Тизанидин-Тева (Tizanidine-Teva)
💊 Состав препарата Тизанидин-Тева
✅ Применение препарата Тизанидин-Тева
Описание активных компонентов препарата
Тизанидин-Тева
(Tizanidine-Teva)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2023.02.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ТЕВА
(Израиль)
Лекарственная форма
| Тизанидин-Тева |
Таб. 4 мг: 20, 30, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-001812 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тизанидин-Тева
Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «T4» — на другой.
Вспомогательные вещества: лактоза (лактоза безводная) — 115.82 мг, проСолв SMCC 50 (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) — 45.15 мг, проСолв SMCC 90 (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) — 45.15 мг, стеариновая кислота — 4.3 мг.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-адренорецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Тизанидин эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.
Фармакокинетика
После приема внутрь тизанидин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 34%. Связывание с белками плазмы крови — 30%.
Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.
T1/2 составляет в среднем 2-4 ч. Выводится почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов, в неизмененном виде — около 4,5%.
Показания активных веществ препарата
Тизанидин-Тева
Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение.
Со стороны психики: часто — бессонница, нарушения сна; частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания..
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания); нечасто — брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диспептические явления, сухость во рту; часто — тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — мышечная слабость.
Со стороны лабораторных показателей: часто — повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивницу).
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.
Прочие: очень часто — повышенная утомляемость; частота неизвестна — астения, синдром отмены, затуманивание зрения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тизанидину; нарушения функции печени тяжелой степени, одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как флувоксамин или ципрофлоксацин); детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов старше 65 лет. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Особые указания
При прекращении терапии тизанидином, с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать его дозу до полной отмены у пациентов, получающих тизанидин в высоких дозах в течение длительного времени.
При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема в высоких дозах, а также после одновременного применения с гипотензивными препаратами, отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены.
При применении тизанидина рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз/мес в первые 4 месяца лечения у пациентов, которые получают тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости). В тех случаях, когда активность АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.
Во время применения тизанидина и в течение 1 суток после прекращения его приема пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тизанидина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тизанидина с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к симптомам передозировки, в т.ч. к удлинению интервала QT(c).
При одновременном применении тизанидина с индукторами изофермента CYP1A2 возможно снижение концентрации тизанидина в плазме крови, что может привести к уменьшению его терапевтического эффекта.
При применении тизанидина одновременно с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться клинически значимая и длительная артериальная гипотензия, сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).
При одновременном применении тизанидина с гипотензивными препаратами, включая диуретики, возможны снижение АД (в отдельных случаях вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания) и брадикардия.
При одновременном применении с тизанидином седативные, снотворные средства (бензодиазепин, баклофен), блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов могут усиливать седативный эффект тизанидина.
Одновременное применение тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови.
При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект тизанидина.
Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижается примерно на 30%.
Контакты для обращений
ТЕВА
(Израиль)
|
|
Тева ООО 115054 Москва, Валовая ул. 35 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Активное вещество: тизанидина гидрохлорид (тизанидин) 2,29 мг (2,0 мг)/4,58 мг (4,0 мг); вспомогательные вещества: лактоза (лактоза безводная) 57,91 мг/115,82 мг; проСолв SMCC 501 (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) 22,575 мг/45,15 мг; проСолв SMCC 901 (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) 22,575 мг/45,15 мг; стеариновая кислота 2,150 мг/4,30 мг.
Таблетки 2 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской на одной стороне и гравировкой «Т2» — на другой.
Таблетки 4 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «Т4» — на другой.
Миорелаксант центрального действия
АТХ M03BX02 Тизанидин
Фармакодинамика
Тизанидин является агонистом альфа2-адренергических рецепторов, расположенных в центральной нервной системе на супраспинальном и спинальном уровнях. Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-acпаpтату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Тизанидин не оказывает прямого действия на скелетные мышцы, нейромышечные синапсы или моносинаптические рефлексы.
Тизанидин уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление мышц пассивным движениям в суставах и увеличивается объем активных движений.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция тизанидина высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmах) — 1-2 ч. Биодоступность — 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.
Распределение и метаболизм
Объем распределения — 2,6 л/кг. Связь с белками плазмы — 30%.
В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Тизанидин быстро метаболизируется в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) — 3-5 ч. Выводится преимущественно почками (70% — в неизмененном виде, 2,7% — в виде метаболитов) и выделяется с калом (20%). У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме (Сmах) возрастает в 2 раза, Т1/2 — 14 ч, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) возрастает в 6 раз.
Спастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе, повреждениях спинного мозга.
Гиперчувствительность к тизанидину или другим компонентам препарата; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); выраженные нарушения функции печени; одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин), альфа2-адреномиметиками, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Пациенты старше 65 лет; почечная недостаточность (КК менее 25 мл/мин); одновременное применение с пероральными контрацептивными препаратами, антиаритмическими препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином, детоксином, бета-адреноблокаторами, седативными препаратами, этанолом, диуретиками, гипотензивными препаратами.
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой.
Следует соблюдать осторожность во время применения препарата Тизанидин-Тева вследствие возможного развития побочных реакций, которые могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Внутрь. Начальная доза составляет 2 мг, с последующим повышением дозы на 2 мг с интервалами не менее 3-4 дней.
Максимальная суточная доза — 36 мг.
Режим дозирования следует устанавливать индивидуально, суточную дозу делят на несколько приемов (до 3-4) в зависимости от потребности пациента. Обычно не требуется применения более 24 мг/сут.
Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом переносимости и эффективности: сначала увеличивают дозу, после чего увеличивают кратность применения.
У пациентов старше 65 лет препарат Тизанидин-Тева следует применять под тщательным контролем функции почек в связи с возможным снижением скорости клубочковой фильтрации.
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — 0,01%, включая единичные сообщения.
Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головокружение; редко — бессонница, галлюцинации, расстройство сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — снижение артериального давления, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта, редко — тошнота, нарушение функции ЖКТ.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — мышечная слабость.
Прочие: очень часто — повышенная утомляемость; часто — синдром «отмены»*.
* При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после применения вместе с гипотензивными препаратами) повышается риск развития тахикардии, повышения АД, в отдельных случаях — острое нарушение мозгового кровообращения.
Симптомы: тошнота, рвота, выраженное снижение АД, удлинение интервала QT(c), головокружение, сонливость, миоз, тревога, нарушение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, многократное применение активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия, прием большого количества жидкости.
Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин) значительно повышает концентрацию тизанидина в плазме крови и повышает вероятность развития побочных реакций.
Гипотензивные препараты, в том числе диуретики, при одновременном применении с тизанидином повышают риск развития выраженного снижения АД и брадикардии.
При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, антиаригмическими препаратами, циметидином, норфлокеацином, рофекоксибом, тиклопид ином значительно снижается клиренс тизанидина.
При одновременном применении с тизанидином седативных препаратов и этанола повышается риск угнетения центральной нервной системы.
Парацетамол увеличивает ТСmax на 16 мин (клинического значения не имеет).
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Тизанидин-Тева у пациентов с почечной недостаточностью. При применении препарата Тизанидин-Тева у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) может потребоваться снижение дозы. Рекомендуется контролировать функциональные показатели печени 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которые принимают препарат Тизанидин-Тева в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность «печеночных» трансаминаз выше верхней границы нормы в 3 раза и более, применение препарата Тизанидин-Тева следует прекратить.
При одновременном применении препарата Тизанидин-Тева с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что в свою очередь может быть причиной развития симптомов передозировки, в частности удлинения интервала QT(c). Одновременное применение препарата Тизанидин-Тева с ингибиторами изофермента CYP1A2 и другими препаратами, которые могут привести к удлинению интервала QT(c), не рекомендуется.
При лечении тизанидином пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, ишемической болезнью сердца следует соблюдать осторожность. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функционального состояния сердца и мониторировать показатели ЭКГ.
Отмену препарата Тизанидин-Тева следует производить постепенно из-за риска развития синдрома «отмены» (см. раздел «Побочное действие»).
Сообщалось о редких случаях возникновения мышечной слабости при применении тизанидина (см. раздел «Побочное действие»). В ходе клинических исследований было показано, что тизанидин не оказывает отрицательного влияния на силу мышечного сокращения.
Таблетки 2 мг, 4 мг.
По 10 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.
По 2, 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Таблетки 2 мг, 4 мг.
По 10 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.
По 2, 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-001812
Дата регистрации
2012-08-27
Владелец регистрационного удостоверения
ТЕВА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕДПРИЯТИЯ ЛТД
Израиль
Производитель
TEVA PHARMACEUTICAL WORKS PRIVATE LTD CO
Венгрия
Товары из категории — Болеутоляющие и жаропонижающие средства
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 150
Немного фактов
Миорелаксант, расслабляет мышцы, постепенно снижает тонус, в том числе сопротивляемость при пассивных движениях. Активно применяется при показаниях к дегенеративным изменениям спинного мозгах, инсульту и его осложнениям. Препарат значительно уменьшает количество спастических движений, включая клонические судороги.
Фармакологические свойства
Тизанидин-Тева напрямую воздействует на адренергические рецепторы альфа-2 происхождения. Считается агонистом по отношению к структурам, расположенным в центральной нервной системе. При грамотно подобранной дозировке подавляют часть аминокислот-возбудителей, чувствительных к D-acпаpтатовым и N-метиловым рецепторам (группа NMDA).
В результате происходит замедление реакций на уровне нейронных связей спинномозгового канала. Подавляется передача нервного сигнала возбуждения полисинаптического характера. Клинические исследования не установили прямого воздействия Тизанидина Тева на моносинаптические рефлекторные процессы, нейромышечные структуры, скелетные мышцы.
Препарат актуален для снижения активности суставов. Уменьшается количество пассивных движений, в то же время увеличивается свобода активных движений. что актуально для профилактики различных патологий заболеваний, включая рассеянный склероз.
Препарат распространяется по всему организму. Скорость абсолютного поглощения не установлена. Биодоступность лекарства не превышает 40% от стандартной дозировки. При первом прохождении через печень показатель сокращается до 24%.
Уменьшение спазматической реакции на внутренние и внешние раздражители увеличивает количество сокращений производного характера. Тизанидин Тева расширяет возможности мышечных групп верхнин и нижних конечностей. Возвращается ощущение свободы движения, за счет угнетения полисинаптических рефлексов в области спинного мозга.
Состав и форма выпуска
Тизанидин Тева, это таблетки округлой формы с характерным желтоватым оттенком. Продаются в блистерах, ячеистых упаковках контурной формы. Среднее количество в одном блистере — 10 штук. Комплектация — картонная упаковка, инструкция. Некоторые производители используют банки из пищевого пластика или полимера.
Стандартная доза активного компонента составляет 2 и 4 мг. Для оригинальных таблеток характерна длинная разделительная полоса и маркировки «Т2» и «Т4».
Показания к применению
Состав актуален для профилактики, восстановительной терапии спастических патологий скелета. Действующее вещество широко используется для лечения последствий и развития неврологических болезней, включая:
- рассеянный склероз различной этиологии;
- инсульт;
- хроническую миелопатию;
- дегенеративные нарушение в области спинномозговых каналов и самого вещества.
Используется для профилактики заболеваний, связанных с механическими повреждениями позвоночника.
Побочные эффекты
Таблетки Тизанидина Тева становятся причиной незначительных расстройств, со стороны центральной нервной системы. Это сонливость, чувство постоянной усталости, реже бессонница, расстройства фаз сна, особенно, засыпания.
Отмечено нестандартное действие на сердечно-сосудистую систему, сопровождаемое значительным снижением артериального давления. При бесконтрольном применениии, в желудочно-кишечном тракте, наблюдается повышенная сухость внутренних оболочек, а также слизистой поверхности рта.
Во время длительного использования, возможны нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата. Это проявляется в следующих моментах:
- синдром «отмены» лекарства, сказывается действие максимально допустимой концентрации активного компонента;
- утомляемость различного происхождения;
- развитие тахикардии, усиливается регулярным повышением артериального давления;
Нарушение мозговой активности и кровообращения является противопоказанием для использования Тизанидина Тева в комплексной, индивидуальной терапии.
Противопоказания
Согласно инструкции по применению, лекарство не назначают подросткам до 18 лет, пациентам с явными функциональными нарушениями работы почек и печени. Людям не воспринимающих лактозу и ее производные в любых комбинациях запрещено использовать данное средство.
Лекарство не рекомендовано для лечения пациентов старше 65 лет. Высокий риск нарушений сердечно-сосудистой активности.
H2>Применение при беременности
Таблетки Тизанидина Тева негативно влияют на общее состояние матери на 1-3 триместре беременности. Запрещено использовать во время кормления грудью. Рекомендуется полная отмена лекарства.
Способ и особенности применения
Прием средства начинается с минимального количества — 2 мг несколько раз в день. В первую неделю, дозировка увеличивается до 36 мг (максимальное значение). Суточное количество можно делить на 3-4 приема, зависимо от восприятия пациентам активного компонента.
Как показывают клинические исследование, для профилактики и устранения болезни не требуется более 24 мг вещества в сутки.
Передозировка
При бесконтрольном приеме лекарства развивается головокружение, миоз, синдром тревожности. Возможны нарушение дыхания, коматозное состояние. Проблемы устраняются симптоматической терапией. Необходимо промывание желудка, последующее использование активированного угля.
Во время тестирования и клинического исследования лекарства, выявлены случаи преднамеренной передозировки. Клинические особенности данного явления рассматриваются на месте. Для них характерны различные фармакологические особенности.
Цены на Тизанидин-Тева в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 150 руб.
Сертификаты и лицензии
Тизанидин-Тева
Тизанидин-Тева: инструкция по применению и отзывы
- 1. Форма выпуска и состав
- 2. Фармакологические свойства
- 3. Показания к применению
- 4. Противопоказания
- 5. Способ применения и дозировка
- 6. Побочные действия
- 7. Передозировка
- 8. Особые указания
- 9. Применение при беременности и лактации
- 10. Применение в детском возрасте
- 11. При нарушениях функции почек
- 12. При нарушениях функции печени
- 13. Применение в пожилом возрасте
- 14. Лекарственное взаимодействие
- 15. Аналоги
- 16. Сроки и условия хранения
- 17. Условия отпуска из аптек
- 18. Отзывы
- 19. Цена в аптеках
Латинское название: Tizanidin-Teva
Код ATX: M03BX02
Действующее вещество: тизанидин (Tizanidine)
Производитель: ТЕВА Фармасьютикал Воркс Приват Лимитед Компани (TEVA Pharmaceutical Works Private Limited Company) (Венгрия)
Актуализация описания и фото: 27.10.2021
Цены в аптеках: от 154 руб.
Тизанидин-Тева – миорелаксирующее средство центрального действия.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускают в форме таблеток: белые или почти белые, круглой формы, двояковыпуклые; у таблеток дозировкой 2 мг на одной стороне риска, на другой – гравировка «Т2»; у таблеток дозировкой 4 мг на одной стороне крестообразная риска, на другой – гравировка «Т4» [в блистерах из ПВХ (поливинилхлоридной пленки) и алюминиевой фольги по 10 шт., в пачке из картона 2, 3, 5 или 10 блистеров и инструкция по применению Тизанидина-Тева].
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: тизанидин – 2 или 4 мг (в форме тизанидина гидрохлорида – 2,29 или 4,58 мг соответственно);
- дополнительные компоненты: лактоза (лактоза безводная), ПроСолв SMCC 50 [МКЦ (целлюлоза микрокристаллическая) 98%, кремния диоксид коллоидный 2%], ПроСолв SMCC 90 (МКЦ 98%, кремния диоксид коллоидный 2%), стеариновая кислота.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тизанидин представляет собой агонист α2-адренергических рецепторов, расположенных в центральной нервной системе (ЦНС) на спинальном и супраспинальном уровнях. Вещество в процессе стимуляции пресинаптических α2-адренорецепторов ингибирует высвобождение возбуждающих аминокислот, которые оказывают стимулирующий эффект на рецепторы, проявляющие чувствительность к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Это приводит к подавлению полисинаптической передачи возбуждения на уровне промежуточных нейронов спинного мозга. Тизанидин не воздействует напрямую на скелетные мышцы, моносинаптические рефлексы или нейромышечные синапсы.
Благодаря действию тизанидина уменьшается спастичность и частота возникновения клонических судорог, что в свою очередь позволяет снизить сопротивление мышц пассивным движениям в суставах и увеличить объем активных движений.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры Тизанидина-Тева:
- абсорбция: вещество хорошо всасывается, Cmax (максимальная концентрация) в плазме достигается за 1–2 ч. Биодоступность равна 34%. Изменений фармакокинетики тизанидина при приеме пище не наблюдается;
- распределение и метаболизм: Vd (объем распределения) составляет 2,6 л/кг. С белками плазмы вещество связывается на 30%. В диапазоне доз 4–20 мг его фармакокинетика линейна. Процесс метаболизма тизанидина протекает быстро, осуществляется преимущественно в печени (95%) с образованием неактивных метаболитов;
- экскреция: Т1/2 (период полувыведения) тизанидина варьирует от 3 до 5 ч. Выведение осуществляется главным образом с мочой (в неизмененном виде – 70%, в виде метаболитов – 2,7%), в меньшей степени – с калом (20% от принятой дозы).
У пациентов с нарушениями функции почек [КК (клиренс креатинина) < 25 мл/мин] Т1/2 увеличивается до 14 ч, Cmax возрастает в 2 раза, а AUC (площадь под кривой «концентрация – время») – в 6 раз.
Показания к применению
Тизанидин-Тева назначают при следующих заболеваниях/состояниях:
- спастичность скелетных мышц, вызванная такими неврологическими патологиями, как инсульт, рассеянный склероз, дегенеративные заболевания спинного мозга, хроническая миелопатия;
- болезненный спазм скелетных мышц, возникающий после оперативных вмешательств (например, по поводу остеоартрита бедра или грыжи межпозвоночного диска) или обусловленный поражением позвоночника (поясничный и шейный синдромы).
Противопоказания
Абсолютные:
- выраженные нарушения функции печени;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
- детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения Тизанидина-Тева у лиц младше 18 лет не установлены);
- беременность;
- лактационный период;
- сочетанная терапия с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (ципрофлоксацином, флувоксамином) или α2-адреномиметиками;
- повышенная чувствительность к активному веществу препарата или другим компонентам, входящим в его состав.
Относительные (Тизанидин-Тева применяют с соблюдением мер предосторожности):
- почечная недостаточность (КК < 25 мл/мин);
- пожилой возраст (старше 65 лет);
- применение на фоне терапии тизанидином пероральных контрацептивных препаратов, гипотензивных средств, β-адреноблокаторов, норфлоксацина, детоксина, циметидина, этанола, рофекоксиба, тиклопидина, диуретиков, седативных препаратов, антиаритмических средств.
Тизанидин-Тева, инструкция по применению: способ и дозировка
Таблетки Тизанидин-Тева принимают внутрь.
Дозу и режим дозирования врач подбирает индивидуально, исходя из потребностей пациента. Для облегчения проглатывания таблетку можно делить по риске.
Начальная доза тизанидина – по 2 мг 3 раза в день (данная дозировка позволяет уменьшить риск развития нежелательных явлений).
Обычно оптимальный результат наблюдается при применении суточной дозы 12–24 мг (следует разделить на 3–4 приема). Максимально допустимая суточная доза составляет 36 мг.
Рекомендованное дозирование Тизанидина-Тева в зависимости от показаний:
- спастичность скелетных мышц, вызванная неврологическими патологиями: начальная суточная доза – 6 мг (следует разделить на 3 приема); в дальнейшем ее можно повышать на 2–4 мг с соблюдением интервалов 3–7 дней;
- болезненный мышечный спазм: по 2–4 мг 3 раза в день; при необходимости возможен дополнительный прием 2–4 мг тизанидина (желательно перед сном, поскольку возможно повышение сонливости).
Рекомендованное дозирование Тизанидина-Тева для пациентов с нарушениями функции почек (КК < 25 мл/мин) – 2 мг 1 раз в день. Повышать дозу следует постепенно с учетом таких параметров, как эффективность и переносимость. Если необходимо достичь более выраженного эффекта, вначале увеличивают суточную дозу, а затем – кратность применения.
Пациентам с тяжелыми нарушениями печеночной функции Тизанидин-Тева не назначают. При патологиях печени средней тяжести препарат применяют с осторожностью, начиная терапию с минимальной дозы. В дальнейшем дозу постепенно повышают до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности лечения.
При завершении терапии Тизанидин-Тева не следует отменять резко, поскольку это может спровоцировать развитие тахикардии и рикошетной гипертензии. Необходимо медленно снижать дозу вплоть до полной отмены лекарственного средства, особенно у пациентов, которые получали высокие дозы тизанидина на протяжении длительного времени.
Побочные действия
Классификация частоты нежелательных явлений Тизанидина-Тева приведена в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто – не меньше 10%; часто – не меньше 1%, но меньше 10%; нечасто – не меньше 0,1%, но меньше 1%; редко – не меньше 0,01%, но меньше 0,1%; крайне редко – меньше 0,01%, в том числе отдельные сообщения.
Прием таблеток Тизанидин-Тева может привести к появлению следующих побочных эффектов:
- со стороны ЖКТ (желудочно-кишечного тракта): часто – сухость слизистой оболочки полости рта; редко – нарушение функции органов пищеварения, тошнота;
- со стороны ЦНС: часто – головокружение и сонливость; редко – галлюцинации, бессонница, расстройство сна;
- со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – мышечная слабость;
- со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – печеночная недостаточность, гепатит, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз;
- со стороны сердца и сосудов: часто – брадикардия, снижение АД (артериального давления);
- другие нарушения: очень часто – повышенная утомляемость; часто – синдром отмены*.
* При резкой отмене тизанидина после продолжительной терапии и/или приема высоких доз (а также после сочетанного приема с гипотензивными препаратами) возрастает риск повышения АД и развития тахикардии, а в некоторых случаях – острого нарушения мозгового кровообращения.
Передозировка
Симптомами передозировки тизанидина являются сонливость, головокружение, миоз, рвота/тошнота, тревога, удлинение интервала QTc, выраженное снижение АД, нарушение дыхания, кома.
При подозрении на передозировку проводят промывание желудка и форсированный диурез, назначают активированный уголь (многократно), в дальнейшем – симптоматическое лечение. Во время проведения терапевтических мероприятий больному следует пить много жидкости.
Особые указания
Применение препарата Тизанидин-Тева пациентами с нарушенной функцией почек (КК < 25 мл/мин) требует осторожности. Им может потребоваться снижение дозы.
Больным, принимающим тизанидин в суточной дозе 12 мг и более, рекомендуется на протяжении первых четырех месяцев ежемесячно контролировать функциональные показатели печени. Подобный контроль требуется и при наличии клинических признаков, позволяющих заподозрить нарушение функции печени, среди которых чувство усталости, анорексия, необъяснимая тошнота. Если активность печеночных трансаминаз превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и более, необходимо прекратить применение Тизанидина-Тева.
Сочетанный прием ингибиторов изофермента CYP1A2 с тизанидином способно привести к росту концентрации последнего в плазме крови, что может стать причиной развития симптомов передозировки, например, удлинения интервала QTc. По этой причине принимать Тизанидин-Тева одновременно с ингибиторами изофермента CYP1A2 и прочими средствами, способными удлинять интервал QTc, не рекомендуется.
Пациенты с ИБС (ишемической болезнью сердца) и другими заболеваниями сердечно-сосудистой системы при приеме тизанидина должны соблюдать осторожность. Больным данной категории необходим регулярный контроль лабораторных показателей функционального состояния сердца и мониторинг показателей ЭКГ (электрокардиограммы).
Отменять Тизанидин-Тева нужно постепенно во избежание развития синдрома отмены.
Клиническими исследованиями подтверждено отсутствие отрицательного влияния тизанидина на силу мышечного сокращения. Однако имеются сообщения о редких случаях возникновения мышечной слабости в ходе терапии препаратом.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Терапия Тизанидином-Тева сопровождается развитием таких побочных явлений со стороны ЦНС, как головокружение и сонливость. Что может отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению потенциально опасных видов деятельности. В связи с этим пациентам, деятельность которых требует быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, во время применения препарата необходимо соблюдать осторожность.
Применение при беременности и лактации
Таблетки Тизанидин-Тева беременным и кормящим грудью женщинам не назначают.
Применение в детском возрасте
Детям и подросткам, не достигшим 18-летнего возраста, Тизанидин-Тева противопоказан.
При нарушениях функции почек
При почечной недостаточности (КК < 25 мл/мин) таблетки Тизанидин-Тева применяют с осторожностью.
Рекомендованное дозирование для пациентов данной категории составляет 2 мг 1 раз в день.
При нарушениях функции печени
При выраженных нарушениях печеночной функции Тизанидин-Тева противопоказан.
Пациентам с нарушениями функции печени средней тяжести необходимо соблюдать осторожность, начиная терапию тизанидином с минимальной дозы.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) лекарственное средство следует назначать с осторожностью, тщательно контролируя работу почек, поскольку у больных данной возрастной категории возможно замедление скорости клубочковой фильтрации.
Лечение необходимо начинать с минимальной дозы и постепенно повышать ее до достижения оптимального соотношения эффективности терапии и переносимости установленного режима дозирования.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием тизанидина с другими веществами/препаратами может привести к развитию следующих лекарственных взаимодействий:
- ципрофлоксацин, флувоксамин и прочие мощные ингибиторы изофермента CYP1A2: значительно увеличивают концентрацию тизанидина в плазме крови, что влечет за собой повышение риска развития побочных реакций;
- диуретики и иные гипотензивные препараты: повышается риск развития брадикардии и выраженного снижения АД;
- антиаритмические препараты, пероральные контрацептивные средства, рофекоксиб, циметидин, тиклопидин, норфлоксацин: существенно снижают клиренс тизанидина;
- этанол, седативные препараты: повышается риск угнетения ЦНС;
- парацетамол: увеличивает время достижения максимальной концентрации вещества в плазме на 16 мин (клинического значения данное взаимодействие не имеет).
Аналоги
Аналогами Тизанидина-Тева являются Тизалуд, Тизанил, Тизанидин, Тизанидин-СЗ, Сирдалуд, Сирдалуд МР и др.
Сроки и условия хранения
Беречь от детей. Температура в месте хранения не должна превышать 25 °С.
Срок годности – 3 года. По истечении срока, указанного на упаковке, препарат использовать запрещено.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Тизанидине-Тева
В сети интернет можно встретить множество положительных отзывов о Тизанидине-Тева. Практически все пациенты отмечают высокую эффективность лекарственного средства в устранении сильных болей. Действие препарата проявляется быстро, уже спустя 10-20 минут после приема наступает облегчение, снимается мышечный спазм, исчезает боль и скованность. Дополнительным плюсом пользователи считают невысокую стоимость средства и его доступность в аптечных сетях.
Недостатком Тизанидина-Тева, по мнению большинства пациентов, является такой побочный эффект как сонливость, а также то, что приобрести таблетки можно только по рецепту.
Цена на Тизанидин-Тева в аптеках
В аптечных сетях цена на Тизанидин-Тева за упаковку из 30 шт. составляет 119–145 руб. (таблетки дозировкой 2 мг) или 154–206 руб. (таблетки дозировкой 4 мг).
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!