Тиепенем — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002930
Торговое наименование препарата
Тиепенем
Международное непатентованное наименование
Имипенем + Циластатин
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для инфузий
Состав
Состав на 1 флакон:
Активные вещества: имипенема моногидрат 530,7 мг, в пересчете на имипенем 500 мг; циластатин натрия 530,1 мг, в пересчете на циластатин 500 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 20,0 мг
Описание
мелкокристаллический порошок от почти белого до светло-желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
антибиотик-карбапенем+дегидропептидазы блокатор
Код АТХ
J01DH51
Фармакодинамика:
Тиепенем — состоит из двух компонентов: 1) имипенема, первого представителя нового класса бета-лактамных антибиотиков — тиенамицинов; и 2) циластатина — специфического фермента-ингибитора, тормозящего метаболизм имипенема в почках и значительно увеличивающего концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластатин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.
Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия.
Препарат подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных микроорганизмов, аэробных и анаэробных.
Имипенем — производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов. Циластатин ингибирует дегидропептидазу — фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях.
Имипенем устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков, а также анаэробов (Bacteroides fragilis). Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.
Активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro, а так же in vivo: грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainflucnzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., включая Serratia marcescens;
грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.;
грамположительные анаэробы: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.; Имипенем оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы: грамположительные аэробы: Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus групп С, G и группы viridans; грамотрицательные аэробы: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, образующие пенициллиназу. Pasteurella spp., Providencia stuartii;
грамотрицательные анаэробы: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.;
Нечувствительны: Enterococcus faecium, метициллин-резистентные Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.
In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.
Фармакокинетика:
Максимальная концентрация (Сmах) имипенема при внутривенном (в/в) введении в дозе 250, 500 или 1000 мг достигается в течение 20 мин — 14-24, 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно. Сmах циластатина при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг достигается в течение 20 мин — 15-25, 31-49 и 56-80 мкг/мл. Связь с белками плазмы имипенема — 20%, циластатина — 40%. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости (СМЖ). Объем распределения у взрослых — 0.23-0.31 л/кг, у детей 2-12 лет — 0.7 л/кг, у новорожденных — W 0.4-0.5 л/кг.
Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения. При в/в введении период полувыведения (Т1/2) имипенема и циластатина у взрослых — 1 ч, у детей 2-12 лет -1-1.2 ч, у новорожденных имипенема — 1.7-2.4 ч, циластатина — 3.8-8.4 ч; при нарушении функции почек Tj/г имипенема — 2.9-4 ч, циластатина -13.3-17.1 ч.
Выводится преимущественно почками (70-76% в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится через желудочно-кишечный тракт и 20-25% — внепочечным путем (механизм неизвестен). Имипенем и циластатин быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к имипенему микроорганизмами:
— интраабдоминальные инфекции, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Citrobactcr spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.
— инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus рагшпПиеТШёГ Klebsiella spp., Serratia marcescens;
— инфекции мочевьшодящих путей, вызванных Enterococcus faecal is, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa;
— инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.
— инфекции костей и суставов, вызванные Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa.
— бактериальная септицемия, вызванная Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
— инфекционный эндокардит, вызванный Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы);
— гинекологические инфекции, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Профилактика послеоперационных осложнений у пациентов группы риска с высокой вероятностью развития послеоперационного инфекционного осложнения, а также у пациентов с высоким риском интраоперационного инфицирования в ходе хирургического вмешательства.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к имипенему и/или цилаcтатину (другим карбапенемам и бета-лактамным антибиотикам) и к другим компонентам препарата, детский возраст до 3 мес., хроническая почечная недостаточность при клиренсе креатинина (КК) менее 5 мл/мин/1.73 м2 без проведения гемодиализа; у детей — тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл).
С осторожностью:
Заболевания центральной нервной системы, противосудорожная терапия вальпроевой кислотой (снижение эффективности терапии), при КК менее 70 мл/мин/1.73 м2, пациенты, находящиеся на гемодиализе, пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, псевдомембранозный колит, пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Применение препарата во время беременности допустимо только в том случае, если возможная польза от лечения для матери превышает потенциальный риск для плода. И имипенем, и циластатин проникают в небольших количествах в грудное молоко, поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения препаратом.
Способ применения и дозы:
Внутривенно (в/в) капельно.
В рекомендациях по дозированию препарата указано количество имипенема, подлежащего введению. Расчет общей суточной дозы должен основываться на степени тяжести инфекции, функции почек и массы тела пациента. Введение распределяется на несколько приемов.
Приведенные ниже дозы рассчитаны для взрослых пациентов с массой тела 70 кг и более и КК 70 мл/мин/1.73 м2 и более. Для взрослых пациентов с КК менее 70 мл/мин/1.73 м2 и/или меньшей массой тела следует пропорционально уменьшить дозу. Средняя терапевтическая доза для взрослых (расчет по имипенему) при в/в введении — 1-2 г/сут, разделенная на 3-4 введения; максимальная суточная доза — 4 г или 50 мг/кг в зависимости от того, какая доза будет меньшей.
Взрослым пациентам с легкой степенью тяжести инфекции — по 250 мг 4 раза в сутки (общая суточная доза 1 г), средней степенью тяжести — 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки (общая суточная доза 1.5-2 г), тяжелой степенью тяжести — 500 мг 4 раза в сугки (общая суточная доза 2 г), при инфекции, угрожающей жизни больного — 1 г 3-4 раза в сутки (общая суточная доза 3-4 г).
Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых — вводной анестезии и 1 г — через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска развития инфекции (операция на толстой и прямой кишке) дополнительно вводят по 500 мг через 8 и 16 ч после общей анестезии.
Максимальные суточные дозы для в/в введения у взрослых пациентов (масса тела > 70 кг) с почечной недостаточностью в зависимости от степени тяжести инфекции и значений КК (мл/мин/1.73 м2):
— при легкой степени тяжести инфекции и КК 41-70 мл/мин — по 250 мг через 8 ч. КК 21-40 мл/мин — по 250 мг через 12 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;
— при инфекции средней степени тяжести и КК 41-70 мл/мин — по 250 мг через 6 ч. КК 21-40 мл/мин — по 250 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;
— при тяжелом течении (высокочувствительные штаммы) и КК 41-70 мл/мин — по 500 мг через 8 ч, КК 21 -40 мл/мин — по 250 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;
— при тяжелом течении (умеренно чувствительные штаммы, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa) и КК 41-70 мл/мин — по 500 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин — по 500 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин — по 500 мг через 12 ч;
— при тяжелом течении инфекции, угрожающей жизни, и КК 41-70 мл/мин — по 750 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин — по 500 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин — по 500 мг через 12 ч.
Для взрослых пациентов с КК менее 70 мл/мин/1,73 м2 и/или массой тела менее 70 кг следует пропорционально уменьшить дозу (расчет доз по имипенему):
Максимальная суточная доза 1,0 г
|
Масса тела, кг |
Клиренс креатинина, мл/мин/1,73 м2 |
|||
|
>71 |
41-70 |
21-40 |
6-20 |
|
|
60-69 |
250 мг каждые 8 ч |
125 мг каждые 6 ч |
250 мг каждые 12 ч |
125 мг каждые 12 ч |
|
50-59 |
125 мг каждые 6 ч |
125 мг каждые 6 ч |
125 мг каждые 8 ч |
125 мг каждые 12 ч |
|
40-49 |
125 мг каждые 6 ч |
125 мг каждые 8 ч |
125 мг каждые 12 ч |
125 мг каждые 12 ч |
|
30-39 |
125 мг каждые 8 ч |
125 мг каждые 8 ч |
125 мг каждые 12 ч |
125 мг каждые 12 ч |
Максимальная суточная доза 1,5 г
|
Масса тела, кг |
Клиренс креатинина, мл/мин/1,73 м2 |
|||
|
>71 |
41-70 |
21-40 |
6-20 |
|
|
60-69 |
250 мг каждые 6 ч |
250 мг каждые 8 ч |
250 мг каждые 8 ч |
250 мг каждые 12 ч |
|
50-59 |
250 мг каждые 6 ч |
250 мг каждые 8 ч |
250 мг каждые 12 ч |
250 мг каждые 12 ч |
|
40-49 |
250 мг каждые 8 ч |
125 мг каждые 6 ч |
125 мг каждые 8 ч |
125 мг каждые 12 ч |
|
30-39 |
125 мг каждые 6 ч |
125 мг каждые 8 ч |
125 мг каждые 8 ч |
125 мг каждые 12 ч |
Максимальная суточная доза 2,0 г
|
Масса тела, кг |
Клиренс креатинина, мл/мин/1,73 м2 |
|||
|
>71 |
41-70 |
21-40 |
6-20 |
|
|
60-69 |
500 мг каждые 8 ч |
250 мг каждые 6 ч |
250 мг каждые 8 ч |
250 мг каждые 12 ч |
|
50-59 |
250 мг каждые 6 ч |
250 мг каждые 6 ч |
250 мг каждые 8 ч |
250 мг каждые 12 ч |
|
40-49 |
250 мг каждые 6 ч |
250 мг каждые 8 ч |
250 мг каждые 12 ч |
250 мг каждые 12 ч |
|
30-39 |
250 мг каждые 8 ч |
125 мг каждые 6 ч |
125 мг каждые 8 ч |
125 мг каждые 12 ч |
Максимальная суточная доза 3,0 г
|
Масса тела, кг |
Клиренс креатинина, мл/мин/1,73 м2 |
|||
|
>71 |
41-70 |
21-40 |
6-20 |
|
|
60-69 |
750 мг каждые 8 ч |
250 мг каждые 6 ч |
500 мг каждые 8 ч |
500 мг каждые 12 ч |
|
50-59 |
500 мг каждые 6 ч |
250 мг каждые 6 ч |
500 мг каждые 6 ч |
250 мг каждые 12 ч |
|
40-49 |
500 мг каждые 8 ч |
250 мг каждые 8 ч |
250 мг каждые 8 ч |
250 мг каждые 12 ч |
|
30-39 |
250 мг каждые 6 ч |
125 мг каждые 6 ч |
250 мг каждые 8 ч |
250 мг каждые 12 ч |
Максимальная суточная доза 4,0 г
|
Масса тела, кг |
Клиренс креатинина, мл/мин/1,73 м2 |
|||
|
>71 |
41-70 |
21-40 |
6-20 |
|
|
60-69 |
1000 мг каждые 8 ч |
750 мг каждые 8 ч |
500 мг каждые 8 ч |
500 мг каждые 12 ч |
|
50-59 |
750 мг каждые 8 ч |
500 мг каждые 6 ч |
500 мг каждые 8 ч |
500 мг каждые 12 ч |
|
40-49 |
500 мг каждые 6 ч |
500 мг каждые 8 ч |
250 мг каждые 6 ч |
250 мг каждые 12 ч |
|
30-39 |
500 мг каждые 8 ч |
250 мг каждые 6 ч |
250 мг каждые 8 ч |
250 мг каждые 12 ч |
Взрослым пациентам с КК менее 5 мл/мин препарат вводят только в случае, если не позднее чем через 48 ч будет проводиться гемодиализ. При лечении взрослых пациентов с КК менее 5 мл/мин/1.73м2, находящихся на гемодиализе, следует применять рекомендации по режиму дозирования для пациентов с КК 6-20 мл/мин. За такими пациентами, особенно при наличии у них заболеваний центральной нервной системы, должно осуществляться тщательное наблюдение. Применение препарата у взрослых пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендовано только в тех случаях, когда польза от лечения превышает потенциальный риск развития судорог. Имепенем и циластатин удаляются при гемодиализе, поэтому препарат вводят после проведения процедуры и в дальнейшем с интервалом 12 ч.
В настоящее время нет достаточных данных по режиму дозирования при предоперационной профилактике взрослых пациентов с КК менее 70 мл/мин/1.73 м2.
Детям с массой тела 40 кг и более — те же дозы, что и взрослым.
Детям старше 3 месяцев и с массой тела менее 40 кг — 15 мг/кг 4 раза в сугки; максимальная суточная доза — 2 г.
Применение у пожилых пациентов
По данным клинических исследований эффективность и безопасность имепенема+циластатина при в/в введении у пожилых лиц старше 65 лет не отличается от таковых у лиц более молодого возраста. Однако, учитывая характерные для этой возрастной группы сниженные функции сердечно-сосудистой системы, печени, почек, а также наличие сопутствующих заболеваний и сопутствующей медикаментозной терапии, следует соблюдать осторожность в выборе дозы, придерживаясь нижних границ рекомендуемых доз. Целесообразно проводить мониторинг выделительной функции почек. Состояние почек у пожилых пациентов не может быть в полной мере определено только на основании измерения уровня остаточного азота крови или креатинина. Для подбора дозировок таким пациентам рекомендуется определение клиренса креатинина.
Правила приготовления растворов.
Для приготовления инфузионного раствора используются следующие растворители: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы и 0.9% раствор натрия хлорида в соотношении 500 мг имипенема на 100 мл растворителя.
При применении препарата во флаконах вместимостью 100 мл, 115 мл, 125 мл содержимое растворяют в 100 мл растворителя, добавляемого во флакон. Полученный раствор необходимо встряхивать до образования прозрачной жидкости. При применении препарата во флаконах вместимостью 20 мл, 30 мл содержимое флакона предварительно растворяют в 10 мл подходящего растворителя.
Полученный раствор нельзя использовать для введения!
После разведения раствор хорошо встряхивают, после чего переносят во флакон или контейнер с оставшейся частью растворителя (90 мл). Общий объем растворителя составляет 100 мл. Для полного переноса препарата (остатки препарата на стенках флакона) во флакон добавляют 20 мл ранее полученного раствора, хорошо встряхивают и вновь переносят во флакон или контейнер с уже полученным раствором, только после этого раствор готов к применению.
Концентрация имипенема в полученном растворе составляет 5 мг/мл. Каждые 250-500 мг вводят в/в капельно в течение 20-30 мин, а каждые 750 мг-1 г — в течение 40-60 мин. Пациентам, у которых во время инфузии появляется тошнота, следует уменьшить скорость введения препарата.
Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: энцефалопатия, тремор, спутанность сознания, миоклония, парестезии, вертиго. головная боль, психические нарушения, включая галлюцинации, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, протеинурия, эритроцитурия, лейкоцитурия, цилиндрурия, повышение концентрации билирубина в моче и изменение цвета мочи, повышение плазменной концентрации азота мочевины и креатинина, острая почечная недостаточность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, геморрагический колит, гепатит (включая фульминантный), печеночная недостаточность, желтуха, гастроэнтерит, боль в животе, глоссит, гипертрофия сосочков языка, окрашивание зубов или языка, боль в глотке, гиперсаливация, изжога.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, лейкоцитоз, базофилия, снижение гемоглобина и гематокрита, удлинение протромбинового времени.
Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, повышение концентрации липопротеинов низкой плотности, ложноположительный прямой тест Кумбса, гипонатриемия, гиперкалиемия, гипохлоремия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, лихорадка, анафилактические реакции.
Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон в ушах, нарушение вкуса.
Со стороны органов дыхания: чувство дискомфорта в груди, одышка, гипервентиляция.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.
Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, флебит/тромбофлебит, инфицирование в месте введения, уплотнение вены.
Прочие: кандидоз, цианоз, гипергидроз, боль в грудном отделе позвоночника.
Передозировка:
Симптомы: усиливаются дозозависимые побочные эффекты.
Лечение: отмена препарата, назначение симптоматической и поддерживающей терапии. Имипенем и циластатин выводится посредством гемодиализа. Однако, эффективность данной процедуры при передозировке препарата неизвестна.
Взаимодействие:
Препарат фармацевтически несовместим с молочной кислотой (лактатом) и не должен готовиться на основе растворителей, ее содержащих. Однако, внутривенно препарат может вводиться через ту же инфузионную систему, что и раствор, содержащий лактат. При одновременном применении с пенициллинами и цефапоспоринами возможны перекрестные аллергические реакции; проявляет антагонизм по отношению к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам). При одновременном применении с ганцикловиром повышается риск развития генерализованных судорог. Эти препараты нельзя применять одновременно, за исключением тех случаев, когда потенциальные преимущества превышают возможный риск.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и Т1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти лекарственные средства одновременно не рекомендуется).
При применении препарата снижается сывороточная концентрация вальпроевой кислоты, что приводит к снижению эффективности проводимой противосудорожной терапии, поэтому в период лечения рекомендуется проводить мониторинг плазменной концентрации вальпроевой кислоты.
Препарат не следует смешивать в одном шприце с другими антибиотиками, при этом разрешено одновременное — изолированное — введение с другими антибиотиками (аминогликозидами).
Особые указания:
Не рекомендуется для лечения менингита.
Окрашивает мочу в красноватый цвет (безопасно и не должно быть ошибочно принято за гематурию).
Лекарственная форма для в/в введения не должна использоваться для внутримышечного введения.
Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. При развитии аллергической реакции препарат следует немедленно отменить.
У лиц, имеющих в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного колита. При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 нед после прекращения лечения возможно развитие диареи вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения Ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Как и в случае с другими бета-лактамными антибиотиками, Pseudomonas aeruginosa может достаточно быстро приобрести резистентность к имипенему. Поэтому в процессе лечения необходимо периодически определять чувствительность Pseudomonas aeruginosa к антибиотику сообразно клинической ситуации.
У пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.
Терапия противоэпилептическими лекарственными средствами у больных с травмами головного мозга или судорогами в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС).
С целью профилактики развития резистентности и поддержания эффективности имипенема в клинической практике препарат следует использовать только для лечения инфекций, вызванных доказано (или предположительно) чувствительными к имипенему микроорганизмами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для инфузий 500 мг + 500 мг.
Упаковка:
По 500 мг + 500 мг (в пересчете на имипенем и циластатин, соответственно) во флакон из прозрачного бесцветного стекла (гидролитического класса I) вместимостью 20 мл или 30 мл, укупоренный резиновой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком с защитной пластиковой крышкой, на которой обозначен логотип «Elfa». На каждый флакон наклеивают этикетку.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в поддон пластиковый, обтянутый полиэтиленовой пленкой. На поддон наклеивают этикетку. По 500 мг + 500 мг (в пересчете на имипенем и циластатин, соответственно) во флакон из прозрачного бесцветного стекла (гидролитического класса I) вместимостью 100 мл, 115 мл или 125 мл, укупоренный резиновой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком с защитной пластиковой крышкой, на которой обозначен логотип «Elfa». На каждый флакон наклеивают этикетку.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Эльфа Лабораториз, Plot No. 92-93, Sector-3, HSIIDC, Industrial Area, Karnal-132001, Haryana, India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Научно-производственный центр «ЭЛЬФА»
Купить Тиепенем в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Тиепенем® (Tiepenem) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Тиепенем®
💊 Состав препарата Тиепенем®
✅ Применение препарата Тиепенем®
📅 Условия хранения Тиепенем®
⏳ Срок годности Тиепенем®
Описание лекарственного препарата
Тиепенем®
(Tiepenem)
Могут иметься расхождения с действующей инструкцией препарата, описание составлено в
2015 году и приведено в сокращённом виде.
Дата обновления: 2021.09.17
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01DH51
(Имипенем и циластатин)
Лекарственная форма
| Тиепенем® |
Порошок д/пригот. р-ра д/инфузий 500 мг+500 мг: фл. 1 или 10 шт. рег. №: ЛП-002930 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тиепенем®
Порошок для приготовления раствора для инфузий от белого до светло-желтого цвета, мелкокристаллический.
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат — 20 мг.
флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.
флаконы бесцветного стекла (10) — пачки картонные.
флаконы бесцветного стекла (10) — поддоны пластиковые.
Показания препарата
Тиепенем®
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к имипенему микроорганизмами:
- интраабдоминальные инфекции, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostrcptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.;
- инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Serratia marcescens;
- инфекции мочевыводящих путей, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa;
- инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.;
- инфекции костей и суставов, вызванные Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназа-продуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa;
- бактериальная септицемия, вызванная Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis;
- инфекционный эндокардит, вызванный Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы);
- гинекологические инфекции, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Профилактика послеоперационных осложнений у пациентов группы риска с высокой вероятностью развития послеоперационного инфекционного осложнения, а также у пациентов с высоким риском интраоперационного инфицирования в ходе хирургического вмешательства.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| I33 | Острый и подострый эндокардит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L30.3 | Инфекционный дерматит (инфекционная экзема) |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.2 | Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные |
| N73.5 | Тазовый перитонит у женщин неуточненный |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Внутривенно (в/в) капельно.
В рекомендациях по дозированию препарата указано количество имипенема, подлежащего введению. Расчет общей суточной дозы должен основываться на степени тяжести инфекции, функции почек и массы тела пациента. Введение распределяется на несколько приемов.
Приведенные ниже дозы рассчитаны для взрослых пациентов с массой тела 70 кг и более и КК 70 мл/мин/1.73 м2 и более. Для взрослых пациентов с КК менее 70 мл/мин/1.73 м2 и/или меньшей массой тела следует пропорционально уменьшить дозу.
Средняя терапевтическая доза для взрослых (расчет по имипенему) при в/в введении — 1-2 г/сут, разделенная на 3-4 введения; максимальная суточная доза — 4 г или 50 мг/кг в зависимости от того, какая доза будет меньшей.
Взрослым пациентам при инфекциях легкой степени — по 250 мг 4 раза/сут (общая суточная доза 1 г), средней степени тяжести — 500 мг 3 раза/сут или 1 г 2 раза/сут (общая суточная доза 1.5-2 г), тяжелой степени — 500 мг 4 раза/сут (общая суточная доза 2 г), при инфекции, угрожающей жизни больного — 1 г 3-4 раза/сут.
Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых — 1 г во время вводной анестезии и 1 г — через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска развития инфекции (операция на толстой и прямой кишке) дополнительно вводят по 500 мг через 8 и 16 ч после общей анестезии.
Максимальные суточные дозы для в/в введения у взрослых пациентов (масса тела >70 кг) с почечной недостаточностью в зависимости от степени тяжести инфекции и значений КК (мл/мин/1.73 м2):
- при легкой степени тяжести инфекции и КК 41-70 мл/мин — по 250 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин — по 250 мг через 12 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;
- при инфекции средней степени тяжести и КК 41-70 мл/мин — по 250 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин — по 250 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;
- при тяжелом течении (высокочувствительные штаммы) и КК 41-70 мл/мин — по 500 мг через 8 ч, КК 21 -40 мл/мин — по 250 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;
- при тяжелом течении (умеренно чувствительные штаммы, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa) и КК 41-70 мл/мин — по 500 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин — по 500 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин — по 500 мг через 12 ч;
- при тяжелом течении инфекции, угрожающей жизни, и КК 41-70 мл/мин — по 750 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин — по 500 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин — по 500 мг через 12 ч.
Для взрослых пациентов с КК менее 70 мл/мин/1.73 м2 и/или массой тела менее 70 кг следует пропорционально уменьшить дозу (расчет доз по имипенему):
Максимальная суточная доза 1 г
Максимальная суточная доза 1.5 г
Максимальная суточная доза 2 г
Максимальная суточная доза 3 г
Максимальная суточная доза 4 г
Взрослым пациентам с КК менее 5 мл/мин препарат вводят только в случае, если не позднее чем через 48 ч будет проводиться гемодиализ. При лечении взрослых пациентов с КК менее 5 мл/мин/1.73м2, находящихся на гемодиализе, следует применять рекомендации по режиму дозирования для пациентов с КК 6-20 мл/мин. За такими пациентами, особенно при наличии у них заболеваний ЦНС, должно осуществляться тщательное наблюдение. Применение препарата у взрослых пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендовано только в тех случаях, когда польза от лечения превышает потенциальный риск развития судорог. Имипенем и циластатин удаляются при гемодиализе, поэтому препарат вводят после проведения процедуры и в дальнейшем с интервалом 12 ч.
В настоящее время нет достаточных данных по режиму дозирования при предоперационной профилактике взрослых пациентов с КК менее 70 мл/мин/1.73 м2.
Детям с массой тела 40 кг и более — те же дозы, что и взрослым. Детям старше 3 мес и с массой тела менее 40 кг — 15 мг/кг 4 раза/сут; максимальная суточная доза — 2 г.
По данным клинических исследований эффективность и безопасность имипинема+циластатина при в/в введении у пациентов пожилого возраста старше 65 лет не отличается от таковых у лиц более молодого возраста. Однако, учитывая характерные для этой возрастной группы сниженные функции сердечно-сосудистой системы, печени, почек, а также наличие сопутствующих заболеваний и сопутствующей медикаментозной терапии, следует соблюдать осторожность в выборе дозы, придерживаясь нижних границ рекомендуемых доз. Целесообразно проводить мониторинг выделительной функции почек. Состояние почек у пожилых пациентов не может быть в полной мере определено только на основании измерения уровня остаточного азота крови или креатинина. Для подбора дозы таким пациентам рекомендуется определение КК.
Правила приготовления раствора
Для приготовления инфузионного раствора используются следующие растворители: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы и 0.9% раствор натрия хлорида в соотношении 500 мг имипенема на 100 мл растворителя.
При применении препарата во флаконах вместимостью 100 мл, 115 мл, 125 мл содержимое растворяют в 100 мл растворителя, добавляемого во флакон. Полученный раствор необходимо встряхивать до образования прозрачной жидкости. При применении препарата во флаконах вместимостью 20 мл, 30 мл содержимое флакона предварительно растворяют в 10 мл подходящего растворителя. Полученный раствор нельзя использовать для введения!
После разведения раствор хорошо встряхивают, после чего переносят во флакон или контейнер с оставшейся частью растворителя (90 мл). Общий объем растворителя составляет 100 мл. Для полного переноса препарата (остатки препарата стенках флакона) во флакон добавляют 20 мл ранее полученного раствора, хорошо встряхивают и вновь переносят во флакон или контейнер с уже полученным раствором. Только после этого раствор готов к применению.
Концентрация имипенема в полученном растворе составляет 5 мг/мл. Каждые 250-500 мг вводят в/в капельно в течение 20-30 мин, а каждые 750 мг-1 г — в течение 40-60 мин. Пациентам, у которых во время инфузии появляется тошнота, следует уменьшить скорость введения препарата.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: энцефалопатия, тремор, спутанность сознания, миоклония, парестезии, вертиго, головная боль, психические нарушения, включая галлюцинации, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, протеинурия, эритроцитурия, лейкоцитурия, цилиндрурия, повышение концентрации билирубина в моче и изменение цвета мочи, повышение плазменной концентрации азота мочевины и креатинина, острая почечная недостаточность.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, геморрагический колит, гепатит (включая фульминантный), печеночная недостаточность, желтуха, гастроэнтерит, боль в животе, глоссит, гипертрофия сосочков языка, окрашивание зубов или языка, боль в глотке, гиперсаливация, изжога.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, лейкоцитоз, базофилия, снижение гемоглобина и гематокрита, удлинение протромбинового времени.
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, повышение концентрации ЛПНП, ложноположительный прямой тест Кумбса, гипонатриемия, гиперкалиемия, гипохлоремия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, лихорадка, анафилактические реакции.
Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон в ушах, нарушение вкуса.
Со стороны органов дыхания: чувство дискомфорта в груди, одышка, гипервентиляция.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.
Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, флебит/тромбофлебит, инфицирование в месте введения, уплотнение вены.
Прочие: кандидоз, цианоз, гипергидроз, боль в грудном отделе позвоночника.
Противопоказания к применению
- хроническая почечная недостаточность при КК менее 5 мл/мин/1.73 м2 без проведения гемодиализа;
- у детей — почечная недостаточность тяжелой степени (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл);
- детский возраст до 3 мес;
- повышенная чувствительность к имипенему и/или циластатину (другим карбапенемам и бета-лактамным антибиотикам) и к другим компонентам препарата.
С осторожностью: заболевания ЦНС; противосудорожная терапия вальпроевой кислотой (снижение эффективности терапии); при КК менее 70 мл/мин/1.73 м; пациенты, находящиеся на гемодиализе; пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе; псевдомембранозный колит; пожилой возраст.
Условия хранения препарата Тиепенем®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Тиепенем®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Аквапенем
(ДЖЕНЕФФИКС, Россия)
Бактопенем
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия)
Гримипенем®
(ПФК ПРЕБЕНД, Россия)
Имипенем и Циластати…
(JODAS EXPOIM, Индия)
Имипенем и Циластати…
(SPENSER PHARMA UK, Великобритания)
Имипенем+Циластатин
(КРАСФАРМА, Россия)
Имипенем+Циластатин
(СИНТЕЗ, Россия)
Имипенем+Циластатин
(ХИМФАРМ, Казахстан)
Имипенем+Циластатин
(КОМПАНИЯ ДЕКО, Россия)
Имипенем+Циластатин
(ФАРМКОНЦЕПТ, Россия)
Все аналоги
Аналоги Тиепенем
Товары из категории — Антибиотики
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 365
Описание препарата
Тиепенем относится к антибактериальным средствам из группы карбапенемов, которые имеют широкий диапазон противомикробной активности. К ним чувствительны аэробные и анаэробные бациллы. Медикамент обладает устойчивостью к ферментам, расщепляющим β-лактамные лекарства.
Фармакологическое действие
Тиепенем угнетает воспроизводство специальных β-лактомотропных протеинов, образующих клеточную стенку. Он ингибирует синтезирование гетерополимера N-ацетилглюкозамина и N-ацетилмурамовой кислотного соединения, которые приводят к растворению чувствительных микробов.
Циластатин подавляет дегидропептидазу — фермент, расщепляющий имипенем в волокнах почек, что существенно повышает количество последнего в мочевыводящей системе. В противобактериальный спектр влияния медикамента входят большинство клинически значимых болезнетворных патогенов. Остались вне действия бактерии ентерококка, стафилококка, стенотрофомонас мальтофилии.
Максимальная концентрация активных ингредиентов после внутривенной инфузии наступает через 20 минут. Уровень взаимодействие с протеинами плазмы крови для Imipenem равняется 20%, для Cilastatinum – 40%. Распределение по тканям и жидкостям происходит равномерно и быстро. Наибольше количество веществ сосредотачивается в:
- транссудате и экссудате – плевральный выпот;
- жидкости, увлажняющей брюшную стенку и полость;
- влаге околоклеточного и межклеточного пространства;
- секрете спинного мозга.
Ингибирование канальцевого синтеза имипенема вызывает торможение почечного обмена веществ и накопление соединения в почках без изменения структуры. Циластатин расщепляется до N-ацетила. Срок полувыведения метаболитов у взрослых составляет до 1 ч, у детей – до 1,2 ч. У младенцев половина Imipenem выходит за 2,4 ч, Cilastatinum – за 4-8 ч. При дисфункции почек процесс выведения веществ замедляется.
Форма выпуска, состав и упаковка
Производится лекарство в виде порошка. Количество Imipenem — 500 на 530,7 мг моногидрата, Cilastatinum – 500 на 530,1 мг Cilastatinum Na. Вспомогательный компонент – натрия гидрокарбонат. Фасуется изделие в стеклянные прозрачные флаконы.
Показания
Медикамент назначается при инфицировании:
- стерильных областей брюшной полости;
- нижних дыхательных проходов;
- мочеполовой системы;
- кожной поверхности и мягких тканей;
- костной ткани, суставов;
- гинекологических органов;
- волокон клапанного механизма сердечной мышцы;
- разных органов с образованием метастатических абсцессов.
Вводят лекарство для предупреждения послеоперационных осложнений. Купить Тиепенем можно в аптеках столицы.
Противопоказания
Запрещается использование медикамента при:
- длительно текущей почечной дисфункции при клиренсе креатинина меньше 5 мл/мин/1,7 м2 поверхности тела;
- тяжелых формах нарушений в работе почек у детей (плотность креатинина в сыворотке превышает 2 мг/дл);
- гиперсенситивности к активным компонентам.
Новорожденным детям в возрасте до 3-х месяцев введение Тиепенема не допускается.
Проявлять осторожность при лечении нужно в случае:
• диагностированных патологий центральной нервной организации;
• терапии с использованием противосудорожных инъекций;
• проведения гемодиализа;
• псевдомембранозного колита;
• заболеваний пищеварительного отдела в анамнезе;
• показаний клиренса креатинина менее 70 мл/мин/1,73 м2 поверхности тела;
• преклонного возраста больного.
Дозировка
Раствор вводится капельно в вену. Наличие в инструкциях установленной нормы имипенема облегчает процесс расчета нужного количества смеси. Суммарная ежедневная норма устанавливается в зависимости от сложности протекания инфекционного процесса, работоспособности органов почечной структуры и веса тела больного. Она равномерно делится на несколько процедур, выполняемых в течение суток.
Использование раствора у взрослых под гемодиализом предусматривается только в тех случаях, когда опасность развития судорог минимальная. Действующие элементы лекарства в ходе внепочечного очищения кровяной жидкости удаляются из организма. Поэтому ввод смеси выполняется после него с временным промежутком не менее 12 ч.
По сведениям клинической практики безвредность и результативность Imipenem+ Cilastatinum при внутривенных инфузиях лицам старше 65 лет находится на уровне с более молодыми людьми. Предусматривая наличие у таких лиц сопутствующих патологий и проведения соответствующей терапии, желательно строгое соблюдение правил при подборе дозировки. Следует отдать предпочтение более низкому количеству рекомендуемого материала. Одновременно проводится контроль над функционированием почек. Их состояние с достаточной достоверностью может быть установлено после измерения количества остаточного азота в кровяной массе или КК.
Для приготовления смеси можно пользоваться:
- 0,9%-м NaCl;
- 5%-м или 10 %-м виноградным сахаром;
- 5%-ой глюкозой и 0,9%-м хлорида натрием в пропорции пятьсот мг имипенема и сто мл растворителя.
Перед проведением инфузии содержимое флакона нужно встряхнуть до получения прозрачной смеси.
При использовании материала в емкостях объемом 0,02 или 0,03 л его предварительно смешивают с 10 мл физраствора. Полученную смесь еще не разрешается применять! Ее нужно перенести в контейнер с оставшимся разбавителем, т.е. 0,90 л. Чтобы сделать полный перенос из флакона, содержавшего вещество, нужно в уже пустой добавить 0,02 л полученного раствора. Таким образом, будут сняты остатки лекарства со стекла. Эту часть вносят в уже готовую смесь. Только теперь пора вводить полученный материал.
Время проведения процедуры зависит от дозы. Если у больного в процессе инфузии появляются симптомы тошноты, то скорость введения нужно снизить.
Побочные действия
Акцидентные явления во время лечения лекарства Тиепенем могут возникать со стороны:
- центральной нервной структуры в форме энцефалопатии, дрожания пальцев, потери чувствительности кожи, нарушения вестибулярного аппарата, цефалгии, расстройства восприятия, судорожных конвульсий;
- мочеполовых органов — нарушение мочевыделения, рост плотности билирубина в урине, изменение ее оттенка, увеличение количества азота в мочевой кислоте, острая почечная дисфункция;
- пищеварительного отдела – тошнота с рвотой, понос, псевдомембранозный или геморрагический колит, дисфункция гепатобилиарной системы, боли в брюшной полости, в глотке, изменение цвета зубов и языка, структуры его сосочков, эзофагит;
- системы кровообразования – подавление деятельности костного мозга, малокровие, падение уровня лейкоцитов, нейтрофилов, лимфоцитов, удлинение времени сворачиваемости крови;
- иммунитета – сыпь, зуд, уртикария, ангионевротические отеки, полиморфные высыпания в весенне-осенний период, токсический некролиз, анафилактические реакции, лихорадочное состояние;
- органов слухового восприятия – шум в ушах, ухудшение слуха;
- дыхательной системы — тяжесть в груди, затрудненность дыхания, повышенная необходимость вентиляции;
- сердца и сосудов – повышенная частота сердечных сокращений.
По данным инструкции по применению Тиепенема локальные эффекты возникают в виде покраснения эпидермиса, уплотнения в месте ввода. Возможно инфицирование места прокола иглой, повышенная потливость.
Передозировка
Признаком превышения нормы антибиотика становится является дозозависимых акцидентных явлений. Терапия заключается в отмене лекарства, проведении поддерживающего лечения и гемодиализа. Но данных об эффективности манипуляции не существует.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное употребление Тиепенема и других медикаментов имеет следующие особенности:
- лактат (молочная кислота) – запрещено применять растворители на его основе. Но сам препарат разрешается вводить через то же инфузионное устройство, что и смесь;
- цефалоспорины и пенициллины – не исключаются перекрестный аллергенный ответ;
- блокаторы канальцевой секреции – в небольшой степени повышают плотность имипенема в крови и период его полувыведения;
- вальпроевая кислота – снижение ее эффективности при противосудорожной терапии.
Порошок нельзя смешивать в одном шприце с другими антибактериальными химсредствами.
Особые указания
Не назначается для устранения симптомов менингита. Появление урины с красным оттенком не должно вызывать беспокойства по поводу гематурии. Медикамент предназначен только для внутривенного введения.
Перед началом курса терапии врачам следует собрать данные об анамнезе по поводу аллергенных реакций на β-лактамные антибиотики. У больных с патологиями органов пищеварения есть опасность развития псевдомембранозного колита. Он может стать причиной диареи. Ее легкая стадия устраняется приемом ионообменной смолы. В тяжелых случаях назначается восстановление водно-электролитного баланса, уровня жидкости в организме, протеинов. Средства, угнетающие перильстатику кишечника, принимать запрещается.
Синегнойная палочка при использовании бета-лактамных антибактериальных лекарств способствует развитию быстрой сопротивляемости к действию имипенема. В ходе проведения лекарственной терапии рекомендуется периодически контролировать чувствительность синегнойной бактерии к антибиотику, сообразуясь с клинической ситуацией.
У старшей категории больных не исключается наличие возрастных проблем с почками, что требует изменения дозировки в сторону уменьшения.
Лечение противоэпилептическими медикаментами у пациентов с черепно-мозговыми травмами, судорожными припадками должно продолжаться на протяжении всего курса для предупреждения осложнений со стороны нервной организации.
Для профилактики развития явлений сопротивляемости к Тиепенему и сохранения действенности имипенема его рекомендуют применять только для устранения инфицирования, вызванного чувствительными к активному компоненту патогенами.
Лекарство влияет на способность управления автомобилем и другими сложными механизмами по причине риска развития коллатеральных эффектов в области центральной нервной системы. В процессе прохождения курса отмечено снижение скорости реакции, ухудшение сосредоточенности, внимания, замедление скорости психомоторной деятельности. Отзывы о препарате положительные.
Некоторые аптеки осуществляют доставку Тиепенема в Москве в круглосуточном режиме.
Беременность и лактация
Введение медпрепарата в период вынашивания плода допускается по решению лечащего врача, когда польза от применения выше потенциальной опасности для здоровья матери и ребенка. Активные ингредиенты проникают в грудную лактозу и могут нанести вред новорожденному младенцу. На время лечения грудное вскармливание отменяется, и ребенок переводится на искусственное питание.
Применение в детском возрасте
Запрещается введение раствора новорожденным до 3 месяцев, у которых диагностирована почечная дисфункция в тяжелой форме с плотностью креатинина в сыворотке больше 2 мг/дл.
При нарушениях функции почек
Совершеннолетним больным с клиренсом креатинина меньше 70 мл/мин/1,73 м2 к поверхности тела или весом менее 70 кг норму Тиепенема пропорционально снижают.
Введение раствора взрослым лицам, которым проводится внепочечное очищение крови, разрешается только в случае, если потенциальная опасность развития судорожных припадков минимальна.
Применение в пожилом возрасте
У возрастных больных существует вероятность развития разных заболеваний почек. Поэтому врачи рекомендуют выполнять корректировку дозы.
К аналогам химсредства относят следующие изделия – Аквапенем, Имипенем +Циластатин, Тиенам.
Условия и сроки хранения
Медикамент рекомендовано хранить с соблюдением температурного режима не более 25°С. Срок годности – до 36 месяцев. Цена Тиепенема – от 420 рублей.
Цены на Тиепенем в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 365 руб.
Сертификаты и лицензии
Тиепенем 500 мг+500 мг 1 шт. порошок для приготовления раствора для инфузий
Тиепенем
Инструкция по применению Тиепенем 500 мг+500 мг 1 шт. порошок для приготовления раствора для инфузий
Состав и форма выпуска
Таблетка — 1 таб.:
- Активные вещества: имипенема моногидрата 530.7 мг, что соответствует содержанию имипенема 500 мг, циластатина натрия 530.1 мг, что соответствует содержанию циластатина 500 мг./li>
- Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат — 20 мг.
Флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Порошок для приготовления раствора для инфузий.
Фармакологическое действие
В состав Тиепенема входит два компонента: 1) имипенем, первый представитель нового класса бета-лактамных антибиотиков — тиенамицинов; и 2) циластатин — специфический фермент-ингибитор, тормозящий метаболизм имипенема в почках и значительно увеличивающий концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластатин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.
Препарат подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных микроорганизмов, аэробных и анаэробных.
Имипенем устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков, а также анаэробов (Bacteroides fragilis). Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.
Активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro, а так же in vivo:
- Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainflucnzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., включая Serratia marcescens;
- грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
- грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp;
- грамположительные анаэробы: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.; Имипенем оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы: грамположительные аэробы: Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus групп С, G и группы viridans;
- грамотрицательные аэробы: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, образующие пенициллиназу. Pasteurella spp., Providencia stuartii;
- грамотрицательные анаэробы: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.
Нечувствительны:
Enterococcus faecium, метициллин-резистентные Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.
In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.
Клиническая фармакология
Антибиотик группы карбапенемов.
Инструкция
Правила приготовления раствора:
Для приготовления инфузионного раствора используются следующие растворители:
- 0.9% раствор натрия хлорида;
- 5% раствор декстрозы;
- 10% раствор декстрозы;
- 5% раствор декстрозы;
- 0.9% раствор натрия хлорида в соотношении 500 мг имипенема на 100 мл растворителя.
При применении препарата во флаконах вместимостью 100 мл, 115 мл, 125 мл содержимое растворяют в 100 мл растворителя, добавляемого во флакон. Полученный раствор необходимо встряхивать до образования прозрачной жидкости. При применении препарата во флаконах вместимостью 20 мл, 30 мл содержимое флакона предварительно растворяют в 10 мл подходящего растворителя. Полученный раствор нельзя использовать для введения!
После разведения раствор хорошо встряхивают, после чего переносят во флакон или контейнер с оставшейся частью растворителя (90 мл). Общий объем растворителя составляет 100 мл. Для полного переноса препарата (остатки препарата на стенках флакона) во флакон добавляют 20 мл ранее полученного раствора, хорошо встряхивают и вновь переносят во флакон или контейнер с уже полученным раствором. Только после этого раствор готов к применению.
Концентрация имипенема в полученном растворе составляет 5 мг/мл. Каждые 250-500 мг вводят в/в капельно в течение 20-30 минут, а каждые 750 мг-1 г — в течение 40-60 минут. Пациентам, у которых во время инфузии появляется тошнота, следует уменьшить скорость введения препарата.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к имипенему микроорганизмами:
- Интраабдоминальные инфекции, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostrcptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp;
- инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Serratia marcеscens;
- инфекции мочевыводящих путей, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganеlla morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa;
- инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp;
- инфекции костей и суставов, вызванные Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцируюшие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa;
- бактериальная септицемия, вызванная Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis;
- инфекционный эндокардит, вызванный Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы);
- Гинекологические инфекции, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Профилактика послеоперационных осложнений у пациентов группы риска с высокой вероятностью развития послеоперационного инфекционного осложнения, а также у пациентов с высоким риском интраоперационного инфицирования в ходе хирургического вмешательства.
Противопоказания к применению
- Хроническая почечная недостаточность при КК менее 5 мл/мин/1.73 м2 без проведения гемодиализа;
- у детей — почечная недостаточность тяжелой степени (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл);
- детский возраст до 3 мес;
- повышенная чувствительность к имипенему и/или циластатину (другим карбапенемам и бета-лактамным антибиотикам) и к другим компонентам препарата.
С осторожностью: заболевания ЦНС; противосудорожная терапия вальпроевой кислотой (снижение эффективности терапии); при КК менее 70 мл/мин/1.73 м; пациенты, находящиеся на гемодиализе; пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе; псевдомембранозный колит; пожилой возраст.
Применение при беременности и детям
Детский возраст до 3 мес.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: энцефалопатия, тремор, спутанность сознания, миоклония, парестезии, вертиго, головная боль, психические нарушения, включая галлюцинации, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, протеинурия, эритроцитурия, лейкоцитурия, цилиндрурия, повышение концентрации билирубина в моче и изменение цвета мочи, повышение плазменной концентрации азота мочевины и креатинина, острая почечная недостаточность.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, геморрагический колит, гепатит (включая фульминантный), печеночная недостаточность, желтуха, гастроэнтерит, боль в животе, глоссит, гипертрофия сосочков языка, окрашивание зубов или языка, боль в глотке, гиперсаливация, изжога.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, лейкоцитоз, базофилия, снижение гемоглобина и гематокрита, удлинение протромбинового времени.
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, повышение концентрации ЛПНП, ложноположительный прямой тест Кумбса, гипонатриемия, гиперкалиемия, гипохлоремия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, лихорадка, анафилактические реакции.
Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон в ушах, нарушение вкуса.
Со стороны органов дыхания: чувство дискомфорта в груди, одышка, гипервентиляция.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.
Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, флебит/тромбофлебит, инфицирование в месте введения, уплотнение вены.
Прочие: кандидоз, цианоз, гипергидроз, боль в грудном отделе позвоночника.
Лекарственное взаимодействие
Препарат фармацевтически несовместим с молочной кислотой (лактатом) и не должен готовиться на основе растворителей, ее содержащих. Однако в/в препарат может вводиться через ту же инфузионную систему, что и раствор, содержащий лактат.
При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможны перекрестные аллергические реакции; проявляет антагонизм по отношению к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам).
При одновременном применении с ганцикловиром повышается риск развития генерализованных судорог. Эти препараты нельзя применять одновременно, за исключением тех случаев, когда потенциальные преимущества превышают возможный риск.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и период полувыведения имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти лекарственные средства одновременно не рекомендуется).
При применении Тиепенема снижается сывороточная концентрация вальпроевой кислоты, что приводит к снижению эффективности проводимой противосудорожной терапии, поэтому в период лечения рекомендуется проводить мониторинг плазменной концентрации вальпроевой кислоты.
Препарат не следует смешивать в одном шприце с другими антибиотиками, при этом разрешено одновременное — изолированное — введение с другими антибиотиками (аминогликозидами).
Дозировка
Внутривенно (в/в) капельно.
В рекомендациях по дозированию препарата указано количество имипенема, подлежащего введению. Расчет общей суточной дозы должен основываться на степени тяжести инфекции, функции почек и массы тела пациента. Введение распределяется на несколько приемов.
Приведенные ниже дозы рассчитаны для взрослых пациентов с массой тела 70 кг и более и КК 70 мл/мин/1.73 м2 и более. Для взрослых пациентов с КК менее 70 мл/мин/1.73 м2 и/или меньшей массой тела следует пропорционально уменьшить дозу.
Средняя терапевтическая доза для взрослых (расчет по имипенему) при в/в введении — 1-2 г/сут, разделенная на 3-4 введения; максимальная суточная доза — 4 г или 50 мг/кг в зависимости от того, какая доза будет меньшей.
Взрослым пациентам при инфекциях легкой степени — по 250 мг 4 раза в сутки (общая суточная доза 1 г), средней степени тяжести — 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки (общая суточная доза 1.5-2 г), тяжелой степени — 500 мг 4 раза в сутки (общая суточная доза 2 г), при инфекции, угрожающей жизни больного — 1 г 3-4 раза в сутки.
Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых — 1 г во время вводной анестезии и 1 г — через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска развития инфекции (операция на толстой и прямой кишке) дополнительно вводят по 500 мг через 8 и 16 ч после общей анестезии.
Максимальные суточные дозы для в/в введения у взрослых пациентов (масса тела >70 кг) с почечной недостаточностью в зависимости от степени тяжести инфекции и значений КК (мл/мин/1.73 м2):
- При легкой степени тяжести инфекции и КК 41-70 мл/мин — по 250 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин — по 250 мг через 12 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;
- при инфекции средней степени тяжести и КК 41-70 мл/мин — по 250 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин — по 250 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;
- при тяжелом течении (высокочувствительные штаммы) и КК 41-70 мл/мин — по 500 мг через 8 ч, КК 21 -40 мл/мин — по 250 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;
- при тяжелом течении (умеренно чувствительные штаммы, в том числе Pseudomonas aeruginosa) и КК 41-70 мл/мин — по 500 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин — по 500 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин — по 500 мг через 12 ч;
- при тяжелом течении инфекции, угрожающей жизни, и КК 41-70 мл/мин — по 750 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин — по 500 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин — по 500 мг через 12 ч.
Для взрослых пациентов с КК менее 70 мл/мин/1.73 м2 и/или массой тела менее 70 кг следует пропорционально уменьшить дозу.
Взрослым пациентам с КК менее 5 мл/мин препарат вводят только в случае, если не позднее чем через 48 ч будет проводиться гемодиализ. При лечении взрослых пациентов с КК менее 5 мл/мин/1.73м2, находящихся на гемодиализе, следует применять рекомендации по режиму дозирования для пациентов с КК 6-20 мл/мин. За такими пациентами, особенно при наличии у них заболеваний ЦНС, должно осуществляться тщательное наблюдение. Применение препарата у взрослых пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендовано только в тех случаях, когда польза от лечения превышает потенциальный риск развития судорог. Имипенем и циластатин удаляются при гемодиализе, поэтому препарат вводят после проведения процедуры и в дальнейшем с интервалом 12 часов.
В настоящее время нет достаточных данных по режиму дозирования при предоперационной профилактике взрослых пациентов с КК менее 70 мл/мин/1.73 м2.
Детям с массой тела 40 кг и более — те же дозы, что и взрослым. Детям старше 3 месяцев и с массой тела менее 40 кг — 15 мг/кг 4 раза в сутки; максимальная суточная доза — 2 г.
По данным клинических исследований эффективность и безопасность имипенема+циластатина при в/в введении у пациентов пожилого возраста старше 65 лет не отличается от таковых у лиц более молодого возраста. Однако, учитывая характерные для этой возрастной группы сниженные функции сердечно-сосудистой системы, печени, почек, а также наличие сопутствующих заболеваний и сопутствующей медикаментозной терапии, следует соблюдать осторожность в выборе дозы, придерживаясь нижних границ рекомендуемых доз. Целесообразно проводить мониторинг выделительной функции почек. Состояние почек у пожилых пациентов не может быть в полной мере определено только на основании измерения уровня остаточного азота крови или креатинина. Для подбора дозы Тиепенема таким пациентам рекомендуется определение КК.
Передозировка
При передозировке Тиепенема происходит усиление дозозависимых побочных эффектов. В качестве лечения передозировки показана отмена препарата, назначение симптоматической и поддерживающей терапии. Имипенем и циластатин выводятся посредством гемодиализа, однако эффективность данной процедуры при передозировке препарата неизвестна.
Меры предосторожности
Не рекомендуется применение Тиепенема для лечения менингита.
Окрашивает мочу в красноватый цвет (безопасно и не должно быть ошибочно принято за гематурию).
Лекарственная форма для в/в введения не должна использоваться для в/м введения.
Перед началом терапии Тиепенемом следует собрать тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. При развитии аллергической реакции препарат следует немедленно отменить.
У лиц, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного колита. При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Как и в случае с другими бета-лактамными антибиотиками, Pseudomonas aeruginosa может достаточно быстро приобрести резистентность к имипенему. Поэтому в процессе лечения необходимо периодически определять чувствительность Pseudomonas aeruginosa к антибиотику сообразно клинической ситуации.
У пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.
Терапия противоэпилептическими лекарственными средствами у больных с травмами головного мозга или судорогами в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС).
Для профилактики развития резистентности и поддержания эффективности имипенема в клинической практике препарат следует использовать только для лечения инфекций, вызванных доказано (или предположительно) чувствительными к имипенему микроорганизмами.
Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.