Сульперацеф инструкция по применению цена

Регистрационный номер: Р N003060/01

Торговое название препарата: Сульперацеф^®

Международное непатентованное название (МНН): цефоперазон/сульбактам

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав: на один флакон:
Активное вещество:

Описание: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, цефалоспорин + ингибитор бета-лактамаз.
Код ATX D01DD62

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибактериальным компонентом Сульперацефа^® является цефоперазон — цефалоспорин третьего поколения, бактерицидное действие которого связано с инактивацией ферментов транспептидаз, участвующих в синтезе пептидогликана — основного структурного компонента клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к гибели микроорганизмов.
Сульбактам натрия — производное основного ядра пенициллина. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae, Acinetobacter spp.), однако является необратимым ингибитором большинства основных бактериальных бета-лактамаз (включая плазмидные бета-лактамазы), разрушающих пенициллины и цефалоспорины и определяющих устойчивость микроорганизмов к бета-лактамным антибиотикам, а также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками. Поэтому, комбинация сульбактама с цефоперазоном оказывает более выраженное бактерицидное действие на чувствительные к цефоперазону штаммы и действует синергидно в отношении различных микроорганизмов, прежде всего, продуцентов бета-лактамаз: Staphylococcus spр., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Bacteroides spр.

Сульперацеф^® активен in vitro в отношении: грамположительных аэробов — Staphylococcus aureus (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу штаммов), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, многих штаммов Enterococcus faecalis.
Грамотрицательных аэробов — Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., в т.ч. Enterobacter aerogenes и Enterobacter cloacace, Citrobacter spp., включая Citrobacter freundii и Citrobacter diversus, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serrаtia spp. (включая Serrаtia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторых других Pseudomonas spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia enterocolitica

Анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, другие Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Сlostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp., Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella spp.

Фармакокинетика

Через 5 мин после внутривенного (в/в) введения 2 г сульбактама/цефоперазона (1 г сульбактама, 1 г цефоперазона) в сыворотке крови достигаются максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона, составляющие в среднем 130,2 и 236,8 мкг/мл, соответственно.
Оба компонента препарата хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая кожу и мягкие ткани, брюшину, желчь, стенку желчного пузыря, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, миометрий и др. Для сульбактама характерен более высокий объем распределения (Vd=18.0-27.6 л) по сравнению с таковым для цефоперазона (Vd=10.2-11.3 л).
Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном, назначаемых вместе, нет. При введении препарата каждые 8-12 ч значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов цефоперазона/сульбактама не отмечено; эффекта кумуляции не наблюдалось.
Сульбактам выводится, в основном, почками — примерно 84 % от введенной дозы экскретируются с мочой в течение первых 8 часов.
Цефоперазон выводится преимущественно через кишечник (около 80%). Максимальные концентрации цефоперазона в желчи достигаются между первым и третьим часами после введения и более, чем в 100 раз превышают сывороточные. Оставшаяся часть цефоперазона экскретируется почками (20-30% от введенной дозы).
Период полувыведения (Т½) сульбактама у взрослых с нормальной функцией печени и почек составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона — 1,7-2 ч. У больных, страдающих заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей, период полувыведения цефоперазона обычно удлиняется; при этом, экскреция препарата почками увеличивается. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а период полувыведения увеличивается всего в 2-4 раза. Существенных изменений фармакокинетики цефоперазона у больных почечной недостаточностью не выявлено. Значительное удлинение Т½ сульбактама (от 6,9 до 9,7 ч) выявлено у больных с тяжелой и терминальной почечной недостаточностью. Гемодиализ вызывал значительные изменения Т½, общего клиренса и объема распределения сульбактама.
Оба компонента препарата в малых концентрациях выделяется с грудным молоком.
У пожилых людей с сопутствующими возрастными нарушениями функций почек и печени выявлено увеличение Т½, снижение клиренса и повышение объема распределения как сульбактама, так и цефоперазона.
Фармакокинетика сульбактама/цефоперазона у детей существенно не отличается по сравнению с таковой у взрослых. Т½ сульбактама составляет от 0,91 до 1,42 ч, цефоперазона — от 1,44 до 1,88 ч.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей, включая пневмонию, эмпиему плевры, абсцесс легких;
• бактериальный менингит;
• неосложненные и осложненные инфекции органов брюшной полости, в том числе холецистит, холангит, перитонит, абсцесс брюшной полости;
• инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, сальпингоофорит, пельвиоперитонит);
• инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит);
• инфекции кожи и мягких тканей, вызванные смешанной аэробно-анаэробной флорой;
• септицемия;
• инфекции костей и суставов;
• гонорея.

Противопоказания

Гиперчувствительность к сульбактаму, цефоперазону, другим цефалоспоринам, пенициллинам.

С осторожностью

У больных с почечной и печеночной недостаточностью.

При беременности и в период лактации

Препарат применяют только по строгим показаниям в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно. Для лечения тяжелых инфекций в/в путь введения предпочтителен.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 1-2 г Сульперацефа^® (соответственно, 0,5-1 г цефоперазона и 0,5-1 г сульбактама) каждые 12 часов.
При тяжелых, угрожающих жизни инфекциях — по 4 г (2 г цефоперазона и 2 г сульбактама) в/в каждые 12 часов.
Максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 4 г.
Больным, получающим препарат в соотношении 1:1, может потребоваться дополнительное введение цефоперазона.
У больных с выраженной почечной недостаточностью требуется коррекция дозы. При клиренсе креатинина 15-30 мл/мин Сульперацеф^® вводят по 1 г каждые 12 ч.; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин — по 0,5 г каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. У больных, находящихся на гемодиализе, Сульперацеф^® вводят сразу же по окончании сеанса диализа.
Изменение дозы при нарушении функции печени может потребоваться только в случаях тяжелой обструкции желчных путей и тяжелых заболеваний печени, а также у больных с сочетанием печеночной и почечной недостаточности. В этих случаях рекомендовано мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона невозможно, то его суточная доза не должна превышать 2 г.
У детей от 1 мес до 12 лет суточная доза Сульперацефа^® составляет 40-80 мг/кг, которую делят на 2-4 введения с интервалами 6-12 ч. Для лечения тяжелых инфекций дозу увеличивают до 160 мг/кг в сутки.
У новорожденных максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 80 мг/кг/сут.; в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч.

Правила приготовления растворов

Для приготовления раствора для в/в струйного введения 0,5 и 1 г Сульперацефа^® растворяют в 10 мл, а 2 г — в 20 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида. Вводят в/в медленно, в течение 3-5 мин; возможно введение через узел для инъекций (в «резинку») системы для внутривенных инфузий при переливании совместимых растворов.
Для в/в капельной инфузии 0,5 и 1 г Сульперацефа^® растворяют в 10-20 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида; после полного растворения полученный раствор добавляют в 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы; вводят внутривенно капельно, используя систему для внутривенных инфузий.
Для в/м введения можно использовать 2% раствор лидокаина гидрохлорида (при отсутствии аллергии на местные анестетики!), но его нельзя применять для первичного разведения порошка. Поэтому, раствор готовят в два этапа. Для первичного разведения используют стерильную воду для инъекций в количествах, указанных ниже:

Затем полученный раствор разводят 2% раствором лидокаина, добавляя 0,5 мл, 1 мл и 2 мл местного анестетика в полученный при первичном разведении раствор, содержащий 0,5 г, 1 г или 2 г Сульперацефа^®, соответственно, чтобы получить раствор антибиотика в 0,5% растворе лидокаина гидрохлорида.
Вводят глубоко внутримышечно в участки тела с выраженным мышечным слоем (например, верхнее-наружный квадрант ягодицы).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны системы крови: лейкопения, нейтропения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, эозинофилия, ложноположительная проба Кумбса.
Лабораторные показатели: транзиторное повышение активности аланинаминотрансферазы и аспарагинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, повышение сывороточного билирубина.
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона.
Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в — флебит.
Прочие: головная боль, лихорадка, озноб.

Передозировка

Симптомы: можно ожидать проявления нежелательных эффектов, зарегистрированных при использовании препарата; высокая концентрация бета-лактамных антибиотиков в цереброспинальной жидкости может привести к неврологическим нарушениям, включая судороги.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. В тяжелых случаях — гемодиализ, особенно в случае передозировки у больных с нарушенной функцией почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. При приеме алкоголя во время лечения Сульперацефом^® возможны реакции, характеризующиеся приливами, потливостью, головной болью и тахикардией. Поэтому, следует воздержаться от употребления алкогольных напитков во время и до 5-ти дней после завершения лечения препаратом. У больных, которым необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально), следует избегать применения растворов, содержащих этанол.
При одновременном использовании с аминогликозидами наблюдается синергизм бактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Фармацевтически несовместим с продуктами крови и белковыми гидролизатами, аминогликозидами. Если проводится комбинированная терапия Сульперацефом^® и аминогликозидами, их не следует смешивать в одном шприце или одной инфузионной среде; при в/м введении вводить в разные участки тела; при внутривенном введении вводить раздельно, соблюдая определенную последовательность с как можно большим временным интервалом между инъекциями (инфузиями), либо использовать отдельные внутривенные катетеры.
Использовать лактированный раствор Рингера для первоначального растворения порошка не следует, учитывая их несовместимость. Однако совместимости можно добиться путем двухэтапного приготовления раствора — первоначально порошок Сульперацефа^® растворяют в воде для инъекций (2 г препарата растворяют в примерно 7 мл воды для инъекций для получения раствора, содержащего сульбактам в концентрации 125 мг/мл), а затем разводят лактированным раствором Рингера с лактатом до концентрации сульбактама 5 мг/мл.

Особые указания

Сульперацеф^® используется как единственный антибиотик (монотерапия) для лечения смешанных аэробно-анаэробных инфекций самых различных локализаций, в том числе вызванных штаммами бактерий, устойчивых к пенициллинам, другим цефалоспоринам, линкозамидам, фторхинолонам и аминогликозидам.
При тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваниях печени, а также нарушениях функции почек, сочетающихся с любым из указанных состояний, может потребоваться коррекция режима дозирования препарата.
При лечении цефоперазоном (как и при применении других антибиотиков) в редких случаях развивается дефицит витамина К, по-видимому, вследствие подавления нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, страдающих мальабсорбцией (например, при муковисцидозе) и длительно находящихся на в/в искусственном питании У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени; в случае необходимости назначают витамин К. Аналогичный контроль нужно осуществлять у пациентов, которые получают терапию антикоагулянтами.
При длительной терапии необходимо контролировать показатели функции почек, печени и кроветворной системы.
У больных с нарушениями функции печени и сопутствующими нарушениями функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости.
В период терапии могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга, ложноположительная реакция Кумбса.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250мг+250мг; 500мг+500мг; 1,0 г+1,0 г.
250мг+250мг; 500мг+500мг; 1,0 г+1,0 г сульперацефа во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл и 20 мл.
1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Растворитель — «Вода для инъекций» в стеклянных ампулах объемом 5 мл.
1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку картонную.
5 флаконов с препаратом упаковывают в контурные ячейковые упаковки. Одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку картонную.
5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя упаковывают в контурные ячейковые упаковки. Одну контурную ячейковую упаковку с препаратом, одну контурную ячейковую упаковку с растворителем и инструкцией по применению вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель/адрес для направления претензий

ООО «АБОЛмед», Россия.
127055, г. Москва, ул. Лесная, д. 57, строение 4.

Клинико-фармакологическая группа

Цефалоспорин III поколения с ингибитором бета-лактамаз

Действующие вещества

— цефоперазон (в форме натриевой соли) (cefoperazone)
— сульбактам (в форме натриевой соли) (sulbactam)

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в детском возрасте

Детям — 40-80 мг/кг/сут в 2-4 приема; при тяжелых, длительно протекающих инфекциях — по 160 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза — 160 мг/кг/сут.

При нарушениях функции почек

Больным с хронической почечной недостаточностью (ХПН) (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) — коррекция дозы: КК 15-30 мл/мин -по 1 г 2 раза в сутки. КК менее 14 мл/мин — 500 мг 2 раза в сутки.

При нарушениях функции печени

Изменения дозы могут потребоваться в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Фармакодинамика

Антибактериальным компонентом комбинации цефоперазон + сульбактам является цефоперазон, который действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). Однако было отмечено, что он является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Способность сульбактама предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием резистентных штаммов, в отношении которых сульбактам обладал выраженным синергизмом с пенициллинами и цефалоспоринами. Кроме того, сульбактам взаимодействует с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому комбинация цефоперазон + сульбактам часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон.

Комбинация цефоперазон + сульбактам активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, она обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, прежде всего Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Комбинация цефоперазон + сульбактам активна in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.

Грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококки).

Грамотрицательные микроорганизмы — Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp. и Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Анаэробные микроорганизмы — грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.), грамположительные палочки (включая Clostridium spp., Eubacterium spp. и Lactobacillus spp.).

Следующие уровни чувствительности были установлены для комбинации цефоперазон + сульбактам. МПК, выраженная в концентрации цефоперазона, для чувствительных микроорганизмов меньше либо равна 16 мкг/мл, для организмов с промежуточной чувствительностью находится в интервале 17–63 мкг/мл, а для резистентных — более 64 мкг/мл. Зоны чувствительности при определении диско-диффузионным методом составляют: для чувствительных микроорганизмов >21 мм, микрорганизмов с промежуточной чувствительностью — от 16 до 20 мм, а для резистентных — <15 мм.

Для определения МПК может использоваться метод серийных разведений сульбактама и цефоперазона в соотношении 1:1 в бульонной или агаровой среде.

Для определения МПК диско-диффузионным методом рекомендуется использовать диск, содержащий 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона. При использовании дисков, содержащих 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона, рекомендуются следующие нормы контроля качества. Для контрольного штамма Acinetobacter spp. (АТСС 43498) диаметр зоны составляет 26–32; для Pseudomonas aeruginosa (АТСС 27853) — 22–28, Escherichia coli (АТСС 25922) — 27–33, Staphylococcus aureus (АТСС 25923) — 23–30.

Фармакокинетика

Cmax сульбактама и цефоперазона после в/в введения комбинации цефоперазон + сульбактам (1/1 г) в течение 5 мин составили в среднем 130,2 и 236,8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий Vd сульбактама (18–27,6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (10,2–11,3 л).

После в/м введения комбинации цефоперазон + сульбактам (1/0,5 г) Cmax сульбактама и цефоперазона в сыворотке наблюдались в период от 15 мин до 2 ч после введения. Сывороточные Cmax составили 19 и 64,2 мкг/мл для сульбактама и цефоперазона соответственно.

Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различные ткани и жидкости, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку.

Приблизительно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона, введенных в виде комбинации цефоперазон + сульбактам, выводится почками. Бóльшая часть оставшейся дозы цефоперазона выводится с желчью. Цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы. T1/2 сульбактама составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона — 1,7 ч. Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе. Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при введении комбинации цефоперазон + сульбактам нет.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов комбинации цефоперазон + сульбактам не отмечено. При введении каждые 8–12 ч кумуляции не наблюдалось.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени. Так как цефоперазон активно выводится с желчью, то T1/2 цефоперазона обычно удлиняется, а экскреция почками увеличивается у пациентов с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а T1/2 увеличивается только в 2–4 раза.

Нарушение функции почек. У пациентов с различной степенью нарушений функции почек, получавших комбинацию цефоперазон + сульбактам, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение T1/2 сульбактама (в среднем 6,9 и 9,7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения T1/2, общего клиренса и Vd сульбактама.

Пожилые люди. Фармакокинетика комбинации цефоперазон + сульбактам изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени. По сравнению со здоровыми добровольцами, выявлено увеличение длительности T1/2, снижение клиренса и повышение Vd как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а цефоперазона — со степенью нарушения функции печени.

Дети. В исследованиях у детей не были выявлены существенные изменения фармакокинетики компонентов комбинации цефоперазон + сульбактам по сравнению со взрослыми. Средний T1/2 сульбактама у детей составлял от 0,91 до 1,42 ч, цефоперазона — от 1,44 до 1,88 ч.

Состав

1 флакон включает 1000 мг цефоперазона и 1000 мг сульбактама.

Форма выпуска

Препарат Сульперазон выпускают в форме порошка по 2 г, во флаконах №1.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сульперазон – комбинированный антибиотический препарат, где ингибитор β-лактамаз – сульбактам защищает и дополняет воздействие цефалоспорина III поколения – цефоперазона.

Цефоперазон, являясь цефалоспориновым антибиотиком полусинтетической природы, обладает довольно обширной сферой действия по отношению ко многим грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам.

Благодаря своей способности к подавлению в клеточной стенке бактерий биосинтеза мукопептида, цефоперазон препятствует репродукции микроорганизмов в фазе их активного размножения.

Сульбактам, хотя и сам по себе не обладающий клинически значимым антибактериальным воздействием, за исключением Acinetobacter и Neisseriaceae, является ингибитором (необратимым) большей части основных β-лактамаз, вырабатываемых бактериями и проявляющих устойчивость к бета-лактамным антибиотикам.

Комбинация этих двух лекарственных средств, по отношению к бактериям умеренно чувствительным к эффектам цефоперазона, намного превышает эффективность последнего при его использовании в монотерапии.

При парентеральном введении Сульперазона Т1/2 цефоперазона равен 1,7 часа, а сульбактама примерно 60 минутам. Выведения цефоперазона на 25 % осуществляется с мочой и на 75% с желчью.

Сульбактам в основном выводится почками. Оба активных ингредиента препарата в организме не кумулируют.

При серьезных патологиях почек (КК меньше 30 мл/мин) существует необходимость корректировки доз Сульперазона, из-за прямо пропорционального соотношения клиренса сульбактама к клиренсу креатинина.

Показания к применению

Заболевания инфекционно-воспалительной этиологии, вызванные чувствительными к комплексу активных ингредиентов препарата микроорганизмами:

• сепсис;
• инфекции дыхательных путей;
• интраабдоминальные инфекции (включая холангит, холецистит, перитонит);
• инфекции мочевыводящих путей;
• менингит;
• инфекции суставов и костей;
• гонорея;
• инфекции мягких тканей и кожных покровов;
• болезненные состояния органов малого таза воспалительного происхождения (включая эндометрит).

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефоперазону, сульбактаму, а также пенициллинам или цефалоспоринам.

Побочные действия

Система кроветворения и сердечно-сосудистая система:

• эозинофилия;
• понижение содержания гемоглобина и гематокрита;
• лейкопения;
• васкулит;
• изменение продолжительности свертываемости крови;
• нейтропения;
• артериальная гипертензия.

Органы ЖКТ и печень:

• нарушение стула;
• тошнота;
• желтуха;
• рвота;
• гипербилирубинемия;
• псевдомембранозный колит;
• активизация печеночных ферментов;
• диарея (возможно по причине воздействия Clostridium difficile, что требует назначения адекватного лечения).

Аллергические проявления:

• макулопапулезная сыпь;
• зуд кожных покровов;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• крапивница;
• анафилактический шок.

Прочие:

• гематурия;
• головные боли;
• положительный тест Кумбса;
• гипертермия;
• развитие флебита (при в/в введении);
• болезненность (при в/м и в/в инъекциях).

Инструкция по применению Сульперазона

Инструкция по применению Сульперазона в виде порошка, предполагает его использование для приготовления инъекционного раствора, который в зависимости от показаний и рекомендаций врача, можно вводить в/м, в/в и инфузионно.

Перед первым введением препарата обязательным является проведение теста на переносимость. В независимости от способа, все введения должен осуществлять квалифицированный медицинский персонал.

Для в/м инъекций следует растворить порошок в воде д/ин, после чего можно добавить 2% раствор Лидокаина, предварительно проведя тест на его переносимость.

Для в/в введения порошок можно растворить в надлежащем объеме воды д/ин, 5% растворе глюкозы или растворе хлорида натрия.

Инфузии с Сульперазоном, обычно проводят на протяжении 15-60 минут. Струйное в/в введение занимает в среднем 3 минуты.

Дозировка, режим введения и продолжительность лечения должны соответствовать диагностированному заболеванию и определяются врачом.

Взрослая дозировка, как правило, равняется 1-2 г (0,5-1 флакон) с периодичностью в 12 часов и возможностью ее увеличения, при тяжелом течении заболевания, до 4 г (2 флакона) с тем же интервалом введения. Данная дозировка (4 г Сульперазона) является максимально возможной. При патологиях почек и печени, максимальная дозировка не должна превышать 2 г (1 флакон).

При нарушении почечной функции с КК 15-30 мл/мин, суточная дозировка должна быть не более 2 г (один флакон), при КК меньше 15 мл/мин – 1 г (0,5 флакона), при прохождении гемодиализа введение Сульперазона следует проводить в зависимости от его сеансов (по рекомендации нефролога).

Детская дозировка обычно определяется соотношением 10 мг/кг, с периодичностью введения 6, 8 или 12 часов. В первую неделю после рождение интервал между введениями должен быть не менее 12 часов. Максимально допустимая суточная детская дозировка равняется 80 мг/кг и применяется исключительно в случае необходимости при лечении крайне тяжелых инфекций.

Передозировка

При передозировке Сульперазоном возможно развитие побочных отрицательных эффектов или их усиление. Также, высокое содержание в цереброспинальной жидкости бета-лактамных антибиотиков может вызвать неврологические нарушения, в том числе судороги.

Показано симптоматическое лечение с возможностью проведения гемодиализа, который в особенности эффективен у пациентов с патологиями почек.

Взаимодействие

В случае необходимости назначения Сульперазона больным, нуждающимся в искусственном питании (парентерально или внутрь), следует отказаться от применения этанолсодержащих растворов.

Растворы Сульперазона и аминогликозидов фармацевтически несовместимы, поэтому их прямое смешивание недопустимо.

В случае необходимости такой комбинации ЛС, их следует вводить последовательно с применением индивидуальных вторичных катетеров, обязательным промыванием первичного катетера и с как можно большими интервалами.

Условия продажи

Препарат Сульперазон продается по рецепту.

Условия хранения

Флаконы с порошком можно хранить при температуре до 25°С.

Срок годности

Закрытые флаконы хранятся на протяжении 24 месяцев.

Особые указания

У пациентов, использующих бета-лактамные антибиотики, были отмечены эпизоды реакций гиперчувствительности серьезного характера (анафилактических) и даже зафиксированы случаи летального исхода. Риск развития данных реакций намного выше у больных, в анамнезе которых отмечены случаи проявлений гиперчувствительности.

В случае подозрения на аллергические реакции такого характера необходимо тут же отменить введение Сульперазона и назначить соответствующее лечение. При серьезных анафилактических проявлениях в/в вводят эпинефрин (Адреналин), глюкокортикоиды, а также следят за проходимостью путей дыхания.

Тяжелая обструкция желчевыводящих путей, серьезные патологи печени, а также функциональные нарушения почек могут потребоваться корректировки доз и режима введения.

При параллельном нарушении функций почек и печени необходимо следить за сывороточным содержанием цефоперазона и, в случае надобности вовремя откорректировать его дозу. При невозможности проведения такого контроля, суточная доза цефоперазона не должна быть выше 2 г (2 флакона).

В редких случаях, при терапии Сульперазоном, наблюдали недостаточность витамина К, вероятно по причине угнетения микрофлоры кишечника, продуцирующей данный витамин.

Группой риска формирования дефицита витамина К являются пациенты с мальабсорбцией, неполноценным или искусственным питанием, а также больные получающие антикоагулянты. В таких случаях следует следить за протромбиновым временем и при надобности назначить витамин К.

Длительная терапия Сульперазоном может привести к избыточному росту нечувствительных к его ингредиентам микроорганизмов, что требует тщательного наблюдения во время терапии.

При долговременном применении Сульперазона рекомендуют периодически следить за показателями функциональности внутренних органов и системы кроветворения, в особенности у новорожденных и детей.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Азаран;
• Бестум;
• Вицеф;
• Иксим;
• Лендацин;
• Лоразидим;
• Медаксон;
• Лораксон;
• Медоцеф;
• Орзид;
• Супракс;
• Тизим;
• Цедекс;
• Фортум и т.д.

Синонимы

• Сульзонцеф;
• Бакперазон;
• Сульмовер;
• Сульцеф;
• Пактоцеф;
• Сульперацеф;
• Цебанекс;
• Цефпар СВ.

Детям

Препарат Сульперазон может быть назначен детям с самого рождения, при условии соблюдения всех рекомендаций по режиму дозирования и с особой осторожностью.

С алкоголем

Употребление алкоголя на фоне терапии Сульперазоном может привести к формированию дисульфирамоподобных эффектов, проявляющихся приливами, головными болями, потливостью и тахикардией.

При беременности (и лактации)

Применение Сульперазона в период грудного вскармливания, как и в период беременности не рекомендовано.

Принять решение о назначении такой терапии может только лечащий врач и только в исключительных случаях.

Отзывы

Отзывы пациентов о Сульперазоне не дают однозначной оценки его эффективности и безопасности применения и это, скорее всего, связано с назначением данного препарата для терапии инфекционных заболеваний, вызванных нечувствительными к нему микроорганизмами.

В свою очередь, врачи часто прибегают к использованию в своих схемах лечения препаратов данной группы и зачастую довольны конечными результатами проведенной терапии. Так что, если Ваш врач, установив возбудителя заболевания, рекомендует применение именно Сульперазона, стоит последовать его совету и выполнять все его предписания.

Цена, где купить

Цена Сульперазона колеблется от 170 до 250 рублей.