаков дисфункции печени, необходимо провести
исследование функции печени.
Серьезные буллезные кожные
реакции
Случаи
буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или
токсический эпидермальный некролиз, были зарегистрированы при приеме
моксифлоксацина. При появлении реакций со стороны кожи и/или
слизистых оболочек, пациентам следует незамедлительно обратиться к
врачу, прежде чем продолжить лечение.
Пациенты,
предрасположенные к эпилептическим припадкам
Хинолоны,
как известно, вызывают судороги. С осторожностью следует применять
препарат пациентам с нарушениями ЦНС, или в присутствии других
факторов риска, которые могут предрасполагать к припадкам или снизить
судорожный порог. В случае развития судорог, прием моксифлоксацина
следует отменить и назначить соответствующие меры лечения.
Периферическая нейропатия
Сообщалось
о случаях сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящих к
парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости у пациентов,
получавших хинолоны, в том числе моксифлоксацин. В случае появления
симптомов нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение
или слабость, пациентам, принимающим моксифлоксацин, следует
обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение.
Психические реакции
Психические
реакции могут возникать даже после первого применения хинолонов, в
том числе моксифлоксацина. В очень редких случаях, депрессии или
психотические реакции прогрессировали до суицидальных мыслей и
поведения с тенденцией к самоповреждению, таких как попытки
самоубийства. В случае, если у пациента развиваются такие реакции,
моксифлоксацин следует отменить и принять соответствующие меры.
Рекомендуется соблюдать особую осторожность при назначении
моксифлоксацина психотическим пациентам или пациентам с психическими
заболеваниями в анамнезе.
Антибиотик-ассоциированная
диарея, включая псевдомембранозный колит
Антибиотик-ассоциированная
диарея (ААД) и антибиотик-ассоциированной колит (AAК), включая
псевдомембранозный колит и Clostridium
difficile-ассоциированную
диарею, были зарегистрированы в связи с использованием
антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая
моксифлоксацин, и могут варьировать по тяжести от легкой диареи до
фатального колита. Поэтому важно иметь в виду этот диагноз у
пациентов, у которых появляется серьезная диарея во время или после
приема моксифлоксацина. Если AAД или AAК являются подозреваемыми или
подтвержденными, необходимо прекратить прием антибактериального
препарата, в том числе моксифлоксацина, и назначить соответствующие
лечебные мероприятия. Кроме того, соответствующие меры контроля
инфекции должны быть предприняты для снижения риска передачи
инфекции. Пациентам, у которых развивается тяжелая диарея
противопоказаны лекарственные препараты, ингибирующие перистальтику
кишечника.
Больные
с миастенией gravis
Моксифлоксацин
следует применять с осторожностью пациентам с миастенией gravis,
поскольку препарат может усугублять симптомы данного заболевания.
Воспаление, разрыв
сухожилий
Воспаление
и разрыв сухожилий (особенно ахиллова сухожилия), иногда
двусторонний, может произойти при терапии хинолонами, включая
моксифлоксацин, даже в течение 48 часов после начала лечения, а также
были зарегистрированы случаи в течение нескольких месяцев после
прекращения терапии. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у
пожилых пациентов и у пациентов, получавших одновременно
кортикостероиды. При первых признаках боли или воспаления, пациенты
должны прекратить прием моксифлоксацина, разгрузить пораженную(ые)
конечность(ти) и немедленно проконсультироваться с врачом для
получения соответствующего лечения (например, иммобилизации).
Пациенты с почечной
недостаточностью
Моксифлоксацин следует
применять с осторожностью пожилым пациентам с заболеваниями почек,
если они не в состоянии поддерживать адекватное потребление жидкости,
поскольку обезвоживание может увеличить риск развития почечной
недостаточности.
Нарушения зрения
При
развитии нарушений зрения или других симптомов со стороны глаз,
следует немедленно обратиться к окулисту.
Дисгликемия
Как и в
случае с другими фторхинолонами, при применении моксифлоксацина
отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и
гипергликемию. На фоне терапии моксифлоксацином дисгликемия
возникала преимущественно у пожилых пациентов с сахарным диабетом,
получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими
препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином.
При проведении лечения у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется
тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Предупреждение реакции
фоточувствительности
При
применении хинолонов отмечались реакции фоточувствительности у
пациентов. Однако исследования показали, что моксифлоксацин имеет
более низкий риск развития фоточувствительности. Тем не менее,
пациентам следует избегать воздействия УФ-излучения или прямых
солнечных лучей во время лечения моксифлоксацином.
Пациенты с дефицитом
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты с
семейным анамнезом или фактическим дефицитом
глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при
лечении хинолонами. Моксифлоксацин следует назначать с осторожностью
этим пациентам.
Пациенты с непереносимостью
галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания
глюкозы-галактозы
Пациенты с
редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы,
лактазной недостаточностью или нарушением всасывания
глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.
Пациенты с воспалительными
заболеваниями тазовых органов
Для
пациентов со сложными воспалительными заболеваниями органов малого
таза (например, заболевания связанные с тубоовариальным или тазовым
абсцессом), которым необходимо внутривенное введение препарата,
назначение таблеток моксифлоксацина не рекомендуется. Воспалительные
заболевания органов малого таза могут быть вызваны устойчивой к
фторхинолонам Neisseria
gonorrhoeae.
Поэтому в таких случаях эмпирическую терапию моксифлоксацином следует
назначать совместно с другими соответствующими антибиотиками
(например, цефалоспорином), кроме тех случаев, когда наличие штаммов
Neisseria
gonorrhoeae, устойчивых
к моксифлоксацину, может
быть исключено.
Если клиническое улучшение не будет достигнуто через 3 дня лечения,
необходимо пересмотреть лечение.
Влияние
на биологические тесты
Способность
моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может повлиять на
результаты теста на Mycobacterium
spp.,
приводящего к ложно-отрицательным результатам при анализе образцов
пациента, которым в этот период проводят лечение моксифлоксацином.
Пациенты
с инфекцией, вызванной метициллин-резистентным стафилококком
Моксифлоксацин
не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами
Staphylococcus
aureus,
резистентными к метициллину
(MRSA).
В
случае появления подозреваемой или подтвержденной инфекции, вызванной
метициллин-резистентным
стафилококком,
необходимо назначить лечение соответствующим антибактериальным
препаратом.
Беременность и кормление
грудью
Беременность
Безопасность
приема моксифлоксацина во время беременности у женщин не была
оценена. Исследования на животных показали репродуктивную
токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. В связи с
доклиническими данными о повреждении фторхинолонами хрящей крупных
суставов у недоношенных животных и обратимыми травмами суставов,
описанрыми у детей, получавших некоторые фторхинолоны, моксифлоксацин
не должен назначаться беременным женщинам.
Кормление грудью
Данные о
применении препарата у женщин в период кормления грудью отсутствуют.
В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество
моксифлоксацина секретируются в грудное молоко. Назначение
моксифлоксацина в период кормления грудью противопоказано.
Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством и другими потенциально опасными механизмами
Исследований
влияния моксифлоксацина
на
способность управлять автомобилем и работать с механизмами не
проводилось. Однако
фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность
пациентов управлять транспортом и заниматься другими потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и
быстрой психомоторной реакции, вследствие влияния на ЦНС и нарушения
зрения.
Передозировка
Имеются
ограниченные сведения о передозировке.
В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение с
мониторингом ЭКГ, в связи с возможностью удлинения интервала QT.
Немедленный
прием активированного угля помогает предотвратить излишнее увеличение
системного воздействия моксифлоксацина.
Форма выпуска и упаковка
По 5 или 10 таблеток помещают
в контурную ячейковую упаковку из
фольги
алюминиевой
с
покрытием
из
поливинилхлорида
с
внутренней
стороны.
По 1 контурной упаковке вместе
с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском
языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в
сухом, защищенном от света месте при температуре не выше
25 ºС.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не
применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Хетеро
Лабс Лимитед, Индия
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО
ABMG Expert, Казахстан
Организация — упаковщик
лекарственного средства
Хетеро
Лабс Лимитед, Индия
Адрес
организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии
от потребителей по качеству продукции (товара)
и ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
ТОО
«ABMG
Expert»,
г.
Алматы,
ул.
Гоголя,
86
тел.2508-445,
tariq@abmgexpert.com
| Моксифлоксацин_инструкция_рус.doc | 0.17 кб |
| Моксифлоксацин_инструкция_каз.doc | 0.22 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники