Состав
В одном миллилитре препарата Ретаболил содержится 50 мг деканоата нандролона, изопропиловый и бензиловый спирт, подсолнечное масло очищенное.
Форма выпуска
Лекарство выпускают в виде раствора для внутримышечного введения в ампулах по одному миллилитру, одна ампула в картонной пачке.
Препарат – желто-зеленая маслянистая жидкость, имеет специфический характерный запах, однородная.
Фармакологическое действие
Анаболическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
На Википедии нандролон – это анаболический стероид, имеющий продленное действие. Андрогенный эффект вещества слабо выражен. Нандролон – производное тестостерона, анаболическое действие которого более выражено.
Препарат стимулирует эритропоэз, количество эритроцитов в организме увеличивается, повышается уровень гемоглобина и гематокрита, повышается скорость и интенсивность синтеза белка. Примечательно, что средство не содержит С17-альфа-алкильной группы, которая может вызвать нарушения в работе печени и повлиять на развитие холестаза.
Анаболический и андрогенный индексы в средстве удачно сочетаются, поэтому препарат зачастую применяют в бодибилдинге для набора мышечной массы. Он не вызывает проблем со сперматогенезом и высыпаниями на коже, малотоксичен для печени.
Ретаболил плавно высвобождается из места введения и попадает в кровоток. Период полувыведения из организма – 6 суток. Метаболизм средство претерпевает в печени. Основные метаболиты – 19-норандростерон, 19-норепиандростерон и 19-норетиохолонолон выводятся с мочой. Терапевтический эффект наступает на 3-и сутки, после приема первой дозы.
Показания к применению
Препарат назначают:
- при прогрессирующей мышечной дистрофии;
- при остеопорозе различного происхождения;
- для восстановления нормального белкового обмена после ожогов, травм, лучевой терапии, тяжелых инфекций и операций;
- при кахексии;
- для лечения диссеминированного рака молочной железы у женщин;
- при спинальной амиотрофии Верднига-Гоффмана;
- при гломерулонефрите;
- для набора мышечной массы (в бодибилдинге);
- при диабетической ретинопатии.
Лекарство можно сочетать с цитостатиками, глюкокортикостероидами, туберкулостатиками.
Противопоказания
Ретаболил противопоказан:
- при беременности и во время кормления грудью;
- детям до 18 лет;
- при карциноме простаты и грудных желез у мужчин;
- после возникновения нефротического синдрома после продолжительной терапии анаболиками;
- при метастазах у онкобольных;
- если у пациента имеется аллергия на компоненты средства;
- при порфирии;
- при тяжелых заболеваниях печени.
Лекарство назначают с осторожностью при нарушениях работы сердца, эпилепсии, заболеваниях печени и почек, сахарном диабете, повышенном АД, мигрени и глаукоме.
Побочные эффекты
Если принимать препарат в соответствии с рекомендациями в рекомендованных терапевтических дозах, побочные реакции проявляются редко.
При длительном приеме могут возникнуть:
- реакции гиперчувствительности;
- тошнота, ощущение жжения на языке, рвота;
- нарушения в работе яичников (гипо- или гиперфункция);
- акне, высыпания на коже;
- желтуха, заболевания печени;
- задержка воды, натрия, азота и отеки;
- снижение уровня секреции гонадотропина.
При недостаточности двигательной активности и у женщин с раком молочной железы может развиться гиперкальциемия.
Также у женщин может понизиться тембр голоса, нарушится менструальный цикл, увеличится клитор, развиться гирсутизм, начать выпадать волосы.
У мужчин иногда развивается олигоспермия, увеличивается половой член и частота эрекций, воспаляются молочные железы.
Инструкция по применению Ретаболила (Способ и дозировка)
Препарат назначают, как больным, находящимся на стационаре, так и амбулаторным больным.
Лекарство вводят внутримышечно, глубоко.
Дозировку определяет лечащий врач, в зависимости от заболевания. Как правило, взрослым назначают от 25 до 50 мг средства, раз в месяц. Дозировка для детей (при острой необходимости, если препарат был назначен врачом) рассчитывается по 400 мкг на один кг веса ребенка, кратность приема такая же, как и для взрослых.
Инструкция на Ретаболил при анемии
Мужчинам назначают по 200 мг, раз в неделю, женщинам – 100 мг раз в 7 дней. Если прошло полгода после начала лечения средством, а улучшения не наступили, препарат следует отменить.
При тяжелой почечной недостаточности принимают по 50 мг каждую неделю.
Больным онкологией назначают 50 мг, раз в 5 дней.
Передозировка
Случаи передозировки средством не описаны.
В случае злоупотребления препаратом, длительном и неконтролируемом приеме могут возникнуть нарушения со стороны нервной и эндокринной систем.
Взаимодействие
Стероиды могут усиливать действие антикоагулянтов и производных кумарина.
С осторожностью следует сочетать средство с противодиабетическими препаратами. Желательно снизить дозировку Инсулина.
Необходим постоянный контроль показателей крови и уровня толерантности организма к глюкозе.
Условия продажи
Для того, чтобы приобрести лекарство в аптеке, Вам потребуется рецепт на латинском, выписанный вашим лечащим врачом.
Условия хранения
Хранить препарат следует в оригинальной упаковке, в темном и прохладном месте (температура не выше 25 градусов).
Если на дне ампулы образовался осадок, но срок годности еще не истек, то ее следует подогреть, пока осадок не растворится. Вводить внутримышечно можно только прозрачный раствор.
Беречь от детей.
Срок годности
5 лет.
Особые указания
Запрещено превышать рекомендуемую дозировку.
Если препарат назначается женщинам, то необходимо внимательно оценить соотношение пользы и вреда от лекарства, в связи с его андрогенным воздействием на организм.
При сахарном диабете необходимо скорректировать дозировку инсулина и прочих средств.
Если у пациента имеется злокачественное новообразование, то дозировку препарата нужно скорректировать, учитывая результаты почечных проб и состояние больного.
Во время приема препарата необходимо контролировать показатели крови и внутриглазное давление.
У лиц, не достигших 18 лет возможно развитие гиперкальциемии и гиперкальциурии.
Синонимы
Суперболан, Аболон, Дека-Дураболин, Деканабол, Фортаболин, Нандролона деканоат, Анабозан-Депо, Деканандролин, Эуболин, Горморетард, Суперболан, Нортестостерондеканоат, Туринабол-Депо.
При беременности и лактации
Применение средства при беременности и лактации запрещено.
Отзывы о Ретаболиле
Существуют в основном положительные отзывы о Ретаболиле. Если принимать препарат, соблюдая назначенную дозировку, побочные реакции не проявляются. Следует избегать длительного приема лекарства (более полугода).
Цена Ретаболила
Цена Ретаболила в аптеках составляет порядка 250 рублей за одну ампулу.
Где купить Ретаболил в Москве?
Приобрести препарат в аптеках иногда бывает сложно, особенно, если на него нет рецепта. Однако, лекарство имеет достаточное количество синонимов и аналогов, имеющих в составе такое же действующее вещество. Если купить без рецепта в аптеке средство не удалось, то его можно приобрести в интернет-магазине. Остерегайтесь подделок.
Действующее химическое вещество: нандролонфенилпропионат.
Торговые названия:
Активин 10мг/мл Аристегви Испания.
Анаболин 100мг/мл Альто США.
Андролон 50мг/мл Кипе США.
Дураболин 25мг/мл Органон Бельгия, Испания, Франция, Великобритания, Голландия, Финляндия, Канада, США; Опоформа Швейцария;
Плива Югославия; Медика/Санта Турция; Донмед Южная Африка.
Дубол-50 амп, 50мг/мл, Хараяна Биолоджикал, Индия
Дубол-100, 2мл флаконы, 100мг/мл, Хараяна Биолоджикал, Индия
Дураболан 50мг/мл Органов Великобритания, Португалия, Канада; Плива Югославия.
Дураболин. 100мг/мл Органон США.
Эквиболин 100мг/мл Вотэч США.
Феноболин 20мг/мл Фармадон (Медэкспорт), Россия, снят с производства
Ферболико 50мг/мл Фер Испания.
Нандроболин 25мг/мл Форист США.
Нероболин 25мг/мл Гедеон Рихтер Венгрия.
Суперанаболин 25мг/мл Лечива Чехословакия.
Туринабол 25мг/мл Йенафарм Германия, (снят с продажи)
Дураболин, как уже подсказывает название, довольно похож на очень популярный Дека-Дураболин. Он — предшественник Деки, т.к. уже в 1959г. поставлялся на рынок фирмой «Органон» и поэтому он на три года старше Деки. Главное отличие заключается в различном воздействии этих препаратов на организм. В состав Дураболина входит на ряду с нандролоном еще и финилпропионат, чем отличается от Деки, которая содержит действующее химическое вещество нандролондеканоат. Дураболин обладает из-за этого более коротким периодом воздействия, и если достаточно одной недельной инъекции Деки, то Дураболин требует частых и регулярных инъекций. Действующее химическое вещество нандролон — финилпропионат быстро поступает в кровь и действует в ней 2-3 дня. Атлеты, которые надеются на оптимальные результаты, впрыскивают себе Дураболин каждый третий день, еще лучше каждые два дня. Дозировка 50-100мг за инъекцию, что в общей сложности соответствует 150-300мг в неделю. Те, у кого есть доступ к 50мг версии, должны учесть, что она выгоднее с точки зрения цены, чем 25мг версия, которую легче достать. К тому же 1-2миллилитровые инъекции приятнее, чем 2-4.
Дураболин обладает сильным анаболическим воздействием, которое стимулирует синтез протеинов и вызывает сильное накопление белка в мышечной клетке. Анаболическое воздействие сочетается с умеренным андрогенным, которое способствует у атлета регенерации тканей, а во время диеты помогает сохранить мышечную массу. Выяснилось, что Дураболин скапливает меньше воды в организме, чем Дека-Дураболин. Поэтому Дураболин более подходит для подготовки к соревнованиям, в то же время Дека имеет преимущество в накоплении силы и массы. И все же Дураболин применяют и с этой целью. Прирост меньше и медленнее, чем с Декой, но более высокого качества и сохраняется большей частью и после курса. Подходящей для этого комбинацией является, к примеру, комбинация: 50мг Дураболина каждые два дня, 50мг Тестостерон пропионата каждые два дня и 20мг Винстрола в таблетках в день. Побочные явления Дураболина в сравнении с Декой малы и проявляются значительно реже. Хотя Дека в норме хорошо переносится мужчинами в дозировке 200-400мг в неделю, и все же у атлетов, особо чувствительных к остаточному андрогенному действию, и у женщин могут возникнуть проблемы: скопление воды, высокое давление, повышенный уровень эстрогенов в крови. Явления маскулинизации при приеме Дураболина встречаются реже, поэтому атлетки принимают его с недельными промежутками, т.к. при сравнительно коротком периоде воздействия не происходит скопление андрогенов в крови. Хороших результатов достигают атлетки, принимающие 50мг Дураболина в неделю, и по 50мг Тестостерон пропионата каждые 8-10 дней плюс 8-10 мг Винстрола или 10мг Оксандролона в день. Следует обратить внимание на то, чтобы между инъекциями был промежуток 3-4 дня.
Дураболин один из надежнейших и безопаснейших стеройдов, который между тем обладает довольно благоприятным воздействием. На функцию печени Дураболин не действует и даже назначается при ее заболеваниях. Побочные явления возникают в очень редких случаях и у особо чувствительных людей. Такие явления маскулинизации у женщин, как хрипота голоса, снижение тембра голоса, акне, повышенное либидо возможны, но вряд ли появляются при разумных дозировках. Мужчины в норме вообще могут не иметь проблем. Снижение выработки собственного тестостерона у мужчин все же возможно при длительном приеме препарата в высоких дозах, т.к. происходит задержка выброса гонодропинов в гипофизе.
описание 2:
По своим свойствам дураболин очень схож с известным препаратом Дека-дураболином. Дураболин следует вводить часто и регулярно. Нандролон фенилпропионат быстро попадет в кровь и остается активным в течение двух — трех дней. Для получения оптимальных результатов дураболин следует вводить каждые три или даже два дня. Дозировка одной инъекции составляет порядка 50-100 мг, а недельная норма — 150-300 мг. Те, у кого есть возможность достать ампулы по 50 мг, останутся в выигрыше, т.к. эти ампулы стоят дешевле ампул по 25 мг, которые гораздо легче достать на западном рынке (в России доступен индийский фенилпропионат в ампулах по 50 мг и флаконах 2мл по 100мг/мл, иногда встречается пакистанский фенил по 25мг). Кроме того, уколы по 1-2 мл менее болезненны, чем по 2-4 мл за раз. Дураболин обладает четко выраженным анаболическим эффектом, который способствует синтезу белка и его сохранению в мышечных клетках в больших количествах. Вместе с умеренным андрогенным компонентом такое сочетание способствует восстановлению организма и поддержанию мышечной массы во время диеты.
По сравнению с дека-дураболином дураболин удерживает гораздо меньше воды в теле. По этой причине дураболин лучше использовать во время подготовки к соревнованиям, а декадураболин — для наращивания силы и мышечной массы. Однако и дураболин можно использовать для этих целей. Увеличение мышечной массы происходит не так быстро и заметно как после применения дека-дураболина, однако для большей части группы мышц он является более качественным и продолжает действовать после прекращения приема препарата, правда меньше,чем действовал бы дека-дюраболин — ведь остатки дека-дюраболина (нандролон деканоата) можно обнаружить через 6-12(иногда и дольше) месяцев (в зависимоти от дозировок того или иного атлета),а остатки нандролон фенилпропионата (дураболина) обнаруживаются примерно вдвое меньши срок 3-6 месяцев (при сверх дозах и бОльший срок)- опять же в зависмости от употреблённых количеств.
Для среднестатического культуриста подходят следующие дозировки: 50 мг дураболина через каждые два дня, 50 мг тестостерон пропионата ежедневно и 20 мг винстрола в таблетках ежедневно.
Побочные эффекты от приема дураболина очень незначительны. Задержка воды, высокое кровяное давление, повышенный уровень эстрогена и симптомы вирилизации как побочные эффекты от приема дураболина проявляются значительно реже по сравнению с декадураболином. Поэтому женщинам следует вводить дураболин с недельными интервалами. Благодаря малой продолжительности воздействия исключается нежелательная концентрация андрогена. Для женщин хорошие результаты дают следующие дозировки: 50 мг дураболина в неделю, 50 мг тестостеронпропионата каждые 8-10 дней и 8-10 мг винстрола в день, либо 10 мг оксандролона в день.
Между соответствующими уколами следует делать перерывы в три-четыре дня. Дураболин — один из самых безопасных нетоксичных стероидов, обеспечивающих удовлетворительные результаты. Дураболин не оказывает отрицательного воздействия на работу печени, поэтому его можно вводить даже при болезни печени. Побочные эффекты проявляются крайне редко и только у очень чувствительных людей. Симптомы вирилизации у женщин такие, как появление хриплого низкого голоса, оволосение, появление угрей и повышенное либидо возможны, но при соблюдении разумных дозировок и интервалов приема вероятность их появления крайне мала. У мужчин, пользующихся дураболином, как правило, побочные симптомы не наблюдаются. Т.к. выход гонадотропинов в гипофизе задерживается, то вероятность вырабатывания тестостерона самим организмом мужчины снижается при условии, что препарат будет вводиться через небольшие промежутки времени с соблюдением указанных дозировок.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: бисопролола фумарат 2,50 мг; 5,00 мг или 10,00 мг.
Вспомогательные вещества:
Ядро: просолв [целлюлоза микрокристаллическая 98 %, кремния диоксид коллоидный 2 %], кросповидон, глицерид дибегенат.
Оболочка:
Таблетки 2,5 мг: опадрай белый Y-1-7000 [гипромеллоза (Е464), макрогол 400, титана диоксид (Е171)].
Таблетки 5 мг: опадрай желтый 02 В 32859 [гипромеллоза (Е464), краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 400, титана диоксид (Е171)].
Таблетки 10 мг: опадрай желтый 02 F 32202 [гипромеллоза (Е464), краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 400, титана диоксид (Е171)].
Таблетки 2,5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне. Вид на поперечном разрезе: белый или почти белый.
Таблетки 5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло- желтого цвета, с риской на одной стороне. Вид на поперечном разрезе: белый или почти белый.
Таблетки 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого со слабым коричневатым оттенком цвета, с риской на одной стороне. Вид на поперечном разрезе: белый или почти белый.
Бета1-адреноблокатор селективный
АТХ C07AB07 Бисопролол
Фармакодинамика
Селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Бисопролол
в терапевтических дозах обладает незначительным сродством к бетаг-адренорецегпорам внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол (в отличие от неселективных бета- адреноблокаторов) в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы, и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. Выраженность атерогенного действия бисопролола не отличается от действия пропранолола. В терапевтических дозах бисопролол блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и не явно выраженное инотропное действие. Бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при нагрузке, замедляет атриовентрикулярную проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Снижает сердечный выброс, в незначительной степени снижает ударный объем. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает активность ренина плазмы крови.
В начале лечения в первые 24 часа после приема бисопролола общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов). Через 1-3 суток ОПСС возвращается к исходному. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Максимальный гемодинамический эффект достигается через 3-4 часа после приема внутрь. При применении 1 раз в сутки терапевтический эффект бисопролола сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12-часовому периоду полувыведения из плазмы крови.
Бисопролол обладает такими же электрофизиологическими эффектами, как и другие бета- адреноблокаторы. В электрофизиологических исследованиях бисопролол урежал частоту сердечных сокращений, увеличивал время проведения и рефрактерные периоды синоатриального и атриовентрикулярных узлов. Отмечается удлинение интервалов RR и РQ, а также корригированного интервала QТ (QТс) на ЭКГ (в пределах нормальных значений).
Бисопролол оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Механизм антигипертензивного действия бисопролола изучен не полностью. Антигипертензивный эффект может быть связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением содержания ренина в плазме крови и активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается, как правило, через 2 недели после начала лечения.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС), ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям.
Фармакокинетика
Всасывание
Бисопролол почти полностью (более 90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10 %) составляет около 90 % после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол
демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация бисопролола в плазме крови (Сmах) достигается через 2-3 часа.
Распределение
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30 %.
Метаболизм
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
Выведение
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50 %) и метаболизмом в печени (около 50 %) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения (Т1/2 — 10-12 часов. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.
Нарушение функции почек
В исследовании у пациентов с почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина [КК] 28 мл/мин) было показано, что снижение КК сопровождается увеличением Сmах, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») и Т1/2 бисопролола. Поскольку клиренс бисопролола в равной степени осуществляется почками и печенью, существенной кумуляции бисопролола у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности не отмечается. В случае тяжелой почечной недостаточности (КК<20 мл/мин) кумуляция может происходить и доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки.
Нарушение функции печени
У пациентов с циррозом печени отмечается высокая вариабельность и значительное замедление элиминации по сравнению со здоровыми людьми (Т1/2 бисопролола составляет от 8,3 до 21,7 часов). Клинически значимые различия фармакокинетики между пациентами с нормальной и нарушенной функцией печени не выявлены. В случае выраженной печеночной недостаточности кумуляция может происходить и доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
У пациентов с ХСН III функционального класса по классификации NYHA были отмечены более высокое содержание бисопролола в плазме крови и увеличенный период полувыведения по сравнению со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация бисопролола в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64±21 нг/мл при суточной дозе 10 мг; период полувыведения составляет 17±5 часов. Фармакокинетика бисопролола у пациентов с ХСН и сопутствующим нарушением функции печени или почек не изучалась.
Пожилой возраст
У пациентов пожилого возраста отмечается незначительное увеличение некоторых фармакокинетических показателей (Т1/2, AUC, Сmах) бисопролола по сравнению с молодыми пациентами, предположительно в связи с возрастным снижением почечного клиренса. Однако эти различия не являются клинически значимыми и не требуют коррекции дозы бисопролола.
— Артериальная гипертензия;
— Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия;
— Хроническая сердечная недостаточность.
— Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ (см. раздел «Состав»);
— острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
— кардиогенный шок;
— атриовентрикулярная (АV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
— синдром слабости синусового узла;
— синоатриальная блокада;
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин) до начала терапии;
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
— тяжелые формы бронхиальной астмы;
— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
— метаболический ацидоз;
— возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).
Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, АV блокада I степени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени, тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), нетяжелые формы бронхиальной астмы, бронхоспазм (в анамнезе), аллергические реакции (в анамнезе), обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, строгая диета, беременность, период грудного вскармливания.
Беременность
Фармакологические эффекты бисопролола могут оказать неблагоприятное воздействие на течение беременности и организм плода/новорожденного. В целом, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте, что может приводить к задержке роста плода, внутриутробной гибели плода или преждевременным родам. У плода и новорожденного могут развиваться нежелательные явления (например, гипогликемия и брадикардия). При необходимости лечения бета-адреноблокаторами предпочтение следует отдавать селективным бета1-адреноблокаторам.
При беременности бисопролол
следует применять только в случае абсолютной необходимости, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск развития побочных эффектов у плода и/или новорожденного. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, рекомендуется применять альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни у новорожденного могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Период грудного вскармливания
По данным доклинических исследований, бисопролол и/или его метаболиты выделяются в молоко лактирующих крыс. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием бисопролола не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.
Таблетки препарата Бисопролол Алкалоид следует принимать один раз в сутки утром с небольшим количеством жидкости, независимо от времени приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия
Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений (ЧСС) и состояние пациента.
Обычно начальная доза препарата составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимальная рекомендованная доза препарата составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета- адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Бисопролол Алкалоид требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом Бисопролол Алкалоид является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.
Лечение ХСН препаратом Бисопролол Алкалоид начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол
в лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.
Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимально рекомендованная доза препарата Бисопролол Алкалоид при лечении ХСН составляет 10 мг 1 раз в сутки.
Во время титрования рекомендуется регулярный контроль артериального давления (АД), ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.
Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, то следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.
Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисопролол Алкалоид или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.
Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Бисопролол Алкалоид
Лечение препаратом Бисопролол Алкалоид обычно является долговременной терапией.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени
При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.
Пожилые пациенты
Коррекции дозы не требуется.
Дети
Так как нет достаточного количество данных по применению бисопролола у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 10/10); нечасто (> 1/1 000, < 1/100); редко (> 1/10 000, < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000).
Нарушения психики
нечасто: депрессия, бессонница;
редко: галлюцинации, ночные кошмары.
Нарушения со стороны нервной системы
часто: головокружение*, головная боль*; редко: потеря сознания.
Нарушения со стороны органа зрения
редко: уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз);
очень редко: конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
редко: нарушения слуха.
Нарушения со стороны сердца
очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН);
часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН);
нечасто: нарушение АV проводимости; брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).
Нарушения со стороны сосудов
часто: ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН;
нечасто: ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе;
редко: аллергический ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: тошнота, рвота, диарея, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
редко: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов и ангионевротический отек;
очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза, или вызывать псориазоподобную сыпь.
Нарушения со стороны скелетной-мышечной и соединительной ткани
нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
редко: эректильная дисфункция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*;
нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).
Лабораторные и инструментальные данные
редко: повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераз (АЛТ)).
*У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1 -2 недель после начала лечения.
Симптомы
Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
Лечение
При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка электрокардиостимулятора.
При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. Внутривенное введение глюкагона может быть целесообразным.
При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка электрокардиостимулятора.
При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе введение бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
Нерекомендуемые комбинации
Лечение хронической сердечной недостаточности
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать АV проводимость и сократительную способность сердца.
Все показания к применению препарата
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению АV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета- адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и АV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.
Финголимод может усилить отрицательный хронотропный эффект бета-адреноблокаторов и привести к выраженной брадикардии. Одновременное применение финголимода и метопролола не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения финголимода и препарата Бисопролол Алкалоид требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. Рекомендуется начинать комбинированную терапию в условиях стационара и осуществлять соответствующий мониторинг (показан длительный контроль частоты сердечных сокращений, по меньшей мере, до утра следующего дня после первого одновременного приема финголимода и препарата Бисопролол Алкалоид).
Комбинации, требующие особой осторожности
Лечение артериальной гипертензии и стабильной стенокардии
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать АV проводимость и сократительную способность миокарда.
Все показания к применению препарата
БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение АV проводимости.
Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение АV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение препарата Бисопролол Алкалоид с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на и бета- и альфа- адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием альфа — адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Антигипертензивные средства, так же как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), способны усиливать гипотензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом способен увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Алкалоиды спорыньи
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.
Фармакокинетические взаимодействия
В фармакокинетических исследованиях не выявлены взаимодействия бисопролола с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид и циметидин. Бисопролол не оказывал эффекта на фармакокинетику теофиллина.
Рифампин увеличивает метаболический клиренс и укорачивает период полувыведения бисопролола, однако коррекции дозы препарата не требуется.
Бисопролол не влияет на протромбиновое время у пациентов, получающих стабильную дозу варфарина.
Прекращение терапии и синдром «отмены»
Не следует резко прерывать лечение бисопрололом или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) (отмечалось утяжеление приступов стенокардии, развитие инфаркта миокарда и возникновение желудочковых аритмий у пациентов с ИБС при внезапном прекращении приема бета-адреноблокаторов). Если прекращение лечения необходимо, то дозу бисопролола следует снижать постепенно. В случае значительного утяжеления стенокардии или развития острого коронарного синдрома следует временно возобновить прием бисопролола.
Заболевания, при которых необходимо с осторожностью применять препарат
Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях:
— тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы;
— сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: бисопролол
может маскировать симптомы гипогликемии (выраженного снижения концентрации глюкозы в крови), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость;
— строгая диета;
— проведение десенсибилизирующей терапии;
— атриовентрикулярная блокада I степени;
— вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала); наблюдались случаи коронароспазма. Несмотря на высокую бета1-селективность, приступы стенокардии нельзя полностью исключить при приеме бисопролола у пациентов со стенокардией Принцметала. Следует с особой осторожностью принимать препарат;
— нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
— псориаз (в т.ч. в анамнезе).
Заболевания сердечно-сосудистой системы
Бета-адреноблокаторы не должны применяться при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности до тех пор, пока состояние пациента не стабилизировалось.
На начальных этапах применения бисопролола пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию. При урежении ЧСС в покое менее 50- 55 уд/мин следует уменьшить дозу или прекратить прием бисопролола.
Как и другие бета-адреноблокаторы, бисопролол может вызывать удлинение интервала РQ на ЭКГ. Следует с осторожностью применять бисопролол у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени.
Неселективные бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность ангинозных приступов у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардией Принцметала) вследствие опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии. Кардиоселективные бета1-адреноблокаторы (включая бисопролол) при вазоспастической стенокардии следует применять с осторожностью.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.
Дыхательная система
Несмотря на то что селективные бета1-адреноблокаторы в меньшей степени влияют на функцию дыхательной системы, чем неселективные бета-адреноблокаторы, пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и нетяжелыми формами бронхиальной астмы бисопролол следует назначать с особой осторожностью и только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск. При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бетаг- адреномиметиков.
У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).
Обширные хирургические вмешательства и общая анестезия
При необходимости проведения хирургических вмешательств следует предупредить врача- анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы (риск лекарственных взаимодействий с развитием тяжелых брадиаритмий, уменьшения рефлекторной тахикардии и артериальной гипотензии). Рекомендуется без явной необходимости не прекращать прием бисопролола в периоперационном периоде (т.к. блокада бета- адренорецепторов снижает риск возникновения аритмий и ишемии миокарда во время вводного наркоза и интубации трахеи).
В случае необходимости прерывания лечения бисопрололом перед проведением хирургического вмешательства, препарат следует отменить не менее чем за 48 часов до операции.
Феохромоцитома
У пациентов с феохромоцитомой бисопролол может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
Тиреотоксикоз
При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы (включая бисопролол) могут маскировать тахикардию и уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.
Реакции повышенной чувствительности
Бета-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций/реакций гиперчувствительности из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета- адреноблокаторов. Применение обычных терапевтических доз эпинефрина (адреналина) на фоне приема бета-адреноблокаторов не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта. Необходимо соблюдать осторожность при назначении бисопролола пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или проходящим курс десенсибилизации.
Псориаз
При решении вопроса о применении бисопролола у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Контактные линзы
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом, согласно результатам исследования, у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 2,5 мг, 5 мг, 10 мг.
Первичная упаковка: по 10 таблеток в блистер перфорированный из алюминиевой фольги и пленки прозрачной (РVС/РVDС).
Вторичная упаковка: 3 блистера (30 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки 2,5 мг: 2 года
Таблетки 5 мг и 10 мг: 3 года
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-№(000117)-(РГ-RU)
Дата регистрации
2021-01-18
Владелец регистрационного удостоверения
АЛКАЛОИД АД СКОПЬЕ
Северная Македония
Производитель
АЛКАЛОИД АД СКОПЬЕ
Северная Македония
Представительство
В статье рассмотрим к медикаменту «Ретаболил» инструкцию по применению, цену, отзывы и аналоги.
При определенных болезнях возникает острая потребность в применении анаболических лекарств. Медицинский препарат под названием «Ретаболил» является стероидом, он производит системное действие на организм. Этот препарат можно купить в аптеке, но предварительно следует проконсультироваться у компетентного специалиста. Самолечение при этом полностью исключается. Аналоги «Ретаболила» также должен подбирать врач.
Что это за препарат?
«Ретаболил» является анаболическим стероидным средством, необходимым для системного применения. Данное лекарство относят к группе гормональных медикаментов, оно является синтезированным производным натурального природного тестостерона. Активные компоненты, входящие в состав, насыщают организм, способствуя набору мышечной массы, а кроме того, укреплению костной структуры и формированию атлетического силуэта. Препарат «Ретаболил» и аналоги используют не только в медицине при заболеваниях, которые связанны с плохим развитием мышечного корсета, но также и в профессиональном спорте.
Состав и формат выпуска
Представленный анаболик выпускают в формате прозрачного раствора, который имеет желтовато-зеленый оттенок. Этот раствор должен вводиться внутримышечно. Данная жидкость обладает резким и специфическим запахом. В одной упаковке находится одна ампула, предназначенная для однократного применения. Терапевтический эффект лекарства обусловлен особенностями его химического состава, представленного действующими веществами в виде деканоата нандролона, подсолнечного масла, изоприлового и бензилового спирта.
Показания к применению
Согласно инструкции по применению к «Ретаболилу», представленный медикамент требуется для корректировки гормонального статуса пациента. Он может использоваться в качестве самостоятельного или вспомогательного терапевтического средства. Основные показания к использованию следующие:
- Наличие у пациента мышечной дистрофии.
- Развитие остеопороза разного происхождения.
- Присутствие нарушений белкового обмена из-за травмы, ожогов, операции, лучевой терапии и тому подобного.
- При гломерулонефрите и кахексии.
- На фоне декомпенсированной стадии рака молочной железы.
- При наличии диабетической ретинопатии.
- При спинальной амиотрофии.
Способ применения и дозирование
«Ретаболил» предназначается для ввода раствора внутримышечно. Назначается этот медицинский препарат пациентам стационара или тем, кто находится на амбулаторном лечении. Рекомендованное дозирование напрямую зависит от характера патологии. Для пациентов суточная дозировка составляет 25 миллиграммов лекарства. Особенности терапии в зависимости от заболевания следующие:
- При анемии мужчинам назначают по 200 миллиграмм, а женщинам по 100 миллиграмм лекарства раз в неделю.
- При недостаточности почек назначают по 50 миллиграмм раз в неделю.
- На фоне прогрессирующей онкопатологии прописывают по 50 миллиграмм раз в пять дней.
Лекарственное взаимодействие
При введении инъекций описываемого стероида очень важно не забыть о рисках лекарственного взаимодействия, так как при комплексном подходе к проблемам со здоровьем можно общее самочувствие не только улучшить, но и существенно ему навредить. В инструкции приводятся следующие ограничения:
- Анаболики могут потенцировать действие антикоагулянтов.
- При комбинации с противодиабетическими препаратами не исключается усиление побочных реакций, поэтому дозирование инсулина требуется корректировать индивидуально.
- «Ретаболил» разрешается сочетать с цитостатиками, а кроме того, с глюкокортикостероидами.
- В рамках комплексного лечения важно проконтролировать показатели крови и толерантность организма к глюкозе.
Особые указания
Согласно инструкции использование «Ретаболила» должно осуществляться при строгом соблюдении суточной дозировки. При беременности подобное фармакологическое назначение категорически запрещается. Приведем другие особые указания:
- При диабете суточная дозировка «Ретаболила» должна корректироваться индивидуально с учетом показателя инсулина.
- При наличии онкопатологии суточные дозировки препарата определяют по результатам выполнения почечной пробы и исходя из состояния больного.
- При консервативной терапии требуется бдительно проконтролировать кровяные показатели и внутриглазное давление.
- При терапии детей не исключается обострение гиперкальциурии и гиперкальциемии. Стоит отметить, что оба диагноза требуют обязательного врачебного участия.
- В редких случаях у женщин может поменяться тембр голоса, нарушается менструальный цикл, возникает гирсутизм, а кроме того, выпадают волосы. У мужчин может прогрессировать олигоспермия.
Цена «Ретаболила» и аналогов будет представлена в конце статьи.
Побочные реакции и передозировка
Согласно инструкции в ходе консервативного лечения не исключается резкое ухудшение в общем самочувствии. Среди побочных реакций на этот препарат в инструкции отражены:
- Появление аллергической реакции на активные компоненты медикамента.
- Возникновение тошноты, рвоты и чувства жжения языка.
- Появление гиперфункции яичников.
- Возникновение высыпаний на коже, а кроме того, проявление акне.
- Появление болезней печени и желтухи.
- Повышенная отечность из-за задержки воды в организме.
Случаи передозировки в инструкции не описываются, но врачами не исключается развитие патологий со стороны эндокринной и нервной системы при регулярном превышении рекомендованных доз. В подобных клинических картинах необходимо индивидуально откорректировать дозу, а кроме того, в индивидуальном порядке требуется обратиться к врачу, а также провести симптоматическое лечение.
Это подтверждает инструкция по применению к «Ретаболилу». Аналоги его рассмотрим ниже.
Противопоказания
Данный стероид разрешается далеко не всем пациентам. Врачебные ограничения приводятся следующие:
- Наличие беременности, а также период лактации.
- Появление карциномы простаты у мужчин.
- Возникновение у пациентов порфирии, эпилепсии, глаукомы и обширных патологий печени.
- Появление метастазов у онкологических пациентов.
- Возникновение нефропатического синдрома.
- Возрастное ограничение до восемнадцати лет.
- Появление гиперчувствительности.
Так сказано в инструкции по применению. Цена и аналоги «Ретаболила» интересуют многих.
Условия хранения
Заказать и приобрести этот препарат в Интернете невозможно, так как он отпускается только по рецепту, который должен быть написан на специальном бланке. Хранят ампулы в сухом, а кроме того, в прохладном месте при температуре меньше двадцати пяти градусов. Очень важно в процессе хранения соблюдать срок годности. В том случае, если лекарство не просрочено, но появился осадок, то раствор нужно предварительно подогреть перед использованием. Вводить данный состав можно только в прозрачном виде. Просроченное лекарство в срочном порядке должно быть утилизировано.
Цена данного препарата варьируется в пределах 250-300 рублей. Стоимость в Москве и провинции приблизительно одинаковая, но зависит от рейтинга аптеки.
Аналоги «Ретаболила»
Сразу стоит отметить, что это лекарство подходит далеко не всем пациентам, а в отдельных случаях и вовсе оказывается абсолютно бесполезным. В том случае, если необходимо подобрать аналоги и заменители «Ретаболила» в целях набора мышечной массы и для эффективного укрепления костей, можно воспользоваться препаратами, приведенными ниже. В список вошли достойные средства, действующие по такому же принципу, что и оригинальный препарат:
- Лекарство «Суперболан». Этот аналог «Ретаболила» может его заменить при мышечной дистрофии. Стоит отметить, что цена заменителя несколько дешевле, чем у оригинала (стоимость оригинала обходится потребителям в 250 рублей) и составляет 200 рублей.
- Препарат «Эуболин» подходит для применения при наличии остеопороза разного происхождения. Перед применением данного заменителя необходимо проконсультироваться со специалистом, так как имеются некоторые противопоказания к его использованию.
- Средство «Аболон» является еще одним аналогом «Ретаболила» в таблетках. Оно преимущественно используется при гломерулонефрите и кахексии, а также при мышечной дистрофии. Цена на данный аналог составляет 400 рублей.
- Препарат «Дека-Дураболин» обладает низкой андрогенной активностью. Его стоимость в аптеках составляет 360 рублей. У данного аналога имеется много побочных эффектов, в связи с чем перед его использованием следует внимательно ознакомиться с инструкцией.
- Лекарство «Деканабол» имеет те же показания, что и «Ретаболил», но меньшую стоимость, которая составляет около 200 рублей.
Помимо всего прочего, среди аналогов «Ретаболила» стоит обратить внимание на такие его заменители, как «Фортаболин» наряду с «Анабозаном-Депо», «Горморетардом», «Нортестостерондеканоатом» и «Туринаболом-Депо».
Стоит отметить, что при выборе того или иного аналога необходима консультация квалифицированного специалиста, так как все эти препараты отличаются специфическим воздействием и должны подбираться строго в соответствии с индивидуальными показателями и состоянием здоровья.
Аналоги «Ретаболила» в аптеках можно приобрести только по рецепту.
Отзывы о препарате
Многие используют этот медикамент для набора мышечной массы. Такие потребители сообщают, что результат был замечен уже через пару недель, но при этом очень сильно докучают выраженные побочные эффекты. К примеру, потребители рассказывают, что на фоне использования этого лекарства их часто тошнило, кружилась голова, скакало давление, а кроме того, периодически щемило сердце. В связи с этим многие нередко обращаются к поиску аналогов, которые, к сожалению, в большинстве своем стоят дороже, чем «Ретаболил».
Потребители в Интернете отмечают доступную стоимость «Ретаболила». И в целом можно сказать, что большинство отзывов об этом средстве встречаются положительные. Тем не менее основным недостатком этого препарата является частое проявление побочных реакций. В отзывах женщины жалуются на то, что на фоне его приема у них отмечалось нагрубание молочных желез, а вместе с тем менялся тембр голоса. В связи с этим многие прекращают использование этого средства.
Мы рассмотрели к медикаменту «Ретаболил» инструкцию по применению, цену, отзывы и аналоги.
Наиболее частыми побочными реакциями были головная боль, приливы крови, диспепсия, заложенность носа, боль в спине, головокружение, тошнота, приливы жара, нарушения зрения, цианопсия и помутнение зрения.
Все клинически значимые побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований чаще, чем при применении плацебо, приведены ниже в соответствии с классификацией «Система-орган-класс» и частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 — <1/10), нечасто (≥ 1000 — <1/100) и редко
(≥ 1/10000 — <1/1000). Кроме того, частота клинически значимых побочных реакций, о которых сообщалось в рамках опыта применения после выхода силденафила на рынок, определена как неизвестна. В пределах каждой частотной группы побочные реакции приведены в порядке уменьшения их серьезности.
Инфекционные и инвазивные заболевания.
Нечасто ринит.
Со стороны иммунной системы.
Нечасто гиперчувствительность.
Со стороны нервной системы.
Очень часто головная боль.
Часто головокружение.
Нечасто сонливость, гипестезия.
Редко инсульт, транзиторная ишемическая атака, судороги *, рецидивы судом *, синкопе.
Со стороны органов зрения.
Часто нарушение восприятия цвета **, расстройства зрения, помутнение зрения.
Нечасто расстройства слезотечение ***, боль в глазах, фотофобия, фотопсия, гиперемия глаз, яркость зрения, конъюнктивит.
Редко неартериальна передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва (NAION) * окклюзия сосудов сетчатки * ретинальный кровоизлияние, артериосклеротична ретинопатия, нарушения со стороны сетчатки, глаукома, дефекты поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, нарушения со стороны радужной оболочки, мидриаз, появление светящихся кругов вокруг источника света (гало) в поле зрения, отек глаз, припухлость глаз, нарушения со стороны глаз, гиперемия конъюнктивы, раздражение глаз, аномальные ощущения в глазах, отек век, с неба арвлення склеры.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата.
Нечасто головокружение / вертиго, звон в ушах.
Редко глухота.
Со стороны сердца.
Нечасто тахикардия, усиленное сердцебиение.
Редко внезапная сердечная смерть *, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия *, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия.
Со стороны сосудов.
Часто приливы крови к лицу, приливы жара.
Нечасто гипертензия, гипотензия.
Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения.
Часто заложенность носа.
Нечасто носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа.
Редко ощущение сжатия в горле, отек слизистой оболочки носа, сухость в носу.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто тошнота, диспепсия.
Нечасто гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в верхней части живота, сухость во рту.
Редко гипестезия ротовой полости.
Со стороны кожи и подкожной ткани.
Нечасто высыпания.
Редко синдром Стивенса-Джонсона *, токсический эпидермальный некролиз *.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.
Нечасто миалгия, боль в конечностях.
Со стороны мочевыделительной системы.
Нечасто гематурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.
Редко кровотечение из полового члена, приапизм * гематоспермия, продолжительная эрекция.
Общие нарушения и реакции в месте введения.
Нечасто боль в груди, повышенная утомляемость, чувство жара.
Редко раздражение.
Обследование.
Нечасто повышенная частота сердечных сокращений.
* Сообщалось лишь при исследовании после выхода препарата на рынок.
** Нарушение восприятия цвета: хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, еритропсия, ксантопсия.
*** Нарушение слезотечение: сухость в глазах, нарушение слезоотделения и повышение слезотечение.
Нижеприведенные явления наблюдались в <2% пациентов в ходе контролируемых клинических исследований; причинная взаимосвязь не определен. Сообщение включали явления, которые имели вероятный связь с применением препарата. Явления, которые не были указаны, были легкими и сообщения были очень неточными, чтобы иметь значение.
Общие. Отек лица, фотосенсибилизация, шок, астения, боль, внезапное падение, боль в животе, внезапное повреждение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, AV-блокада, мигрень, постуральная гипотензия, ишемия миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, внезапная остановка сердца, нарушения результатов на ЭКГ, кардиомиопатия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: глоссит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, нарушение результатов печеночных проб, ректальное кровотечение, гингивит.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения.
Расстройства метаболизма и питания: жажда, отек, подагра, нестабильный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.
Со стороны костно-мышечной системы: артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.
Со стороны нервной системы: атаксия, невралгия, нейропатия, парестезии, тремор, вертиго, депрессия, бессонница, аномальные сновидения, снижение рефлексов.
Со стороны дыхательной системы: астма, одышка, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, усиленное слюноотделение, усиление кашля.
Со стороны кожи: крапивница, герпес, зуд, потливость, язвы кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.
Специфические ощущения: внезапное снижение или потеря слуха, боль в ушах, кровоизлияние в глаз, катаракта, сухость в глазах.
Со стороны урогенитальной системы: цистит, никтурия, повышенная частота мочеиспусканий, увеличение молочных желез, недержание мочи, нарушение эякуляции, отек половых органов, аноргазмия.
Опыт применения после выхода на рынок. После выхода силденафила на рынок были идентифицированы нижеприведенные побочные реакции. Поскольку о таких реакции сообщают добровольно и сообщения поступают от популяции неизвестного размера, не всегда можно достоверно оценить их частоту и установить причинную связь с экспозицией лекарственного средства. Эти явления были отмечены как за их серьезность, частоту сообщения, отсутствие четкого альтернативного связи, так и через комбинацию этих факторов.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные явления. Сообщалось о серьезных сердечно-сосудистые, цереброваскулярные и сосудистые явления, включая цереброваскулярной кровотечение, субарахноидальное и внутрицеребральном кровотечение и легочное кровотечение, которые были связаны во времени с применением силденафила. Большинство пациентов, но не все, имели существующие факторы сердечно-сосудистого риска. Сообщалось, что многие из этих явлений возникли во время или сразу после сексуальной активности, и несколько явлений возникли сразу при применении силденафила без сексуальной активности. Другие явления возникли в течение последующих часов или дней после применения силденафила и сексуальной активности. Невозможно установить, имеют ли эти явления прямую связь с применением препарата, с сексуальной активностью, с имеющимися факторами риска или с комбинацией этих факторов, или с другими факторами.
Кровеносная и лимфатическая системы: вазооклюзивний кризисов. В небольшом заблаговременно приостановленном исследовании применения препарата Ревацио (силденафил) для пациентов с легочной артериальной гипертензией, вторичной по серповидноклеточной анемии, при применении силденафила о развитии вазооклюзивних кризов, требующие госпитализации сообщалось чаще, чем при применении плацебо. Клиническое значение этой информации для пациентов, принимающих силденафил с целью лечения эректильной дисфункции, является неизвестным.
Нервная система: тревога, транзиторная глобальная амнезия.
Специфические ощущения.
Слух. После выхода силденафила на рынок сообщалось о случаях внезапного снижения или потери слуха, связанные по времени с применением силденафила. В некоторых случаях сообщалось о наличии медицинских состояний и других факторов, которые могли сыграть роль в развитии побочных реакций со стороны слуха. Во многих случаях информация по дальнейшему медицинскому наблюдению отсутствует. Определить, эти явления напрямую связаны с применением силденафила, с имеющимися факторами риска потери слуха, с комбинацией этих факторов или с другими факторами, невозможно.
Зрение: временная потеря зрения, покраснение глаз, жжение в глазах, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, сосудистые заболевания сетчатки или кровотечение, отслойка стекловидного тела.
После выхода силденафила на рынок редко сообщалось о случаях неартериальнои передней ишемической невропатии зрительного нерва, что является причиной снижения зрения, включая постоянную потерю зрения, которые были связаны во времени с применением ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил. Многие из пациентов, но не все, имели имеющиеся анатомические или сосудистые факторы риска развития неартериальнои передней ишемической невропатии зрительного нерва, включая (но не обязательно ограничиваясь) следующие: низкое соотношение диаметра экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск зрительного нерва), возраст более 50 лет, гипертензия, заболевания коронарных артерий, гиперлипидемия и курение. Невозможно определить, эти явления напрямую связаны с применением ингибиторов ФДЭ-5 или с имеющимися анатомическими или сосудистыми факторами риска, или с комбинацией этих всех факторов, или с другими факторами.
Отчет о подозреваемых побочные реакции . Отчет о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением этого препарата. Врачам следует отчитываться о любых подозреваемые побочные реакции в соответствии с требованиями законодательства.