Состав
В состав таблеток входит активное вещество месалазин, а также дополнительные составляющие: карбонат натрия, повидон, глицин, МКЦ, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный, диоксид титана, гипромеллоза, тальк, сополимер метакриловой кислоты и метакрилата, краситель, бутилметакрилат, макрогол.
В составе гранул содержится активный компонент месалазин и вспомогательные компоненты: МКЦ, гипромеллоза, эудражит NE40D, кремния диоксид коллоидный безводный, эмульсии симетикона, магния стеарат. Внутренняя оболочка капсулы состоит из гипромеллозы, триэтилцитрата, сополимера метакриловой кислоты и метилметакрилата, магния стеарата, талька, титана диоксида. Внешняя оболочка капсулы состоит из титана диоксида, аспартама, кармеллозы натрия, лимонной кислоты безводной, талька, повидона К25, ароматизатора.
В состав суппозиториев входит действующий компонент месалазин и твердый жир в качестве вспомогательного компонента.
Ректальная суспензия содержит месалазин и ряд дополнительных веществ: карбомер, ксантановую камедь, натрия бензоат, натрия этиламиноацетат, калия ацетат, дисульфит калия, газообразный азот, воду.
Ректальная пена содержит активное вещество месалазин и ряд дополнительных компонентов: натрия дисульфит, полисорбат 60, пропиленгликоль, эдетат динатрия, цетостеариловый спирт, пропелленты.
Форма выпуска
Производится несколько разных форм препарата Салофальк (Salofalk).
- Таблетки Салофальк – круглые, двояковыпуклые, имеют цвет от светло-желтого до коричнево-желтого. Таблетки покрывает пленочная кишечнорастворимая оболочка. Содержатся таблетки в блистерах по 5 и 10 шт., которые вкладывают в пачки из картона. Производятся таблетки по 250 мг и 500 мг.
- Гранулы Салофальк пролонгированного действия округлые, имеют бело-серый оттенок, цилиндрическую или шарообразную форму. Содержатся в пакетиках полиэтиленовых, ламинированных алюминиевой фольгой, по 930 мг или1860 мг, которые вкладываются в коробки из картона.
- Ректальные свечи могут иметь цвет от белого до кремового, форма торпедовидная с ровной поверхностью, консистенция однородная. В блистерах содержится по 5 суппозиториев, в картонные пачки вкладывается по 2 или 6 блистеров.
- Ректальная суспензия имеет цвет от светлого серого до коричневого, инородных включений не содержит. Расфасована во флаконы из полиэтилена по 30 мл., которые вкладывают в пачки из картона.
- Ректальная пена может иметь оттенок от серо-белого до фиолетово-красноватого. Консистенция стойкая, кремообразная. Содержится в баллонах из алюминия, которые оснащены устройством для дозирования. Также в состав входят специальные аппликаторы из ПВХ с защитными колпачками и пакетами для использованных аппликаторов.
Фармакологическое действие
Салофальк – кишечное противовоспалительно лекарство, которое обеспечивает местный противовоспалительный эффект, связанный с ингибированием нейтрофильной липооксигеназы, а также синтеза лейкотриенов и простагландинов.
Активный компонент приостанавливает дегрануляцию, миграцию, фагоцитоз нейтрофилов и процесс секреции иммуноглобулинов лимфоцитами. Отмечается антиоксидантное влияние ввиду того, что месалазин способен к связи со свободными кислородными радикалами и их разрушению.
Также вещество может улавливать те радикалы, которые образуются из реактивных соединений кислорода.
При приеме перорально месалазин действует в основном местно в слизистой кишечника и подслизистом слое, он действует со стороны просвета кишечника. Следовательно, очень важно, чтобы активное составляющее попало непосредственно в область воспалительного процесса.
Так как гранулы являются устойчивыми по отношению к желудочному соку, а высвобождение месалазина рН-зависимое и замедленное, то активный компонент высвобождается именно в нужном месте.
Фармакокинетика и фармакодинамика
После приема внутрь месалазин высвобождается в терминальном отделе тонкой и толстой кишки. Действие начинается спустя 110-170 минут после приема таблеток Салофальк внутрь. Полное растворение таблеток отмечается спустя 165-225 минут после приема.
Из гранул активное вещество высвобождается с замедлением в 2-3 часа. Всасывание замедляется на 1-2 часа при условии приема пищи. На этот процесс не оказывает влияния изменения рН. Наибольшая концентрация в плазме наблюдается спустя 4-5 часов. Но так как всасываемость месалазина невысокая, и процесс его трансформации в метаболит происходит быстро, то в плазме отмечается относительно небольшая концентрация активного компонента. Уровень системной биодоступности равен примерно 15-25%. Связь с белками крови – 75-83%.
Метаболизм месалазина в N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту происходит в печени и в слизистой кишечника.
Время полувыведения месалазина составляет от 0,5 до 2 часа, в зависимости от той дозы, которая была принята.
В грудное молоко попадает 0,1% месалазина в виде метаболита. Выводится через почки в основном в ацетилированной форме.
Показания к применению
Таблетки применяются при неспецифическом язвенном колите, а также при болезни Крона – с целью терапии обострений и профилактики.
Гранулы Салофальк применяются при средних и тяжелых обострениях язвенного колита, а также с целью поддержания ремиссии и для длительного лечения язвенного колита.
Свечи Салофальк применяются при дистальных формах язвенного колита – как с целью лечения, так и для профилактики.
Суспензия ректальная и пена применяются при неспецифическом язвенном колите в период обострения, если в процесс вовлекается прямая кишка и левый отдел ободочной кишки.
Противопоказания
Противопоказано применения препарата Салофальк в виде таблеток и гранул в таких случаях:
- болезни крови;
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- геморрагический диатез, при котором отмечена склонность к кровотечениям;
- почечная или печеночная недостаточность в тяжелой форме;
- недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- фенилкетонурия (для гранул);
- возраст ребенка до 3 лет – таблетки, возраст до 6 лет – гранулы;
- высокий уровень чувствительности к составляющим средства.
Осторожно назначают лекарство при легкой и средней степени почечной и печеночной недостаточности, при болезнях легких, в частности при бронхиальной астме, а также в первом триместре беременности.
Ректальные формы лекарства (клизмы, свечи Салофальк) не применяют при таких болезнях и состояниях:
- серьезные нарушения функций печени и почек;
- обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
- геморрагический диатез, при котором наблюдается склонность к кровотечениям;
- возраст ребенка до 2 лет;
- высокая чувствительность к компонентам лекарства.
Средство Салофальк при хроническом колите осторожно назначают при нарушениях функции дыхания, почек, а также при недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Побочные действия
При применении лекарства Салофальк могут проявиться следующие побочные действия:
- Реакции высокой чувствительности: сыпь на коже, зуд, лихорадка, эритема, панкреатит острый, миокардит, бронхоспазм, нефротический синдром, интерстициальный нефрит и др. Иногда, при некоторых условиях, месалазин может спровоцировать развитие синдрома, похожего на синдром системной красной волчанки.
- Система пищеварения: ухудшение аппетита, тошнота, диарея, метеоризм, боли в животе, рвота; в очень редких случаях развиваются очень сильные боли в животе, сильная диарея, желтуха, гепатит, увеличение уровня печеночных ферментов в крови.
- Нервная система: головокружение, головные боли; в очень редких случаях — невропатия периферическая, нарушения сна, депрессия, тремор, судороги, ощущение шума в ушах, парестезии.
- Сердце и сосуды: гипертензия или гипотензия, тахикардия; в очень редких случаях – одышка, боли за грудиной.
- Кроветворение: лейкопения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
- Костно-мышечная система: артралгия, миалгия.
- Свертывающая система крови: гипопротромбинемия.
- Система мочевыделения: гематурия, протеинурия, олигурия, анурия, кристаллурия.
- Другие проявления: снижение выработки слезной жидкости; в очень редких случаях — лихорадка, алопеция, ангина, снижение подвижности сперматозоидов.
Учитывая химическую структуру действующего компонента, следует учесть возможность увеличения уровня метгемоглобина. При развитии острых побочных действий нужно приостановить терапию.
Инструкция по применению Салофалька (Способ и дозировка)
Таблетки взрослым пациентам назначают в дозе 500 мг трижды в день. Если у пациентов отмечены тяжелые формы болезней, суточную дозу можно увеличить до 3-4 г лекарства в сутки, лечение проводится в течение 8-12 недель. С целью профилактики рецидивов болезни следует принимать средство в дозе 500 мг в сутки, если существует такая необходимость, прием таблеток проходит в течение нескольких лет.
Дети с весом до 40 кг должны получать половину «взрослой» суточной дозы – то есть по 250 мг трижды в день. Дети и подростки, вес которых от 40 кг, принимают препарат в той дозе, что и взрослые люди. Для обеспечения профилактики у детей применяется по 250 мг средства трижды в день, такая схема может практиковаться на протяжении нескольких лет.
Важно принимать таблетки, не разжевывая их, пить следует после еды, запивая большим количеством жидкости.
Прием гранул проводится в тех дозах, которые врач определяет в индивидуальном порядке. При обострении язвенного колита пациенту назначают по 1 пакетику 500-1000 мг месалазина трижды в день либо три пак. один раз в день.
С целью поддержки ремиссии язвенного колита показано пить по 500 мг средства 3 раза в день или 3 пак. 1 раз в день.
При обострении болезни детям после 6 лет и подросткам назначают по 30-50 мг средства на 1 кг веса ребенка. При этом суточная доза может распределяться как на один, так и на три приема. С целью поддержки ремиссии доза составляет 15-30 мг месалазина на 1 кг веса, такую дозу можно разделить на два раза. Детям, вес которых составляет до 40 кг, назначают половину той дозы, которую назначают взрослым людям.
Разжевывать гранулы нельзя. Если вся доза принимается больным однократно, это нужно делать утром. Следует проглатывать гранулы целыми и запивать их обильным количеством жидкости.
Свечи Салофальк, инструкция по применению
Взрослые пациенты получают трижды в сутки по 1 супп. 500 мг либо по 2 супп. 250 мг. Дети с весом до 40 кг получают половину дозы для взрослых пациентов. Дети и подростки весом от 40 кг получают ту же дозу, что и взрослые люди.
Ректальную суспензию вводят один раз в сутки, непосредственно перед сном, используя содержимое одного флакона. Перед тем, как ставить клизмы или микроклизмы, рекомендовано очистить кишечник. Доза в стуки составляет 30-50 мг на 1 кг веса пациента.
Инструкция на пену ректальную
По инструкции пену подросткам после 12 лет и взрослым людям вводят один раз в сутки вечером. Чтобы ввести одну дозу, нужно совершить два нажатия. Людям, которым сложно удержать в прямой кишке такую дозу, рекомендуется разделить ее на два раза – одно нажатие вечером, и одно – утром после дефекации. Как правило, лечение язвенного колита длится 4-6 недель. Чтобы получить желаемы1й эффект, применение средства должно быть регулярным.
Передозировка
При передозировке может отмечаться развитие тошноты, рвоты, слабости, сонливости. В таком случае нужно провести промывание желудка, дать пациенту слабительные средства, провести симптоматическое лечение. При необходимости практикуется форсированный диурез.
Взаимодействие
При применении одновременно Салофальк усиливает влияние антикоагулянтов непрямого действия, при этом возрастает вероятность кровотечений ЖКТ.
При применении одновременно с ГКС могут усиливаться негативные проявления со стороны слизистой желудка.
Если одновременно применяется Салофальк и Метотрексат, токсичность последнего увеличивается.
Если параллельно происходит прием Салофалька и пробенецида, сульфинпиразона, может снизиться выведение мочевой кислоты.
При применении одновременно уменьшается диуретическое действие Фуросемида и спиронолактона.
Если одновременно принимать Салофальк и Рифампицин, то туберкулостатическое действие последнего снижается.
Салофальк активизирует гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
Если препарат применять с лактулозой или с другими лекарствами, которые снижают рН содержимого кишечника, может снизиться высвобождение месалазина из гранул.
В случае одновременного применения азатиоприна или 6-меркаптопурина может усиливаться миелосупрессивный эффект азатиоприна и 6-меркаптопурина.
Условия продажи
Приобрести все формы лекарства можно по рецепту.
Условия хранения
Все формы Салофалька хранят при температуре не больше 25°С. Препарат нужно беречь от доступа детей, не допускать влияния света и влаги.
Срок годности
Таблетки хранят 3 года, гранулы — 4 года, свечи – 3 года, суспензию ректальную – 2 года.
Особые указания
Перед тем, как начинать лечение препаратом, необходимо провести общий анализ мочи и крови.
Перед началом курса лечения, а также в его процессе важно обеспечить контроль функции печени и проводить анализы мочи. Контролировать эти показатели рекомендовано спустя 14 дней после начала терапии, далее исследование проводят с интервалом в 14 дней. При условии, что 2-3 раза анализы оказываются нормальными, такие исследования далее проводят один раз в три месяца. При проявлении негативных симптомов нужно проводить подобные исследования немедленно.
Не рекомендуется назначать лекарство людям, у которых отмечены выраженные нарушения функции почек. Если подобные нарушения отмечены в процессе лечения, можно допустить нефротоксическое действие месалазина.
Если лекарство назначается людям, страдающим бронхиальной астмой, важно тщательно контролировать их состояние в процессе терапии.
Нужно немедленно прекратить лечение, если на его фоне развиваются судороги, лихорадка, острые боли в области живота, сыпь и др.
В процессе терапии может отмечаться окрашивание мочи в желтый или оранжевый цвет, а также окрашивание мягких контактных линз.
Если в процессе лечения было пропущено несколько доз лекарства, пациенту нужно посоветоваться со специалистом по поводу дальнейшего лечения.
Людям, которые страдают фенилкетонурией, нужно учесть, что в составе гранул Салофальк есть аспартам в дозах 0.56 мг (гранулы 500 мг), 1.12 мг (гранулы 1 г).
Во время применения любых форм лекарства нужно соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания.
Аналоги Салофалька
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Салофалька – это лекарства Асакол, Мезавант, Кансалазин, Месакол, Месалазин, Мезавант, Пентаса, Салозинал и др.
Салофальк или Пентаса?
Препарат Пентаса также производится в нескольких лекарственных формах, активное вещество – Месалазин. Соответственно, и действие лекарства, и показания аналогичны Салофальку. Но окончательное решение о выборе препарата должен принимать только врач.
Детям
Лекарство в таблетках не назначают детям до 3 лет, в гранулах – пациентам до 6 лет. Ректальные формы лекарства не используют для лечения детей до 2 лет. При применении для детей любой формы Салофалька должна быть четко соблюдена инструкция.
При беременности и лактации
Средство назначают в первом триместре беременности исключительно при наличии строгих показаний. В последующие месяцы беременности Салофальк назначают, если предполагаемая польза выше, чем вероятный риск. Врачи рекомендуют, по возможности, прекратить лечение в последние недели беременности.
При лактации назначают лекарство строго по показаниям. Если во время лечения кормящей матери у младенца развивается диарея, терапию следует сразу же прекратить. На этапе планирования беременности рекомендовано прекратить терапию или уменьшить дозировку лекарства.
Отзывы о Салофальке
Те пользователи, которые приходят на форум, чтобы оставить отзывы о свечах Салофальк и других формах этого лекарства, часто пишут о том, что средство достаточно эффективное. Некоторые пациенты называют его наиболее действенным лекарством от язвенного колита. Но, несмотря на то, каким эффективным является Салофальк, отзывы больных часто свидетельствуют, что лекарство является очень дорогим, поэтому не всегда доступным.
Цена Салофалька, где купить
Цена Салофалька в свечах — от 3700 рублей за упаковку 30 шт. Купить ректальную пену можно по цене от 7700 руб. за 7 доз. Цена Салофалька в таблетках 250 мг — от 1500 руб. за 50 шт. Цена гранул – в среднем 3000 руб. за упаковку 50 шт.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Салофальк свечи (суппозитории) 250мг №30
-
Салофальк таб. 500мг 100шт
-
Салофальк пена для ректального введения 1г 14шт
-
Салофальк гранулы 1000мг 100шт
-
Салофальк супп. (Salofalk) 500мг 30шт
ЗдравСити
-
Салофальк суппозитории ректальные 500мг 10штВифор АГ/Д-р Фальк Фарма ГмбХ
-
Салофальк таблетки п/о плен. кишечнораствор. 500мг 50штЛозан Фарма ГмбХ/Доктор Фальк Фарма ГмбХ
-
Салофальк пена ректальная дозированная 1г/аппликация 83,1гАСМ Аэрозоль-Сервис АГ/Др.Фальк Фарма ГмбХ
Аптека Диалог
-
Салофальк (сусп. д/рект. введ. 4г/60мл клизма №7)Dr. Falk Pharma/Вифор
-
Салофальк таб.п.пл/об.500мг №100Dr. Falk/Лозан
-
Салофальк таблетки 500мг №50Dr. Falk
-
Салофальк (супп. 250мг №10)Dr. Falk/Лозан
-
Салофальк суспензия для ректального введения 4г/60мл клизма №7Dr. Falk
показать еще
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Салофальк
Суппозитории ректальные от белого до кремового цвета, торпедовидные, однородной консистенции, с неповрежденной ровной поверхностью.
Вспомогательные вещества: жир твердый — 1680 мг, цетиловый спирт — 18 мг, натрия докузат — 2 мг.
5 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.
Фармакокинетика
После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке.
Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.
Показания активных веществ препарата
Салофальк
Для приема внутрь: лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.
Ректально: лечение язвенного колита с вовлечением дистальных отделов прямой кишки.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь или ректально.
Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.
Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к салицилатам; заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови.
Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.
С осторожностью
Заболевания печени и почек, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергические заболевания и предрасположенность к ним; заболевания, предрасполагающие к развитию мио- и перикардита; атопический дерматит, атопическая экзема.
Применение при беременности и кормлении грудью
В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
С осторожностью применяют при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
С осторожностью применяют при заболеваниях почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.
Применение у пожилых пациентов
Коррекция дозы не требуется.
Особые указания
До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся «медленными ацетиляторами», повышен риск развития побочных эффектов.
Органическая или функциональная обструкция верхних отделов ЖКТ может способствовать замедлению действия месалазина при приеме внутрь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином — описан случай уменьшения эффективности варфарина.
Действующее вещество: месалазин;
1 суппозиторий содержит 250 мг месалазина (5-аминосалициловой кислоты)
Вспомогательные вещества: жир твердый.
1 суппозиторий содержит 500 мг месалазина (5-аминосалициловой кислоты)
Вспомогательные вещества : жир твердый, спирт цетиловый, натрия докузат.
Суппозитории ректальные.
Основные физико-химические свойства: суппозитории от белого до кремового цвета, торпедообразное, с однородной консистенцией и неповрежденной, гладкой поверхностью.
Противовоспалительные средства, применяемые для лечения заболеваний кишечника. Код АТХ А07Е С02.
Фармакологические.
Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitroсвидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирования липооксигеназы.
Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота / 5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.
Месалазин при ректальном введении действует преимущественно образом локально на слизистую оболочку кишечника и на подслизистую ткань из просвета кишечника.
Доклинические данные, основанные на традиционных исследованиях безопасности, фармакологии, генотоксичности, канцерогенности (на крысах) или токсичности для репродуктивной системы, не указывают об особой опасности для человека.
Было отмечено нефротоксичность (почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия в проксимальных канальцах (Pars convoluta) или целого нефрона) в исследованиях токсичности при применении повторных высоких пероральных доз месалазина. Клиническая значимость этих данных неизвестна.
Фармакокинетика.
Общие свойства месалазина
поглощение
Поглощение месалазина является самым высоким в проксимальной части кишечника и низким — в дистальной части.
Метаболизм
Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-ацетил-5-ПАСК (N-АЦ-5-АСК). Очевидно, что ацетилирования не зависит от фенотипа аппарата для ацетилирования больного. Некоторое ацетилирования также происходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-АЦ-5-АСК с белками составляет соответственно 43% и 78%.
Вывод / экскреция
Месалазин и его метаболит N-АЦ-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), почками (варьирует между 20 и 50% в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождение месалазина соответственно) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-АЦ-5-АСК. Около 1% от общей введенной перорально дозы месалазина выводится в грудное молоко, главным образом в виде N-АЦ-5-АСК. Особенности суппозиториев Салофалька 500 мг Распределение Сцинтиграфичне исследования с мечеными технецием суппозиториями Салофалька 500 мг показало пик распространения суппозитория, растаял при температуре тела, через 2-3 часа. Распространение ограничено прежде всего прямой кишкой и ректосигмоподибним отделом. Итак, суппозитории Салофалька особенно пригодны для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки). поглощение
Пик концентрации в плазме 5-АСК после однократного применения, а также при терапии в течение нескольких недель 500 мг месалазина 3 раза в день в виде суппозиториев Салофалька варьировал от 0,1 до 1,0 мкг / мл, тогда как для основного метаболита N-АЦ -5-АСК — от 0,3 до 1,6 мкг / мл. В некоторых случаях пик концентрации 5-АСК в плазме достигался в пределах 1:00 после применения.
вывод
После однократного применения 500 мг месалазина в виде суппозитория Салофалька примерно 11% (в течение 72 часов) и после нескольких недель терапии 500 мг месалазина 3 раза в день в виде суппозиториев Салофалька 13% от введенной дозы 5-АСК выводились с мочой. Примерно 10% от введенной дозы выводилось с желчью.
Лечение обострений и профилактика рецидивов язвенного колита, ограниченного прямой кишкой.
Гиперчувствительность к месалазина, к любому из компонентов препарата или к салицилатов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность, геморрагический диатез.
Специальных исследований лекарственного взаимодействия не проводилось.
Во время комплексного лечения Салофальк и азатиоприн, 6-меркаптопурином или тиогуанин в некоторых исследованиях было обнаружено большую частоту миелосупрессивных эффектов, якобы свидетельствует о наличии взаимодействия, однако механизм взаимодействия установлен не полностью. Рекомендуется регулярно контролировать уровень лейкоцитов, а режим дозирования тиопурин следует откорректировать.
Есть данные о том, что месалазин может снизить антикоагулянты действие варфарина.
Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины, токсического действия метотрексата. Активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, урикозурических препаратов (пробенецида и сульфинпиразона) может ослабевать. Месалазин может усиливать нежелательную действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, уменьшать всасывание дигоксина.
Во время и после лечения необходимо проводить анализы крови (развернутый анализ крови функцию печени, такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки) и мочи (тестовые полоски, осадок). Ориентировочно анализы рекомендуется делать через 14 дней от начала лечения и затем еще 2-3 раза с интервалом 4 недели.
Если результаты исследований нормальные, рутинные проверки могут проводиться 4 раза в год, но при появлении других дополнительных симптомов анализы необходимо сделать срочно.
С осторожностью следует применять больным с нарушением функции печени.
Нужно с осторожностью применять суппозитории Салофалька больным с нарушениями функции почек. Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно измерять уровень азота мочевины крови, креатинина у пациентов с протеинурией. При ухудшении функции почек в течение лечения следует иметь в виду индуцированную месалазином токсичность относительно почек.
Больные с легочными заболеваниями, в частности с астмой, должны находиться под наблюдением врача в течение курса лечения суппозиториями Салофалька.
Больные, имеющие реакции гиперчувствительности, включая судороги, острая боль в животе, лихорадку, сильная головная боль и сыпь на препараты, содержащие сульфасалазин, должны находиться под наблюдением врача с самого начала лечебного курса с применением суппозиториев Салофалька. В случае острых симптомов непереносимости терапию следует немедленно прекратить.
Нет нужды уменьшать дозы пациентам пожилого возраста.
Данных о применении суппозиториев Салофалька у беременных женщин недостаточно, однако данные о применении в ограниченного количества беременных указывают на отсутствие нежелательных воздействий месалазина на течение беременности или на здоровье плода и (или) новорожденного. На сегодня никакие другие эпидемиологические данные, имеющие отношение к препарату, недоступны. В одном-единственном случае после длительного применения в течение беременности месалазина в высокой дозе (2-4 г перорально) сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного. Были сообщения о нарушениях со стороны системы крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых применяли месалазин.
Исследования на животных при пероральном приеме месалазина НЕ показало прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона / плода, роды или постнатальное развитие.
Суппозитории Салофалька необходимо принимать во время беременности только тогда, когда ожидаемая польза от применения превышает возможный риск.
N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и, в меньшей степени, месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодня есть только ограниченный опыт применения у женщин в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности у грудного ребенка, таких как диарея. Итак суппозитории Салофалька должны применяться в период кормления грудью только тогда, когда ожидаемая польза для матери будет преобладать возможный риск для ребенка. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.
Никакого влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не наблюдалось. В случаях, если во время лечения наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Салофальк, суппозитории по 250 мг, 500 мг
Это лекарственное средство предназначено для ректального введения.
взрослые
Лечение обострений язвенного колита:
в зависимости от индивидуальной клинической потребности 2 суппозитории Салофалька 250 мг
1 суппозиторий Салофалька 500 мг вводят в прямую кишку 3 раза в сутки (эквивалентно 1500 мг месалазина в сутки).
Профилактика рецидивов язвенного колита:
1 суппозиторий Салофалька 250 мг 3 раза в сутки (эквивалентно 750 мг месалазина в сутки).
Нет достаточных данных о применении этого лекарственного средства детям.
Общие инструкции по дозировке
Когда суппозитории Салофалька предназначены для применения 3 раза в сутки, их вводят в прямую кишку утром, днем и вечером.
Желаемый лечебный результат можно достичь только при регулярном и постоянном применении суппозиториев Салофалька.
Обычно обострение язвенного колита стихают в течение 8-12 недель.
Длительность применения определяет врач.
До сих пор о случаях интоксикации и специфические антидоты не сообщалось. Есть данные о случаях передозировки (например, умышленное самоубийство высокой пероральной дозой месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. В случае необходимости применяют инфузию электролитов (принудительный диурез).
| система органов | Частота согласно MedDRA | |
|
жидкие (³ 1/10 000; <1/1000) |
очень редко (<1/10000) |
|
| Система крови и лимфатическая система | Изменения в составе крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения) | |
| нервная система | Головная боль, головокружение | периферическая нейропатия |
| Сердечно-сосудистая система | Миокардит, перикардит | |
| Органы дыхания, грудной клетки и средостения | Аллергические и фиброзные реакции легких (включая одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную еозонофилию, инфильтрацию легких, пневмонит, плеврит) | |
| Желудочно-кишечный тракт | Боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота и рвота | острый панкреатит |
| почки | Нарушение функции почек, включая острый и хронический интестинальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность | |
| Кожа и ее производные | алопеция | |
| Скелетно-мышечная система и соединительные ткани | Миалгия, артралгия, судороги | |
| иммунная система | Реакции гиперчувствительности, включая аллергические высыпания, лекарственная лихорадка, синдром красной волчанки, панколит, отек Квинке | |
| Печень и желчный пузырь | Изменения в параметрах функции печени (повышение активности трансаминаз и параметры застоя желчи), гепатит, холестатический гепатит, печеночная недостаточность | |
| репродуктивная система | Олигоспермия (оборотная) | |
| Состояние места введения | Анальный дискомфорт, боль в прямой кишке, тенезмы, раздражение |
Также возможны: усталость, парестезии, метгемоглобинемия, длительный понос, ухудшение симптомов колита.
Механизм развития миокардита, перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита в связи с применением месалазина неизвестен; он может иметь аллергическую этиологию.
Следует отметить, что некоторые из этих расстройств можно объяснить самым воспалением кишечника.
3 года.
Нельзя применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.
По 5 суппозиториев в стрипе, по 2 стрипа в коробке из картона.
Действующим веществом суппозиториев Салофальк 250 мг является месалазин, в каждом суппозитории Салофальк 250 мг содержится 250 мг месалазина. Другие ингредиенты: жир твердый.
Суппозитории Салофальк 250 мг содержат действующее вещество месалазин, противовоспалительный препарат, используемый для лечения воспалительных заболеваний кишечника.
Суппозитории Салофальк 250 мг используют для:
• лечения острых приступов и предотвращения рецидива воспалительного заболевания толстого кишечника, известного в медицине, как язвенный колит, который имеет место в прямой кишке.
Не используйте суппозитории Салофальк 250 мг
Если у Вас аллергия, или вам поставили диагноз аллергия (гиперчувствительность) к салициловой кислоте, к салицилатам, таким как Аспирин ® , или к другим ингредиентам суппозиториев Салофальк 250 мг. (Они перечислены в разделе 6, Прочая информация)
Если у Вас тяжелое заболевание печени или почек Если у Вас язва желудка или двенадцатиперстной кишки
Если у Вас легко начинаются кровотечения или Ваш врач сказал, что у Вас есть проблемы со свертыванием крови.
Посоветуйтесь с Вашим врачом перед тем как принимать любой препарат.
Вам следует принимать суппозитории Салофальк 250 мг во время беременности только, если Вам назначил его Ваш врач.
Если Вы кормите грудью, Вам следует принимать суппозитории Салофальк 250 мг только, если Вам назначил их Ваш врач, потому что лекарственное вещество и его метаболиты могут переходить в грудное молоко.
Всегда принимайте суппозитории Салофальк 250 мг в точности так, как прописал Вам врач. Если Вы в чем-то не уверены, посоветуйтесь с врачом или фармацевтом.
Как использовать суппозитории Салофальк 250 мг
Суппозитории Салофальк 250 мг предназначены только для ректального применения.
Суппозитории Салофальк 250 мг следует вводить в анальный проход. Их не следует принимать перорально и проглатывать.
Дозирование
Взрослые и пожилые люди
Если у Вас наблюдаются признаки воспаления, применяйте по два суппозитория Салофальк в дозе 250 мг 3 раза в день: утром, в середине дня и вечером (что соответствует 1500 мг дневной дозы месалазина). Суппозитории необходимо вводить в прямую кишку через анальный проход.
С целью предотвращения возникновения симптомов заболевания применяйте по одному суппозиторию Салофальк в дозе 250 мг 3 раза в день: утром, в середине дня и вечером (что соответствует 750 мг дневной дозы месалазина). Суппозитории необходимо вводить в прямую кишку через анальный проход.
Дети младше 6 лет
Не стоит назначать суппозитории Салофальк 250 мг детям младше 6 лет, поскольку имеется очень мало опыта применения данного лекарственного препарата у этой возрастной группы.
Дети старше 6 лет и подростки
Пожалуйста, обратитесь к Вашему врачу за верной дозировкой суппозиториев Салофальк 250 мг для Вашего ребенка. Доза зависит от тяжести заболевания Вашего ребенка и его массы тела.
Обычно используются следующие рекомендации: детям с массой тела до 40 кг назначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела более 40 кг — рекомендуемая доза для взрослых.
Детям с массой менее 40 кг.
Для лечения заболевания -1 суппозиторий Салофалька 250 мг три раза в день.
С целью профилактики — 1 суппозиторий Салофалька 250 мг два раза в день (утром и вечером).
Длительность лечения
То, как долго Вы будете применять препарат, зависит от Вашего состояния. Ваш врач решит, как долго Вы будете применять препарат.
Использование суппозиториев Салофальк 250 мг должно быть регулярным и систематическим, как во время обострения заболевания, так и в течение длительного лечения, поскольку только в таком случае можно добиться желаемого терапевтического эффекта.
Если Вам кажется, что эффект от приема суппозиториев слишком сильный, или, наоборот, слишком слабый, пожалуйста, обратитесь к Вашему врачу.
Как и другие лекарственные препараты, суппозитории Салофальк 250 мг могут вызывать побочные эффекты, хотя проявляются они не у всех.
Лекарственные средства могут вызывать аллергические реакции, хотя серьезные аллергические реакции встречаются очень редко. Если после использования суппозиториев Салофальк 250 мг Вы заметите у себя какой-либо из перечисленных ниже симптомов, немедленно сообщите об этом Вашему врачу:
— аллергическая сыпь на коже;
— лихорадка;
— затрудненное дыхание.
Если у Вас проявятся следующие серьезные побочные эффекты, прекратите прием препарата и немедленно обратиться к Вашему врачу:
Если Вы почувствуете сильное недомогание с лихорадкой и/или болью в горле и во рту, немедленно обратитесь к Вашему врачу. Симптомы могут быть вызваны снижением количества белых клеток крови (агранулоцитоз). Это может увеличить вероятность серьезной инфекции. У Вас возьмут анализ крови для того, чтобы проверить возможное уменьшение числа белых клеток крови. Важно сообщить Вашему врачу о препарате, который Вы принимаете.
Также были зафиксированы следующие побочные эффекты:
Редкие побочные эффекты (встречающиеся менее чем у 1 из 1000 пациентов):
-боли в области живота, диарея, метеоризм, тошнота и рвота, головная боль, головокружение.
Очень редкие побочные эффекты (встречающиеся менее чем у 1 из 10 000 пациентов):
— изменения функции почек, иногда сопровождающиеся отеками конечностей или болью в боку;
— боли в груди, затруднение дыхания или отеки конечностей в связи с проблемами с сердцем;
— сильная боль в животе как следствие острого воспаления поджелудочной железы;
— сильное затруднение дыхания как следствие аллергического воспаления тканей легкого;
— сильная диарея и боль в животе как следствие аллергического воспаления кишечника;
— кожная сыпь или воспаление;
— боли в мышцах и суставах;
— лихорадка, боль в горле, недомогание, как следствие изменений формулы крови;
— разлитие желчи или боль в животе как следствие проблем с печенью и желчным пузырем;
— потеря волос и облысение;
— онемение и покалывание в руках и ногах (периферическая нейропатия);
— обратимое снижение продукции спермы.
Если какой-либо из побочных эффектов начинает серьезно Вас беспокоить, или Вы замечаете какие-лйбо побочные эффекты, не перечисленные в данном листке-вкладыше, пожалуйста, обратитесь к Вашему врачу.
Если Вы сомневаетесь, обратитесь к Вашему врачу, чтобы он решил, что предпринять.
Если Вы за один раз использовали больше суппозиториев Салофальк 250 мг, чем следует, просто продолжите прием далее, как прописано, не уменьшайте следующую дозу.
Вождение автомобиля и управление сложной техникой.
Отсутствует влияние на способность водить автомобиль и управлять сложной техникой.
Во время лечения Вы будете находиться под тщательным наблюдением со стороны Вашего врача, у Вас будут регулярно брать кровь и мочу на анализ.
Дети младше 6 лет
Не давайте суппозитории Салофальк 250 мг детям младше 6 лет, поскольку имеется очень мало опыта применения данного лекарственного средства у этой возрастной группы
Прием других лекарственных средств
Пожалуйста, сообщите Вашему врачу, если Вы принимаете какие-либо из лекарственных средств, перечисленных ниже, поскольку их действие может измениться:
Определенные лекарства, снижающие свертываемость крови (лекарства от тромбозов и для разжижения крови)
Глюкокортикоиды (определенные стероидные противовоспалительные средства, такие как преднизолон)
Производные сульфонилмочевины (вещества, применяемые для контроля уровня сахара в крови, такие как глибенкламид)
Метотрексат (препарат, используемый для лечения лейкемии или расстройств иммунной системы)
Пробенецид / сульфинпиразон (препарат, используемый для лечения подагры) Спиронолактон / фуросемид (препараты, используемые для лечения заболеваний сердца) Рифампицин (препарат, используемый для лечения туберкулеза)
Препараты, содержащие азатиоприн или 6-меркаптопурин (используемые для лечения заболеваний иммунной системы)
Пожалуйста, сообщите Вашему врачу или фармацевту, если Вы принимаете или принимали недавно какие-либо другие лекарственные препараты, включая безрецептурные препараты. Вероятно, Вы все равно сможете принимать суппозитории Салофальк 250 мг, и Ваш врач сможет решить, что будет лучше для Вас.
Салофальк суппозитории 250 мг — белые до сероватого цвета торпедообразные суппозитории, однородной консистенции и с неповрежденной гладкой поверхностью. Салофальк суппозитории 250 мг доступны в блистерах по 5 штук, ламинированных ПВХ/полиэтиленом низкой плотности; по 2 блистера в пачке из картона.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранись в недоступном для детей месте.
3 года. Не принимайте препарат после даты, указанной на блистере и картонной упаковке, или на контейнере. Дата окончания срока годности относится к последнему дню указанного месяца.
Ректально.
Суппозитории ректальные
Взрослые. По 2 супп. по 250 мг или 1 супп. по 500 мг 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть удвоена.
При длительном поддерживающем лечении и для профилактики рецидивов — по 1 супп. по 250 мг 3 раза в сутки.
Дети. При массе тела до 40 кг назначается примерно половина дозы, рекомендованной для взрослых (по 1 супп. по 250 мг 3 раза в сутки); при массе тела свыше 40 кг — обычная доза для взрослых.
Суспензия ректальная
Содержимое одного резервуара вводят ректально 1 раз в сутки перед сном (предварительно рекомендуется очистить кишечник). Суточная доза составляет 30–50 мг/кг. Максимальная суточная доза составляет 3 г.
Для профилактики рецидивов рекомендуется пероральный прием Салофалька в виде таблеток в дозе 15–30 мг/кг/сут. Суточная доза должна быть разделена на 2 приема.
Пена ректальная дозированная
Если врачом не предписано иначе, у взрослых и детей старше 12 лет препарат обычно применяется 1 раз в день перед сном (1 доза соответствует 2 аппликациям/нажатиям). Если трудно удержать такой объем пены в кишке, препарат следует вводить в два этапа: 1 раз на ночь, и еще 1 раз — ночью либо рано утром (после дефекации).
Для достижения наилучшего результата рекомендуется введение препарата после опорожнения кишечника (дефекации).
В момент введения препарат Салофальк пена ректальная, должен быть комнатной температуры (20–25 °C).
1. Плотно установить аппликатор на головку баллона
2. Встряхивать баллон в течение 20 с для перемешивания его содержимого.
3. При первом использовании удалить защитный язычок с основания дозирующей головки.
4. Повернуть колпачок, чтобы полукруглый вырез на предохранительном кольце оказался на одной линии с насадкой.
5. Поместить указательный палец на колпачок и перевернуть баллон вверх дном.
6. Ввести аппликатор в прямую кишку как можно глубже. Лучше всего при этом поставить ногу на стул или табурет. Для того, чтобы ввести первую часть дозы препарата, нажать на колпачок до упора и медленно отпустить. Чтобы ввести вторую часть дозы препарата, снова нажать на колпачок и медленно отпустить. Подождать 10–15 с, затем медленно извлечь аппликатор из прямой кишки.
7. После введения пены, удалить аппликатор и выбросить его, упаковав в пластиковый пакет. Для каждого нового введения дозы препарата, следует использовать новый аппликатор.
8. После процедуры вымыть руки. Следует постараться не опорожнять кишечник до следующего утра.
При поступлении в больницу или консультациях с другими врачами следует сообщить им об использовании этого препарата.
Терапевтический эффект достигается при регулярном использовании препарата Салофальк пена ректальная.
Продолжительность курса лечения подбирается врачом индивидуально.
Как правило, обострение легких форм язвенного колита может быть купировано в течение 4–6 нед. По истечении этого срока рекомендуется посетить лечащего врача для решения вопроса о назначении пероральной формы месалазина для поддерживающей терапии.